类降压药汇总

常用(chánɡyònɡ)高血压药介绍市场部2021-06-18第一页，共八十九页。整理课件常用(chánɡyònɡ)降压药分类五类降压药特点(tèdiǎn)分析目录(mùlù)一二立足询证指南解析三第二页，共八十九页。整理课件高血压治疗(zhìliáo)方法

健康生活方式(非药物治疗)抗高血压药物第三页，共八十九页。整理课件非药物治疗(zhìliáo)措施减轻体重，BMI≤24kg/m2采用合理膳食*限制钠盐每人每日＜6克*减少脂肪占总热量的30％以下(yǐxià)*增加蔬菜、水果和鲜奶*控制饮酒每日酒精量<20克增加体力活动和运动保持心理平衡戒烟合理膳食适当运动戒烟限酒心理(xīnlǐ)平衡第四页，共八十九页。整理课件高血压药物(yàowù)治疗目标降压达标，通过降压治疗使患者心脑血管发病和死亡总危险降低原则小剂量、联合用药一天一次，24小时血压稳定于目标范围内第五页，共八十九页。整理课件类别常见药利尿剂噻嗪类利尿药：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲哒帕胺；袢利尿药：

呋噻米；保钾利尿药：阿米洛利、

氨苯蝶啶；醛固酮拮抗剂：

螺内酯、伊普利同β受体阻滞剂比索洛尔、美托洛尔平片、阿替洛尔、

普萘洛尔、倍他洛尔ACEI卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、福辛普利、西拉普利、培哚普利、咪哒普利ARB氯沙坦、

缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦CCB二氢吡啶钙拮抗剂：氨氯地平、硝苯地平、非洛地平缓释片、拉西地平、尼卡地平、尼群地平、贝尼地平、乐卡地平；非二氢吡啶钙拮抗剂：维拉帕米、地尔硫卓胶囊α受体阻滞剂多沙唑嗪、哌唑嗪、特拉唑嗪肾素抑制剂阿利吉仑中枢作用药物利血平、可乐定、可乐定贴片、甲基多巴直接血管扩张药米诺地尔、肼屈嗪αβ受体阻滞剂拉贝洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔临床(línchuánɡ)常见降压药第六页，共八十九页。整理课件有效预防心血管事件强效降压有效保护靶器官降压(jiànɡyā)药物选择的主要原那么药物的心血管事件预防作用药物降压疗效药物的靶器官保护作用2007ESH/ESC指南(zhǐnán),JournalofHypertension2007,25:1105-1187选择(xuǎnzé)降压药物原那么：理想降压药物：第七页，共八十九页。整理课件指南(zhǐnán)推荐的五类一线降压药物抗高血压药物CCB利尿剂β受体阻滞剂ARBACEI2007ESH/ESC指南(zhǐnán),JournalofHypertension2007,25:1105-1187第八页，共八十九页。整理课件临床常用(chánɡyònɡ)降压药分类临床常用降压药特点(tèdiǎn)分析目录(mùlù)一二立足询证指南解析三第九页，共八十九页。整理课件初期：排钠利尿，减少血容量。长期：①动脉壁细胞内Na+↓，通过Na+—Ca++交换，使胞内Ca++↓→血管平滑肌对血管收缩剂反响性↓②诱导(yòudǎo)动脉壁产生扩血管物质，如激肽和前列腺素等。1.降压(jiànɡyā)机理单独治疗轻度高血压，常于其他降压药合用以治疗中、重度高血压。适用于老年性高血压，收缩期高血压，尤其(yóuqí)伴水肿、伴心力衰竭、左心肥大等。2.临床应用利尿降压药第十页，共八十九页。整理课件3.指南(zhǐnán)推荐?2021美国成人高血压管理(guǎnlǐ)指南?推荐—黑人以外高血压患者〔包括合并糖尿病者〕：起始降压(jiànɡyā)药物应包含噻嗪类利尿剂、钙拮抗剂〔CCB〕、血管紧张素转换酶抑制剂〔ACEI〕或血管紧张素受体拮抗剂〔ARB〕〔B级推荐〕对于改善心力衰竭终点，初始治疗噻嗪类利尿剂优于CCB和ACEI，而ACEI优于CCB。?2021中国高血压指南?小剂量噻嗪类利尿剂〔如氢氯噻嗪6.25～25.00ｍｇ〕对代谢影响很小，与其他降压药〔尤其ACEI或ARB〕合用可明显增加后者的降压作用。此类药物尤其适用于老年和高龄老年高血压、单纯收缩期高血压或伴心力衰竭患者，也是难治性高血压的根底药物之一。第十一页，共八十九页。整理课件长期大剂量使用可致低血钾，血脂、血糖、尿酸及血浆肾素活性升高(shēnɡɡāo)，合用β受体阻滞药可降低肾素活性。利尿剂诱发新糖尿病高3-4%[1]，小剂量可以防止〔阳性结果〕噻嗪类利尿剂强禁用于痛风。对高尿酸血症，以及明显肾功能不全者慎用，后者如需使用利尿剂，应使用襻利尿剂，如呋噻米等。保钾利尿剂如阿米洛利、醛固酮受体拮抗剂如螺内酯等在与其他具有保钾作用的降压药如ACEI或ARB合用时需注意发生高钾血症的危险。4.不良反响CarteretalHypertension2021;52:30-36第十二页，共八十九页。整理课件种类药名常用剂量（mg）服药与进食关系注意事项利尿药呋塞米（高效、排钾）20-4020mg/次，1-3次/日本药大剂量或长期使用易导致低钾血症，故应与氯化钾或保钾利尿药配伍使用。氢氯噻嗪（中效、排钾）12.5-5012.5-25mg/次，1-2次/日本药为治疗高血压的基础药物，常与其他降压药合用。螺内酯（低效、保钾）20-4020mg/次，3-4次/日本药常与氢氯噻嗪或高效能利尿药合用，防止高钾血症。氨苯蝶啶（同上）5050-100mg/次，2-3次/日本药因长期连续服用可致高钾血症，常与高效或中效利尿剂合用，可引起肾结石，故临床减少用药。5.常见(chánɡjiàn)用药第十三页，共八十九页。整理课件氢氯噻嗪的不良反响具有(jùyǒu)剂量依赖性FranseLV,PahorM,DiBariM,etal.JHypertens,2000,18:1149-1154通常有效降压的剂量一般在25mg以上，在该剂量时低血钾等不良反响的发生率较高，如每天仅使用12.5mg，尽管(jǐnguǎn)低血钾发生率降低，但降压效果同样较弱。氢氯噻嗪剂量血钾下降低血钾（<3.5mmol/L发生率）50-100mg/d0.1-1.4mmol/L20%25mg/d0.5-0.8mmol/L10%12.5mg/d0.4mmol/L5%第十四页，共八十九页。整理课件血钾每下降1mmol/L,，血糖(xuètáng)浓度升高10mg/dLZillichAJ,etal.Hypertension2006,48:219-224血钾浓度的降低(jiàngdī)与血糖浓度的升高间存在线性关系〔r=-0.54，P<0.01〕59项临床研究进行回忆性分析(fēnxī)〔包括83个噻嗪类利尿剂治疗组〕，共58，520例患者。第十五页，共八十九页。整理课件CarterBLetal.Hypertension.2021;52:30-36噻嗪类利尿剂引起血糖升高的可能(kěnéng)机制第十六页，共八十九页。整理课件合理(hélǐ)使用噻嗪类利尿剂小剂量小剂量噻嗪类利尿剂对2型糖尿病患者终点事件发生率无不良影响。联合用药与RAS拮抗剂联合噻嗪类利尿剂与DRI、ACEI、ARB具有很好的协同作用。一方面叠加增强降压效果，另一方面，还具有轻度保钾，有利于减少利尿剂所致低血钾的不良反响。与保钾利尿剂联合噻嗪类利尿剂会使钠离子丧失(diūsī)，合并螺内酯、阿米洛利等保钾利尿剂可减少低血钾症发生，并可减少糖代谢异常及低血钾症所致的心律失常和猝死等不良后果的发生。口服补钾也是减少利尿剂相关离子紊乱的有效措施。

