2021年执业药师考试药学知识一题：药物作用

2021年执业药师考试药学知识一备考练习题：药物作

用

药物作用

最佳选择题

n.单选题］有关脂水分配系数对药效的影响，说法正确的是（）。

A.药物的亲脂性有利于药物的溶解和转运扩散

B.药物的亲水性有利于药物的跨膜渗透和胃肠道吸收

C.药物的脂水分配系数是药物在生物水相中物质的量浓度与在非水

相中物质的量浓度之比

D.脂水分配系数用P表示，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用

其对数IgP来表示，P或IgP值越大，药物的水溶性越大

E.药物的脂水分配系数应在合理范围内，过高或过低都对药效产生不

利影响

本题答案：E

解析：本题考查的是理化性质对药效的影响。药物要转运扩散至血液

或体液，需要溶解在水中，要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性）。

药物在通过各种生物膜包括细胞膜时，需要其具有一定的脂溶性（又

称为亲脂性），故A和B选项错误。药物亲水性或亲脂性的过高或过

低都对药效产生不利的影响，故E选项正确。在药学研究中，评价药

物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用P来表示，

其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓

度之比，故P或IgP值越大，药物的脂溶性越大，故C、D选项错误。

2[.单选题]药物分子结构的改变对药物的脂水分配系数的影响比较

大，引入下列基团后使药物水溶性增加的是（）。

A.羟基

B.异丙基

C.卤素原子

D.烷氧基

E.脂环

本题答案：A

解析：本题考查的是官能团对药物溶解性的影响。亲水性基团有羟基、

竣基、氨基、磺酸基;亲脂性基团有炫基（如甲基、乙基、异丙基、叔

丁基等）、脂环炫（如环戊基、环己基）、卤素（如氟原子、氯原子等）、

烷氧基（如甲氧基、乙氧基等）、苯环、硫原子。

3[.单选题]根据生物药剂学分类系统，属于第回类低溶解度、低渗透性

的药物是（）。A.双氯芬酸

B.普蔡洛尔

C.阿替洛尔

D.雷尼替丁

E.酮洛芬

本题答案：E

解析：本题考查的是药物的生物药剂学分类。第回类代表药物有普蔡

洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫等;第回类代表药物有双氯芬酸、

卡马西平、毗罗昔康等;第13类代表药物有雷尼替丁、纳多洛尔、阿替

洛尔等;第团类代表药物有特非那定、酮洛芬、吠塞米等。

4[.单选题]对于吸入全身麻醉药来讲，最佳的脂水分配系数IgP值大约

是()。

A.1

B.2

D.4

E.5

本题答案：B

解析：本题考查的是脂水分配系数。吸入性全身麻醉药的IgP值在2

左右，药效最佳。

5[.单选题]有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以

解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。有

关药物解离对药效的影响，说法错误的是()。

A.胃中环境pH较小，有利于弱酸性药物的吸收

B.肠道环境pH较高，有利于弱碱性药物的吸收

C.药物在体内的解离程度与药物的pKa有关，与体内环境的pH无关

D.药物的离子型有利于药物在血液、体液中转运，进入细胞后的药物

以离子形式发挥药效

E.通常药物以非解离的形式通过各种生物膜被吸收

本题答案：C

解析：本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pK对药效的影响。药

物在体内的解离程度与药效的发挥有着必然的联系，通常药物以非解

离的形式(分子型)被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介

质中解离成离子形式(离子型)而起作用。体内不同部位的pH情况不

同，会影响药物的解离程度，使解离形式和未解离形式药物的比例发

生变化，这种比例的变化与药物的解离常数(pKa)和体液介质的pH有

关。

6[.单选题]碱性药物的解离度与药物的pKa、体液pH的关系式为

lg[B]/[BH+]=pH-pKa,某药物的pKa=8.4,在pH7.4生理条件下，以分

子形式存在的比例()。

A.1%

B.10%

C.50%

D.90%

E.99%

本题答案：B

解析：本题考查的是解离度与药物吸收的关系。根据题干公式，

lg[B]/[BH+]=-l,那么[B]/[BH+]=0.1,即[B](分子型药物)约占10%。

7[.单选题]酸性药物在体液中的离解程度可用公式来计算。已知苯巴

比妥的pKa约为7.4,在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在

的比例是()。

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E.90%

本题答案：C

解析：本题考查的是解离度与药物吸收的关系。根据弱酸性药物的计

算公式得即故

pKa=pH+log[HA]/[A-]>log[HA]/[A-]=0,[HA]/[A-]=1,[HA]

和[A-]均占50%o

配伍选择题

[1~3题共用备选答案】

1[.共享答案题]

