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m正确使用药物第二章第二节药物(功能)人工合成药物(来源)解热镇痛抗生素抗酸药安眠药、镇静药、止泻药等——青霉素——阿司匹林——胃舒平天然药物(取自动物、植物或矿物)解热镇痛抗生素抗酸药1、解热镇痛药阿司匹林:第一种重要的人工合成药物(1)物理性质白色晶体,熔点135℃,难溶于水(2)分子结构乙酰水杨酸结构:OCOCH3COOH(4)制取方法:水杨酸与乙酸酐反应(3)化学性质水杨酸乙酸酐乙酰水杨酸可溶性阿司匹林——有机酸(6)不良反应胃肠道反应,水杨酸反应(5)主要用途:治感冒药,具有解热镇痛作用,用于发热、头痛、关节痛的治疗。不良反应:中毒症状:水杨酸反应解毒措施:OCOCH3COOH+NaHCO3OCOCH3COOHNa+CO2+H2O静脉滴注NaHCO3溶液阿司匹林aspirin2o12年3月6日是阿司匹林正式诞生113周年的日子,也是德国拜尔(bayer)公司为人类作出的贡献。早在1853年夏尔·弗雷德里克·热拉尔(gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们重视;1898年德国化学家菲·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(aspirin)。我国于1958年开始生产。到目前为止,已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。阿司匹林的神奇功效近年研究证实,患者每日每公斤体重口服0.5~1.0毫克的阿司匹林,能够对眼底视网膜和基底膜以及其他组织脏器也有一定保护作用,可防止角膜组织僵硬,延缓老年性白内障的出现。美国《医师健康研究》揭示:服用阿司匹林的男性,心脏病发生率减少了44%,而患有糖尿病的男性,其心脏发病率的下降幅度更为明显。国外研究表明,阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血压综合征的作用。美国研究发现,按时服用抗炎药物(阿司匹林类)治疗或预防其他疾患(如关节炎、心脏病)的患者,一般不会患老年痴呆症。哈佛大学医学院的一项研究显示,服用阿司匹林长达10~19年的人,结肠癌、直肠癌的发病率下降了30%;用药时间超过20年以上者,其发病率会下降44%之多。
英国对500名25~35岁女性试验,长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹较晚,而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。大多数研究艾滋病的专家认为,阿司匹林也许能在控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。阿司匹林使用的不宜溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。哮喘病人应避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。不宜长期大量服用,否则可引起中毒,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退,严重者精神错乱、昏迷,甚至危及生命。孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前2—3周应禁用。饮酒后不宜用,因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸,服后可造成不良反应。不宜与某些药同用,与维生素B1同服,会增加胃肠道反应;与抗凝药双香豆素合用,易致出血;与降糖药D860同用,易致低血糖反应;与肾上腺皮质激素合用,易诱发溃疡;与甲氨蝶呤同用,可增强其毒性;与速尿同用,容易造成水杨酸中毒。2、抗生素:
(消炎药)青霉素是最重要的抗生素,能阻止多种细菌生长
(1)种类:青霉素F、G、X、K、V等(2)有效成分的结构:青霉素经酸性水解后,得到青霉氨基酸,其结构:(3)功能和疗效
阻止多种细菌生长,适于医治因葡萄球菌和链球菌等引起的血毒症。
(4)不良反应过敏反应:使用前一定要进行皮肤敏感试验消化道反应用得较多的是青霉素G的钠盐,俗名盘尼西林二战中,为了拯救战场上的大批伤员,急需大批青霉素,美国政府甚至不惜动用军用飞机,从世界各地采集含青霉菌的土壤以筛选分泌青霉菌种。青霉素终于在1943年问世,自此,青霉素被广泛应用,创造了一个绿色的医学奇迹,他击败了战时最可怕的杀手——伤口感染。1944年,青霉素因治好了英国首相丘吉尔的肺炎而闻名于世。青霉素对人类最显著的贡献是在第二次世界大战规模最大的登陆战——诺曼底战役中,它救治了无数迎着德军炮火登陆而负伤的盟军士兵。如果说,原子弹是第二次世界大战中杀伤力量最强的武器,那么,青霉素就是从这个战场拯救生命最多的药物。难怪有人把原子弹、雷达和青霉素并列为第二次世界大战期间的三大科学发明。为了表彰这一造福人类的贡献,弗莱明、钱恩、弗洛里于1945年,共同获得诺贝尔医学和生理学奖。抗生素产生很多不良反应,这是大家屡见不鲜的。比如小孩使用了庆大霉素、丁胺卡那霉素出现了耳聋,以后会成为聋哑儿童,成人使用可能会有肾脏的问题。还有红霉素里面的四环素,大量使用会造成肝脏的损害,小孩使用会影响牙齿和骨骼的发育问题。使用抗生素的错误认识抗菌素越贵越好。不少人认为,抗菌素的价格越贵越好,越及时治病。要知道药不是普通商品,“便宜没好货
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