天然药物化学基础-课件

天然药物化学基础

天然药物化学基础

1课程资源2课程内容3课程实施4课程评价5课程目标1说说课程课程资源2课程内容3课程实施4课程评价5课程目标1说说课程2123

知识目标能力目标素质目标课程目标123知识目标能力目标素质目标课程目标31知识目标课程目标香豆素类、皂苷类、挥发油类化学成分的提取、分离、检识知识。提取分离方法，黄酮类、蒽醌类、生物碱类化学成分的提取、分离、检识知识。天然药物化学成分简介，天然药物化学研究目的及意义熟悉了解掌握1知识目标课程目标天然药物化学成分简介，天然药物化学研究目的4能够设计提取工艺流程；能够利用液相、薄层等方法对中成药中各成分进行定性、定量分析，控制中成药质量；能够从单味药提取分离得原料药，如黄芩苷等；能够为中药专业的其它专业课如中药制药技术、中药炮制技术、中药制剂分析、中药鉴定技术等课程的学习做好准备。2能力目标课程目标能够设计提取工艺流程；2能力目标课程目标5培养学生具有本专业的发展意识、创新意识，具有科学的思维方法和实事求是的工作作风，树立良好职业道德，树立吃苦耐劳、爱岗敬业、团结协作的精神，为走上生产岗位，进一步提高综合素质奠定基础。3素质目标课程目标培养学生具有本专业的发展意识、创新意识，具有科学的思维方法和6师资队伍教材选用实验条件课程资源师资教材实验课程资源7实验室资源实验实训室300m2实验室资源实验实训室300m28参考书目【1】杨红冯维希《中药化学实用技术》人民卫生出版社，2009【2】肖崇厚等《中药化学》上海科学技术出版社，1997【3】姚新生等《天然药物化学》人民卫生出版社，2001【4】陆蕴如等《中药化学》学苑出版社，1995【5】陈友梅主编《中药化学习题与解》课程资源【1】杨红冯维希《中药化学实用技术》人民卫生出版社，2009【2】肖崇厚等《中药化学》上海科学技术出版社，1997【3】姚新生等《天然药物化学》人民卫生出版社，2001【4】陆蕴如等《中药化学》学苑出版社，1995【5】陈友梅主编《中药化学习题与解》参考书目【1】杨红冯维希《中药化学实用技术》人民9课程资源课程资源10后续课程先修课程

《中药学》《方剂学》

《药用植物识别技术》

《无机及分析化学》

《有机化学》

《中药鉴定技术》《中药制药技术》《中药制剂分析》《中药炮制技术》同步课程：中药药理学、实用方剂与中成药等课程地位后续课程先修课程《中药学》《方剂学》《中药11中药饮片－－经提取、精制－－制备成片剂、胶囊等制剂

天然药物化学中药制药技术、制剂检验技术课程作用中药饮片－－经提取、精制－－制备成片剂、胶囊等制剂

12绪论、化学成分简介

黄酮类、蒽醌类化合物生物碱类、香豆素类化合物挥发油类、其他类化合物

提取、分离技术苷类、皂苷类化合物内容课程内容绪论、化学成分简介黄酮类、蒽醌类化合物生物碱类、香豆素类化13课程实施多种教学方法手段结合互动教学启发式教学现场验证性实验教学多媒体课件课程实施多种教学方法手段结合互动教学启发式教学现场验证性实验14平时24%期末56%实验20%

总成绩课程评价平时24%期末56%实验20%总成绩课程评价15课程要求：

1、严格考勤制度，每次课点名或抽查，无假条者按旷课处理。

2、遵守课堂纪律，若有不懂的问题或有紧急情况可随时举手与老师沟通，以便及时解决。

3、每次课前提问有记录，记在平时成绩的一部分。

4、准备作业本1本，实验报告纸数张。课程要求：

1、严格考勤制度，每次课点名或抽查，无假条者按旷16第一章绪论第一章17

学习与能力目标：1、掌握天然药物化学的含义2、掌握天然药物主要研究内容3、掌握有效成分、无效成分的含义，具有区别有效成分、无效成分的能力4、熟悉学习本课程的目的和意义

学习与能力目标：1、掌握天然药物化学的含义18

一概述

1中药化学的含义：中药化学是一门结合中医中药的基本理论，运用现代化学的理论和方法，来研究中药中化学成分（有效成分）的学科。（1）中药：在中医药理论指导下所应用的药物举例：感冒（表证，热、寒、暑、湿型等）（2）药物的来源：天然药：动物、植物、矿物合成药（化学、微生物发酵）一概述19

（3）中药中的化学成分

☆有效成分：具有生理活性，能防病治病作用的中药单体。单体：即化合物。指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质（单一、纯正）。如：吗啡碱、甘草酸、苦杏仁苷等。☆无效成分：没有防病治病作用的中药成分（淀粉、蛋白质）☆有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。

（3）中药中的化学成分202中药化学学习和研究内容：中药化学主要研究典型化学成分的a化学结构b（理化）性质c检识d提取e分离f鉴定如麻黄中的有效成分是麻黄碱，属于生物碱类，其结构、性质、检识提取、分离过程如下：2中药化学学习和研究内容：21

