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文档简介

抗菌药物学习一、β内酰胺类1、β内酰胺类药物的发展情况---1928年英国细菌学讲师夫、弗莱明发现了青霉素，编入文献。---1940年（二战）人们从文献中发现并成功的研制出青霉素。---1959年（一位叫巴切勒的专家）获得了青霉素母核---6-氨基青霉烷酸！---同期研制半合成（发酵）青霉素和头孢菌素c，开辟了新抗生素研制的新道路。结构与命名β内酰胺环是抗菌活性基团酸、细菌产生的酶对环均有破坏。人们研究的策略是如何抗酸、抗酶，随着耐药菌的不断增加人们也在与细菌斗争中研制出系列同类药物。为什么细菌酶可以破坏此环？β-内酰胺类抗生素是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素。包括青、头、非典型β-内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂等。特点：抗菌活性强、抗菌范围广、毒性低、疗效高、适应证广，品种多，故颇受重视。青霉素类与头孢菌素类的抗菌机理相同细菌细胞与动物细胞的区别是细菌特有的细胞壁，因此此类药物对人体的影响较其他类小。2、β-内酰胺类抗生素分类⑴青霉素类按抗菌特性可分为4类---窄谱青霉素以青霉素G和青霉素V为代表---耐酶青霉素甲氧西林、氯唑、氟氯---广谱青霉素氨苄、阿莫西林---抗铜绿假单胞菌广谱青霉素羧苄、哌拉、阿洛、美洛、磺苄、替卡等。⑵头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性分4代---第1代以头孢拉啶、头孢氨苄为代表---第2代头孢呋辛、头孢克洛---第3代头孢哌酮、头孢噻肟、头孢克肟、头孢曲松---第4代头孢匹罗、头孢吡肟⑶其他β-内酰胺类

碳青霉烯类：亚胺培南+西斯他丁、美洛培南、比阿培南头霉素类：头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺氧头孢烯类：拉氧头孢单环β-内酰胺类：氨曲南β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦、他唑巴坦

3、关于青霉素类的一些描述---窄谱青霉素以青霉素G和青霉素V为代表，是临床使用的第一个低毒、高效的抗生素。对革兰阳性菌有效，易被β内酰胺酶破坏，导致耐药。之后人们研制了耐酶青霉素如甲氧西林、氯唑、氟氯。目前有一种易导致院内感染的耐药菌---耐甲氧西林金葡菌，不产生青霉素酶，而是他们的青霉素结合蛋白（PBP）发生了修饰，对所有青霉素都不敏感。---广谱青霉素：氨苄、阿莫西林，可注射、口服，加强了对部分革兰阴性菌的作用，如：大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、流感杆菌等。对阳性菌的作用低于青霉素G，对β内酰胺酶的耐药菌无效，对肺炎杆菌、厌氧菌、铜绿假单胞菌等无抗菌活性。---抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄、哌拉、阿洛、美洛、磺苄、替卡等，对革兰

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