双萜类次生代谢产物

双萜类次生代谢产物一紫杉醇1!众所周知，紫杉醇是一种抗癌类的次生代谢产物。近年来，随着科技的进步，人们对紫杉醇的认识逐步加深，紫杉醇的巨大价值越来越被人们看重！紫杉醇从紫杉的树皮中提出的一种化合物。是微管的特异性稳定剂，可促进微管的装配和保持微管稳定。结构特点是含有酯键，对碱不稳定；含有环氧丙烷环，具有抗癌活性；含有的N原子处于酰胺状态，不显碱性；紫杉醇结构中无苷键，对酸相对稳定；紫杉醇可与MnO2发生氧化反应，且不易还原。高效分离纯化紫杉醇的方法包括：^、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物；b、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质；c、分离纯化。紫杉醇生产工艺如下：红豆杉树皮粉碎（越细越好），85%〜95%酒精，35—55°C热回流浸提三次，50—7MC真空减压浓缩至热测比重1.1〜1.2g/ml，氯仿萃取，萃取液浓缩成膏状，得紫杉醇含量1%氯仿膏，将紫杉醇含量1%氯仿膏加氯仿溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，氯仿一甲醇梯度洗脱，TLC检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量5〜8%半成品，将紫杉醇含量5〜8%半成品加丙酮溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，丙酮一石油醚梯度洗脱，TLC检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量20〜25%半成品，用丙酮一石油醚系统结品3〜4次，抽滤，50C真空减压干燥，得紫杉醇含量75〜80%半成品，16Mpa压力层析分离，TLC检测，分段合并浓缩，目标段浓缩物丙酮一石油醚结品，抽滤，干燥，得紫杉醇含量N99.5%成品。紫杉醇的药理作用①作用机理微管在维持正常细胞功能，包括有丝分裂过程中染色体的移动、细胞形成的调控、激素分泌和细胞受体的固定等具有重要作用。微管蛋白是微管形成的重要基础。②药效学紫杉醇主要影响L一1210细胞的周期移行，使细胞阻碍断在q期和M期［51。使瘤细胞不能分裂变大，井出现多核细胞，阻断有丝分裂。紫杉醇的临床应用：紫杉醇为广谱抗癌药，可广泛的应用于肺鳞癌、肺腺癌、乳腺癌、辜丸胚胎癌、卵巢癌、恶性胸腺癌、胆囊癌、食道癌、非小细胞肺癌、淋巴癌、膀胧癌、生殖细胞癌、头颈癌的治疗，特别是用于晚期转移性卵巢癌、乳腺癌、肺癌有十分显著的疗效，被誉为晚期癌症的最后一道防线。为降低毒性，提高其疗效，近年来临床上陆续开发了紫杉醇的新剂型，包括纳米紫杉醇(ABI-007)、紫杉醇脂质体和聚合物型xyotax。并对紫杉醇的发展进行了展望。目前大多数有关紫杉醇耐药研究仍停留在细胞系水平，其结果还需要在机体组织中的研究加以验证，才能转化为在临床实践中克服耐药的有效方法。减轻紫杉醇的不良反应，提高其生物利用度，克服耐药性，将是未来紫杉醇发展的重点，这样可以进一步提高紫杉醇的疗效，使其在临床上应用更加广泛。尽管紫杉醇在临床上的应用还有很多不足，但是紫杉醇类药物仍是一种富有朝气的天然抗癌药。近几年来，国外医学界发现紫杉醇除具抗癌作用外，还有其他医疗效果，它可用来治疗若干种慢性炎症性疾病，如风湿性关节炎、牛皮癣、特应性湿疹等，这将大大增加紫杉醇的应用领域及销售量。紫杉醇现已成