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药物化学生物技术及应用专业教学资源库抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物

抗肿瘤药生物技术及应用专业教学资源库03长春碱类生物技术及应用专业教学资源库长春碱概述生物技术及应用专业教学资源库夹竹桃科植物长春花中提取的生物碱来源与微管蛋白的生长末端有较高亲和力，与微管蛋白结合，阻止微管蛋白双聚体聚合成微管，使肿瘤细胞有丝分裂停止于M期。抗肿瘤机制长春碱、长春新碱、长春地辛分类常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光或热易变黄。易溶于水。特点长春花类生物碱生物技术及应用专业教学资源库长春碱（VLB）：主要对淋巴癌、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效长春新碱：将VLB的二氢吲哚核的N-CH3以N-CHO取代，临床疗效超过VLB长春地辛：急性淋巴细胞性白血病及慢性粒细胞性白血病显著疗效长春瑞滨：近年来上市，对非小细胞肺癌疗效好，毒性较低。长春花类生物碱生物技术及应用专业教学资源库结构特点天然的抗肿瘤生物碱，具有紫杉烷骨架的二萜类化合物，结构中含有吲哚环对长春碱进行结构改造，合成长春地辛（VDS）和长春瑞滨（NRB）。作用机制与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管；又可诱导微管的解聚，使纺锤体不能形成，细胞停止于分裂中期，从而阻止肿瘤细胞

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