药物化学南方医科hap 1-1

天然药物化学(NaturalMedicinalChemistryorPhytochemistry)

课程简介1.计划学时:108.其中,理论课时:72;实验课时:36学时(开设9个实验)2.使用教材:卫生部规划教材<<天然药物化学>>(第4版)人民卫生出版社吴立军主编3.主讲教师:谢扬,向海艳4.实验场地:药学院九楼5.主要参考书目①《天然药物化学学习指导》吴继洲主编人民卫生出版社（2005年）②《天然药物化学》(辅导教材)吴立军主编科学技术文献出版社（2006年）③《天然药物化学》宋晓凯主编（2004年）化学工业出版社④《植物化学成分》陈业高主编（2004年）化学工业出版社⑤《中药化学》肖崇厚主编（2002年）上海科学技术出版社⑥《波谱分析教程》邓芹英等主编（2003年）科学出版社⑦《药用植物学》徐世义主编（2004年）化学工业出版社

个人情况简介姓名:谢扬工作部门：药学院药物化学系(9楼)职称:药物化学专业硕士导师副教授研究方向:药用植物有效成分研究电话:61648549(办)-mail:tonyxie1963@126.com

第一节绪论一﹑天然药物化学的性质：

是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。二、天然药物化学的研究内容：各类天然药物的化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特征、理化性质、提取分离方法、主要类型化学成分结构测定以及生物合成途径等。三﹑天然药物的来源1、植物2、动物3、矿物质4、海洋生物四、天然药物化学的主要任务

1.探明天然药物作为药效物质基础的化学成分及生源途径。2.研究天然药物化学成分的类型、理化性质以及提取分离方法。3.研究天然药物中主要类型的化学成分的结构鉴定.4.新药的创制。※几个术语:

1.生理活性成分经过不同程度的药效试验或生物活性实验，包括体外（invitro）及体内（invivo）实验，证明对机体具有一定生理活性的成分。

※生理活性成分并不一定是真正代表天然药物临床疗效的有效成分。

2.有效成分（ActiveConstituents):

即单体化合物,具以下特点:

(1).能用分子式和结构式表示;(2).具有一定的理化常数;(3).具有一定的生理活性.3.有效部位（ActiveExtracts）

具有生理活性的多种化学成分的混合物4.无效成分：与有效成分共存的无生理活性的其它成分;※有效成分与无效成分的概念是相对的.例如:鹧鸪菜中具有驱虫作用的是氨基酸;天花粉中起引产作用的是蛋白质;猪苓具有抗肿瘤作用的是多糖。五、天然药物化学的发展史1、国际发展史

(1)生物碱的研究是天然药物化学发展的开端;(2).合成药物的工业化生产制约了天然药物化学研究(30-50年代)(3)合成药害震惊全球(60年代);(4)大规模寻找天然活性物质(70年代起);2、国内发展史（1）古代,如:《医学入门》和《本草纲目》

（2）近代天然药物化学的引进和创建阶段（3）现代天然药物化学的建立和发展阶段（4）近年来我国天然药物化学研究成果

※抗癌药—羟基喜树碱；※抗白血病药—高三尖杉酯碱；※缩曈和治疗青光眼药—包公藤甲素；※用于中期孕妇引产—天花粉蛋白；※新型男性不育药—棉酚。

3、天然药物化学研究的发展趋势（1）研究速度大大加快

例如:吗啡:150年;利血平:4年

（2）研究成果丰富例如:生物碱1952年以前总共950种。1952~1962年1100种；1962~1972年3443种。迄今10000多种。（3）研究工作进入微量与超微量水平

例如：从50万只蚕蛾中得到12mg有效成分蚕蛾醇.又如:从500kg蚕蛹中才分离出25mg结晶的蜕皮激素.

（4）结构鉴定水平空前提高

例如：沙海葵毒素，平均分子量达2680，分子式为C129H223N3O54，其中有64个C*

(5)天然药物的合成研究蓬勃发展例如：植物抗癌药物紫杉醇的全合成.六、天然药物化学研究在发扬祖国医药学中的作用1、探索中药防治疾病的药效物质基础;2、改进传统药物剂型,提高临床疗效;3、控制中药及其制剂的质量;4、扩大药物新资源。5、创制新药

①从天然药物中研制开发新药（包括先导化合物的结构修饰与改造、全合成），是学习天然药物化学的主要目的。②来源于天然的先导化合物很有希望成为治疗疑难病症的新药;③不少天然活性化合物，因为存在某些缺陷，本身并无直接开发利用的前途。6、中药现代化研究

①世界中医药学会于1994年在美国成立；②美国食品与药品管理局FDA已正式接受中药复方制品;③发展中药是我国药业在竞争中取胜的有效途径之一;④众多传统中药产品尚不能符合国际医药市场的标准和要求.

第二节生物合成一、一次代谢与二次代谢

1、一次代谢过程绿色植物→光合作用→将CO2与H2O合成为糖类→代谢出ATP、NADPH、核糖、丙酮酸等→代谢成核酸、蛋白质、脂质类等。例如：丙酮酸→氧化、脱羧→乙酰辅酶A→三羧酸循环→有机酸、丙二酸单酰辅酶A→固氮反应→氨基酸2、二次代谢过程①一次代谢产物在特定的条件下，或作为原料或作为前体，又进一步经历不同的代谢过程，生成生物碱、萜类等化合物的过程。②二次代谢过程并非在所有的植物中都能发生。③二次代谢产物结构富于变化，其中不少物质具有明显的生理活性。二、生物合成假说的提出1、二次代谢产物众多，必须分类研究。2、凡结构相似者可能意味着在生物合成上为同一起源。罂粟碱小檗碱木兰碱多巴三、主要的生