药物化学教学大纲总论

药品化学教学大纲修订一、课程基本信息课程名称（中、英文）：药品化学-IIMedicinalChemistry-II课程号（代码）：50500830-0课程类别：选修课学时：51学分：3二、教学目的及规定教学目的:药品化学是一门用当代科学办法研究化学药品的化学构造、制备原理、理化性质、体内代谢、构效关系、生物活性以及发展新药的科学，是药学专业的一门专业基础课。教学规定：1、惯用药品的通用名及化学命名、化学构造、合成办法、理化性质和用途。重要类型药品的构效关系。2、为药品的贮存、制剂、分析和管理提供对应的化学基础。3、重要药品体内代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。为合理使用化学药品提供理论基础。4、各类药品的发展、构造类型和最新进展。5、新药研究的基本办法和近代新药发展方向。三、教学内容第一章

绪论1、理解药品化学的研究对象和任务。2、熟悉药品化学的来源与发展。3、掌握化学药品的命名办法。第二章

中枢神经系统药品1、熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的构造类型和作用机制。2.掌握苯巴比妥、地西泮、氯丙嗪、氟哌丁醇、咖啡因、吗啡的构造、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、

熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦、苯妥英钠、氯普噻吨、阿米替林、舒必利、氯氮平、茴拉西坦、哌替啶的构造、化学名称及用途。4、

理解三唑仑、丙咪嗪、水合氯醛、哌甲酯、丙戊酸钠、盐酸纳洛酮、丁螺环酮、普罗加比、美沙酮、卡马西平的构造及用途5、理解苯巴比妥和咖啡因的合成路线。6、熟悉巴比妥类药品和苯并氮杂卓类药品的构效关系。理解镇痛药的构效关系。7、理解抗精神病药和中枢兴奋药的发展。第三章

外周神经系统用药1、熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的构造类型和作用机制。2、掌握氯贝胆碱、硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸苯海拉明、盐酸普鲁卡因的构造、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉溴新斯的明、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、盐酸曲吡拉敏、马来酸氯苯那敏、阿司咪唑、盐酸西替利嗪、盐酸利多卡因的构造、化学名称及用途。4、理解盐酸达克罗宁、右旋氯筒箭毒碱、盐酸赛庚啶、沙丁胺醇的构造及用途。5、理解盐酸普鲁卡因、和盐酸苯海拉明的合成路线。6、理解拟胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的构效关系。理解拟胆碱药、抗精神病药、中枢兴奋药的发展。第四章

循环系统药品1、熟悉作用于有关离子通道、受体、递质和酶的循环系统药品构造类型和作用机制，熟悉利尿药和调血脂药品的构造类型和作用机制。2、掌握硝苯地平、普萘洛尔、硝酸甘油、卡托普利、氢氯噻嗪、氯贝丁酯的构造、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉盐酸可乐定、地尔硫卓、溴丙胺太林、盐酸碘胺酮、吡那地尔、美托洛尔酒石酸盐、吗多明、烟酸、呋塞米的构造、化学名称及用途。4、理解维拉帕米、奎尼丁、拉贝洛尔、利舍平、酚妥拉明、肼屈嗪、洛沙坦、米力农、甘露醇、依那普利马来酸盐、乙酰唑胺、依他尼酸、螺内酯、洛伐他丁、丙丁酚的构造特点及用途。5、理解盐酸普萘洛尔、氢氯噻嗪和氯贝丁酯的合成路线。6、理解硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利和氯贝丁酯类药品的构效关系。理解作用于离子通道、受体、有关递质和酶克制剂的循环系统药品的发展。第五章

消化系统药品1、熟悉抗溃疡药品、止吐药的构造类型和作用机制。2、掌握西咪替丁、昂丹斯琼、甲氧普胺、联苯双酯的构造、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉雷尼替丁、奥美拉唑、地芬尼多、多潘利酮的构造、化学名称及用途。4、理解硫乙拉嗪、西沙比利、水飞蓟素、熊去氧胆酸的构造特点及用途。5、理解西咪替丁、昂丹斯琼的合成路线。6、理解促动力药的作用和肝胆病辅助治疗药品的现状。第六章

解热镇痛药和非甾体抗炎药1、熟悉解热镇痛药和构造类型和作用机制。理解非甾体抗炎药的发展。2、掌握阿斯匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的构造、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉羟布宗、甲酚那酸、萘普生、双氯芬酸钠的构造、化学名称及用途。4、理解布洛芬的合成路线。5、熟悉布洛芬类药品的构效关系。第七章

抗肿瘤药1、熟悉抗肿瘤药的构造类型和作用机制。2、掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤的构造、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉氮甲、塞替派、卡莫司汀和阿糖胞苷的构造、化学名称及用途。4、理解白消安、甲氨蝶呤、放线菌素D、博来霉素、盐酸多柔比星、阿霉素和米托蒽醌的构造特点和用途。理解抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物的发展。5、理解环磷酰胺和氟尿嘧啶的合成路线。第八章

