初级药师-基础知识-药物化学-镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

初级药师-基础知识-药物化学-镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药[单选题]1.关于氯丙嗪的叙述正确的是A.本品结构中有噻唑母核B.氯丙嗪结构稳定，不易被氧化C.盐酸氯丙嗪在空气或日光（江南博哥）中放置，渐变为红棕色D.在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素ＢE.遇酸性药物可析出氯丙嗪的沉淀正确答案：C参考解析：氯丙嗪有吩噻嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C、对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。本品遇碱性药物可析出氯丙嗪的沉淀。掌握“抗精神失常药、抗抑郁药”知识点。[单选题]3.盐酸氯丙嗪属于A.全身麻醉药B.局部麻醉药C.镇静催眠药D.抗癫痫药E.抗精神失常药正确答案：E参考解析：盐酸氯丙嗪主要用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦可治疗神经官能症的焦虑和紧张状态，还可用于镇吐、低温麻醉和人工冬眠等。掌握“抗精神失常药、抗抑郁药”知识点。[单选题]4.关于氯氮平的叙述，不正确的是A.属于抗精神病药B.严重不良反应为红细胞缺乏症C.存在首过效应D.一般不宜作为首选药E.主要代谢产物有N-去甲基氯氮平和氯氮平N-氧化物正确答案：B参考解析：氯氮平的毒副作用主要由代谢产物引起，严重不良反应为粒细胞缺乏症。因此本品使用时需要监测白细胞数量，一般不宜作为首选药。掌握“抗精神失常药、抗抑郁药”知识点。[单选题]5.关于盐酸阿米替林的叙述正确的是A.在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性B.代谢主要途径是开环化C.用于治疗急、慢性精神分裂症D.属于三环类抗抑郁药E.主要在肾脏代谢正确答案：D参考解析：盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1％乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。掌握“抗精神失常药、抗抑郁药”知识点。[单选题]6.下列说法正确的是A.卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放B.卡马西平的二水合物，药效与卡马西平相当C.卡马西平在长时间光照下，可部分形成二聚体D.苯妥英钠为广谱抗惊厥药E.卡马西平只适用于抗外周神经痛正确答案：C参考解析：卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的1／3。长时间光照，可部分环化生成二聚体和10，11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]7.关于苯妥英钠的表述正确的是A.本品的水溶液呈酸性B.对空气比较稳定C.本品不易水解D.具有酰亚胺结构E.为无色结晶正确答案：D参考解析：本品为白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]8.用于癫痫持续状态的首选药是A.乙琥胺B.卡马西平C.丙戊酸钠D.苯巴比妥E.地西泮正确答案：E参考解析：地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]9.以下为广谱抗癫痫药的是A.苯妥英钠B.丙戊酸钠C.卡马西平D.盐酸氯丙嗪E.地西泮正确答案：B参考解析：丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]10.下列药物分子中含有二苯并氮杂艹卓结构的抗癫痫药是A.乙琥胺B.卡马西平C.丙戊酸钠D.硝西泮E.地西泮正确答案：B参考解析：卡马西平为二苯并氮杂(艹卓)结构，地西泮为苯二氮（艹卓）。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]11.关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是A.巴比妥类药物易溶于水B.巴比妥类药物加热易分解C.含硫巴比妥类药物有不适臭味D.巴比妥药物在空气中不稳定E.通常对酸和氧化剂不稳定正确答案：C参考解析：巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]12.硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是A.超长效类(8小时)B.长效类(6～8小时)C.中效类(4～6小时)D.短效类(2～3小时)E.超短效类(1／4小时)正确答案：E参考解析：由于硫原子的引入，使硫喷妥钠脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]13.对硫喷妥钠表述正确的是A.本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物B.本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物C.药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障D.本品为长效巴比妥药物E.本品不能用于抗惊厥正确答案：B参考解析：硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]14.对巴比妥类药物表述正确的是A.为弱碱性药物B.溶于碳酸氢钠溶液C.该类药物的钠盐对空气稳定D.本品对重金属稳定E.本品易水解开环正确答案：E参考解析：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]15.于某药物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNO3试液，生成的白色沉淀经振摇则不再溶解，该药物应是A.盐酸普鲁卡因B.异戊巴比妥C.地西泮D.咖啡因E.四环素正确答案：B参考解析：巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]16.巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有A.形成烯醇型的丙二酰脲结构B.酚羟基C.醇羟基D.邻二酚羟基E.烯胺正确答案：A参考解析：巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]17.苯巴比妥表述正确的是A.具有芳胺结构B.其钠盐对水稳定C.临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作D.苯巴比妥钠在60％丙三醇水溶液中有一定的稳定性E.苯巴比妥钠水解后仍有活性正确答案：C参考解析：苯巴比妥分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]18.巴比妥类药物，其作用强弱、快慢和作用时间长短与以下哪项无关A.