第十七页，共八十九页。整理课件通过阻滞心肌β1受体，使心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少而发挥降压(jiànɡyā)作用。广泛用于轻中度高血压且伴有冠心病的患者。对轻、中度高血压有效，对高血压伴心绞痛者还可以(kěyǐ)减少发作。此外，对伴有心排出量及肾素活性偏高者，对伴有脑血管病变者疗效也较好。1.降压(jiànɡyā)机理2.临床应用β受体阻滞剂第十八页，共八十九页。整理课件3.指南(zhǐnán)推荐未推荐β受体阻滞剂作为高血压的初始用药，因为在一项研究中，使用β受体阻滞剂与ARB相比，一级复合终点〔心血管死亡(sǐwáng)、心肌梗死和卒中〕增加，其中主要是卒中的发生率增加。在其他研究中，β受体阻滞剂与另外4类药物相比，有的未显示出不同的作用，有的不能得出明确结论。?2021美国成人(chéngrén)高血压管理指南?第十九页，共八十九页。整理课件4.抗高血压作用收缩压下降15-20%；舒张压下降10-15%，合用利尿药降压作用更明显。5.不良反响常见的有疲乏、肢体冷感、冲动不安、胃肠不适等，还可能影响糖、脂代谢。心动过缓或Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、哮喘急性发作、急性心力衰竭期等患者禁用。慢性阻塞型肺病(fèibìng)、运发动、周围血管病或糖耐量异常者慎用。长期应用者突然停药，出现“撤药综合症〞第二十页，共八十九页。整理课件种类药名常用剂量（mg）服药与进食关系注意事项β受体阻滞剂普萘洛尔（心得安）10-2010-20mg/次，3-4次/日，以后每周增加剂量。10-20mg，每日用量不超过300mg，避光保存可单独使用也可与其他降压药合用，对伴心绞痛、脑血管病变者效果较好，但易诱发、加重支气管哮喘美托洛尔25-5050-100mg/日分2-3次服可逐渐加量，，维持量50-200mg/日倍他洛尔10-20阿替洛尔50-10050-100mg/次，1次/日，但宜从25mg/日开始，逐渐增加至100mg/日6.常见(chánɡjiàn)用药第二十一页，共八十九页。整理课件PalatiniP.HeartRate:AMajorcardiovascularriskfactorsP61C2000Centroscientfiaeditore.Italy.β受体阻滞剂控制(kòngzhì)心率最有效

药物类别对心率的影响β受体阻滞剂

利尿剂=↑血管扩张剂血管扩张剂↑

二氢砒啶类CCB=↑ACE抑制剂=AT1受体结抗剂=第二十二页，共八十九页。整理课件受体阻滞剂有效(yǒuxiào)降压各剂量β受体阻滞剂24小时(xiǎoshí)降压幅度与其他降压药相当LawMR,etal.BMJ2003,326:1427-1431半剂量标准剂量双倍剂量第二十三页，共八十九页。整理课件β受体阻滞剂预防(yùfáng)急性冠脉斑块破裂-各种影响(yǐngxiǎng)冠脉斑块的因素(n=793)相对危险（95%CI）P值LVmass﹥270g4.92（1.83~13.25）0.002平均心率﹥80bmp3.19（1.15~8.85）0.002β受体阻滞剂0.32（0.13~0.88）0.002室间隔增厚1.68（0.57~9.91）0.006PPF1.81（0.67~4.90）0.007ACEI0.51（0.19~1.34）0.006他汀药物0.42（0.16~1.22）0.006012345倾向(qīngxiàng)于预防斑块破裂倾向于利于斑块破裂EuropeanHeartJournalSupplements(2021)10(SupplementF),F11–F16第二十四页，共八十九页。整理课件Deedwaniaetal.,AmHeartJ2005,149:159-所有(suǒyǒu)原因死亡率事件(shìjiàn)数抚慰剂/美托洛尔缓释片美托洛尔缓释片更好抚慰剂更好所有随机(suíjī)患者糖尿病糖尿病重度心衰非糖尿病非糖尿病重度心衰因CHF住院率所有患者糖尿病糖尿病重度心衰非糖尿病非糖尿病重度心衰所有原因死亡/CHF住院所有患者糖尿病糖尿病重度心衰非糖尿病非糖尿病重度心衰相对危险第二十五页，共八十九页。整理课件147个临床试验荟萃(huìcuì)分析

冠心病和急性心肌堵塞(AMI)后使用ß-B使冠脉事件复发减少(jiǎnshǎo)31%,获益程度约为其他降压药(减少15%)的2倍LawMR,etal.BMJ2021;338:b1665

