第七章 浸出药剂1

第八章浸出药剂中药制剂教研室刘莉要求1、掌握各浸出制剂的制备方法和注意事项；2、熟悉浸出药剂的含义、特点、质量要求及控制方法；3、了解浸出药剂产生质量问题的原因及解决方法。第一节概述一、概念浸出制剂系指采用适宜的浸出溶剂与方法浸提中药中有效成分，直接制得或再经纯化浓缩制成的一类制剂称为浸出制剂。二、浸出药剂的分类1水浸出剂型：汤剂、中药合剂2含醇浸出剂型：药酒、酊剂、流浸膏3含糖浸出剂型：糖浆剂、煎膏剂三、浸出药剂的特点优点：①体现综合疗效，符合中医药理论。②减少服用剂量。③可用作其他制剂原料。缺点：水浸出制剂不适于久贮；酒浸出制剂溶媒易挥发，可产生浑浊或沉淀；浸膏剂易吸潮、结块等。第二节各论一汤剂二合剂（口服液）三糖浆剂四煎膏剂五酒剂与酊剂六流浸膏剂与浸膏剂七茶剂一、汤剂（一）概述１、含义：

汤剂系指将药材饮片或粗粒加水煎煮或浸泡，去渣取汁服用的液体剂型。应用范围：供内服，也有供洗浴、熏蒸、含嗽灌肠等外用者。2、分类煮剂

煎剂沸水泡药

煮散

煮散以药材颗粒或粉末为原料，水煎煮去渣取汁或连同药渣服用的液体药剂。节省药材、能源、人力、物力。但易吸湿、易糊化，不易辨认。始于唐代，全盛于宋代。常用量一般9-15g之间。适用范围：质地比较松散、气味清香的植物类药材；主要适于解表健胃、理气止咳、利水、清热等方剂。含大量糖类、淀粉、质地粘腻者不宜。中药煮散的制法关键是选择方药适宜的颗粒粒径。一般2-4mm。为粗末，如麻豆大。举例丁香煮散处方：公丁香红豆蔻陈皮炙甘草炙川乌青皮炮姜良姜益智仁白胡椒【来源】《太平惠民和剂局方》卷三。

3、汤剂的特点适应中医辨证施治需要，随证加减处方；发挥综合疗效；为液体制剂，吸收快，奏效迅速；溶剂价廉易得；制备方法简单易行等。缺点是：久置易发霉变质；不便携带；服用量大；脂溶性和难溶性成分提取不完全等。（二）制备方法清朝徐灵胎：“煎药之法，最宜深究，药之效不效全在乎此。”明朝李时珍：“而煎煮药者，鲁莽造次，水火不良，火候失度，则药亦无功。”制备注意事项药材：品种、炮制、粒径硬件：煎药用具、用火、用水软件：用水量、次数、火候、时间注意：特殊中药的处理特殊中药的处理（1）先煎：质地坚硬药材（矿石、贝壳、鳖甲）、有毒药材、需久煎起效的药材：天竹黄、藏青果、火麻仁、石斛。（2） 后下：挥发油类药材或避免有效成分分解。（3） 包煎：防止药物浮于表面或沉于锅底；或防止粘糊锅底焦化；或避免绒毛脱落。特殊中药的处理（4） 烊化：避免影响其他有效成分的溶出；或避免胶质糊化损失。（5） 另煎：避免贵重药损失。（6）榨汁：可保存鲜药的固有性能。（7） 冲服：避免贵重药损失。可冲服的情况①主要成分难溶于水：蝉衣②成分不耐热或含活性物质：虫草③含大量的粘液质的：白芨④主要成分易挥发的：冰片、樟脑⑤剂量小的毒剧药：蟾酥、红娘子⑥贵重细料药：牛黄、羚羊角、麝香、川贝（三）煎煮过程对药效的影响引起化学变化：增溶、减溶或产生新成分引起药效变化：增效、减效、减毒或产生新疗效1煎煮过程的化学变化①表面活性剂样作用：②调节汤液酸碱度：③药材吸附作用：④沉淀反应：⑤成分挥发：⑥水解反应：⑦氧化—还原反应：⑧形成复合体：⑨产生新的化合物：麻黄与桂枝配伍。成分的增溶、减溶或产生新成分2药效变化增效、减毒、产生新疗效四逆汤（附子、甘草、干姜）增强附子强心升压作用，避免单味附子产生的异位心律失常，降低附子毒性。（四）汤剂剂型改进的研究进展１、配方强度大、质量不统一→配方颗粒２、饮片利用率不高→→煮散３、不宜久存→→合剂、口服液４、煎煮、携带、服用不便→→颗粒剂、糖浆剂中药袋泡剂（五）汤剂举例旋覆代赭汤处方：旋覆花9g，人参12g，代赭石15g，炙甘草5g，制半夏9g，生姜12g，大枣4枚。功能主治：降逆化痰，益气和胃。二、合剂（含口服液）（一）概述概念：合剂系指药材用水或其他溶剂，采用适宜方法提取制成的内服液体剂型。单剂量包装者又称“口服液”。特点：综合疗效、奏效迅速、质量较汤剂稳定、使用方便、剂量小、口感好；但不能随证加减。质量要求

除另有规定外，合剂应澄清可加入适宜的附加剂，如需加入防腐剂，山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%，对羟基苯甲酸酯的用量不超过0.05%。必要时可加入适量乙醇。合剂若加蔗糖为含量，除另有规定外，含蔗糖量不高于20%（g/mL）（二）制备方法浸提→纯化→浓缩→分装→灭菌1浸提煎煮法有效成分能溶于水,且对湿、热较稳定蒸馏法挥发油的提取回流法不适用于受热易破坏的药材成分的浸出渗漉法贵重药材、毒性药材及高浓度制剂；也可用于有效成分含量较低的药材2纯化主要是控制产品放置后的过多沉淀→除去各种影响澄清的物质：浸提分离工艺加入吸附澄清剂（1）改进提取方法，优选工艺尽可能减少杂质成分的提出提取液控制浸出物、有效部位、有效成分的含量（2）高速离心分离能有效防止中药有效成分损失，且使工艺流程大为缩短，成本降低。离心速度是主要影响因素。藿香正气水采用离心沉淀法替代传统自然沉淀法，离心速度1000r/min，离心20min可达到自然沉降15天所达到的各项质量指标，且不降低疗效。（3）超滤法兼可除菌。如超滤法制备人参精口服液，成品质量不受影响，产品澄清度、稳定性和除菌效果等方面效果更好。超滤前后料液组分图谱基本一致。（4）调整PH值一般调PH至4.5左右，外观质量和口感均较好。但酸性成分宜调至微碱性。（5）醇沉保存期间易发生沉淀和粘壁现象。成本高、工艺流程长。有效成分流失严重：麻黄碱达50%以上，黄芩苷15%以上，甘草酸10%以上，等。（6）酶处理法纤维素酶可水解细胞壁的纤维素为可溶性糖类，有利于胞内物质的溶出。金银花中绿原酸的提取得率可提高25%。果胶酶可降解果胶为半乳糖醛