药物的理化性质B.药物的解离常数C.药物包装规格D.药物的脂水分配系数E.药物的代谢失活过程正确答案：C参考解析：巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]19.苯巴比妥表述不正确的是A.本品结构中具有酰亚胺结构，易水解B.其饱和水溶液显酸性C.临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作D.其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀E.苯巴比妥钠水解后仍有活性正确答案：E参考解析：苯巴比妥本品为白色结晶性粉末，极微溶于水，其饱和水溶液显酸性，能溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。苯巴比妥的钠盐水溶液pH为8.5～10。mp.174.5～178℃。本品结构中具有酰亚胺结构，易水解。其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。为避免水解失效，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]20.地西泮的活性代谢物有A.奥沙西泮B.卡马西平C.丙戊酸钠D.氯硝西泮E.氟西泮正确答案：A参考解析：地西泮经肝脏代谢产生多种代谢产物，其中部分代谢产物在体内仍有活性并被开发为新的苯二氮（艹卓）类药物，如奥沙西泮和替马西泮。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]21.苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是A.本品易氧化B.难溶于水C.本品易与铜盐作用D.本品水溶液放置易水解E.本品水溶液吸收空气中N2，易析出沉淀正确答案：D参考解析：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2，易析出沉淀”。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]22.关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是A.巴比妥类药物加热都能升华B.含硫巴比妥类药物有不适之臭C.该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应E.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类正确答案：C参考解析：巴比妥类药物理化通性(1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。(2)弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。(3)水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。(4)成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]23.硫喷妥钠是超短效作用麻醉药，原因是A.5位取代基小B.属钠盐结构C.结构中引入硫原子D.分子量小E.水溶性好正确答案：C参考解析：硫喷妥钠：由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用；但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]24.为防止水解，常做成粉针剂注射使用的药物为A.苯巴比妥钠B.盐酸利多卡因C.盐酸氯丙嗪D.氨茶碱E.硫酸阿托品正确答案：A参考解析：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]25.关于地西泮的叙述，不正确的是A.结构中含有1，2位酰胺键和4，5位亚胺键B.1，2位间开环，不影响药物的生物利用度C.4，5位间开环，不影响药物的生物利用度D.部分代谢产物在体内仍有活性，如奥沙西泮E.几乎不溶于水正确答案：B参考解析：地西泮为白色或类白色结晶性粉末，几乎不溶于水。mp.130～134℃。本品结构中含有1，2位酰胺键和4，5位亚胺键，在酸性或碱性溶液中，受热易发生1，2位和4，5位开环水解反应，生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。但是口服地西泮后，在胃酸作用下，水解反应在4，5位上进行所得的开环化合物进入肠道，因pH升高，又闭环成原药。因此，4，5位间开环，不影响药物的生物利用度。本品经肝脏代谢产生多种代谢产物，其中部分代谢产物在体内仍有活性并被开发为新的苯二氮（艹卓）类药物，如奥沙西泮和替马西泮。本品主要用于治疗焦虑症、一般性失眠和神经官能症以及用于抗癫痫和抗惊厥。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。[单选题]26.巴比妥类药物与碱溶液共沸水解生成氨气，是由于分子结构中具有A.羧基B.羰基C.酰亚胺基D.芳环取代基E.丙烯基正确答案：C参考解析：巴比妥类药物含有丙二酰脲结构（也就是酰亚胺基），在碱性条件下可与某些重金属离子反应，生成沉淀或有色物质。掌握“镇静催眠药、抗癫痫药”知识点。共享答案题A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡马西平E.氯丙嗪[单选题]1.以下属于二苯并氮艹卓类抗精神失常药的是A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡马西平E.氯丙嗪正确答案：B参考解析：氯氮平化学名：8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂（艹卓）。属于二苯并氮（艹卓）类药物。掌握“抗精神失常药、抗抑郁药”知识点。共享答案题A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡马西平E.氯丙嗪[单选题]2.以下属于吩噻嗪类抗精神失常药的是A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡马西平E.氯丙嗪正确答案：E参考解析：盐酸氯丙嗪，化学名：N，N-二甲基-2-氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。属于吩噻嗪类药物。掌握“抗精神失常药、抗抑郁药”知识点。共享答案题A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡马西平E.氯丙嗪[单选题]3.以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡马西平E.氯丙嗪正确答案：A参考解析：氟哌啶醇化学名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮，又名氟哌醇。属于丁酰苯类药物。掌握“抗精神失常药、抗抑郁药”知识点。共享答案题A.巴比妥类B.氨基醚类C.氨基甲酸酯类D.苯二氮（艹卓）类E.三环类[单选题]4.苯巴比妥属于A.巴比妥类B.氨基醚类C.氨基甲酸酯类D.苯二氮（艹卓）类E.三环类