第二十六页，共八十九页。整理课件适应(shìyìng)人群和使用本卷须知β受体阻滞剂适应人群是冠心病心绞痛、心肌梗死、心力衰竭(CHF)、快速心律失常(xīnlǜshīchánɡ)。根底心率快的患者或使用钙拮抗剂致心率过快的患者,合用此类药物较好。高交感谢活的患者,如精神紧张、容易冲动或肥胖的患者都是较好的应用人群。第二十七页，共八十九页。整理课件钙拮抗剂是通过选择性的与钙通道结合，使钙通道开放数目减少，阻止钙离子进入细胞内，从而使血管(xuèguǎn)平滑肌松弛，血管(xuèguǎn)扩张，外周阻力减少，血压下降，到达降压的目的。治疗(zhìliáo)轻、中、重度高血压。1.降压(jiànɡyā)机理2.临床应用钙离子拮抗剂〔CCB〕第二十八页，共八十九页。整理课件3.指南(zhǐnán)推荐?2021美国(měiɡuó)成人高血压管理指南??2021中国(zhōnɡɡuó)高血压指南?二氢吡啶类钙拮抗剂为根底的降压治疗方案可明显降低高血压患者脑卒中风险此类药物可与其他４类药联合应用，尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定型心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者钙拮抗剂减少新发心力衰竭与利尿剂、β受体阻滞剂和ACEI比较，幅度下降，效果较差。在延缓颈动脉动脉粥样硬化和降低LV肥厚方面，钙拮抗剂优于β受体阻滞剂?2021ESH/ESC?黑人以外高血压患者〔包括合并糖尿病者〕：起始降压药物应包含噻嗪类利尿剂、钙拮抗剂〔CCB〕、血管紧张素转换酶抑制剂〔ACEI〕或血管紧张素受体拮抗剂〔ARB〕〔B级推荐〕第二十九页，共八十九页。整理课件4.不良反响降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加，血浆肾素活性增高，合用β—受体阻断药可免此反响而增强其降压作用。踝部水肿：毛细血管(xuèguǎn)前血管(xuèguǎn)扩张所致。非二氢吡啶类如维拉帕米和地尔硫卓心动过缓或房室阻滞是禁忌证第三十页，共八十九页。整理课件4.常见(chánɡjiàn)用药种类药名常用剂量（mg）服药与进食关系注意事项钙通道阻滞剂硝苯地平（心痛定）5-105-10mg/次，3次/日，避光保存舌下给药5-15min明显降压，本药半衰期短，血药浓度波动大，多推荐缓释片剂，价格低廉，降压效果确实，最为常用。尼群地平1010-20mg/次，1-2次/日对血管松弛作用与降压作用较硝苯地平强，作用温和而持久，反射性心率加快等不良反应较少氨氯地平（络活喜）5-10降压作用较硝苯地平温和、长效，反射性交感神经兴奋较副作用少地尔硫卓缓释剂90-18030-60mg/次，3次/日第三十一页，共八十九页。整理课件拜新同〔硝苯地平控释片〕®24小时(xiǎoshí)平稳控制血压ZanchettlA.JHypertens1994:12(suppl8)S97第三十二页，共八十九页。整理课件硝苯地平缓释剂(20mg)硝苯地平控释剂(60mg)硝苯地平胶囊(20mg)20015010050004812162024时间(h)血浆浓度(ng/ml)硝苯地平控释片的血药浓度最为稳定(wěndìng)Meredith&Elliott2004硝苯地平制剂的浓度(nóngdù)