3有效成分和无效成分的关系：

另外，一些中药中的化学成分本身不具有生物活性、它们受采收、加工、炮制或制剂过程中一些条件的影响而产生的次生产物，或它们口服后经人体胃肠道内的消化液或细菌等的作用后产生的代谢产物，却具有防病治病的作用，这些化学成分无疑也应被视为有效成分。3有效成分和无效成分的关系：22

3

有效成分和无效成分的关系：

两者的划分是相对的。随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮。3有效成分和无效成分的关系：23天然药物化学基础--课件24天然药物化学基础--课件25实例：麻黄中主要有效成分及结构

麻黄中含有多种生物碱，以麻黄碱和伪麻黄碱为主，其次是甲基麻黄碱和去甲基麻黄碱。它们的结构如下：实例：麻黄中主要有效成分及结构麻黄中含有多种26麻黄生物碱的理化性质1.性状麻黄碱和伪麻黄碱的分子量较小，为无色结晶，游离麻黄碱含水物熔点为40℃。两者都具有挥发性。2.溶解性由于麻黄碱和伪麻黄碱的分子较小，且属芳烃仲胺生物碱，其溶解性与一般生物碱不完全相同。游离的麻黄生物碱可溶于水，而伪麻黄碱由于形成较稳定的分子内氢键，所以在水中的溶解度比麻黄碱小。麻黄碱和伪麻黄碱也能溶解于氯仿、乙醚、苯及醇类溶剂中。麻黄碱草酸盐比伪麻黄碱草酸盐在水中溶解度小。麻黄生物碱的理化性质1.性状27

3.碱性麻黄碱和伪麻黄碱为仲胺生物碱，且氮原子在侧链上，碱性较强，而且伪麻黄碱的碱性（pKa9.74）稍强于麻黄碱（pKa9.58）。4.麻黄碱的检识生物碱沉淀反应、硫酸铜-氢氧化钠反应5.麻黄碱的提取、分离溶剂法、水蒸气蒸馏法、离子交换法麻黄生物碱的理化性质3.碱性麻黄生物碱的理化性质28

具体来说，中药化学主要研究生物碱、黄酮、蒽醌、香豆素、强心苷、皂苷、挥发油等中药成分的结构、性质、检识、提取、分离的基本理论、方法和操作。具体来说，中药化学主要研究29

4关于中药化学成分的特点：

中药中的化学成分是十分复杂的。某一种中药可能含有几种类型的成分，而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、几十种化学成分。一种中药如此，复方中药就更复杂了。4关于中药化学成分的特点：30

4关于中药化学成分的特点：由于生源途径的关系，一种中药中往往存在母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不同类型的成分。例如，中药人参中就含有40余种三萜皂苷类成分，其都有相同或类似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。中药中成分的复杂性及多种中药的配伍应用，即构成了中药功效的多样性,是中药常具有多方面功效或多种药理作用的物质基础。

4关于中药化学成分的特点：31举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：苷元名称R1R2

大黄酸-COOHH

大黄素-CH3-OH芦荟大黄素-CH2OHH大黄素甲醚-CH3-OCH3大黄酚-CH3H举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：32

二研究天然药化的目的和意义1改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效

为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒性小、副作用小）、“三便”（贮存、携带、服用方便）的新型中药制剂，¤传统中药剂型及其缺点丸、散、膏、丹、汤剂¤缺点：量大、刺激性强、颜色单一（黑色）味难闻、显效慢、口服或外用¤新剂型:片、胶囊、缓释制剂、注射剂、气雾剂….二研究天然药化的目的和意义332促进中药药效理论研究的深入

，探索中药防治疾病的原理

通过对中药进行有效成分的研究，不仅可以阐明中药产生功效的究竟为何物物质，也为探索中药防治疾病的原理提供了前提和物质基础。

2促进中药药效理论研究的深入，探索中药防治疾病的原理34实例：现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α-松油醇是其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱；而利水的有效成分则是伪麻黄碱。研究发现，温热药附子、吴茱萸、细辛、丁香等都含有消旋去甲乌药碱，此成分为β-受体激动剂，具有加强心肌收缩力，加快心率，促进脂肪、糖代谢等一系列作用，这些作用与热性药的药性基本一致，故推测去甲乌药碱可能是“热性”中药的物质基础。实例：现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α-松油醇35

3有利于控制含量确保质量（中药鉴定）天然药物及其制剂的质量主要取决于其有效成分的含量，因此可以通过研究天然药物有效成分来确定药材的最佳产地、采收时间、炮制方法。并通过测定有效成分的含量来控制其制剂质量。4阐明中药炮制的原理研究中药炮制前后化学成分或有效成分的变化，将有助于阐明中药炮制的原理、改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的质量标准、丰富中药炮制的内容。3有利于控制含量确保质量（中药鉴定）36黄芩有浸、烫、煮、蒸等炮制方法。过去南方认为“黄芩有小毒，必须用冷水浸泡至色变绿去毒后，再切成饮片，叫淡黄芩”。而北方则认为“黄芩遇冷水变绿影响质量，必须用热水煮后切成饮片，以色黄为佳”。经研究表明，黄芩在冷水浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而