呼吸内科常用药物

呼吸系统药物一、抗微生物感染药J3一内酰胺类抗生素青霉素(Penicillin，苄青霉素，青霉素G)青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准，1单位(U)相当于O．6Ug，1rng相当于1670U。【药理】本品主要是抑制细菌的转肽酶，阻止细胞壁合成中的粘肽交联，从而抑制细胞壁合成，导致细菌破裂死亡。本品对：大多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌和某些革兰阴性杆菌、螺旋体及放线菌有强大抗菌活性。梅毒螺旋体、回归热螺旋体、鼠咬热螺旋体和钩端螺旋体等均对本品敏感。【适应证】敏感菌引起的各种感染，如呼吸系统感染、肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。【用法】成人常用量：肌内注射，每日80万～320万U，分2～3次给药。静脉滴注，每日240万～1000万U，分2～4次给药。儿童常用量：肌内注射，每日3万～5万U／kg，分2～3次给药。静脉滴注，每日5万～20万U／kg，分2～4次给yao。重症者，剂量可适当增大，并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔。【注意】①过敏反应。如果发生过敏性休克应立即停药，皮下或肌内注射肾上腺素0．5～1．Orng，心跳停止者立即给予CPI',，并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素。应用本品前必须详细询问有无药物过敏及变态反应史，首次使用青霉素或停用72h以上者，必须做皮内敏感试验，反应呈阴性者方可使用。②本品对神经系统亦有一定毒性，不宜作鞘内注射。肾功能不全或体弱患者，大剂量注射时易引起幻觉、肌肉痉挛、癫间大发作等不良反应。③青霉素钾盐不可静脉推注。④治疗矛盾。治疗梅毒或其他感染时，有可能出现发热、出汗、头痛和损伤部位反应等症状加剧的矛盾现象，即雅里希一赫克斯海默反应。⑤应用本品期间，可对某些诊断产生干扰，可使硫酸铜法测定尿糖时出现假阳性。【制剂】粉注射剂：20万u，40万U，80万u，1。O万U，160万u。苯唑西林钠(O)(acillinsOdium，新青霉素Ⅱ，苯唑青霉素)【药理】为半合成青霉素，耐酸，口服有效，且耐青霉素酶，不为该酶水解破坏，对产青霉素酶金葡菌有良好作用。本品作用较甲氧西林强，但对于对青霉素敏感的葡萄球菌、各种链球菌和肺炎球菌的抗菌作用仍不及青霉素。【适应证】对青霉素酶葡萄球菌所致的各种感染有效，不适用于中枢系统感染。对青霉素敏感葡萄球菌等感染则不应使用本品治疗。【用法】口服：成人，每日2～4g，分4次服用，宜空腹或餐后服用。肌内注射或静脉滴注：成人，每日4～16g，分4～6次给予。儿童，每日每千克体重O．05～O．1g，分4～6次给予。【注意】与青霉素类似。大剂量可引起胃肠道反应。【制剂】粉注射剂：O．5g，1g。胶囊剂、片剂：O．25g。氨苄西林(Ampicmin)【药理】为半合成广谱青霉素，耐酸，抗菌作用机制与青霉素相同。对青霉素敏感的细菌本品具有较强活性，但效果不及青霉素，对草绿色链球菌的作用与青霉素相仿或略强，对肠球菌的作用优于青霉素，对青霉素部分耐药的肺炎球菌一般对本品敏感，完全耐药者则对本品亦可能完全耐药。白喉杆菌、炭疽杆菌、变形杆菌、流感杆菌、李斯特菌属、厌氧革兰阳性球菌(如消化球菌)和杆菌(如产气荚膜杆菌)、脑膜炎球菌、淋球菌、军团菌属及胎儿弯曲杆菌等对本品敏感。沙门菌属、志贺菌属及大肠杆菌对本品敏感性差，其余的肠杆菌科、不动杆菌属普遍对本品耐药。本品对绿脓杆菌无效。本品对青霉素酶不稳定，对产青霉素酶金葡菌无效。对革兰阴性菌效果与氯霉素、四环素相似或略强，但比庆大霉素、卡那霉素、多粘菌素B差。【适应证】敏感菌所致的各种感染，如菌血症、呼吸道感染、心内膜炎、脑膜炎、泌尿系统感染，胆道及肠道感染等。【用法】空腹口服：成人，每日2～4g，分3～4次服用。儿童，每日每千克体重25nlg，分3～4次服用。肌内注射或静脉注射：成人，每日2～4g，分3～4次。儿童，每日每千克体重0．05～O．1g，分2～4次服用。重症者可加大剂量。【注意】与青霉素相似。【制剂】粉注射剂(钠盐)：O．5g，1g。胶囊剂：O．25g。干糖浆剂：1．5g。60ml。阿莫西林(Am0】【icillin，羟氨苄青霉素)【药理】为半合成广谱青霉素。抗菌谱与氨苄西林类似，透过细菌细胞壁能力较强，能迅速抑制其细胞壁合成，使细菌成球形体而破裂溶解。【适应证】敏感菌所致感染有呼吸道感染如支气管炎、肺炎，泌尿系统感染，软组织感染等。本品治疗伤寒的临床反应和细菌清除优于氯霉素。【用法】口服：成人，每日1～3g，分3～4次服用。儿童，每日每千克体重40～80Hmg，分3～4次服用。肌内注射：与氨苄西林同。【注意】同氨苄西林相似。【制剂】胶囊剂(颗粒剂、可溶片)：O．125g，O．25g。粉注射剂：O．5g。哌拉西林钠(PiperacminS0dium，氧哌嗪青霉素钠)【药理】为半合成广谱青霉素。对革兰阳性菌有效，但作用略低于青霉素及氨苄西林等，对绿脓杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、大肠杆菌作用较氨苄西林、羧苄西林强，对厌氧菌、肠球菌也有效。不耐青霉紊酶，对产青霉素酶金葡菌无效。【适应证】主要用于绿脓杆菌和各种敏感革兰阴性菌所致的菌血症、呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、腹腔感染、妇科感染、软组织感染及化脓性脑膜炎等。【用法】肌内注射或静脉滴注：成人，每日4～8g，分2～4次。儿童(12岁以下)，推荐剂量为每日每千克体重O．1～0．2g，分2～4次。【注意】不良反应较少，与青霉素相似，且与青霉素有交叉过敏反应，应用前须作青葡萄糖1．6g)。头孢曲松钠(CeftioxoneDisodium，头孢三嗪，茵必治)【药理】结构与头孢噻肟类似，抗菌谱和抗菌作用亦与之相似。对p内酰胺酶稳定，对多数革兰阳性菌和阴性菌都有较好的活性。对淋球菌作用强大，包括产青霉素酶菌株(PPNG)、耐四环素淋菌(TRNG)及染色体介导性耐药淋菌(MRNG)，为目前无合并症淋菌感染的首选药物。对婴幼儿脑膜炎的常见致病菌如B型流感杆菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌等皆有高效，有取代氨苄西林加氯霉素治疗该年龄组脑膜炎的趋势，可避免氯霉素的不良反应。