中药组分配伍的思路与方法

中药有效成分/组分配伍研究思路和方法郭丽丽博士

中国中医科学院西苑医院

有效成分／组分配伍研究思路一、中药的应用形式(一)

1．传统中药应用模式--饮片配伍通过配伍提高了临床疗效，配伍后形成的方剂是中药应用的基本形式，几千年来对人类健康作出了积极贡献。用药方式：草根树皮一锅汤，丸散膏丹大复方.成分复杂质量难以控制药效不稳定科学性受到质疑、信任度下降一、中药的应用形式2.洋中药的冲击:洋中药（植物药及其配方制剂）①普遍能做到剂量准确，服用量小；②生产工艺先进，产品外观较佳；③临床应用定位简洁明确，适应OTC市场特点，如强力痔根断治疗痔疮、下肢静脉曲张；金纳多治疗“脑部周边血液循环障碍”等；④采用标准提取物或有效组分组方（针对发病环节的药理作用简单加和或协同互补）质量稳定可控。

一、中药的应用形式3.给我们的启示:①传统中药适应证定位不明确，涉及面太广，成分复杂，有效成分含量太低、疗效不明显。解决办法是针对有限适应证，提高有效成分含量，增强疗效。优化制剂工艺，加强质量控制②中药资源丰富，有效单复方众多，深入研究也能发现新药（如银杏叶、山楂叶制剂）。★传统与现代相结合是中医药发展的必由之路。一、中药的应用形式新模式—有效成分/组分配伍安全、有效、质量可控是现代药物评价的基本要求。体现中医药特色、组方合理、疗效确切、工艺先进、质量可控、机理清楚、安全方便的现代中药是有效组分配伍研究的目标，对促进中医药与国际接轨有着重要意义，是中药研发的方向。二、有效成分/组分组方的可行性分析1.对方剂配伍传统理论的正确理解是实现有效成分/组分配伍的前提和基础

2.现代分离、分析方法和生命科学的发展为有效成分/组分配伍提供了技术支撑

3.现代对中药化学成分及其药理作用的研究结果为有效成分/组分配伍提供了科学依据

4.现代医药学面临的问题为中药有效成分/组分配伍提供了机遇

三、

中药有效成分/组分配伍组方的指导思想

以传统方剂配伍理论为基础，以系统科学思想为指导。

从临床出发，遵循传统方剂配伍理论与原则，保持新模式配伍方剂的中医特色，通过严谨规划，针对有限适应证，降低复方研究的难度。采用药理作用相对明确、成分相对清楚的有效成分/组分组方，使整个复方通过多组分、多靶点、整合调节的作用方式发挥疗效。其作用机理与西药的对抗补充不同，它启动机体自身的整体调节功能，融调节、对抗补充、整合效应于一体。

方剂传统配伍理论简介（一）

药性配伍实质性的配伍理论功效配伍

１．药性配伍药性是中药与疗效有关联的性质和性能的统称药物的四气、五味、归经、升降沉浮、补泻、走守及有毒无毒等都属于药性理论的范畴。传统医家用药性配伍指导具体的组方，如疗热以寒药，疗寒以热药；酸甘化阴。２．功效配伍功效是中药作用于机体后，对人体的生理功能和病理变化产生不同的调节效应，人们对这些治疗作用加以高度概括成为中药的功效。功效配伍是现代临床最基本和最重要的配伍理论。根据辨证论治结果，选择合适的药物组成方剂，调整人体功能的偏盛偏衰。如活血与行气配伍；益气养阴3.药性配伍与功效配伍的关系药性与功效代表了对药物作用认识的两个不同角度。研究时只有同时考虑到药性配伍与功效配伍，才能较为全面地认识和掌握药物组合的特点。以血瘀为例。在目前认知程度下，对有效组分组方有指导意义（丹参、川芎）方剂传统配伍理论简介（二）七情和合：两味药之间的关系君臣佐使：整个方剂中药物的作用