–时间曲线第三十三页，共八十九页。整理课件FEVER研究：CCB+利尿剂vs抚慰剂+利尿剂

不良反响率根本(jīběn)相当除面部潮红与踝部水中外，CCB组其它(qítā)不良反响与抚慰剂组无统计学差异。注：非洛地平组〔非洛地平+小剂量利尿剂〕；抚慰剂组〔抚慰剂+小剂量利尿剂〕JournalofHypertension2005,Vol23No12第三十四页，共八十九页。整理课件二氢吡啶类如硝苯地平,非洛地平,氨氯地平等,其适应人群是老年高血压、合并周围血管病、妊娠女性、单纯收缩期高血压、合并心绞痛或颈动脉粥样硬化(yìnghuà)的患者。此类药物降压效果好、禁忌证少、不良反响较少,主要是扩血管作用引起的,如头痛、面部潮红、踝部水肿、反射性心率加快等,有些患者还可能出现面部水肿。因此,正在服用钙拮抗剂的患者如果出现心悸、面部或踝部的水肿,一定要想到是否为药物的不良反响。适应(shìyìng)人群和使用本卷须知非二氢吡啶类如维拉帕米和地尔硫卓,合并(hébìng)心绞痛、颈动脉粥样硬化,室上性心动过速的患者是其适应患者。第三十五页，共八十九页。整理课件ACEI主要的药理作用是抑制ACE活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成(shēnɡchénɡ)，减少缓激肽的水解，使血管舒张、血容量减少血压下降。轻、中度及严重的高血压病人高血压合并左室肥厚(féihòu)高血压伴有外周血管病左室功能不全或心力衰竭心肌梗死后及心室重构糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病肾病1.降压(jiànɡyā)机理2.临床应用血管紧张素转化酶抑制剂〔ACEI〕第三十六页，共八十九页。整理课件3.指南(zhǐnán)推荐2021中国高血压防治(fángzhì)指南高血压合并糖尿病患者首先考虑使用ARB或ACEI高血压伴肾脏疾病的患者降压药物中应包括一种RAAS阻滞剂〔ARB或ACEI〕2021美国ADA糖尿病指南合并高血压的糖尿病患者药物治疗方案应包括ARB或ACEI2021?糖尿病患者多重心血管危险因素综合管理中国专家共识?2型糖尿病患者一旦出现微量蛋白尿，无论有无高血压，均应开始使用ARB或ACEI治疗2021美国KDOQI糖尿病和慢性肾脏病的临床实践指南有高血压的糖尿病和CKD14期患者应使用ARB或ACEi治疗，同时联合利尿剂可增强其疗效。ARB和ACEI类药物可通过减少尿蛋白排泄延缓肾脏病进程血压正常且尿蛋白水平≥30mg/g的糖尿病患者使用ARB或ACEI药物第三十七页，共八十九页。整理课件低血压、咳嗽、高血钾、对胎儿的影响以及其它(qítā)。妊娠，高血钾，双侧肾动脉狭窄是其禁忌症。“普利〞类药物名称常见商品名常用剂量（mg）用法卡托普利开博通12.5-50q12h,q8h依那普利依苏5-10q12h西拉普利一平苏2.5-5qd苯那普利洛汀新5-10qd福辛普利雅利10-20qd培哚普利雅施达4-8qd赖诺普利诺朴利10qd4.不良反响5.常见(chánɡjiàn)用药第三十八页，共八十九页。整理课件ACEI治疗(zhìliáo)CKD的循证医学试验试验药物病人终点结果AIPRI(1996)贝那普利10mg/dvs安慰剂轻中度肾功不全患者血清肌酐倍增或需要透析治疗组到达联合终点的危险减少了53%，其中轻度肾功不全者减少了71%，中度肾功不全者减少了46%REIN(1999)雷米普利5mg/dvs安慰剂非DNCKD患者血清肌酐倍增或到达ESRD第一阶段治疗组到达联合终点的危险减少了51%；第二阶段治疗组到达ESRD的危险减少了56%，进展成大量蛋白尿的危险性减少了52%AASK（2001）雷米普利2.5-10mg/dvs美托洛尔或氨氯地平CKD患者GFR下降50%以上，到达ESRD或死亡与美托洛尔组及氨氯地平组比较，雷米普利组到达联合终点的危险性分别下降了22%及38%ESPIRAL(2001)福辛普利10-30mg/dvs硝苯地平控释片进行性肾功不全及高血压患者血清肌酐倍增或需要透析福辛普利组到达联合终点的危险减少了44%ADVANCE(2007)培哚普利（2-4mg）和吲达帕胺（0.625-1.25mg）复方积极降压2型糖尿病患者心血管死亡包含ACEI的治疗方案可降低糖尿病患者的心血管死亡率达18%。第三十九页，共八十九页。整理课件0-10-20-16.8-13.3-16.5-10.4-13.5-17.5福辛普利硝苯地平4个月12个月24个月收缩压下降(xiàjiàng)值(mmHg)-5-15-19.8-1436个月。雅利®福辛普利有效(yǒuxiào)降低收缩压P<0.01治疗12个月后，福辛普利比硝苯地平更有效降低(jiàngdī)收缩压达6.1mmHg，且具有统计学差异〔P<0.01〕MarinR,etal.JournalofHypertension2001,19:1871-1876.ESPIRAL研究证实：福辛普利降低高血压合并慢性肾病患者血压，效果优于硝苯地平。第四十页，共八十九页。整理课件诺朴利®雅利®降压平稳(píngwěn)稳定，服药次数少中华医学会心血管病学分会.中华(Zhōnghuá)心血管病杂志2007,35(2):P97－106.ZannadF,etal.AmJHypertens.1996;9(7):633-43LeonettiG.Drugs.