本品对单核细胞性李斯特菌、肠球菌及绿脓杆菌作用差。【适应证】用于敏感菌感染的下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、腹内感染、妇科感染、有合并症的泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、骨关节感染及菌血症等。常单独用作经验性治疗。【用法】肌内注射(深部)，静脉注射或滴注：成人，每日1～2g，分1～2次给予，严重感染者可增量，但不宜超过每日4g，无合并症的淋病，单剂250mg，肌注。儿童，每日每千克体重50～75mg，日剂量不超过2g，分2次给予。【注意】参阅头孢哌酮钠。【制剂】粉注射剂：O．25g，O．5g，1g。注射剂：1g／50rnl，2g50rnl。碳青霉烯类和单环13一内酰胺类抗生素亚胺培南(Imipenem)【药理】为硫霉素的N一亚胺甲基衍生物。本品能抑制细菌细胞壁形成，迅速杀灭细菌。对革兰阴性细菌外膜具有良好穿透力。对多数细菌由质粒及染色体介导的β一内酰胺酶较为稳定。对革兰阳性菌包括产酶和不产酶的金葡菌及凝固酶阴性球菌均有效，但耐甲氧西林葡萄球菌中许多对本品耐药。对多数革兰阴性需氧菌如脑膜炎球菌、淋球菌和流感杆菌等及其产β一内酰胺酶者皆高度敏感，对多数肠杆菌(如大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌、摩根茵、天命菌、枸橼酸菌、沙雷菌、沙门菌、志贺菌)，包括对头孢菌素、青霉素类和氨基糖苷类抗生素耐药的菌株亦有效，效果可与第三代头孢菌素相当。对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相似，对不动杆菌亦有效，但嗜麦芽假单胞菌和葱头假单胞菌对本品耐药。对I临床重要厌氧菌(如类杆菌、梭杆菌、韦荣球菌、消化球菌、消化链球菌和多数梭菌)包括脆弱类杆菌有高效，系p一内酰胺类抗生素中效果最佳者，可与甲硝唑及克林霉素相当。【适应证】革兰阳性球菌、需氧革兰阴性杆菌和厌氧菌引起的严重感染，如下呼吸道感染、腹腔感染、妇产科感染、有合并症的尿路感染、骨髓炎、心内膜炎和菌血症等。尤适用于混合细菌感染。【用法】剂量按亚胺培南计。肌内注射或静脉滴注：成人，每日1～2g，分3～4次给予，重症可增加剂量，但不宜超过每日4g，儿童，每日每千克体重50～60mg。【注意】①最常见不良反应是恶心、呕吐、腹泻等，亦可致肝功能改变。②过敏反应亦有发生，主要有皮疹、药物热、瘙痒等，过敏性休克虽尚未见报道，但皮肤敏感性试验表明本品与青霉素有交叉过敏反应，应用本品亦应做好防范措施，有过敏倾向者慎用。③本品可诱发癫痫，中枢神经系统损害、既往癫痫史和肾功能障碍等尤易发生，应减低剂量或停药，必要时给予苯妥英钠等缓解。【制剂】亚胺培南／西司他丁钠(泰宁，泰能)粉注射剂(以亚胺培南计)：0．25g，0．5g，1g。氨曲南(Aztreomm，茵克单)【药理】为人工合成品。通过抑制细菌细胞壁形成而杀灭细菌。对革兰阴性细菌外膜具有良好穿透力。抗菌谱甚窄，只作用于革兰阴性需氧菌，对脑膜炎球菌、淋球菌和流感杆菌等及其产J3一内酰胺酶者皆高度敏感。对多数肠杆菌(如大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌、摩根菌、天命菌、枸橼酸菌、沙雷菌、沙门菌、志贺菌)，包括对头孢菌素、青霉素类和氨基糖苷类抗生素耐药的菌株亦有高效，效果可与第三代头孢菌素相当。对绿脓杆菌亦有效，但较头孢他啶略逊。在酸性和无氧条件下，作用不成。本品对革兰阳性菌及厌氧菌作用甚弱，对不动杆菌无效。【适应证】用于严重革兰阴性需氧杆菌引起的感染，如下呼吸道感染、有合并症的尿路感染、腹腔感染、妇产科感染、骨关节感染和菌血症等。本品抗菌作用与氨基糖苷类极为相似，潜在毒性小，严重革兰阴性菌感染时，似为氨基糖苷类的替代品，尤适于氨基糖苷类毒性反应发生率高和需作长期治疗的患者。【用法】肌内注射(深部)，静脉注射或滴注：成人每日1～8g，分2～4次注射。儿童，每日每千克体重90～120mg，分2～4移：注射。【注意】①不良反应与其他大多数β内酰胺抗生素相似。常见静脉注射部位疼痛和静脉炎，其次是恶心、腹泻等胃肠道反应。②皮疹等过敏反应亦有发生。本品与青霉素交叉过敏反应发生率极低，应用本品亦应采取防范措施。③少数患者可出现可逆性ALT、AST升高，肠球菌等引起的重复感染。【制剂】粉注射剂：O．5g，1g，2g。大环内酯类和林可霉素类红霉素(Erythromycin)【药理】抑制细菌蛋白的合成，它与50S核糖体亚单位可逆性的结合，妨碍肽链增长。不与哺乳动物的80S核糖体结合。至于本品是抑菌还是杀菌，取决于药物浓度、细菌敏感性、生长速率等，抗生素浓度高、细菌密度低、敏感、生长迅速有利于杀菌。对多数革兰阳性和某些革兰阴性菌、放线菌、支原体、螺旋体、衣原体、立克次体及某些分枝杆菌(除结核杆菌)等皆有效。革兰阳性球菌中A族β溶血性链球菌、肺炎双球菌、金葡菌(包括产酶者)及表皮球菌对本品敏感。革兰阳性杆菌中炭疽杆菌、破伤风杆菌、白喉杆菌、微小棒状杆菌、猪红斑丹毒丝菌和产单核细胞性李斯特菌等对本品敏感。多数淋球菌、脑膜炎球菌(革兰阴性球菌)及卡他莫拉菌对本品敏感。革兰阴性杆菌中，多数百日咳杆菌、空肠弯曲菌、杜氏嗜血杆菌对本品敏感，而流感杆菌仅中度敏感。脆弱杆菌、梭杆菌中许多对本品耐药。大多数革兰阴性需氧杆菌(包括大肠杆菌)对本品耐药。酵母菌、真菌等对本品耐药。【适应证】敏感菌所致各种感染，如扁桃体炎、肺炎、猩红热、丹毒和眼耳鼻喉感染等。本品首选于风湿热的预防，可治疗军团菌、红癣、痤疮、弯曲杆菌肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的肺炎或结膜炎。本品对酸亦不稳定，食物影响其吸收，使生物利用度降低，宜空腹以大量水送服。多制成肠溶制剂。【用法】口服：成人，每日1～2g，分3～4次服用。儿童，每日每千克体重30～50mg，分3～4次服用。【注意】①最常见的不良反应是胃肠道刺激症状，如上腹部不适、腹部疼痛、恶心、呕吐及腹泻等，口服或剂量较大时多见。与食物同服可减轻。②偶可引起过敏反应，如皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多等，罕有间质肾炎或过敏性休克等。过敏者禁用。③本品偶可引起的另一较严重的不良反应是颇具特征的胆汁淤积性肝炎综合征，依托红霉素最常引起肝毒性反应。多在用药10日后出现，表现为恶心、呕吐、右上腹痛，继以黄疸、发热和提示胆汁淤积性肝炎的肝功能改变，此综合征可能是过敏反应，停药后可恢复。