《护理药理学》课件第16章 解热镇痛抗炎药

掌握：阿司匹林的药理作用、临床应用、不良反应

和药疗监护事项。

熟悉：乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、尼美舒利

的作用特点及不良反应和药疗监护事项。

了解：常用解热镇痛抗炎药复方制剂的组成成分及

作用。学习目标解热镇痛抗炎药简介是一类具有解热、镇痛、而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们化学结构虽不同，但药理作用、作用机制和用途等都有很多共性。知识链接前列腺素（PG）的作用

致热：中枢PG合成和释放增多，可致体温调定点提高，体温升高，导致机体发热。致痛：PG本身具有一定的致痛作用，同时还显著提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性（称痛觉增敏）。致炎：PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛；还能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。解热镇痛抗炎药的共同作用

解热作用镇痛作用抗炎抗风湿作用（一）解热作用1.解热机理：抑制前列腺素合成酶（环加氧酶），以减少前列腺素的生物合成，致使体温中枢兴奋性降低，同时伴有血管扩张和出汗，增加散热而发挥解热作用，解热镇痛药只能对症治疗。2.解热特点：仅能降低发热患者的体温；对体温正常者无作用。3.解热用途：感冒发热。（二）镇痛作用知识链接：疼痛的类型与药物的选用锐痛：又称快痛。其特点是感觉清晰、尖锐、定位明确的刺痛，如严重烧伤、创伤、手术所引起的急性锐痛，应选用麻醉性镇痛药如吗啡、哌替啶。钝痛：又称慢痛。特点是定位模糊的烧灼痛，多为炎性疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛，应选用解热镇痛抗炎药如阿司匹林。绞痛：为内脏平滑肌过度活动或痉挛所指的疼痛，多为内脏痛或深部组织痛，疼痛性质不易描述，定位差，可引起情绪变化和内脏及躯体反应。如胃肠绞痛，应选用解痉药如阿托品、山莨菪碱。镇痛机理镇痛特点临床应用镇痛部位：主要在外周镇痛强度：中等无抑制中枢和成瘾性主要用于钝痛（多为炎性疼痛）如头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、月经痛、关节痛抑制前列腺素的合成和释放，减弱致痛作用和痛觉增敏作用（二）镇痛作用（三）抗炎抗风湿1.作用机理：抗炎：抑制外周前列腺素的合成和释放→减轻前列腺素参与炎症反应→局部充血、水肿和疼痛↓→风湿性关节炎及类风湿性关节炎的症状↓。抗风湿：解热、镇痛和抗炎的综合作用。2.作用特点：只能对症，不能根治，不能阻止疾病的发展及合并症的发生。3.临床用途：风湿性关节炎、类风湿性关节炎。第一节药物分类

按化学结构不同，可分为以下四类:水杨酸类：常用药有水杨酸钠和阿司匹林。苯胺类：醋氨酚（扑热息痛），非那西丁吡唑酮类：保泰松、氨基比林等。抗炎有机酸类：消炎痛、氯灭酸、布洛芬、吡罗昔康第二节常用药物

一、阿司匹林（aspirin）（一）药理作用1.解热、镇痛和抗炎抗风湿作用2.抑制血小板聚集作用：

（二）体内过程口服后2小时后血药浓度达高峰。可分布到全身各组织器官，能透入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。主要经肝代谢后由肾排出，也有部分原形由肾排出。排出量与尿pH值有很大关系：尿呈碱性时可排出85%以上，而尿呈酸性时仅排出5%左右，因此酸性尿可增强疗效，而尿呈碱性时有利药物中毒的解救。消除半衰期与用药剂量有关：小剂量时t1/2为2～3小时，大剂量时约为15～30小时，在剂量用到每日3g以上时，易引起中毒症状如水杨酸反应。（三）临床应用

1．解热、镇痛、抗炎、抗风湿：疗效迅速、作用较强，常配成复方应用，用于发烧、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛等治疗。也用于治疗风湿性关节炎及急性风湿热，成人剂量每日3～5g可明显改善症状。

2．影响血栓形成：小剂量（50mg/d）抑制前列腺素合成酶使血栓素（TXA2）的合成受到抑制，从而抑制血小板聚集，结果延长出血时间，引起凝血障碍。临床用于防止血栓形成常选作预防手术后的血栓形成和心肌梗死发生。知识链接阿司匹林新用途1．防治糖尿病及其并发症。2．治疗胆道蛔虫。3．防治老年性脑卒中和阿尔茨海默病。4．预防结(直)肠癌。5．防治艾滋病。6．治疗白内障。7．降压保胎作用等。（四）不良反应及防治胃肠反应凝血障碍过敏反应水杨酸反应瑞夷综合征1.胃肠反应表现：损伤胃黏膜，产生糜烂性胃炎、胃溃疡及不易察觉的胃出血。导致原因：直接刺激损伤黏膜屏障。

抑制前列腺素的合成。

刺激催吐化学感受区。防治：

餐后服药或服用肠溶片。

溃疡病患者禁用。

2.凝血障碍表现：出血时间延长。导致原因：

抑制血小板聚集

剂量过大或长期服用可直接抑制凝血酶原的形成防治：

维生素K防治

严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症和血友病患者禁用。术前1周应停用，以防出血。

3.过敏反应表现：皮疹、寻麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；诱发支气管哮喘，又称“阿司匹林哮喘”。导致原因：白三烯及其他脂氧酶代谢物增多。防治：用糖皮质激素雾化吸入。哮喘、鼻息肉及慢性寻麻疹患者禁用。4.水杨酸反应表现：严重时可致过度呼吸、酸碱平衡失调、高热、精神错乱、昏迷，甚至危及生命。导致原因：剂量过大所致（〉5g时）防治：应立即停药。静脉滴注NaHCO3以碱化尿液促进排泄。5.瑞夷综合征表现：有发生严重肝功能不良、急性脑水肿的危险，虽少见，但可致死。防治：儿童病毒感染者慎用。（五）药物相互作用

