药物化学-第三十四章 影响血糖的药物

执业药师考试辅导《药物化学》第1页第三十四章影响血糖的药物一、A

1、下列哪项不符合盐酸二甲双胍

A.易溶于水

B.其分子呈强碱性

C.其分子的水溶液近中性

D.属于胰岛素增敏剂类降糖药

E.肝功能损害者禁用

2、哪项描述不符合下列结构式的药物

A.其药物名称是格列齐特

B.肾功能不良者因排泄减慢，可能导致低血糖

C.其代谢产物之一是有活性的反式4-羟基化合物

D.其代谢产物之一是有活性的顺式3-羟基化合物

E.属于第二代口服降糖药

3、下列哪个是α-葡萄糖苷酶抑制剂

A.

B.

C.

D.

E.

4、关于口服降糖药的构效关系哪个是不正确的

A.阿卡波糖的活性部位包括取代的环己烷和4，6脱氧-4氨基-D-葡萄糖

B.二甲双胍具有高于一般脂肪胺的强碱性

C.在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中，苯环上磺胺基的邻位引入较大结构的侧链

D.在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中，脲基末端都带有脂环或含氮脂环

E.在第二代磺酰胺类口服降糖药的结构中，苯环上磺胺基的对位引入较大结构的侧链

5、下列哪项与胰岛素的结构特点不符合

A.其结构由A、B两个肽链组成

B.由于结构不稳定，需要冷冻保存

C.临床使用的是偏酸性水溶液

D.在中性条件下，胰岛素结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体，与两个锌原子结合形成复合物

E.其性质是两性，具等电点

6、具有噻唑烷二酮结构的药物有

A.马来酸罗格列酮

B.格列美脲

C.米格列醇

D.瑞格列奈

E.二甲双胍

二、B

1、A.那格列奈

B.甲苯磺丁脲

C.阿卡波糖

D.格列本脲

E.盐酸二甲双胍

<1>、化学名为N-［2-［4-［［［（环己氨基)羰基］氨基］磺酰基］苯基］乙基］-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、化学名为4-甲基-N-［（丁氨基）羰基］苯磺酰胺

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、化学名为1，1-二甲基双胍盐酸盐

A.

B.

C.

D.

E.

2、

<1>、胰岛素分泌促进剂

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、α-葡萄糖苷酶抑制剂

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、胰岛素增敏剂

A.

B.

C.

D.

E.

3、A.甲睾酮

B.雌二醇

C.黄体酮

D.醋酸地塞米松

E.苯丙酸诺龙

<1>、活性最强的内源性雌激素，临床用于雌激素缺乏引起的病症

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、19位失碳雄激素类，作为蛋白同化激素用于临床

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、氢化可的松的△1，9α-F，16α-甲基衍生物，主要用于肾上腺皮质功能减退等

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、睾酮17α-甲基衍生物，为雄激素，可口服，用于男性缺乏睾酮引起的疾病

A.

B.

C.

D.

E.

4、

<1>、醋酸甲地孕酮，与雌激素类药物配伍为避孕药

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、醋酸氟轻松，主要用于治疗各种皮肤病的肾上腺皮质激素药物

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、达那唑，为弱雄激素，兼有蛋白同化和抗孕激素作用，主要用于子宫内膜异位症等

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、非那雄胺，5α-还原酶抑制剂

A.

B.

C.

D.

E.

5、A.苯丙酸诺龙

B.黄体酮

C.醋酸甲羟孕酮

D.丙酸睾酮

E.雌二醇

<1>、雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸酯

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸酯

A.

B.

C.

D.

E.

6、A．格列本脲

B．马来酸罗格列酮

C．扎鲁司特

D．伏格列波糖

E．色甘酸钠

<1>、胰岛素分泌促进剂

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、α-葡萄糖苷酶抑制剂

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、胰岛素增敏剂

A.

B.

C.

D.

E.

三、X

1、下列哪些是甲苯磺丁脲的失活代谢产物

A.

B.

C.

D.

E.