有肝病史或肝功能失常患者慎用。妊娠和哺乳期妇女慎用。④本品罕可引起感觉神经性耳聋，大剂量应用并伴以高龄或肾功能衰竭的患者易发生，停药后一般皆可恢复。⑤注射制剂肌注局部刺激性大，不宜肌内注射给药。静脉注射易引起静脉炎，滴注速度宜慢。【制剂】片剂：O．05g(5万U)，O．125g(12．5万U)。胶囊剂：O．1g(10万U)，O．125g(12．5万U)。颗粒剂：50mg(5万U)。罗红霉素(R0xithromycin)【药理】为红霉素的醚肟衍生物。其作用机制、抗菌谱、耐药性皆与红霉素同。体外药敏实验结果提示，本品对大多数细菌的作用与红霉素相当或略逊。但作用时间长，似可为红霉素的代用药。【适应证】敏感菌所致呼吸道感染、口腔感染、皮肤和软组织感染及衣原体所致的泌尿生殖系统感染等。【用法】空腹口服：成人，每次150mg，每日2次。儿童，每日每千克体重5～10mg，分2次服用。【注意】最常见的不良反应是胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起过敏反应，如皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多等，过敏者禁用。【制剂】片剂：50mg，150nlg，300mg。乙酰螺旋霉素(Acetylspirroycin)【药理】为螺旋霉素乙酰化衍生物，对酸稳定。作用机制、抗菌谱与螺旋霉素相同。体外抗菌作用较螺旋霉素稍弱，口服吸收完全，体内可脱乙酰基转化为螺旋霉素。【适应证】与螺旋霉素相同。【用法】成人剂量为每次O．2～O．4g，每日4次。儿童，每日每千克体重20～30mg，分4次口服。【注意】不良反应与注意事项参阅螺旋霉素。【制剂】片剂：O．1g。阿奇霉素(Azithromycin，阿齐霉素，阿齐红霉素)【药理】系将红霉素结构中9a位上甲基氮杂，将内酯环扩展为15元环而得，形成了一类新的大环内酯类抗生素——Azalide类。本品作用机制与红霉素相似，抗菌谱较之广，除保留了红霉素对革兰阳性菌的作用外，对革兰阴性菌的抗菌活性有明显改善，本品对革兰阴性需氧和厌氧菌有强大抗菌作用，尤对流感嗜血杆菌。本品对支原体、衣原体等亦有作用。对酸稳定，但酸可影响其对某些菌的抗菌活性。【适应证】敏感菌所致呼吸道感染、皮肤和软组织感染、沙眼衣原体或非耐药性淋球菌所致单纯生殖器感染等。【用法】空腹口服：成人，每日O．25～O．5g，每日1次。儿童，每日每千克体重10mg，日服1次。【注意】常见不良反应有胃肠道反应，如厌食、恶心、呕吐、稀便、腹泻等。偶可见中枢和周围神经系统反应、转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及过敏反应，如皮疹等。过敏者禁用。妊娠及授乳期妇女慎用。严重肝功能不全患者禁用。【制剂】胶囊剂：0．25g，O．5g。粉针剂：O．25g。克拉霉素(Clarithmmycin)【药理】作用机制、抗菌谱及抗菌作用与红霉素相似，对革兰阳性菌作用更强，对部分革兰阴性菌、部分厌氧菌、支原体、衣原体等均具有较好的抗菌活性。【适应证】敏感菌所致呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染等。【用法】口服：成人，每日O．5～1g，分2次服用。儿童，每日每千克体重lO～15mg，分2～3次服用，依体质、病情适当增减。【注意】请参阅红霉素。【制剂】片剂：O．05g，O．25g。盐酸林可霉素(LincomycinHydrochloride，洁霉素)【药理】对金葡菌(包括产酶菌株)、表葡菌、A组溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌均有较强的抗菌活性。多数白喉杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌等亦对本品敏感。肠球菌大多对本品耐药。【适应证】用于敏感金葡菌等革兰阳性球菌和厌氧菌所致呼吸道感染、骨髓炎、关节及皮肤软组织感染、胆道感染、菌血症等。【用法】口服：成人，每日1～2g，分3～4次服用。儿童，每日每千克体重30～50mg，分3～4次服用。肌注或静脉滴注：成人，每日1．2～1．8g，分2～3次给予。儿童，每日每千克体重10～20rng，分2～3次给药。【注意】①常见胃肠道反应，如厌食、恶心、呕吐，腹泻等。②易致抗生素相关伪膜性肠炎(．AAPMC)，出现水泻、腹部疼痛、发热和白细胞增多等，结肠镜检查可见结肠和直肠粘膜上有斑片样损害(伪膜)。若系难辨梭菌引起，除停药、支持治疗外，应及时口服万古霉素或去甲万古霉素、杆菌肽、甲硝唑，或同服考来烯胺等离子交换树脂，但不宜同服止泻药。③偶可引起皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应，过敏者禁用。还可引起眩晕、耳鸣等症。④可发生一过性转氨酶短暂升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少等症。妊娠及授乳期妇女、小儿、严重肝肾功能不全患者慎用。⑤本品具有轻微神经肌肉阻滞作用。大剂量静脉输注过快可引起血压下降、心电改变，直接静脉注射可致心跳呼吸停止。【制剂】片剂，胶囊剂：O．25g，O．5g。注射剂：O．6g／2ml，O．2g／1ml。盐酸克林霉素(ClindamycinHydrochloride)【药理】为林可霉素的半合成衍生物，而功效、药动学特征更佳，有取代林可霉素之势。对产和不产酶金葡菌、化脓链球菌、肺炎球菌和草绿色甙链球菌均有较强的抗菌活性。对白喉杆菌亦敏感。肠球菌大多对本品耐药，耐甲氧西林葡萄球菌亦常对本品耐药。脆弱杆菌族对本品耐药渐多。本品的耐药性与林可霉素完全交叉。对本品耐药的菌株常对红霉素亦耐药。【适应证】敏感金葡菌等革兰阳性球菌和厌氧菌听致呼吸道感染、骨关节及皮肤软组织感染、胆道感染、菌血症、非性病性妇科盆腔感染等。局部应用可治疗痤疮。【用法】口服：成人，每日O．45～1．2g，分3～4次服用。儿童，每日每千克体重10～20mg，分3～4次服用。【注意】与林可霉素相同，服用时宜多量水送下。氨基糖苷类硫酸奈替米星(NetilmicinSul~ate)【药理】系西索米星的衍生物。主要作用于革兰阴性需氧杆菌，包括肠杆菌科(大肠杆菌)和绿脓杆菌，对金葡菌亦有效。对氨基糖苷酶较庆大霉素、妥布霉素稳定，对这两者耐药的菌株对本品仍敏感，在治疗耐庆大霉素或耐妥布霉素菌株感染时，本品并不优于阿米卡星。【适应证】用于治疗革兰阴性需氧杆菌所致感染，如下呼吸道感染、菌血症、腹内感染、骨和软组织感染、复杂尿路感染等。