抗生素1、熟悉β－内酰胺类、四环素类、氨基糖甙类、大环内酯类和氯霉素类抗生素的发展和作用机制。2、掌握青霉素钠（钾）、氨苄西林、头孢氨苄、四环素和氯霉素的构造、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉克拉维酸、氨曲南、强力霉素、甲烯土霉素、红霉素的构造、化学名称及用途。4、理解阿莫西林、头孢羟氨苄、舒巴坦、沙纳霉素、麦迪霉素、螺旋霉素和甲砜霉素的构造特点及用途。5、理解半合成β－内酰胺类抗生素、氯霉素的合成路线。6、熟悉β－内酰胺类抗生素的构效关系。第九章

化学治疗药1、理解喹诺酮类抗菌药、抗结核药品、磺胺类药品、抗真菌药品和抗病毒药品的发展和作用机制。2、掌握诺氟沙星、磺胺嘧啶、异烟肼、阿昔洛韦、磷酸氯喹和阿苯达唑的构造、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉吡哌酸、盐酸环丙沙星、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、盐酸乙胺丁醇、硝酸益康唑、奎宁的构造、化学名称及用途。4、理解利福平、两性霉素B、氟康唑、利巴韦林、盐酸金刚烷胺、吡喹酮和青蒿素的构造特点和用途。5、理解诺氟沙星、磺胺嘧啶和阿苯达唑的合成路线。6、理解喹诺酮类、磺胺类药品药品的构效关系。第十章

激素1、掌握甾体药品分类及构造特性。2、理解多个激素药品的作用机制。3、掌握雌二醇、丙酸睾酮、黄体酮和氢化可的松的构造、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。4、熟悉枸橼酸他莫喜芬、米非司酮、炔诺酮和醋酸地塞米松的构造、化学名称及用途。5、理解米索前列醇、胰岛素、降钙素、已烯雌酚和左炔诺孕酮的构造特点及用途。6、理解雌二醇、丙酸睾酮的合成路线。7、理解抗雌激素、抗孕激素的构效关系。理解各类甾体药品的发展。第十一章

维生素1、熟悉维生素的分类和作用机制。2、掌握维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯和维生素C的构造、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、理解维生素D3和维生素C的合成路线。第十二章

新药研究和设计1、熟悉有机药品的化学构造与药效关系，掌握产生药效的决定因素，溶解度，分派系数，电离度等理化性质对药效的影响，理解药品与受体作用的构效关系。2、理解新药发现的四个途径，理解本书重点介绍的药品的由来和新药设计的基本思想。3、理解药品的定量构效关系。4、理解计算机辅助设计的现况。掌握前药的基本概念，熟悉制备前药的作用，理解前药设计的普通办法。四、教材教材：药品化学（五版），郑虎，人民卫生出版社，辅助教材：药品化学学习指导，徐正，人民卫生出版社，网络教材：（华西校区局域网）五、重要参考资料[1]彭司勋，药品化学，北京：中国医药科技出版社，1999[2]郭宗儒，药品化学总论，北京：中国医药科技出版社，1994[3]彭司勋，药品化学进展（I），北京：中国医药科技出版社，[4]彭司勋，药品化学进展（II），北京：化学工业出版社，[5]黄量等，手性药品的化学与生物学，北京：化工出版社，[6]曾苏，手性药品与手性药理学，杭州：浙江大学出版社，[7]张礼和等，以核酸为作用靶的药品研究[8]王小燕，惯用药品的化学构造与系统命名，上海：第二军医大学出版社，[9]彭司勋，药品化学——回想与发展，北京：人民卫生出版社，[10]郑虎等，药品合成的有机化学（1~3卷），北京：化学工业出版社，中国医药科技出版社，1992[11]仉文升，药品化学，北京：高等教育出版社，1999[12]陈新谦等，新编药品学，北京：人民卫生出版社，[13]陈凯先等，计算机辅助药品设计——原理、办法、应用，上海：上海科学技术出版社，[14]周宏灏，分子药理学，哈尔滨：黑龙江科学技术出版社，1999[15]宋振玉，当代药理学，北京：中国协和药科大学、北京医科大学联合出版社，1997[16]李继光译，抗生素及化学药品治疗，沈阳：辽宁教育出版社，[17]陈修等，心血管药理学，北京：人民卫生出版社，1998[18]嵇汝远，抗高血压药品，济南：山东科学技术出版社，1995[19]FoyeWO.，PrinciplesofMedicinalChemistry，PhiladelphiaLeadFebiger，[20]G.Patrick，IntroductiontoMedicinalChemistry，OxfordUni.Press，1995[21]中华人民共和国国家药典委员会，中华人民共和国药典，北京：化工出版社，二部，[22]中华人民共和国国家药典委员会，中国药品通用名称，北京：化工出版社，1997[23]中国化学会，化学化工辞典，北京：科学出版社，1984[24]TheMerckInd