方剂配伍必须遵循的基本理论1.七情和合七情和合一直是中医组方必须依据的原则。从理论上说，两味乃至多味药物的配伍总不会外乎七情的范围。《神农本草经·序例》：“有单行者，有相须者，有相使者，有相畏者，有相恶者，有相反者，有相杀者。凡此七情，合和视之，当用相须相使者良，勿用相恶相反者，若有毒宜制，可用相畏相杀者；不尔，不合用也。”2.君臣佐使组方的最高原则它的理论核心思想是：按药物在方中起到的作用来划分的：主病之为君，佐君之为臣，应臣之为使。使方剂药物组合达到等级有序目的。传统方剂配伍方法①药性配伍方法：根据治则治法的要求，以药性理论为依据，选择适当药物配伍的方法，主要包括气味组合配伍、五脏苦欲补泻配伍等。配伍方法②标本配伍方法：通过分析脏腑间的标本虚实与五行传变关系来确定方之君臣配伍。如《标本论》云：本而标之，先治其本，后治其标。……以药论之，入肝经药为之引，用泻心火药为君，是治实邪之病也。假令肝受肾邪，是从后来者，为虚邪，虚则补其母。……以药论之，入肾经药为引，用补肝经药为君是也。”配伍方法③君臣佐使配伍方法：针对证候主要因素和次要因素、主要发病环节和次要发病环节，按照“主病之谓君，佐君之谓臣，应臣之谓使”的原则选药配伍。④药对配伍：根据治则治法的要求，选择数个药对为基础组合配伍（附子配干姜，黄芪配白术）。配伍方法⑤核心方剂加减配伍方法：以经典成方为核心，针对证候具体情况加减配伍。⑥复方合方配伍方法：以两个以上经典小成方相互组合。在实际应用中，多采取综合方法。这些经典配伍方法是我们组分配伍研究的宝贵资源方剂体现的系统科学思想方剂配伍理论中涉及的配伍方法、配伍原则和方剂在临床实践中处处体现着这种思想。方剂配伍体现了系统思想的以下原则：系统科学思想①整体性原则：方剂将中药饮片按一定规则组合成一个整体。针对复杂证候的需要和治则治法提出的要求，按君臣佐使进行有序组合，从而形成既有分工又有合作，既有协同又有制约，整体目标、功能、定位都十分明确的药物组合体。中药饮片经配伍形成方剂的属性，绝不是各个饮片属性或功能迭加的总合。例：白虎加人参汤以日本学者本村对白虎加人参汤治疗动物实验性糖尿病的药效学研究为例。单用人参、知母均能降低血糖,而将二者相合，降血糖作用不见增加，反而受到拮抗；如果同时配伍与降血糖作用关系不大的石膏，则降血糖作用不但恢复且显著增强。在一定范围内，随着石膏用量增大而作用相应增加。再依次加入甘草和粳米，降糖作用也有提高。系统科学思想②相互联系原则：组成方剂的中药饮片间存在着潜在的协同或制约关系，即根据相须、相使、相畏、相杀、制约等类型联系在一起，每一部分的存在是以其它部分的存在为前提的。例：四逆汤四逆汤。单味附子有一定的强心升压作用，但作用不如全方，而且可导致异位性心律失常。单味甘草不能增加心脏收缩力，但能升压。单味干姜未见任何有意义的生理效应。但由以上三药组成的四逆汤，其强心、升压效应优于各单味药物而且能减慢心率，避免单味附子所产生的异位性心律失常。系统科学思想③等级有序性原则：方剂配伍的君臣佐使关系规定了方剂中各部分排列的有序性。君臣佐使之间的关系既有明确的等级，又有明显的层次。君臣佐使因各自的地位不同，所发挥的作用也必然有别。中药在方剂中有序性的地位，以辨证与立法为前提，根据药的性味、归经、功能、剂量而确定。有序排列也使方剂系统结构更趋稳定。系统科学思想④动态原则：方剂君臣佐使的有序性和方剂的整体功能是在作用于机体的时候才表现出来的，在药物与机体的互动下才能体现出来。证变药亦变，方证对应是取效的关键。例左金丸与反左金丸左金丸（吴茱萸：黄连1：6）清胃热止胃痛，干预热证胃炎模型疗效明显。反左金丸（吴茱萸：黄连6:1)温胃散寒止痛，干预寒证胃炎模型的效果明显，证明方证对应是中药治疗取效的关键。系统科学思想⑤方剂作用的整体突现性（涌现）：药物配伍配比变化达到一定的条件时，可以形成新的方剂（整体突现性，左金丸与反左金丸）。药物配伍与证候是决定方剂复杂系统涌现“秩序”（方剂疗效）的两个主要秩序参量。

多效微能、整体突现的作用效果。方剂的主要作用方式——整体综合调节理、法、方、药间存在着法依证立，方以法出，方以药成的逻辑关系。方证对应，理法方药统一，是方剂取效的重要因素。整体功能需通过对按配伍规则设计的处方进行整合而实现。四、有效成分/组分配伍的目标具有特定功能主治是组分配伍模式所追求的主要目标。其要求如