常与青霉素或头孢菌素等联合用于经验性治疗。【用法】肌注，静脉注射或滴注：成人，每日每千克体重4～6mg，3次等量分注。儿童，每日每千克体重5～8mg，3次等量分注。【注意】参阅硫酸庆大霉素。【制剂】注射剂：50mg／1ml，100mg／2ml。硫酸阿米卡星(AmikacinSulfate，丁胺卡那)【药理】为卡那霉素A的酰化衍生物，结构修饰之后，对氨基糖苷灭活酶具有较高的稳定性。主要作用于革兰阴性需氧杆菌，包括肠杆菌科(如大肠杆菌)和绿脓杆菌，对金葡菌、结核杆菌和某些非典型性分枝杆菌(如偶发分枝杆菌)亦有效。对氨基糖苷酶较庆大霉素、妥布霉素稳定，对这两者耐药的菌株对本品仍敏感，对本品耐药的菌株对其他氨基糖苷类也有交叉耐药性。【适应证】革兰阴性需氧杆菌所致严重感染，如菌血症、下呼吸道感染、腹腔感染、骨和软组织感染、复杂尿路感染、烧伤和脑膜炎等。【用法】肌内注射，静脉滴注：成人每日15mg／kg，分2～3次等量分注。小儿，每日4～8mg／kg，分1～2次等量分注。成人严重感染可增加剂量，但不宜超过每日1．5g。疗程不宜超过10日。【制剂】注射剂：1D0mg／1ml(10万U)，200mg／2ml(20万U)。粉注射剂：200mg(20万U)。喹诺酮类抗生素磺胺甲嗯唑(Sulfamethoxazole，新诺明)【药理】本品为广谱抗菌药，抗菌作用强，可用于呼吸系统、泌尿系统、肠道及皮肤软组织感染的治疗。临床主要与增效剂甲氧苄啶(TMP)合用，抑菌作用可增加数倍至数十倍，主要用于急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、菌痢及伤寒等疾病的治疗。本品与PABA竞争细菌二氢叶酸合成酶的活性部位，使细菌不能利用PABA进行叶酸的合成而抑制细菌的生长繁殖。【适应证】可用于急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、菌痢、伤寒等疾病的治疗。【用法】成人，口服，一般感染首剂2g，以后每Ef2次，每次1g。儿童，口服，首剂50～60mg／kg(最大剂量≤2g)，以后每日2次，每次25～30mg／kg。复方新诺明片，成人首剂2～4片，以后每日2次，每次1～2片。儿童服儿童片，每日2次；2～6岁，每次1～2片；6～12岁，每次2～4片。【注意】常用剂量时不良反应较少，对肾脏的损言也较轻，但大剂量、长期使用时可出现药物过敏反应，引起各类皮肤炎症，粒细胞、血小板减少症及再生障碍性贫血，可造成肝损害、肾损害而发生结晶历尿血尿和管型尿。对新生儿可造成溶血性贫血、血红蛋白尿、高胆红素血症及胆红素脑病(核黄疸)。因此，大剂量长期应用时宜同时服碳酸氢钠并多饮水(保证每日尿量达1200m1)以加快其排泄，肝、肾功能减退者及新生儿、孕妇应慎用或避免使用本品。【制剂】片剂：500rag。复方新诺明片：每片含SMZ400mg，TMP80rng。复方新诺明儿童片：每片含SMZ100。mg，TMID’20mg。复方新诺明注射剂：2ml含SMZ400mg，TMP80mg。吡哌酸(PipemidicAcid，吡卜酸)【药理】抗菌谱较广，对革兰阴性杆菌，如大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌等有较好的抗菌作用，对绿脓杆菌、变形汗菌的抗菌作用比萘啶酸、头孢氨苄及羧苄西林强。作用机制是抑制细菌DXIA的复制和转录。【适应证】主要用于尿路感染和肠道感染的治治疗。【用法】成人，口服，每日1～2g，分2～4次服用，尿路感染使用7～14日，细菌性痢疾使用5～7日。儿童用量每日30～40mg／kg，分3次服用。【注意】不良反应主要为恶心、呕吐、上腹不适便秘、腹泻等胃肠道反应。皮疹、药物热、瘙痒等过敏性反应及血清转氨酶、肌酐上升等肝功能异常。肾功能不全患者可致体内药物蓄积，应酌情减量。【制剂】片剂：250mg，500mg。诺氟沙星(Norfloxacin，氟哌酸)【药理】对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、沙门菌属、志贺菌属、沙雷菌属等具有很强的抗菌活性，对葡萄球菌、肺炎双球菌等革兰阳性菌也有良好的抗菌作用。作用机制为拮抗细菌的DNA促旋酶，阻断细菌I)NA的复制、转录、重组，抑制细菌的生长、繁殖而达到杀灭细菌的作用。【适应证】可用于泌尿生殖系统、胃肠道、呼吸系统、骨骼等系统感染，耐药菌株所致伤寒和其他沙门菌属感染，革兰阴性杆菌所致皮肤软组织感染和外科伤口感染等疾病的治疗。【用法】口服，成人每日300～800mg，分3～4次服用。重症者每日1600mg，分4次服用。【注意】可发生消化道反应如恶心、呕吐、上腹不适、腹泻等，偶见头晕、头痛、情绪不安、失眠等神经系统反应，可出现皮疹、皮肤瘙痒等过敏性反应，少数患者可发生肌肉疼痛、关节肿痛、无力、心悸等，还可出现一过性白细胞减少，血清转氨酶、血尿素氮及血肌酐等升高。本品和氟喹诺酮类其他药物不良反应严重时可致神态改变、抽搐、癫痫样发作、短暂性幻觉、幻视、复视，大剂量用药时可出现结晶尿。中枢神经系统疾病患者不宜使用本品，小儿、孕妇慎用，哺乳期妇女使用时应停止哺乳。【制剂】胶囊剂：100mg，200mg。片剂：100mg，200mg，400mg。氧氟沙星(()floxacin，氟嗪酸，泰利必妥)【药理】抗菌谱广，对革兰阴性杆菌的抗菌活性高于诺氟沙星、依诺沙星和培氟沙星，略低于环丙沙星。对需氧革兰阳性球菌属、肺炎球菌、链球菌的抗菌活性高于诺氟沙星、依诺沙星，而与环丙沙星相当。对厌氧菌也具有较强活性。此外，对分枝杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体等也具有一定活性。作用机制同诺氟沙星。【适应证】与诺氟沙星相似，但由于本品具有抗菌谱更广、抗菌活性更高、口服吸收更好的特点，还可用于治疗多重耐药菌所致伤寒、淋球菌与衣原体或支原体混合泌尿生殖系统感染，胆道、腹腔感染以及耳鼻咽喉等感染。【用法】治疗呼吸系统感染、复杂性尿路感染，成人每日600mg，分2次给予。较重感染每日800mg，分2次给予。急性单纯性尿路感染每日200～400mg，分1～2次给予。急性单纯性淋病，单剂400mg，1次服用。若为混合感染时则每日400mg，分2次给予，连续用药10日为一疗程。【注意】同诺氟沙星。不良反应主要为胃肠道反应、皮疹及神经系统反应。【制剂】片剂：100mg。注射剂：100mg，200nag。环丙沙星(Ciprofloxacin)【药理】具有广谱抗菌作用，对几乎所有菌种的活性均比诺氟沙星、依诺沙星强2～4倍，与氧氟沙星相当，作用机制同诺氟沙星。