气雾剂（药物制剂技术课件）

（一）气雾剂的含义与特点气雾剂：系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。优点：

速效、定位清洁、无菌、稳定药物可避免胃肠道的破坏和首过效应准确控制剂量（一）气雾剂的含义与特点缺点：成本高致冷，刺激性抛射剂（氟氯烷烃类）对心脏有作用（一）气雾剂的含义与特点1．分散系统溶液型混悬型乳剂型（泡沫型）2．给药途径吸入气雾剂非吸入气雾剂外用气雾剂（二）气雾剂的分类药物+抛射剂药物微粉+抛射剂

溶液型

气雾剂混悬型

乳剂型药物+抛射剂+乳化剂3.根据相的组成分类：a.二相气雾剂b.

三相气雾剂1）O/W型乳剂型2）W/O型乳剂型3）混悬型（二）气雾剂的分类气相（P）液相（P+D）抛射剂的蒸气抛射剂溶液＋药a.二相气雾剂气相（P）液相（O/W）O:PW:药液①O/W型乳剂型喷射时成泡沫状，又称为泡沫气雾剂。

ｂ.三相气雾剂（三种）②W/O型乳剂型喷射时成液状W:药液气相（P）液相（W/O）O:Pｂ.三相气雾剂（三种）③混悬型喷射时成烟雾状，又称为粉末气雾剂。气相（P）混悬型液体液相：P

药物粉末ｂ.三相气雾剂（三种）1.抛射剂2.药物与附加剂3.耐压容器4.阀门系统气雾剂的组成1.抛射剂抛射剂是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于40.6℃，常温下蒸气压高于大气压；无毒、无致敏性和刺激性；不与药物发生反应；不易燃、易爆；无色、无臭、无味；廉价易得。气雾剂的组成（1）氟氯烷烃类（氟里昂Freon）特点：沸点低，在常温下的蒸气压略高于大气压，易控制；性质稳定，不易燃烧；液化后密度大，无味，基本无臭，毒性小；不溶于水，可作为脂溶性药物的溶剂。1.抛射剂1.抛射剂（2）氢氟烷烃类（HFA）：氟氯烷烃的较理想替代品。（3）碳氢化合物：主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，易燃、易爆。（4）压缩气体：主要品种有CO2、N2和NO等，对容器要求较高；在吸入气雾剂中基本不用，常用于喷雾剂。2.药物与附加剂（1）药物：有液体、半固体或固体粉末。（2）附加剂：根据气雾剂的类型选用适宜的附加剂

二相型气雾剂（溶液型）：可加乙醇、丙二醇等作潜溶剂三相型气雾剂混悬型：可加固体润湿剂如滑石粉。乳剂型：应加乳化剂；甘油、丙二醇类代替水。3.耐压容器气雾剂容器必须不与药物和抛射剂起作用、耐压、轻便、价廉等。玻璃容器金属容器4.阀门系统阀门作用：开闭出口，使内容物成雾状喷出。阀门系统的分类：1.一般阀门系统2.定量阀门系统3.泡沫阀门系统课程知识点（一）气雾剂的生产工艺流程（二）气雾剂的制备过程容器、阀门系统的处理与装配药物的配制与分装抛射剂的填充（一）气雾剂生产工艺流程容器阀门系统的处理与装配药物配制

分装和充填抛射剂质量检查D级环境（二）气雾剂的制备过程1.容器、阀门系统的处理与装配（1）铝听容器（2）玻璃搪塑（3）阀门系统的处理与装配橡胶制品：75%EtOH塑料、尼龙制品：95%EtOH不锈钢弹簧：1%-3%NaOH,H2O,95%EtOH（二）气雾剂的制备过程2.药物的配制与分装

溶液型气雾剂混选型气雾剂

乳剂型气雾剂（二）气雾剂的制备过程3.抛射剂的填充（1）压灌法

优点：设备简单、无需低温操作、抛射剂损耗较少；

缺点：生产速度慢，使用过程中压力变化幅度较大。（2）冷灌法

优点：速度快、对阀门无影响、成品压力较稳定；

缺点：需制冷设备与低温操作、抛射剂损失多；

含水品种不宜使用。盐酸异丙肾上腺素气雾剂【处方】盐酸异丙肾上腺素

2.5g维生素C

1.0g乙醇

296.5gF12适量

制成1000g药物抗氧剂潜溶剂抛射剂制备方法将药物与维生素C加乙醇制成溶液；分装于气雾剂容器中，安装阀门，轧紧封帽；充装抛射剂F12。局部应用的溶液型气雾剂除上述组成外，还含有防腐剂羟苯甲酯和丙酯等。气雾剂的质量检查内在质量检测二相气雾剂：澄清、均匀三相气雾剂：粒度≤10μm，大多数为5μm气雾剂的质量检查外在质量检测每瓶总揿次递送剂量均一性每揿主药含量喷射速率喷出总量每揿喷量粒度装量无菌检查微生物限度检查气雾剂的质量检查1.每瓶总揿次取供试品4瓶，分别除去帽盖，充分振摇，在通风橱内，分别揿压阀门连续喷射于已加入适量吸收液的容器内，直至喷尽为止；分别计算喷射次数，每瓶总揿次均不得少于其标示总揿次。气雾剂的质量检查2.每揿主药含量取供试品1瓶，除去帽盖，充分振摇，试喷射5次，洗净瓶口并干燥。倒置于已加入一定量吸收液的适宜烧杯中，将套口浸入吸收液液面下（至少25mm），依法揿压喷射10次或20次。回收吸收液，并按各品种含量测定项下的方法测定含量，所得结果除以喷射次数，即为平均每揿主药含量。每揿主药含量应为每揿主药含量标示量的80%-120%。气雾剂的质量检查3.喷射速率非定量气雾剂取供试品4瓶检查，除去帽盖，分别喷射数秒后，擦净，精密称定，将其浸入恒温水浴（25°C士1°C)中30分钟，取出，擦干，除另有规定外，连续喷射5秒钟，擦净，分别精密称重，然后放入恒温水浴（25°C士1°C)中，按上法重复操作3次，计算每瓶的平均喷射速率（g/s)，均应符合规定。《中国药典》第四版0113气雾剂气雾剂的质量检查4.喷出总量取供试品4瓶，除去帽盖，精密称定，在通风橱内，分别连续喷射于已加入适量吸收液的容器中，直至喷尽为止，擦净，分别精密称定，每瓶喷出量均不得少于标示装量的85%。《中国药典》第四版0113气雾剂气雾剂的质量检查5.每揿喷量供试品4瓶，除去帽盖，分别揿压阀门试喷数次后，擦净，精密称定，揿压阀门喷射1次，擦净，再精密称定。前后两次重量之差为1个喷量。按上法连续测定3个喷量；揿压阀门连续喷射，每次间隔5秒，弃去，至n/2次；再按上法连续测定4个喷量；继续揿压阀门连续喷射，弃去，再按上法测定最后3