1.阿司匹林与血浆蛋白的结合率并不高，但在体内经肝水解变成水杨酸盐后，与血浆蛋白结合率能高达80%～90%，可与一些药物竞争和白浆蛋白结合而产生相互作用。2.阿斯匹林与甲氨蝶呤合用，可阻碍此药从肾小管排泄而使其毒性增大，并增加对消化道粘膜和肝肾损害。速尿可使水杨酸排泄减少，易蓄积发生水杨酸反应。二、对乙酰氨基酚作用特点：有解热镇痛作用，但无抗风湿作用。作用缓和持久，强度与阿斯匹林相似，但对胃肠道刺激较小，不引起凝血障碍。临床用途不良反应高铁血红蛋白血症，使组织缺氧，发生发绀及溶血性贫血。长期使用可引起急性肝坏死、肾损害。偶见过敏反应，如皮疹，严重者伴有药热及黏膜损害。长期服药可产生依赖性。三、保泰松和羟基保泰松1.作用特点：解热作用不强，但消炎、抗风湿作用强。2.临床应用：治疗风湿和类风湿病、痛风。3.不良反应口服有刺激性，常见消化道反应，如上腹部不适、恶心呕吐诱发溃疡甚至溃疡出血，有溃疡病患者禁用。久用可引起水钠潴留，组织水肿，故用药时应忌盐。高血压心功能不全者禁用。偶见有皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少和肝肾损害发生，故肝肾功能不良者禁用。四、吲哚美辛（消炎痛）作用特点：解热镇痛和抗风湿作用均比阿司匹林强。临床应用：风湿性关节炎、类风湿病、关节强直性脊椎炎、骨关节炎等症，也可用于急性痛风。不良反应：多见，故不作首选药用。消化道症状：恶心、呕吐、食欲减退、腹痛腹泻，诱发和加重溃疡病症状。中枢反应：头痛、眩晕、精神失常等。其他：造血功能抑制、肝损害及过敏反应。4.禁忌证：对患有消化道溃疡、肝病、癫痫、精神失常的病人及孕妇、儿童禁用本品。五、其他有机酸类的作用特点药物作用特点主要应用布洛芬效力近似阿司匹林胃肠反应较轻，易耐受风湿性关节炎类风湿性关节炎也可用于解热镇痛萘普生均与布洛芬相似均与布洛芬相似双氯芬酸(扶他林)抗炎作用最强偶见肝肾损害、白细胞减少风湿性关节炎类风湿性关节炎吡罗昔康(炎痛喜康)t1/2长，用药剂量小作用持续时间长，每日一次不良反应少，患者耐受良好风湿性关节炎类风湿性关节炎六、解热镇痛抗炎药用药监护1.询问过敏史：本类药物大多数相互之间存在交叉过敏现象，如患者对本类某一药物有过敏史，则不宜应用其他同类药物。2.切勿重复用药

：本类药物复方制剂较多，应避免不合理的重复用药，以免加重不良反应。3.对症选药：若非高热（＞38℃），一般不主张用退热药，以免影响疾病诊断；对头痛等慢性钝痛可应用本类药物；但对外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛所致的内脏绞痛不可滥用；妊娠妇女最好选用对乙酰氨基酚。（一）用药前六、解热镇痛抗炎药用药监护1.用药剂量：剂量过大可致大量出汗，体液丢失过多易引起虚脱，要嘱咐患者多饮水，特别是小儿、老人和体弱患者。2.用药方法为避免药物对胃肠道的刺激，应饭后服药或与食物同服切忌空腹服用。服用肠溶片应餐前整片吞服。消化性溃疡患者应禁用阿司匹林、吲哚美辛等对胃肠道刺激较大的药物。（二）用药时六、解热镇痛抗炎药用药监护1.观察药物疗效：密切观察用药后患者发热是否消退，体温是否恢复正常，疼痛及关节肿痛症状是否缓解，如发现未达到预期目的应及时报告医生。2.监控不良反应：如发现患者出现胃痛、便血、牙龈出血、经血增多、紫癜、眩晕、耳鸣等症状应及时报告医生；如出现困倦、头晕等，应避免驾驶或操作机器。3.配合非药物治疗：对体温高达39.5℃以上高热患者，可采用用温水或酒精进行全身擦浴，增加机体散热，加快降温。4.禁止饮酒：乙醇可加重胃肠道反应，可引起肝、肾功能损害及诱发药源性肝炎。（三）用药后第三节解热镇痛抗炎药的复方配伍一、联用目的：增强疗效，减少不良反应。二、联用药物收缩鼻黏膜血管药（如伪麻黄碱）。镇咳药（如右美沙芬、二氧丙嗪、氯派丁）。抗组胺药（如氯苯那敏、苯海拉明）。中枢兴奋药（如咖啡因）。表16-2常用解热镇痛抗炎药复方制剂及主要组成成分药品名称成分与含量（㎎/片或胶囊）解热镇痛药缩血管药镇咳药抗过敏药中枢兴奋药抗病毒药其他对乙酰氨基酚伪麻黄碱右美沙芬二氧丙嗪氯派丁氯苯那敏苯海拉明咖啡因金刚烷胺板蓝根复方阿司匹林片226.835非那西丁162复方扑尔敏片226832.4同上泰诺胶囊32530152达诺胶囊3253015白加黑片白片夜片325325