【适应证】同氧氟沙星。本品静脉给药可用于较重感染的治疗，如肠杆菌所致败血症、较重的肺部感染及腹腔、胆道系统感染等。【用法】成人，一般感染每日400～500rng，分2次给予。重症者每日800～1000mg，分2次给予。【注意】同诺氟沙星，日服剂量较大时，以胃肠道反应多见。【制剂】片剂(盐酸盐)：200mg。注射剂(乳酸盐)：100mg／50ml，200mg／。100ml。洛美沙星(L,omefloxaein)【药理】体外抗菌作用与诺氟沙星相似，但体内吭菌活性，包括对大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌明显优于诺氟沙星，作用机制同诺氟沙星。【适应证】同诺氟沙星。【用法与剂量】成人一般感染治疗每日400～60]mg，分2次服用。较重感染每日800mg，分2次服用。【制剂】胶囊剂：100mg。抗真菌药及抗病毒药物氟康唑(Fluconazole，大扶康)【药理】本品属三唑类广谱抗真菌药物，对深、浅部真菌均有抗菌作用，抗真菌活性比酮康唑强且毒性低。本品对念珠菌、隐球菌的抗菌活性最高，对表皮癣菌、皮炎芽生菌和荚膜组织胞浆菌也有较强作用。对曲菌作用较差。主要抑菌机制是改变膜通透性，细胞内重要物质摄取受影响或漏失而使真菌死亡。【适应证】口服或静脉治疗深部念珠菌和隐球菌感染。【用法】口服：隐球菌性脑膜炎，200～400mg，每日1次，至少6～8周。深部念珠菌：200mg，每日1次，首剂一400mg，连用2～4周。粘膜念珠菌病：50mg，每日1次，连用1～4周(阴道念珠菌感染150mg服1次)。静滴：治疗深部真菌病，首剂200～400mg，每日100～200mg，连用7天至7个月。【注意】①常见的不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、皮疹，偶见脱发，罕见肝衰竭致死和Stevens．Johnson综合征。治疗过程中定期随访肝、肾功能，血常规检查。如果出现肝、肾功能损害立即停药。②有肾功能不全患者，根据肌酐清除率，调整给药时间和剂量。③小于16岁儿童不推荐使用。【制剂】胶囊剂或片剂：50mg，lOOmg。静脉注射剂：100mg，200mg。伊曲康唑(Itraconazole，斯皮仁诺)【药理】本品属三唑类抗真菌药。具有广谱抗真菌作用。类似氟康唑。【适应证】口服治疗口腔、阴道念珠菌感染，花斑癣、皮癣菌病及全身性真菌感染。亦用于艾滋病患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防。【用法】治疗口腔念珠菌病：每日100mg(艾滋病患者及中性粒细胞减少症患者每日200mg口服)，连服15日。阴道念珠菌病：口服本品200mg，每日2次，服1日。花斑癣：每日200mg，连续服用7日。癣病：每日100mg，用药15日。全身真菌感染：每日100～400mg，连用数月，严重者可予静脉给药。【注意】常见不良反应有消化不良、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、瘙痒、便秘、低钾血症，偶有肝毒性和皮疹发生。本品有致畸作用，孕妇和哺乳期妇女避免应用本品。出现肝毒性和皮疹时应停药。长期应用，每日剂量不得大于400mg，肝脏疾病患者避免应用本品。【制剂】胶囊剂：100mg。静脉注射剂：250mg／25ml。酮康唑(Ketoeonazole)【药理】为咪唑类抗真菌药。作用机制为改变真菌细胞膜的通透性。本品具有广谱抗真菌作用。【适应证】局部外用治疗表浅真菌感染，口服治疗胃肠道、阴道及全身性真菌感染。因进入脑脊液量少，不适于治疗真菌性脑膜炎。【用法】口服：常用量200mg，每日1～2次，最大剂量400。mg，每日1次。儿童：体重<20kg，每日50mg；20~40kg，每日100mg；体重>40kg，每日200醒，分1～2次服用。疗程：真菌性口腔炎，10El；皮肤、毛发真菌病，1～2个月；全身白色念珠菌病，1～2个月；类球矛§子菌病和组织胞浆菌病，2～6个月。外用：配制成1％霜剂外涂患处，每日2～3次。【注意】本品有肝脏毒性，可致血清转氨酶升i5，有肝病者避免使用。恶心、呕吐、纳差、皮疹、头晕、男性乳房发育症状也恬见。本品可分泌至乳汁，对动物有致畸作用，故孕妇、哺乳期妇女慎用。【制剂】片剂：200mg。混悬液：2％。霜剂：2％。阿昔洛韦(Aciclovir，无环鸟苷，开糖环鸟：丰)【药理】本品为核苷酸类广谱抗病毒药。作用机制是引起DNA链的延伸中段，对抗单纯疱疹病毒I~(HSV一1)、II~(HSV一2)活性最强，对抗水痘带状疱疹病毒(vZV)和非洲淋巴瘤病毒(EBV)次之，对绝大多数RNA病毒无效。对正常细胞毒性很小。【适应证】适用于各种疱疹病毒如单纯疱疹病毒I型、Ⅱ型和水痘带状疱疹病毒所引起的皮肤粘膜感染及疱疹性脑炎(HsI：)。【用法】口服：每次200mg，每日5次，5～10fl为一疗程。静滴：每次5～10mg／妇，每8h一次，7日为一疗程或更长。眼膏：每日5次。软膏剂：皮肤患处可涂敷。【注意】本品有较好的耐受性。13服后常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，头痛、头晕、乏力、嗜睡、迟钝、露；颤、精神错乱、幻觉、谵妄、抽搐或昏迷等神经系统反应。静脉给药偶有局部刺激现象，因其水溶液碱性大，可引起静脉炎。局部用药偶见轻度刺激，有瘙痒、皮肤发红，皮疹等，一般不影响继续用药。肾功能不全者、4,JL、孕妇及哺乳期妇女应遵医嘱慎用。用药期间应充分饮水，以促进肾脏排泄。【制剂】临床用阿昔洛韦钠片剂：0．2g，0．4g。注射剂：0．25g。软膏：5％。眼膏：3％。更昔洛韦(Ganciclovir)【药理】为阿昔洛韦同系物，为鸟嘌呤类抗病名}药。有较强的抗巨细胞病毒活性。【适应证】本品主要适用于艾滋病患者及其他免疫缺陷患者合并巨细胞病毒感染所致的视网膜炎。对艾滋病患者的巨细胞病毒性肺炎、结肠炎、食道炎均有较好疗效，并有预防巨细胞感染的作用。【用法】静脉滴注：每次5mg／kg，1次／12h，输注时间不少于1h，疗程2～3周。【注意】艾滋病患者需长期使用，不良反应较多见，约32％。常见有胃肠紊乱、贫血、中性粒细胞减少及血清肌酐升高、血小板减少(可逆性)。此外，偶见发热、皮疹、肝酶增高、精子形成抑制及肾损害等。与亚胺培南一西司他丁合用，可发生全身抽搐。【制剂】粉注射剂：0．5g。盐酸金刚烷胺(AmantadineHydrochloride)【药理】对甲型流感病毒有效。有显著抑制病毒脱壳的作用，阻止病毒进入人体细胞。对其他型流感病毒无效。