白附子生品、炮制品的化学成分及药理作用

白附子生品、炮制品的化学成分及药理作用

白附子又名玉白附子，是天南星科植物的独木莲干燥块。现今主产于河南、甘肃、湖北等地。本品辛、温、有毒。归肝、胃经。具有祛风痰、定惊搐、解毒散结止痛作用,内服用于中风痰壅、口眼歪斜、语言涩謇、痰厥头痛、偏正头痛、喉痹咽痛、破伤风症;外用治疗瘰疠痰核、毒蛇咬伤。本品有小毒,故中医临床内服多以炮制品入药。据考证,白附子植物来源有禹白附和关白附两种。禹白附主产于河南禹州等地,关白附系毛茛科植物黄花乌头的块根,分布于黑龙江、吉林、辽宁、河北等地。因此二者的化学成分和药理作用也不相同,应当区别开来。本文对禹白附化学成分和药理作用两方面进行综述。1虞白固化学的结论1.1禹白附其它酸李娟等通过GC-MS联用仪从独角莲块茎中分离出七种脂肪酸:辛烷酸、7-十六碳烯酸、十六烷酸、9.12-十八碳二烯酸、十八烷酸、十六烷二酸、10.13-二十碳二烯酸。资料也记载禹白附含有琥珠酸、、二棕榈酸、油酸、亚油酸等有机酸,含亚麻脂、甘油脂等。陈雪松等从白附子乙醇提取液的低极性成分中分离出棕榈酸、桂皮酸、天师酸。1.2体处理李清华和陈雪松等均从独角莲块茎中分离出β-谷甾醇、β-谷甾醇-D-葡萄糖甙。1.3平等、甲基苯磺酸酯的合成李静等采用水蒸汽蒸馏法提取挥发油,然后通过GC-MS-计算机联用方法分离、鉴定出31种挥发油成分:十三烷、2,4,6-三甲基辛烷、2,6,10,13-四甲基十五烷、2,6,10,14-四甲基十五烷、7,9-二甲基十六烷、2,6,10,14-四甲基十六烷、十七烷、三-甲基十七烷、二十烷、二十二烷、二十七烷、三十二烷、1,3-二甲基苯、苯乙醛、黄奥、蒽、2-甲基蒽、萤蒽、2,3,5,6-四甲基苯酚、4-丙稀基苯酚、1,4,6-三甲基萘、2,3,6-三甲基萘、3-甲基菲、2,7二甲基菲、十五烷酸乙脂、亚油酸乙脂、苯并噻唑、3-甲基苯并噻唑、N-苯基苯胺、H-苯基-2-萘胺、6-甲基-2-苯基-喹啉。1.4人体须氨基酸检测孙启良等对独角莲各部位氨基酸含量进行了测定分析,表明独角莲块茎中含有十七种氨基酸,其中包括除色氨酸外的七种人体必需氨基酸。另外姚三桃等也从白附子水解液中测定出十七种氨基酸。1.5宏量元素类化合物k、co、mn、sn、sr、fe、co、mn、sn、sr-srfe毛淑杰等测定了白附子中的微量元素,显示白附子生、制中均含有15种微量元素,其中宏量元素K、Na、Ca、Mg、P5种,必需元素Fe、Co、Mn、Sn、Sr6种。并且炮制后Mg、Mn含量较生品有所降低,Al、Fe、Sr含量较生品有所增加,其中Fe增加最为明显。白附子只含有一种有害元素Pb,但其含量均比较低。1.6其他资料记载,白附子胆碱、尿嘧啶、胡萝卜甙、dl-肌醇、蔗糖及糖蛋白凝集素等。2对含量测定的影响研究表明白附子炮制后其化学成分发生了不同程度的变化,且不同的炮制方法对化学成分含量的变化也不一样。姚三桃等对白附子炮制前后化学成分做了比较,结果显示,炮制后,水溶性游离氨基酸在炮制过程中损失较大,总氨基酸含量生品较制品高出30%,β-谷甾醇含量生品高于矾制品约16%左右,高于姜矾制品2.5倍,油酸含量生品和矾制品相当,而高于姜矾制品10倍。表明炮制对水溶性成分有一定的影响,而对脂溶性成分影响不明显。