2、口服降糖药按作用机制可分为

A.胰岛素

B.胰岛素分泌促进剂

C.胰岛素增敏剂

D.醛糖还原酶抑制剂

E.α-葡萄糖苷酶抑制剂

3、下列哪些分子中含糖的结构，可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药

A.阿卡波糖

B.米格列醇

C.去氧氨基糖

D.格列喹酮

E.伏格列波糖

4、某糖尿病患者，年龄65岁，肝功能和肾功能均不良，以下哪些药物要慎用

A.瑞格列奈

B.甲苯磺丁脲

C.阿卡波糖

D.格列本脲

E.盐酸二甲双胍

5、属于磺酰脲类的降血糖药物有

A.甲苯磺丁脲

B.格列吡嗪

C.瑞格列奈

D.格列美脲

E.氟尿嘧啶

6、其化学稳定性较差，易氧化变质的药物有

A.盐酸氯丙嗪

B.肾上腺素

C.盐酸吗啡

D.布洛芬

E.维生素C

答案部分一、A

1、

【正确答案】：E

【答案解析】：二甲双胍吸收快，半衰期短(1.5～2.8小时)，很少在肝脏代谢，也不与血浆蛋白结合，几乎全部以原型由尿排出。因此肾功能损害者禁用，老年人慎用。【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100030054】2、

【正确答案】：A

【答案解析】：本结构为，格列齐特对肾功能不良者因排泄减慢，可能导致低血糖。【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100030051】3、

【正确答案】：A

【答案解析】：A.是伏格列波糖属于α-葡萄糖苷酶抑制剂。【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100030046】4、

【正确答案】：C

【答案解析】：在第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中，苯环上磺酰基的对位引入了较大结构的侧链，脲基末端都带有脂环或含氮脂环。在体内代谢主要方式是脂环的羟基化，其代谢物失去活性。【答疑编号100030042】5、

【正确答案】：B

【答案解析】：胰岛素不能冷冻保存，因为冷冻结冰会使胰岛素变性，从而失效。即使解冻，胰岛素也不能用了。所以，胰岛素绝不能冷冻。【答疑编号100030006】6、

【正确答案】：A

【答案解析】：

红框内位为噻唑烷二酮结构【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100019584】二、B

1、

【答疑编号100030151】<1>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.那格列奈——化学名为N-（反式-4-异丙基环己基碳基）-D-苯丙氨酸（教材不要求掌握）

B.甲苯磺丁脲——化学名为N-[(丁氨基)羰基]-4-甲基苯磺酰胺。

C.阿卡波糖——0-4,6-双脱氧-4-[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环已烯-1-基]氨基]-α-D吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖。（不要求掌握）

D.格列本脲——化学名为N-［2-［4-［［［（环己氨基)羰基］氨基］磺酰基］苯基］乙基］-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺

E.盐酸二甲双胍——化学名为1，1-二甲基双胍盐酸盐【答疑编号100030155】<2>、

【正确答案】：B

【答案解析】：A.那格列奈——化学名为N-（反式-4-异丙基环己基碳基）-D-苯丙氨酸（教材不要求掌握）

B.甲苯磺丁脲——化学名为N-[(丁氨基)羰基]-4-甲基苯磺酰胺。

C.阿卡波糖——0-4,6-双脱氧-4-[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环已烯-1-基]氨基]-α-D吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖。（不要求掌握）

D.格列本脲——化学名为N-［2-［4-［［［（环己氨基)羰基］氨基］磺酰基］苯基］乙基］-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺

E.盐酸二甲双胍——化学名为1，1-二甲基双胍盐酸盐【答疑编号100030158】<3>、

【正确答案】：E

【答案解析】：A.那格列奈——化学名为N-（反式-4-异丙基环己基碳基）-D-苯丙氨酸（教材不要求掌握）

B.甲苯磺丁脲——化学名为N-[(丁氨基)羰基]-4-甲基苯磺酰胺。

C.阿卡波糖——0-4,6-双脱氧-4-[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环已烯-1-基]氨基]-α-D吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖。（不要求掌握）

D.格列本脲——化学名为N-［2-［4-［［［（环己氨基)羰基］氨基］磺酰基］苯基］乙基］-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺

E.盐酸二甲双胍——化学名为1，1-二甲基双胍盐酸盐【答疑编号100030162】2、

【答疑编号100030136】<1>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.伏格列波糖B.属于黄酰脲类药物，是类似格列吡嗪的干扰选项C.盐酸二甲双胍D.甲苯磺丁脲E.是甲苯磺丁脲的类似干扰选项【答疑编号100030140】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：A.伏格列波糖B.属于黄酰脲类药物，是类似格列吡嗪的干扰选项C.盐酸二甲双胍D.甲苯磺丁脲E.是甲苯磺丁脲的类似干扰选项【答疑编号100030143】<3>、

【正确答案】：C

【答案解析】：A.伏格列波糖B.属于黄酰脲类药物，是类似格列吡嗪的干扰选项C.盐酸二甲双胍D.甲苯磺丁脲E.是甲苯磺丁脲的类似干扰选项【答疑编号100030147】3、