A.普蔡洛尔

B.双氯芬酸

C.纳多洛尔

D.特非那定

E.酮洛芬

单选题]具有高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，体内吸收取

决于溶出度的是()。

本题答案：A

解析：本题考查的是药物的生物药剂学分类及其代表药物。第团类代

表药物有普蔡洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫等;第团类代表药物

有双氯芬酸、卡马西平、毗罗昔康等;第团类代表药物有雷尼替丁、纳

多洛尔、阿替洛尔等;第回类代表药物有特非那定、酮洛芬、吠塞米等。

2［1单选题］具有低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，体内吸收取

决于溶解度的是()。

本题答案：B

解析：本题考查的是药物的生物药剂学分类及其代表药物。第回类代

表药物有普蔡洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫等;第回类代表药物

有双氯芬酸、卡马西平、毗罗昔康等;第回类代表药物有雷尼替丁、纳

多洛尔、阿替洛尔等;第团类代表药物有特非那定、酮洛芬、吠塞米等。

3单选题］具有高溶解度、低渗透性的亲水性分子药物，体内吸收取决

于渗透率的是()。

本题答案：C

解析：本题考查的是药物的生物药剂学分类及其代表药物。第团类代

表药物有普蔡洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫等;第团类代表药物

有双氯芬酸、卡马西平、毗罗昔康等;第团类代表药物有雷尼替丁、纳

多洛尔、阿替洛尔等;第田类代表药物有特非那定、酮洛芬、吠塞米等。

【4~5题共用备选答案】

21共享答案题］

A.阿司匹林

B.磺酸类药物

C地西泮

D舰乙咤

E.丁澳东食碧碱季镀盐

4[1单选题]主要在胃中被吸收的药物是()。

本题答案：A

解析：本题考查的是解离度对药物吸收的影响。弱酸性药物在胃中不

易解离，以分子型药物为主，容易被胃黏膜吸收;弱碱性药物在肠道

中不易解离，分子型药物多，易被肠道吸收;离子型药物在胃肠道不

易吸收。苯巴比妥、水杨酸类药物(如阿司匹林)是弱酸性药物，易在

胃中吸收。地西泮是弱碱性药物易在肠道吸收。磺酸类药物容易解离

成离子形式，丁澳东食着碱是季筱盐，本身为离子形式，脏乙咤碱性

强，在整个胃肠道中多是离子形式，离子形式药物在胃肠道很难吸收。

阿司匹林容易被误解为在肠道吸收，因为临床常用的剂型为肠溶制

剂，肠溶制剂是在肠道吸收，但阿司匹林普通片是易在胃中吸收。

5[1单选题]主要在肠道被吸收的药物是()。

本题答案：C

解析：本题考查的是解离度对药物吸收的影响。弱酸性药物在胃中不

易解离，以分子型药物为主，容易被胃黏膜吸收;弱碱性药物在肠道

中不易解离，分子型药物多，易被肠道吸收;离子型药物在胃肠道不

易吸收。苯巴比妥、水杨酸类药物(如阿司匹林)是弱酸性药物，易在

胃中吸收。地西泮是弱碱性药物易在肠道吸收。磺酸类药物容易解离

成离子形式，丁澳东食管碱是季钱盐，本身为离子形式，肌;乙咤碱性

强，在整个胃肠道中多是离子形式，离子形式药物在胃肠道很难吸收。

阿司匹林容易被误解为在肠道吸收，因为临床常用的剂型为肠溶制

剂，肠溶制剂是在肠道吸收，但阿司匹林普通片是易在胃中吸收。

多项选择题

1[.多选题]手性药物对映异构体之间可能()。

A.具有等同的药理活性和强度

B.产生相同的药理活性，但强弱不同

C.一个有活性，一个没活性

D.产生相反的活性

E.产生不同类型的生理活性

本题答案：ABCDE

解析：本题考查的是手性异构体在药理学方面的差异。手性药物药理

作用机制、药理作用强度、毒副作用、药动学(包括吸收、分布、代

谢、排泄)、旋光性等多方面都可能存在差异或者没有差异，视具体

药物不同，故所有选项均对。

2[.多选题]几何异构体之间存在活性差异、临床使用单一几何异构体

的药物是()。

A.氯普噫吨

B.氯苯那敏

C.扎考必利

D.己烯雌酚

E.普罗帕酮

本题答案：AD

解析：本题考查的是药物的立体结构对药物作用的影响。几何异构是

由双键或环的刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的。

由于几何异构体的产生，导致药物结构中的某些官能团在空间排列上

的差异，不仅影响药物的理化性质，而且也改变药物的生理活性。氯

普喘吨的顺式异构体活性强于反式异构体，己烯雌酚的反式异构体活

性强于其顺式异构体。氯苯那敏、扎考必利、普罗帕酮分子中具有手

性碳原子，存在光学异构体。

3[.多选题]地西泮在体内代谢后产生的活性代谢物包括()。

A.奥沙西泮

B.硝西泮

C.氟地西泮

D.氟硝西泮

E.替马西泮

本题答案：AE

解析：本题考查的是药物代谢。地西泮在体内发生羟基化，生成替马

西泮;发生羟基化代谢、脱甲基代谢生成奥沙西泮。两者均有活性。

4[.多选题]胺类药物在体内可发生的第回相反应有()。

A.N-脱烷基反应

B.N-氧化反应

C.N-乙酰化反应

D.脱氨氧化

E.N-甲基化反应

本题答案：ABD

解析：本题考查的是团相代谢。胺类化合物发生的酎目代谢有N-脱烷

基反应、N-氧化反应、脱氨氧化。N-乙酰化反应和N-甲基化反应属于

国相代谢。

5[.多选题]属于团相代谢反应的是()。

A.甲基化反应

B.乙酰化反应

C.与硫酸结合

D.与氨基酸结合

E.与谷胱甘肽结合

本题答案：ABCDE

解析：本题考查的是酎目代谢反应类型。团相代谢有甲基化反应、乙酰

化反应、与硫酸结合、与氨基酸结合、与谷胱甘