另外,炮制后溶液的酸度明显增加,这可能是因为炮制过程中带入了大量的白矾的缘故,经测定溶液中白矾的残留量高达5.2%~7.35%。但是铝离子具有一定的毒性,且容易在大脑中蓄积,必须对其含量加以控制。王毅等对白附子不同制品中铝离子的含量进行了测定,结果表明:生白附子的铝离子含量很低,而制白附子的铝离子含量是生品的数百倍以上,说明制品中的铝离子基本上是由炮制带来的。但是铝离子的含量与白矾的加入量不成平行关系,即使用同一种方法炮制,其含量也不同。铝离子含量多少更为合适,必须结合药效学,毒理学优选出新工艺。3白附子水浸液的相互作用3.1抗炎作用吴连英等按文献(中国医学科学院药物所.中草药有效成分的研究.第二册.人民卫生出版社,1972:167)方法对白附子不同制品抗炎作用做了比较,研究结果表明,白附子生品混悬液和煎剂对大鼠蛋清性、酵母性及甲醛性关节肿有明显或不同程度的抑制作用,对炎症末期的棉球肉芽肿增生和渗出亦有明显的抑制作用,其抗炎作用同免疫器官胸腺、脾脏关系不大。新法、老法制品与生品有相近的抗炎作用,新老法制品比较亦无差异。3.2镇静作用吴连英等对白附子不同制品的镇静、抗惊厥作用进行了比较,结果显示,白附子水浸液口服给药未显示镇静作用,腹腔注射则表现出明显的镇静作用,且有明显的协同戊巴妥钠催眠的作用,生品与不同制品之间未表现出差异性。3.3抗惊厥作用研究表明,白附子水浸液对中枢兴奋剂戊四唑、硝酸士的宁所致小鼠强直性惊厥,仅能明显或不同程度的推迟小鼠惊厥出现时间和死亡时间,未见有对抗惊厥只数和死亡只数的效果。而对咖啡因所致惊厥,不论生品还是炮制品均未见有抗惊厥的作用。3.5止痛作用白附子水浸剂30/kg颈背皮下注射,40min后腹腔注射0.6%醋酸溶液0.1/10g体质量,观察25min,计算小鼠扭体反应次数。结果表明白附子水浸液可明显减少小鼠扭体反应次数,且生、老制品之间无明显差异性。3.6抑制胰蛋白酶活性刘洁等通过对生、制白附子胰蛋白酶活性作用的比较表明,生、制品对胰蛋白酶均有不同程度的抑制作用。炮制后,抑制胰蛋白酶活性从作用增强,可能会降低其化痰功效,这与临床上制白附子多用于止痛是一致的。3.7抗恶性肿瘤作用孙淑芬等以独角莲根茎水煎液给小鼠灌胃进行抗肿瘤试验,结果显示该药对小鼠S180实体瘤的生长有明显的抑制作用,抑瘤率在30%以上;能延长艾氏腹水癌荷瘤,小鼠的生存期,生命延长率达40%以上;还能明显增加荷瘤小鼠淋巴细胞转化率,增强免疫功能。3.8禹白附毒性研究白附子的毒性作用主要表现为对眼结膜、胃黏膜及皮肤的局部刺激作用。吴连英等报道的刺激试验表明:白附子生品混悬液对兔眼结膜、家鸽胃黏膜具有明显的刺激作用,可引起兔眼结膜水肿,其冷浸液涂兔耳可引起耳壳明显肿胀。白附子混悬液给小鼠灌胃一次用量达成人用量100倍以上时,未见有明显的毒性反应。连续用药21d后,对小鼠的红细胞、白细胞、血红蛋白含量、肝功能及肾功能均未见有明显影响。生品冷浸液腹腔注射15/kg(相当口服计量的125倍),结果呈明显的毒性反应,有半数以上小鼠死亡。死亡率生品明显高于制品,表明炮制后白附子毒性降低,这与白附子内服炮制入药的理论是一致的。4白附子的功能白附子又称禹白附或牛奶白附,为临床常用中药。本品有小毒,故历代内服多以炮制品入药。现代研究表明