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第三节头孢菌素类抗生素-目录一、头孢菌素——历史二、抗菌作用三、临床应用四、不良反应五、药物相互作用123451一、头孢菌素——历史一、头孢菌素——历史1945年，GiuseppeBrotzu分离出产头孢菌素的真菌——Cephalosporiumacinonium1948年，EdwardAbraham爵士自该真菌的培养基中分离出抗菌成分1959年，成功分离到头泡菌素Cr据统计,头孢菌素用量占住院患者抗生素处方s量的30%～50%1.概念头孢菌素类:是以头孢菌系母核7-氢基头孢烷酸(7-ACA)连接不同侧链制成的一系列半合成抗生系，活性基团也是β-内酰胺环，具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少及对β-内酶9胺酶较稳定等优点。根据头孢菌素研制时间的先后、抗菌谱、抗菌强度、对酶的稳定性及对肾脏毒性的不同，可分为五代2.分类一、头孢菌素——历史3.体内过程凡能口服的头孢菌素类各药均能耐酸，胃肠吸收好，其他均需注射给药药物吸收后，能透入各组织中，且易透过胎盘，在滑囊液、心包积液中均可获得较高浓度第三代头泡菌素多能分布至前列腺、眼房水和胆汁中，并可透过血脑屏障，在脑脊液中达到有效浓度头抱菌素类一般经肾排泄，尿中浓度较高，凡能影响青霉素排泄的药物同样也能影响头孢菌素类的排泄头孢派酮、头孢曲松则主要经肝胆系统排泄多数头孢菌素的ta较短(0.5~2.0小时)，有的可达3小时，但第三代中头孢曲松的，可达8小时2二、抗菌作用二、抗菌作用01对革兰氏阳性、阴性球菌(除肠球菌),革兰氏阳性杆菌,革兰氏阴性杆菌(除外绿脓菌)均有效02头孢菌素类为杀菌药，抗菌机制与青霉素类相同。细菌对头孢菌素可产生耐药性，并与青霉素之间有部分交叉耐药3三、临床应用三、临床应用第一代头孢菌素主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所致的轻中度呼吸道感染、软组织感染、尿路感染第二代头孢菌素主要用于一般产酶耐药革兰阴性杆菌和其他敏感菌引起的胆道感染、肺炎、菌血症、尿路感染等第三代头孢菌素主要用于治疗尿路感染以及危机生命的脑膜炎、败血症、肺炎等严重感染。新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎须选用头孢他定、头孢曲松第四代头孢菌素可用于对第三代头孢菌素耐药G-杆菌引起的重症感染，由于穿透力强，脑脊液浓度高，对细菌性脑膜炎效果更加4四、不良反应四、不良反应头孢菌素类毒性较低，不良反应较少，常见的是过敏反应,多为皮疹、荨麻疹等,过敏性休克罕见，但与青霉素类有交叉现象，青霉素过敏者有5%~10%对头孢菌素类发生过敏。口服给药可发生胃肠道反应，静脉给药可发生静脉炎第一代头孢菌素部分品种大剂量使用时可损害近曲小管细胞而出现肾毒性第二代头孢菌素较之减轻第三代头孢菌素对肾脏基本无毒第四代第五代头孢菌素几乎无肾毒性第三、四代头孢菌素偶见二重感染5五、药物相互作用五、药物相互作用第一、二代头孢菌素类与氨基糖昔类抗生素或强效利尿药合用，可能增加肾毒性。有甲硫三嗪、甲硫四唑等侧链的头孢菌素如头孢孟多、头孢

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