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文档简介
第四十一章氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类aminoglycosides天然 链霉素(streptomycin)
庆大霉素(gentamicin)
卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)
西索米星(sisomicin)
新霉素(neomycin)
小诺米星(micronomicin)大观霉素(spectinomycin)半合成奈替米星(netilmicin)
依替米星(etimicin)
异帕米星(isepamicin)
阿米卡星 (amikacin)地贝卡星(dibekacin)
阿贝卡星Urbekacin)等。与β-内酰胺类合用时不能混合于同一容器,否则易使氨基糖苷类失活。氨基糖苷类共性一、抗菌谱与抗菌机制抗菌谱:1.对需氧G-杆菌抗菌作用强大
2.对G-球菌作用较差3.对耐药金葡菌有效(对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性),对链球菌弱,肠球菌和厌氧菌无效
4.部分对结核杆菌有较强作用链霉素、卡那霉素、阿米卡星氨基糖苷类共性抗菌机制:静止期快速杀菌药(一)抑制蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止)
1.抑制核蛋白体70s亚基始动复合物的形成2.导致核蛋白体合成异常无功能的蛋白质3.阻止肽链释放及70s亚基的解离(二)增加细胞膜通透性氨基糖苷类共性二、耐药性1.细菌产生钝化酶2.细菌胞膜通透性改变3.细菌内药物作用靶位改变
30S(P10蛋白)S12氨基糖苷类共性三、体内过程特点1.吸收:为有机强碱,口服难吸收,多采用肌内注射,口服仅用于肠道感染和肠道消毒2.分布:血浆蛋白结合率低主要分布于细胞外液
内耳淋巴液和肾皮质中浓度高
可透过胎盘屏障,不易透过血脑屏障3.代谢和排泄:不被代谢,原形肾小球滤过排泄氨基糖苷类共性四、临床应用1.敏感需氧G-杆菌所致全身感染:如呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。2.严重感染合用Ⅰ类抗菌药3.局部应用:消化道;外用4.链霉素、卡那霉素:抗结核五、不良反应1.耳毒性:前庭神经(眩晕、恶心、呕吐)和耳蜗听神经损伤(耳鸣、听力减退、永久性耳聋)影响子宫内胎儿避免与其他有耳毒性的药物合用
2.肾毒性:诱发药源性肾衰的最常见因素避免合用有肾毒性的药物定期进行肾功能检查新霉素>卡那霉素>庆大霉素>妥布霉素>阿米卡星>奈替米星>链霉素3.神经肌肉麻痹:药物与突触前膜钙结合部位结合,抑制ACH释放,阻断突触传递。(心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭)新霉素>链霉素>卡那霉素>奈替米星>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素避免与肌松药合用,一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救4.过敏反应:皮疹、发
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