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文档简介

第十六章

离子通道概论及

钙通道阻滞药药理教研室董晓霞教学目的掌握：钙通道阻滞药主要的药理作用和临床应用。了解：钙通道阻滞药的分类。

第一节离子通道概论定义：是细胞膜或脂质双分子层膜上的跨膜蛋白质分子构成的对某些离子具有高度选择性通透能力的亲水性孔道离子通道特性通透性选择性

K+、Na+

、Ca2+、Cl-门控性离子通道的生物学特性心肌、血管平滑、骨骼肌及神经等细胞，都是通过电活动形式来实现其兴奋性的发生和传播许多化合物、金属离子、动植物毒素等都可作用于离子通道，影响可兴奋细胞膜上冲动的产生和传导出现异常，就会产生许多疾病，尤其是心血管系统疾病成为药物尤其是心血管药物设计的靶标离子通道的种类及其研究现状钙离子通道钠离子通道钾离子通道氯离子通道······三、钙通道阻滞药（钙拮抗剂）

钙通道阻滞药：是一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药物。

有选择性和非选择性之分L-型钙通道主要存在于心肌、血管平滑肌中，是细胞兴奋时钙内流的主要途径二氢吡啶类钙拮抗剂对L-亚型钙通道具有特殊选择性。有扩张血管和负性肌力作用。钙拮抗药分类

一）选择性钙拮抗剂Ⅰ类：维拉帕米Ⅱ类：硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平(络活喜)Ⅲ类：地尔硫卓二）非选择性钙拮抗剂Ⅳ类：氟桂利嗪、利多氟嗪Ⅴ类：普尼拉明Ⅵ类：其他选择性作用于L型钙通道的药物Ⅰa类二氢吡啶类：硝苯地平（扩管作用强）Ⅰb类地尔硫卓类：地尔硫卓Ⅰc类苯烷胺类：维拉帕米（负性肌力作用强）【药理作用】

1.对心脏的作用

（1）负性肌力作用：心肌细胞内Ca2+量↓，兴奋-收缩脱偶联，心收缩性↓

维拉帕米>地尔硫卓>硝苯地平硝苯地平扩张血管明显→血压↓→反射性交感神经活性↑→轻微的正性肌力作用

但在体心脏，硝苯地平反而有正性肌力？（2）负性频率、负性传导作用：

阻滞Ca2+内流，窦房结和房室结自律性↓；

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