并可治疗震颤麻痹症。【适应证】适用于预防及治疗甲型流感，早期应用(发病48h以内)方有效。治疗震颤麻痹症。【用法】治疗甲型流感：El服，每次100mg，每日2次，3～5日为一疗程。治疗震颤麻痹症：开始每日100mg，以后逐渐增至每次100mg，每日2次。最大剂量为每日0．4g。【注意】不良反应有失眠、轻度头痛等，与抗胆碱能药物或抗组胺药物合用可使症状加重。偶见食欲不振、恶心、皮疹等。较严重的不良反应有充血性心力衰竭、诱导精神病。不宜与水杨酸制剂同用，老年及肾功能衰竭者剂量应减半。使用本品不能英然停药。【制剂】片剂：100mg。胶囊剂：100mg。利巴韦林(Ribavirin，病毒唑)【药理】为广谱抗病毒药。可抑制多种RNA和DNA病毒。其作用机制为干扰病毒核酸合成，使病毒复制受到抑制。在宿主细胞内经细胞酶的作用转化成单磷酸、双磷酸和三磷酸利巴韦林。单磷酸利巴韦林能竞争性地抑制单磷酸肌苷脱氢酶，减少三磷酸鸟嘌呤核苷酸(GTP)的合成。三磷酸利巴韦林能竞争性地抑制GTP依赖的病毒mRNA帽盖形成，从而抑制多种RNA、DNA病毒的复制。【适应证】用于治疗麻疹、水痘、腮腺炎、小儿呼吸道合胞病毒感染。可治疗甲型、乙型流感病毒和副流感病毒所致严重感染。可治疗疱疹病毒引起的角膜炎、结膜炎、口炎、带状疱疹。可治疗早期流行性出血热、急性甲型肝炎、慢性丙型肝炎。【用法】用于急性甲型肝炎：口服，每日400mg一10日为一疗程。用于HIV感染者：口服，每日800mg。用于小儿呼吸道合胞病毒感染：每日1·1g或每小时0．82mg／kg，放入氧气帐或呼吸器内。治疗早期流行性出血热：每次500mg，每日2次，3日为一个疗程，每次加入250inl葡萄糖液中静滴。【注意】在动物中有致畸、致突变和刺激肿瘤作用。静注偶可引起溶血性贫血。口服可引起腹泻，偶可引起胃肠道出血，肝酶增高。吸入给药可引起贫血、皮疹、结膜炎，大量长期使用易出现。孕妇忌用。【制剂】片剂：0．1g，0．05g。含片：0．2g。注射剂：0．1g／m1。滴眼、滴鼻剂：0．1％～O．5％。气雾剂：6g，溶解后用。抗厌氧菌类替硝唑(Tinidazole)【药理】类似甲硝唑，对阴道滴虫、阿米巴原虫、厌氧菌、梨形鞭毛虫均有抑制作用。【适应证】主要治疗敏感的原虫感染，治疗和预防厌氧菌感染。临床上用于治疗阴道滴虫病、阿米巴病、肠贾第虫病、梨形鞭毛虫病。【用法】口服：成人，每日1次，每次2g，疗程在3～6日。静滴：每日1．6g，分1～2次给予。预防手术感染，手术前12h服2g，术后静滴1·6g。【注意】类似甲硝唑，但毒性较低，较大剂量有胃肠道反应、头痛等。【制剂】片剂：0．25g，0．5g。注射剂：O．4g，0．3g。甲硝唑(MetronidazoIe，甲硝哒喹，甲硝基羟乙唑，灭滴灵，灭滴唑，咪唑尼达)【药理】是硝基咪唑类衍生物。作用为：甲硝唑的硝基被还原时参与干预DNA，具有抗厌氧原虫和厌氧菌的作用，对缺氧的肿瘤细胞也有放射敏感作用。【适应证】主要用于治疗敏感的原虫感染，治疗和预防厌氧菌感染。【用法】①厌氧菌：治疗大部分厌氧菌感染：口服，每次0·4g，每日3次，连用7日。儿童每次7．5mg／kg，每日3次。严重感染者可静脉给药，每次0·5g，每日3次，连用7天。②滴虫病：成人或10岁儿童，每次0．2～0·25g，每日3次，连服7日，性伙伴须同时服药。必要时间隔4～6周重复治疗。儿童：口服1个疗程7天，剂量如下：4周以下婴儿每日0．02g／kg，分3次服用，连服5天；1～3岁每日0．15g，每日3次；3～7岁，每日0．2g；7～10岁，每日0．3g，分3次服用。细菌性阴道病治疗类似阴道滴虫病，口服，每次0·4～O．5g，每日2次，7日为一疗程。③治疗肠阿米巴病及阿米巴包囊携带者：成人，每次0．4～O．8g，每日3次，连服5～10日。治疗肝或其他肠外阿米巴病：每次0．5～0．8g，每日3次，连服10~20日。儿童：3岁以下为1／4成人量，3～7岁为1／3成人量。④预防厌氧菌感染：手术前2h服用1g，然后0．2g／8h，连用3日。再后每次0．2～O．4g，每日3次，连用7天。⑤急性坏死性溃疡性牙龈炎：口服，每次0．2g，每日3次，连服3日，类似剂量用于急性牙科感染。【注意】甲硝唑副作用通常与剂量有关，最常见的是胃肠道紊乱，恶心和不适的金属味，有时伴有头痛、厌食、呕吐。癫痫发作是神经系统最严重的副作用，尤其是大剂量或延长治疗时发生。有血细胞成分紊乱或活动性中枢神经系统疾病的患者应注意，服药10天以上应监视。严重肝病应减量，妇女妊娠期间禁用。【制剂】片剂：0．2g，0．5g。栓剂：0．2g，0．5g。奥硝唑(Omidazole)【药理】是5一硝基咪唑的衍生物，对于抗甲硝唑的细菌有效，用于治疗敏感原虫感染和预防厌氧菌感染，疗效类似甲硝唑。【适应证】主要用于治疗阿米巴病、肠贾第虫病、阴道滴虫病和厌氧菌感染。【用法】治疗厌氧菌感染：口服，成人每晚1．5g，连用3日。儿童40mg／kg，每日1次，连用3日。静滴：每次0．5～1g，1次／12h，连用5～10日。多肽类及其他抗生素盐酸万古霉素(VancomycinHydrochloride)【药理】抑制细菌细胞壁合成第二期中肽聚糖的生物合成，还可改变细胞质膜和抑制RNA的合成而损伤原生质体(protoplasts)。本品对繁殖期的细菌具有杀灭作用。主要作用于革兰阳性菌，对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌最具活力，包括耐甲氧西林、耐头孢噻吩的菌株。对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)高度敏感。对耐甲氧西林金葡菌感染，目前仍以万古霉素、去甲万古霉素为首选。对A组(溶血性)链球菌、肺炎球菌办很敏感。对梭菌(包括难辨梭菌)、棒状杆菌、炭疽杆菌、产单核细胞李斯特菌、放线菌和乳杆菌敏感。但多数革兰阴性菌、分枝杆菌、类杆菌和真菌对本品耐药。本品结构上与其他抗生素差异较大(去甲万古霉素、替考拉宁等除外)，不易发生交叉耐药。但已有质粒介导的耐万古霉素性肠球菌的菌株产生的报道，有些乳杆菌亦对本品耐药。【适应证】敏感革兰阳性菌(葡萄球菌)所致严重(感染，尤当其他抗生素无效或不能耐受时，本品为优选药物。这些感染如菌血症、心内膜炎、骨髓炎、肺炎、肺脓肿、软组织感染、脑膜炎等。口服用于难辨梭菌所致伪膜性肠炎。【用法】缓慢静脉滴注：成人，每日1～2g，分2～4次给予。儿童，每日每千克体重20～40mg，分2～4次给予。口服：成人每日O．5～2g，分4次服用。儿童，每日每千克体重20～50mg(最大日剂量2g)，分4次服用。【注意】①静脉滴注过快，可引起“红颈”或"g1人”综合征。