【答疑编号100030087】<1>、

【正确答案】：B

【答案解析】：雌酮、雌三醇及雌二醇为从孕妇尿及卵泡中分离得到内源性雌性激素。许多组织能将雌二醇与雌酮互变，经代谢最后形成雌三醇。雌二醇的活性最强。临床上用于治疗卵巢功能不全所引起的病症，如更年期障碍、子宫发育不全及月经失调等。【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100030088】<2>、

【正确答案】：E

【答案解析】：苯丙酸诺龙为19位失碳雄激素类化合物，其雄激素活性较低，但蛋白同化激素活性相对增高。为最早使用的蛋白同化激素类药物，用于烫伤、恶性肿瘤手术前后、骨折后不愈合和严重骨质疏松症、早产儿、侏儒症及营养吸收不良、慢性腹泻和另外一些消耗性疾病。长期使用时有轻微男性化倾向及肝脏毒性。【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100030089】<3>、

【正确答案】：D

【答案解析】：化学名为9α-氟-11且17α，21-三羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-醋酸酯。

本品主要用于肾上腺皮质功能减退症、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病及急性白血病。【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100030090】<4>、

【正确答案】：A

【答案解析】：甲睾酮化学名为17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮

主要用于男性缺乏睾酮所引起的各种疾病，亦可用于女性功能性子宫出血和迁移性乳腺癌等，但本品对肝脏有一定毒性，如产生黄疸。【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100030091】4、

【答疑编号100030082】<1>、

【正确答案】：A

【答案解析】：A.醋酸甲羟孕酮B.非那雄胺C.醋酸氟轻松D.达那唑E.醋酸泼尼松龙【答疑编号100030086】<2>、

【正确答案】：C

【答案解析】：A.醋酸甲羟孕酮B.非那雄胺C.醋酸氟轻松D.达那唑E.醋酸泼尼松龙【答疑编号100030083】<3>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.醋酸甲羟孕酮B.非那雄胺C.醋酸氟轻松D.达那唑E.醋酸泼尼松龙【答疑编号100030084】<4>、

【正确答案】：B

【答案解析】：A.醋酸甲羟孕酮B.非那雄胺C.醋酸氟轻松D.达那唑E.醋酸泼尼松龙【答疑编号100030085】5、

【答疑编号100030056】<1>、

【正确答案】：E

【答案解析】：A.苯丙酸诺龙——17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸酯

B.黄体酮——化学名为孕甾-4-烯-3，20-二酮

C.醋酸甲羟孕酮——化学名为6α-甲基-17-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮-17-醋酸酯，又名安宫黄体酮

D.丙酸睾酮——17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸酯

E.雌二醇——雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇【答疑编号100030063】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：A.苯丙酸诺龙——17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸酯

B.黄体酮——化学名为孕甾-4-烯-3，20-二酮

C.醋酸甲羟孕酮——化学名为6α-甲基-17-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮-17-醋酸酯，又名安宫黄体酮

D.丙酸睾酮——17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸酯

E.雌二醇——雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇【答疑编号100030067】<3>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.苯丙酸诺龙——17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮-17-苯丙酸酯

B.黄体酮——化学名为孕甾-4-烯-3，20-二酮

C.醋酸甲羟孕酮——化学名为6α-甲基-17-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮-17-醋酸酯，又名安宫黄体酮

D.丙酸睾酮——17β-羟基雄甾4-烯-3-酮-丙酸酯

E.雌二醇——雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇【答疑编号100030058】6、

【答疑编号100021179】<1>、

【正确答案】：A

【答案解析】：根据口服降糖药作用机制，可分为胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂等。

按化学结构胰岛素分泌促进剂可以分为磺酰脲类和非磺酰脲类二类。

磺酰脲类有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋磺己脲、格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲、格列喹酮

非磺酰脲类瑞格列奈和那格列奈。【答疑编号100021185】<2>、

【正确答案】：D

【答案解析】：α-葡萄糖苷酶抑制剂可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合，抑制该酶的活性，从而减慢糖类水解产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收。此类药物对1、Ⅱ型糖尿病均适用，临床常用的主要有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。【答疑编号100021188】<3>、

【正确答案】：B

【答案解析】：马来酸罗格列酮为高选择性过氧化酶体-增殖系统活化受体γ(PPARγ)激动剂，可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加，增强外周组织对葡萄糖的摄取。所以称为胰岛素增效剂。【答疑编号100021190】三、X

1、

【正确答案】：AD

【答案解析】：【答疑编号100030255】2、

【正确答案】：BCDE

【答案解析】：根据口服降糖药作用机制，可分为胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂等。【该题针对“影响血糖的药物-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100030243】3、

【正确答案】：ABE

【答案解析】：α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇【答疑编号100030239】4、

【正确答案】