中药化学绪论课件

中药化学

药物化学教研室王晓明副教授1中药化学

一、概述1.中药化学的学科性质：

中药化学是一门结合中医中药的基本理论，运用现代化学及其它科学的理论和方法，来研究中药化学成分和有效成分的学科。

第一章绪论2一、概述第一章绪论2上药一百二十种为君，主养命以应天，无毒，多服久服不伤人，欲轻身益气不老延年者，本《上经》。中药一百二十种为臣，主养性以应人，无毒，有毒，斟酌其宜，欲遏病补虚羸者，本《中经》。下药一百二十种为君，主治病以应地，多毒，不可久服，欲除寒热邪气、破积聚、愈疾者，本《下经》。药有君臣佐使，以相宣摄合和者，宜用一君二臣五佐，又可一君三臣九佐使也。药有阴阳配合，子母兄弟，根茎花实草石骨肉。有单行者，有相须者，有相使者，有相畏者，有相恶者，有相反者，有相杀者。凡此七情和合视之，当用相须相使良者，勿用相恶相反者。若有毒宜制，可用相畏相杀者，不尔，勿合用也。药有酸咸甘苦辛五味，又有寒热温凉四气及有毒无毒，阴干暴干，采治时日，生熟，上地所出，真伪陈新，并各有法。药性有宜丸者，宜散者，宜水煮者，宜酒浸者，宜膏煎者，亦有一物兼宜者，亦有不可入汤酒者，并随药性，不得违越。凡欲治病，先察其源，先候病机。五脏未虚，六腑未竭，血脉未乱，精神未散，服药必活。若病已成，可得半愈。病势已过，命将难全。若用毒药疗病，先起如黍粟，病去及止。不去，倍之；不去，十之。取去为度。3上药一百二十种为君，主养命以应天，无毒，多服久服不伤人，欲轻紫杉醇4紫杉醇4小檗碱

COOHH大黄酸芦丁5小檗碱COOHH大黄酸芦丁5七叶内酯薄荷醇6七叶内酯薄荷醇6人参皂苷Re

(2-1)rha人参皂苷Rg1R1R27人参皂苷Re(2-1)rha人2.中药化学学习和研究内容：中药化学主要研究中药中的化学成分和有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识和结构鉴定方法。其次是生物合成途径和必要的化学结构的修饰或改造，以及构效关系等。

82.中药化学学习和研究内容：8

3.研究对象

本学科主要学习和研究中药、特别是植物来源中药的化学成分。

4.关于中药化学成分的复杂性某一种中药含有几种类型的成分，而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、几十种化学成分。一种中药如此，复方中药就更复杂了。93.研究对象9母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不同类型的成分。例如：中药人参中含有20余种三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。中药成分的复杂性及多位中药的配伍应用，即构成了中药功效的多样性,是中药常具有多方面功效或多种药理作用的物质基础。10母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不同类型的成分。

举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：

苷元名称R1R2大黄酸-COOHH大黄素-CH3-OH芦荟大黄素-CH2OHH大黄素甲醚-CH3-OCH3大黄酚-CH3H1111

5.相关概念

（1）单体：即化合物,指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质。

（2）有效成分:具有生物活性且能起到防治疾病作用的化学成分。

（3）无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。125.相关概念12（4）有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总黄酮等。（5）有效部位群：含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。13（4）有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组

有效成分和无效成分的关系：

二者的划分也是相对的。随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。

14有效成分和无效成分的关系：14

二、

中药化学在中医药现代化和中药产业化中的意义和作用

1.阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理可阐明中药产生功效的究竟为何物质。为探索中药防治疾病的原理提供了前提和物质基础。15二、中药化学在中医药现代化和中药产业化中的意义和作用如现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α-松油醇是其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱；而利水的有效成分则是伪麻黄碱。16如现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α-松油醇是其发汗散寒2.促进中药药效理论研究的深入

如对于中药的化学成分与中药药性之间的关系的探讨。研究发现，温热药附子、吴茱萸、细辛、丁香等都含有消旋去甲乌药碱，此成分为β-受体激动剂，具有加强心肌收缩力，加快心率，促进脂肪、糖代谢等一系列作用，这些作用与热性药的药性基本一致，故推测去甲乌药碱可能是“热性”中药的物质基础。

172.促进中药药效理论研究的深入17

3.阐明中药复方配伍的原理

中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分在药理作用方面的相互作用。中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都与单味药有所改变。例如生脉散

183.阐明中药复方配伍的原理18生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热伤元气，脉微欲绝等危重病人。经研究，其三味药单用均不如复方。红参-麦冬-五味子（1：3：1.5）5-羟甲基糠醛（5-HMF）水煎生成新物质5-HMF（三味药中只有五味子含有少量）具有抗心肌缺血作用,可代表生脉散的疗效。药效试验19生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热伤元气，脉微欲绝等危4.阐明中药炮制的原理

研究中药炮制前后化学成分或有效成分的变化，将有助于阐明中药炮制的原理、改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的质量标准、丰富中药炮制的内容。

204.阐明中药炮制的原理20

如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、

煮、蒸等炮制方法。经中药化学的研究表明，黄芩在冷水浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色。北方：则认为“黄芩遇冷水变绿影响质量，必须用热水煮后切成饮片，以色黄为佳”。南方：

“黄芩有小毒，必须用冷水浸泡至色变绿去毒后，再切成饮片，叫淡黄芩”。21如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、

煮、蒸等炮制方

黄芩苷黄芩素（黄色）醌类（绿色）

可见用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分损失导致抑菌活性降低，而用烫、煮、蒸等方法炮制时，由于高温破坏了酶的活性，使黄芩苷免遭水解，故抑菌活性较强，且药材软化易切片。因此，认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制。22222323