表现为皮肤潮红、瘙痒或麻刺感，心动过速，面颈胸背等出现红斑样皮疹，血压降低。突击性大剂量注射不当可致严重低血压，甚至心脏停博。可能系组胺介导的非免疫性与剂量有关的反应。停药可消失，给予抗组忮药消退更快。本品宜大量液体稀释，缓慢滴注可减轻此不良反应。②具有耳毒性，偶可引起听神经和听觉损害。耳鸣和高音性耳聋为早期症状。剂量过大、时间长、肾功能障碍易发生。对高危患者应定期进行听力测定。③具有肾毒性，偶可引起蛋白尿、管型尿、血尿等。高龄、小儿、肾功能不全等高危患者应监测肾功能。随着制剂技术的进步，临床医师警惕性的提高，此不良反应连同寒战、药物热等反应已不多见。④偶可发生皮疹、中性粒细胞缺乏、嗜酸性粒细胞增多等。口服可引起异味感、恶心等反应。静脉注射可引起静脉炎。⑤本品药代动力学特征的个体差异大，宜进行血药浓度监测。【制剂】粉注射剂：O．5g，1g。胶囊剂：o．125g，O．25g。去甲万古霉素(：Norvancomycin)【药理】结构与万古霉素相似，作用机制、抗菌普与之相似，唯效价、抗菌作用较强。【适应证】与万古霉素相同。【用法】静脉注射剂量：成人，每日O．8～1．6g，一次或分次静脉滴注。儿童，每日每千克体重16～24mg，一次或分次注射。【注意】参阅万古霉素。【制剂】粉注射剂：O．4g(40万U)。替考拉宁(Teicoplanin)【药理】系多组分糖肽抗生素，结构与万古霉素类似，抗菌性质亦极为相似，仅对革兰阳性菌有效，包括对甲氧西林敏感和耐药的金葡菌及表皮葡菌、肺炎双球菌、化脓链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、肠球菌(如粪肠球菌)、类白喉杆菌JK族、产单核细胞李斯特菌、难辨梭菌等。体外实验表明本品抗菌作用与万古霉素相当或稍强。但凝固酶阴性葡萄球菌尤其是溶血性葡萄球菌中部分菌株对本品敏感性差。本品很少发生耐药性。【适应证】用于包括耐青霉素、头孢菌素菌(如耐甲氧西林金葡菌及表皮葡菌，JK棒状杆菌)及青霉素过敏患者发生的严重革兰阳性菌感染。【用法】静脉注射或滴注：成人，每日每千克体重6～7mg，开始每日3次，后改为每日1次。【注意】本品不良反应症状较万古霉素低，可迅速给药，未见低血压的报道，但可引起注射处持久的疼痛。本品亦具有耳毒性，对高危患者应定期进行听力测定。余参见万古霉素。【制剂】粉注射剂：O．2g，O．4g。磷霉素(F0sfomycin)【药理】为广谱抗生素，其抗菌谱较青霉素类、头孢菌素类为广，对绝大部分的葡萄球菌、脑膜炎双球菌、淋球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、大部分链球菌、绿脓杆菌、奇异变形杆菌等均有抑制作用，但作用弱。本品与其他抗生素无交叉耐药性。【适应证】治疗敏感菌所致眼耳鼻喉科感染、肺部感染、尿路感染、肠道感染和皮肤软组织感染等。【用法】肌内注射，静脉注射或滴注：成人，每日6～12g，分2～4次注射。儿童，每日每千克体重200～300mg，分2～4次给予。口服：成人，每日2～4g，分2～4次服用。儿童，每日每千克体重50～100mg，分2～4次服用。【注意】不良反应轻微，常见有腹部不适、恶心等胃肠道反应，偶尔可发生皮疹等过敏反应，还可引起嗜酸性粒细胞增多、转氨酶增高等症。肌注疼痛明显。【制剂】粉注射剂(磷霉素钠)：1g。片剂、胶囊剂(磷霉素钙)：O．5g。盐酸小檗碱(Bet·ber‘me}tydrochloride，盐酸黄连素)【药理】可抑制痢疾杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫，此外还具有退热作用及抗心律失常作用。【适应证】主要用于肠道感染及菌痢。【用法】口服：成人，每日200～1200mg，分2一3次服用。儿童，每日5～10mg／kg，分3次服用。【制剂】片剂：100mg。二、平喘药氢溴酸利米特罗(Rimiterol}tydrobromide，立灭喘，唏喘定)【药理】本品为短效选择性＆受体激动剂，其扩张支气管作用与异丙肾上腺素类似，但对心血管系统的影响很少，安全范压I较大，长时间使用不产生耐受性。气雾吸入后5min生效，作用可维持1．5^，3h。【适应证】可用于支气管哮喘、喘息性支气管炎等。【用法】气雾吸入：每次O．2～O．4nag，两次间隔i应为1h以上，每日不超过8次。【注意】可有肌肉震颤、心悸等。大剂量可导致心动过速、头痛和外周血管扩张等，甲亢患者慎用。【制剂】气雾剂：O．5％～1％溶液。硫酸沙丁胺醇(SalbutamolSulphoto，舒喘宁：【药理】本品为选择性β2受体兴奋剂，主要作月于支气管平滑肌的pz受体，而对心脏的B1受体影响较小，因而对心脏不易引起严重不良反应，只是由于血压轻度下降可使心率反射性略增。本品还有抗过敏作用，能抑制过敏递质释放，抑制人肺巨噬细胞的激活，加速气道粘膜纤毛运动。常用气雾吸入法给药，其平喘效果与口服法相等，而副作用远较口服给药少见。气雾吸人后5min生效，其支气管扩张作用比异丙肾上腺素和奥西那林大10倍以上，而兴奋心脏的作用仅为异丙肾上腺素的1／7～1／10，作用时间为同剂量异丙肾上腺素的3倍，可达4～6h。【适应证】用于治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎及肺气肿患者的支气管痉挛。缓解发作多用气雾吸入，而预防发作则可口服给药。【用法】口服：成人每次2～4mg，每日3次。小儿每次O．1～O．15mg／kg，每日2～3次。气雾吸入：每次O．1～0．2rag(即喷1～2次)，必要时可每4h重复一次，但24h内不宜超过8次。【注意】①不良反应主要是对心脏及中枢神经系统的兴奋作用，如头痛、头晕、失眠，偶见肌肉和手指震颤、心悸、血压波动，一般减量后即消失，严重者应停药。②与异丙肾上腺素一样，长期使用能产生耐药性，不仅使疗效降低，而且由于对体内交感递质产生耐受性，可能有加重哮喘的危险。③心血管功能不全、高血压、甲亢、糖尿病及妊娠患者慎用。被阻断剂如普萘洛尔所拮抗，因此不宜与普萘洛尔合用。【制剂】气雾剂：O．2％溶液10ml／瓶。片剂：2mg。糖浆：每10ml含本品4mg。硫酸特布他林(TerbutalineSulphate)【药理】本品为选择性β2受体激动剂，由于在体内不易被儿茶酚甲基转移酶(c0MT)、单胺氧化酶或硫酸酯酶代谢失活，故作用持久，并可以气雾吸入、口服或皮下注射多种途径给药，其中以气雾吸人疗效最好。口服后30rain显效，2～4h达最大效应，作用可持续5～8h，不会产生急性耐受现象。【适应证】适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿等疾病患者。