拟肾上腺素阻断药

肾上腺素受体阻断药（Adrenoceptor

BlockingDrugs）毕节市七星关区人民医院药剂科毛远博肾上腺素受体拮抗剂（adrenoreceptorantagonists）与肾上腺素受体结合,不激动受体分类:1.

受体阻断药(α-Receptor-Blocking Agents)2.

受体阻断药（β-Rceptor-Blocking Agents）3.

、受体阻断药非选择性

短效：酚妥拉明、妥拉唑啉（传统型）

长效：酚苄明、麦角碱类

选择性

α1拮抗剂：哌唑嗪（新型）

α2拮抗剂：育亨宾分类:与α受体结合弱，易解离，为竞争性阻断药与α受体结合牢固，称非竞争性阻断药α受体拮抗剂能将Ad的升压作用翻转为降压。

因为Ad的α作用被取消，而

作用不受影响而产生的结果肾上腺素作用的翻转（adrenalinereversal）?

(一)

1、

2受体阻断药竞争性α拮抗剂酚妥拉明（立其丁）（phentolamine,regitine）口服效果仅为注射给药的20%一般肌内或静脉注射与

受体结合松弛，作用弱而短暂血压iv(－)α1R

BP↓，肺动脉压和外周阻力↓卧位降压程度较直立位小

直接血管扩张作用心脏

（较大剂量有影响）

BP↓（+）交感神经（+）心脏（-）突触前膜α2NA释放

（+）

1（1

）

心血管系统

1、药理作用诱发心律失常直立性低血压

拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋；

组胺样作用，能使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。（2）其它诱发溃疡病

2、临床应用

（1）.外周血管痉挛性疾病如雷诺氏病，也可用于血栓闭塞性脉管炎。皮下浸润注射，防止组织坏死

（2）.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象及手术前治疗

NA嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD).测定尿中CA及其代谢物方法

（3）抗休克

（4）用于治疗心梗和充血性心衰后负荷降低心排出量

心肌氧耗降低有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合用,以抗休克a.扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环b.增加心输出量,降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。c.用药前必需补足血容量d.与NA合用目的是阻断

受体，保留

受体作用。，

体位性低血压，胃肠道绞痛、腹泻恶心、呕吐和诱发溃疡病等。注射给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛3.不良反应1.起效缓慢，作用强大而持久2．心率加快：

血管扩张反射；阻突触前

2受体３.有较弱抗组胺与抗5-HT作用４.口服吸收率为20～30%，肌注局部刺激性较强，故仅静脉注射酚苄明(苯氧苄胺)（phenoxybenzamine）特点1受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作用1.治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压危象及嗜铬细胞瘤术前治疗2.治疗外周血管痉挛性疾病可在酚妥拉明无效时应用3.脑卒中引起截瘫的自发性反射亢进4、前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)

临床应用α1-R阻断药:哌唑嗪（prazosin）（三）选择性α受体阻断药

降压1、体位性低血压2、首剂效应：首次给药后，病人出现严重的低血压、昏厥、心悸首次剂量减半或睡前服用非选择性分类选择性β1内在拟交感活性：吲哚洛尔无内在活性：普萘洛尔噻马洛尔有内在活性：醋丁洛尔无内在活性：阿替洛尔美托洛尔有些β-R阻断药与R结合后尚有微弱的激动R作用部分激动作用一.构效关系与受体亲和力有关激动或拮抗作用(-)β1(-)心脏

心率、房室传导、心收缩力、心输出量、心肌氧耗量

血压稍降低(-)β2

肝、肾和骨骼肌、冠状血流量

(1)心血管系统1.β受体阻断作用二、药理作用短期用药，CO

，外周阻力

持续用药，总外周阻力

BP

血管收缩和外周阻力增加的原因β2受体微弱的阻断作用，使内脏及冠状动脉血流量减少心功能受到抑制，反射性兴奋交感神经对正常人血压影响不明显，高血压患者明显(-)β2

支气管收缩，气道阻力增加。(2)支气管平滑肌

(-)β(-)交感N兴奋引起的脂肪分解

(-)β2、(-)α拮抗Ad的升高血糖作用，延缓用胰岛素后血糖的回复抑制T4转化成T3有效控制甲亢症状(3)代谢

诱发或加重哮喘急性发作（4）肾素释放减少

阻断肾小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的释放。这可能是其降压的作用之一普萘洛尔为最强3.膜稳定作用（局部麻醉or奎尼丁样）2、内在拟交感活性（intrinsicsympathomimeticactivity,ISA）整体时不表现药物抑制细胞膜对离子的通透性治疗青光眼时，常用噻吗洛尔作为滴眼剂。4.降低眼压

减少房水形成

1.原发性高血压用于轻、中高度血压降压时，伴有心率减慢，较少发生体位性低血压

2.冠心病、心绞痛和心肌梗死可使心绞痛发作减少，降低病死率

临床应用

阻断β-R，抑制肾素释放改善心肌供氧和需氧关系

3.快速型心律失常主要用于室上性心律失常；还可用于运动或情绪激动引起的室性心失及心肌肥厚致心失

4.慢性心功能不全改善慢性心衰症状、提高射血分数、减轻左室肥厚窦房结节律

，传导

，房室结不应期

抗交感N，降低心率5.其它：①甲状腺机能亢进辅助用药，缓解甲亢危象的激动不安、心动过速

②防治偏头痛，口服普萘洛尔

③治疗青光眼，噻马洛尔局部滴眼，可治疗开角型青光眼。抑制T4转变为T3阻断CA引起的脑血管收缩不良反应及禁忌1.心血管：

严重心功能不全、肺水肿、窦性心动过缓、房室传导阻滞或停搏者禁用

2.外周血管收缩痉挛：易引起间歇性跛行、雷诺症（-）β2

3.诱发和加重支气管哮喘

4.中枢神经系统：精神抑郁者忌用

5.停药反跳现象

长期用药可使β受体数目增多，产生敏感性升高突然停药后，病人可突然出现很强的拟交感反应，表现易激动、出汗、血压上升，严重心律失常或心绞痛等应逐渐停药心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等慎用于心肌梗死的患者

禁忌证：

1.普萘洛尔（propranolol，心得安）