主要参考书目：1肖崇厚等中药化学上海：上海科学技术出版社，19972姚新生等天然药物化学北京：人民卫生出版社，20013陆蕴如等中药化学北京：学苑出版社，19954徐任生等天然产物化学北京：科学出版社，19975姚新生等有机化合物波谱解析北京：中国医药科技出版社，19976于德泉、杨峻山分析化学手册第七分册：核磁共振波谱分析北京：化学工业出版社，19992424

一概述

1中药化学的学科性质：

中药化学是一门结合中医中药的基本理论，运用现代化学及其它科学的理论和方法，来研究中药化学成分和有效成分的学科。

第一章绪论25一概述第一章绪论252中药化学学习和研究内容：中药化学主要研究中药中的化学成分和有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识和结构鉴定方法。其次是生物合成途径和必要的化学结构的修饰或改造，以及构效关系等。

262中药化学学习和研究内容：263研究对象

本学科主要学习和研究中药、特别是植物来源中药的化学成分。

273研究对象274关于中药化学成分的复杂性

中药中的化学成分是十分复杂的。某一种中药可能含有几种类型的成分，而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、几十种化学成分。一种中药如此，复方中药就更复杂了。284关于中药化学成分的复杂性28由于生源途径的关系，一种中药中往往存在母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不同类型的成分，例如，中药人参中含有20余种三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。中药成分的复杂性及多位中药的配伍应用，即构成了中药功效的多样性,是中药常具有多方面功效或多种药理作用的物质基础。29由于生源途径的关系，一种中药中往往存在母核相同、取代基不同的

举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分：

苷元名称R1R2大黄酸-COOHH大黄素-CH3-OH芦荟大黄素-CH2OHH大黄素甲醚-CH3-OCH3大黄酚-CH3H3030

5相关概念

（1）单体：

即化合物,指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质。（2）有效成分:具有生物活性且能起到防治疾病作用的化学成分。

（3）无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。

315相关概念31（4）有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总黄酮等。

（5）有效部位群：含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。

32（4）有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组

有效成分和无效成分的关系：二者的划分也是相对的。一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。

33有效成分和无效成分的关系：二者的划分也是相对的。一方第二节

中药化学在中医药现代化和中药产业化中的意义和作用

1阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理

通过对中药进行有效成分的研究，不仅可以阐明中药产生功效的究竟为何物物质，也为探索中药防治疾病的原理提供了前提和物质基础。

34第二节中药化学在中医药现代化和中药产业化中的意义如现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α-松油醇是其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱；而利水的有效成分则是伪麻黄碱。

35如现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α-2促进中药药效理论研究的深入如对于中药的化学成分与中药药性之间的关系的探讨。研究发现，温热药附子、吴茱萸、细辛、丁香等都含有消旋去甲乌药碱，此成分为β-受体激动剂，具有加强心肌收缩力，加快心率，促进脂肪、糖代谢等一系列作用，这些作用与热性药的药性基本一致，故推测去甲乌药碱可能是“热性”中药的物质基础。

362促进中药药效理论研究的深入36

3阐明中药复方配伍的原理

中药配伍中可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分在药理作用方面的相互作用，也可能存在着一种中药有效成分与它种中药有效成分之间产生物理的或化学的相互作用。一般来说，后者常发生在中药方剂的煎煮或其它剂型制备过程中，从而使方剂中的有效成分无论在质的方面，还是在量的方面都与单味药有所改变。

373阐明中药复方配伍的原理37生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热伤元气，脉微欲绝等危重病人。经研究，其三味药单用均不如复方。以红参-麦冬-五味子（1：3：1.5）水煎，发现生成一种新物质，经结构测定为5-羟甲基糠醛（5-HMF），该物质三味药中只有五味子少量含有，药效试验表明5-HMF具有抗心肌缺血作用,可代表生脉散的疗效。38生脉散为中医古典精方，古代医家用于抢救热伤元气，脉微欲绝等危4阐明中药炮制的原理

研究重要中药炮制前后化学成分或有效成分的变化，将有助于阐明中药炮制的原理、改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的质量标准、丰富中药炮制的内容。

394阐明中药炮制的原理39如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、煮、蒸等炮制方法。过去南方认为“黄芩有小毒，必须用冷水浸泡至色变绿去毒后，再切成饮片，叫淡黄芩”。而北方则认为“黄芩遇冷水变绿影响质量，必须用热水煮后切成饮片，以色黄为佳”。经中药化学的研究表明，黄芩在冷水浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色。40如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、煮、蒸等炮制方法。过去南

黄芩苷黄芩素（黄色）

醌类（绿色）

可见用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分损失导致抑菌活性降低，而用烫、煮、蒸等方法炮制时，由于高温破坏了酶的活性，使黄芩苷免遭水解，故抑菌活性较强，且药材软化易切片。因此，认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制。4141

5改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效

为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒性小、副作用小）、“三便”（贮存、携带、服用方便）的新型中药，中药化学在中药制剂的研制中，起着十分重要的作用。

425改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效426建立和完善中药材和中成药的质量标准为了更好地控制中药的质量，在严格按照中药材栽培质量管理规范（GAP）的要求进行中药材栽培、生产，以及严格按照药品生产质量管理规范（GMP）的要求进行中药制剂生产的同时，现在越来越多地应用中药化学的检识反应、鉴别方法、各种色谱法以及各种波谱法对中药材及其制剂进行定性鉴别和含量测定，并尽可能对其生产的全过程进行监控。436建立和完善中药材和中成药的质量标准43在中药材和中成