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文档简介

氟喹诺酮类人工合成抗菌药为第三代喹诺酮类药物，包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等。

一、体内过程

口服吸收较好；体内分布广，尤胆汁、骨组织、扁桃体、肾、前列腺、膀胱、皮肤软组织等；主经肝代谢，肾排泄。

二、抗菌作用（一）抗菌谱

1.革兰氏阴性菌：志贺菌属、沙门菌属、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌、军团菌、淋病奈瑟菌等。

2.革兰氏阳性菌：金葡菌、肠球菌、链球菌等。

3.结核杆菌、衣原体、支原体及部分厌氧菌。

（二）抗菌机制抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶IV，阻碍细菌DNA合成而杀菌。

（三）

耐药性

耐药菌逐渐增多。常见金葡菌、肠球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌等。同类药间有交叉耐药性。

耐药机制：①细菌DNA回旋酶变异；②细菌胞浆膜对药物通透性降低；③细菌主动排出系统增强，药物流出增加。

（一）敏感菌所致呼吸系统、肠道和胆道、泌尿生殖系及骨髓、骨关节、皮肤软组织等部位感染。对伤寒、副伤寒可作为首选。

三、临床应用（二）

替代大环内酯类治疗军团菌、支原体及衣原体感染。

（三）

替代β-内酰胺类治疗全身感染。

四、不良反应

（一）胃肠道反应

恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等，一般可耐受。

（二）

神经系统反应

1.中枢：失眠、头痛，严重出现幻觉、谵妄，诱发癫痫等。有癫痫病或精神病史的患者禁用。2.周围神经：四肢疼痛、麻木或虚弱等。

（三）过敏反应

皮疹、药热、寒战、乏力等，严重引起过敏性休克。（四）皮肤损害

1.光敏反应：光照部位出现皮肤瘙痒、红斑，严重者皮肤糜烂、脱落，用药期间避免日光或紫外线直接照射。

2.剥脱性皮炎。

3.大疱性皮疹。

（五）软骨损害

本类药损伤负重关节的软骨，影响生长；儿童用药后可出现关节肿胀、疼痛。孕妇、哺乳妇和儿童不宜用。

（六）心脏毒性

主要为Q-T间期延长引发的尖端扭转性室速、室颤等。心律失常者禁用。

（七）其他

1.肌腱炎、肌腱断裂。2.肝毒性严重肝衰竭致死。3.肾毒性结晶尿、血尿、蛋白尿，严重急性肾衰。

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