【用法】口服：每次2．5～5mg，每日2～3次，儿童每日3～6nag。皮下注射：每次O．25mg，每日最大剂量为1mg。儿童每日O．05～O．1mg。气雾吸人：每次O．375～O．5mg，每6h一次。【注意】①少数患者有头痛、手颤、心悸和胃肠道反应等。②高血压、冠心病、甲亢、糖尿病及妊娠患者慎用。【制剂】片剂：2．5mg。注射剂：O．25mg／ml。富马酸福莫特罗(FormoterolFumarate)【药理】本品对支气管平滑肌的松弛作用较沙丁胺醇强且较持久，达显示支气管扩张作用的最少有效剂量时即具有抗过敏作用和降低肺血管通透性、减轻肺水肿的作用。对豚鼠实验性哮喘有较强抑制作用。其作用机制可能是刺激肾上腺素β受体而使cAMP上升。【适应证】对支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病的呼吸困难等有缓解作用。【用法】口服：成人每日160ug，分2次服用。儿重每日4／~g／kg，分2～3次服用。【注意】①循环系统：偶见心动过速、室性期外啦缩、面部潮红、胸部压迫感。②精神神经系统：震颤、偶见头痛、兴奋、发热、嗜睡、盗汗，罕见耳鸣、麻木感、不安感、头昏、眩晕。③消化系统：偶见嗳气、腹痛、胃酸过多等。④过敏：偶见瘙痒，罕见皮疹等，出现时应停药。⑤其他：偶见口渴、疲劳、倦怠感。慎用于甲状腺功能亢进、高血压、心脏病、糖历病患者。对早产儿和新生儿的安全性尚未确立。正确使用本品未见有效时应停药。连续过量使用可引起心律失常甚至心搏停止，切勿过量使用。应避免与肾上腺素和异丙肾上腺素等合用。【制剂】片剂：20ug，40ug。干糖浆：40ptg／g沙美特罗(Salmoter01)【药理】本品是长效选择性β2受体激动剂，有显著的气管扩张作用。一次吸入本品50ug或沙丁胺醇200／．tg后3～4h，可达到相似的支气管扩张最大值，但本品使支气管扩张的持续时间长得多，沙美特罗作用持久使其特别适用于需经常使用支气管扩张药治疗的患者。与沙丁胺醇相比，沙美特罗由于其起效慢，不适于立即解除症状或急救治疗。本品主要在肺部发挥局部作用，故全身性不良反应小。本品大剂量(200ug和400ug)时使心率增加的次数比同剂量的沙丁胺醇多，但是在2周内(每日吸药2次)心率逐渐减少。【适应证】可长期用于可逆性呼吸道阻塞性疾病如支气管哮喘、慢性支气管炎的常规治疗。【用法】气雾吸入：成人每次50／lg，每日2次，严重病例者，每次100“g，每日2次。【注意】偶见潜在性低血钾，反常的支气管痉挛、震颤、心痛、心悸。孕妇、哺乳期妇女和使用心脏选择性B2受体阻滞药患者慎用。【制剂】气雾剂：25ug每次揿压。氨茶碱(Aminophylline)【药理】本品是茶碱与乙二胺的复合物，乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。其作用机制是抑制磷酸二酯，使cAMP的水解速度减慢，升高组织中cAMl2’／c(；MP比值，并能调节平滑肌细胞内Ca2’浓度，抑制组胺、前列腺素等过敏递质的释放和作用，促进儿茶酚胺释放，起间接激动β受体作用。因而能：①直接松弛支气管平滑肌，解除支气管平滑肌痉挛，缓解气管粘膜的充血水肿；②增强心肌收缩力，增加心输出量，低剂量一般对心率无影响；③松弛胆道平滑肌，扩张冠状动脉和外周血管，兴奋中枢，剂量增大可引起血压下降；④增加肾血流量，提高肾小球滤过率，减少肾小管对钠和水的再吸收，具有利尿作用；⑤对呼吸肌特别是膈肌有直接作用，能增强呼吸肌肌力，预防呼吸肌疲劳的发生。本品口服疗效不及静脉注射。静注后15～30rain达最大作用，口服后2～3h达最大效应，维持时间为5～6h。【适应证】本品是目前临床最常用的平喘药物之一，用于治疗支气管哮喘和喘息性支气管炎。对哮喘持续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗，也可用于心源性哮喘及伴有高血压的哮喘患者。此外，氨茶碱还可用于充血性心力衰竭、冠脉功能不全、心绞痛、心性和肾性水肿及胆绞痛的患者。【用法】①口服：成人每次0．1～0．2g，每日3次。儿童每次3～5mg/kg，每日3次。②静注或静滴：成人每次O．25～O．5g，儿童每次2～3mg／kg，用25％～50％葡萄糖注射剂20～40ml稀释后缓慢静注，时间不得少于5rain。也可用5％葡萄糖注射剂500ml稀释后静滴。③保留灌肠或栓剂：每次O．3～O．5g。极量：每次O．5g，每日1g。【注意】①本品呈较强碱性，局部刺激性较大，口服可引起恶心、呕吐等反应，宜饭后服或服用肠溶片。肌注会引起局部红肿疼痛，应与2％盐酸普鲁卡因合用。②静注或静滴如用量过大、浓度过高或速度过快，都可强烈兴奋心脏和中枢，引起头晕、心悸、心律失常，甚至血压剧降、谵妄、惊厥等严重不良反应，因此必须稀释后注射并注意掌握速度和剂量。由本品引起的失眠不安等反应，可合用镇静催眠药预防之。③急性也肌梗死、低血压、严重冠脉硬化等患者忌用。肝功能低下、心衰患者及老年、新生儿等，体内清除率降低，宜慎用。④茶碱的有效浓度范围较窄，体内清除率的个体差异较大，确定剂量时最好参照临床效应和血药浓度监测结果进行调整。【制剂】片剂：0．05g，0．1g，0．2g，0．3g(缓释)。肠溶片：0·05g，0．1g。注射剂：0．125g／2ml，0．25g／2ml，0．5g／2ml，0．25g／lOml。栓剂：每粒0．25g。丙羟茶碱(Proxyphyline，羟丙可可碱)【药理】本品为茶碱衍生物(1．32g相当于茶碱L0g)，作用类似茶碱，其支气管扩张作用和冠脉扩张作用较强，强心和中枢兴奋作用较弱，对胃粘膜刺激性较小，生物利用度较高，半衰期较长(约为6．8h)，口服或直肠给药4h后可达血药浓度峰值，安全范围较茶碱大。【适应证】类似于二羟丙茶碱，适用于治疗支气管哮喘、心绞痛、冠脉功能不全、心源性哮喘等。【用法】口服：成人每次100~300mg，每El2～：-次，极量每次500mg，每日1．5g。儿童每次0．15g，每日3次。皮下、肌内或静脉注射：每次0．2g。静注应加5%葡萄糖溶液稀释后缓慢注入。直肠(栓剂)：每次500mg。【注意】不良反应较茶碱轻，可有头痛、失眠及胃肠道症状。静注时可致血压下降，宜缓慢注射。【制剂】片剂：100rag；注射剂：200rag／1ml。异丙托溴铵(IpratropiumBromide，溴化异丙阿托品，并丙阿托品)【药理】本品为强效抗胆碱平喘药物，抗胆碱租松弛支气管平滑肌作用比阿托品强，且对支气管平滑肌具有较高选择性，吸入小剂量即可产生显著的支气管扩张作用，其扩张支气管的剂