1995Apr;49(4):516-35..80-70-60-50-40-30-76%56%40%35%谷峰比T/P(%)中国ACEI专家共识(ɡònɡshí)推荐1次/1天赖诺普利〔诺朴利®〕雷米普利贝那普利培哚普利美国FDA指出1日1次的降压药物，其谷峰(T/P)比值应50%。患者服用赖诺普利、福辛普利后24小时内峰谷比值分别为76%、64%，患者服药只需一天一次64%福辛普利〔雅利®〕第四十一页，共八十九页。整理课件在2021年发表的一项纳入140,372名患者的关于美国退伍军人健康分析(fēnxī)中发现：相对于其他ACEI，使用福辛普利的心衰患者死亡率最低各组之间P<0.001ChitnisASetal.ResSocialAdmPharm.2021Mar;8(2):145-56.雅利®福辛普利有效降低(jiàngdī)心衰患者的死亡率11.13%10.40%7.95%7.68%依那普利福辛普利第四十二页，共八十九页。整理课件PREVENDIT研究证实：福辛普利降卑微量白蛋白尿患者(huànzhě)心血管事件的风险达40%无事件生存率随访时间（月）安慰剂福辛普利Circulation.2004;110:2809-2816.心血管事件(shìjiàn)风险下降40%

雅利®福辛普利显著(xiǎnzhù)降低

微量蛋白尿患者心血管事件风险第四十三页，共八十九页。整理课件ACEI去除(qīngchú)特性第四十四页，共八十九页。整理课件雅利®福辛普利：真正肝肾双通道代偿(dàichánɡ)排泄的ACEIHuiKK,etal.ClinPharmacolTher1991;49(4):457-67.SinghviSM,etal.BrJClinPharmacol.1988;25(1):9-15.随着肾功能的下降，雅利®

福辛普利在肝脏(gānzàng)排泄的调节情况第四十五页，共八十九页。整理课件无轻度中度重度1234513肾功能不全的程度药物蓄积率*培哚普利贝那普利福辛普利*不同程度肾功能患者(huànzhě)与正常肾功能患者(huànzhě)的血药浓度-时间曲线下面积比率1.KaplanNM,etal.DrugInvestigation1991;3(Suppl.4):3–11.2.KaiserGetal.AmerucanJournalofHypertension.1989;117:746-750.3.Perindoprilproductmonograph(1989).研究证实：相对于其他ACEI患者在不同肾功能情况下使用(shǐyòng)福辛普利时极少引起药物蓄积雅利®福辛普利：更少的药物(yàowù)蓄积第四十六页，共八十九页。整理课件药物常规剂量剂量调整Clcr≥60ml/min30<Clcr<60ml/minClcr<30ml/min雅利®福辛普利中文说明书

10mg/天老年人及肝或肾功能减退的患者无需降低剂量盐酸贝纳普利中文说明书10mg/天10mg/天5mg/天培哚普利中文说明书4mg/天4mg/天2mg/天2mg/隔天雅利®福辛普利在肾功能不全患者(huànzhě)无须调整剂量Clcr:肌酐去除率，是衡量(héngliáng)肾功能的主要指标。Clcr<30ml/min为重度肾功能不全肾功能不全时常用ACEI的剂量(jìliàng)调整情况1.福辛普利/盐酸贝纳普利/培哚普利中文说明书.2.福辛普利英文说明书。第四十七页，共八十九页。整理课件阻滞血管紧张素Ⅱ与受体结合,降低外周阻力及血容量，使血压下降。扩张血管，减少(jiǎnshǎo)水钠潴留原发性高血压。特别适用于糖尿病、肾性高血压、心力衰竭(xīnlìshuāijié)患者。1.降压(jiànɡyā)机理2.临床应用血管紧张素受体拮抗剂〔ARB〕第四十八页，共八十九页。整理课件3.指南(zhǐnán)推荐第四十九页，共八十九页。整理课件各类指南(zhǐnán)推荐适应症指南推荐内容2010《糖尿病患者多重心血管危险因素综合管理中国专家共识》一旦出现MAU，无论有无高血压，均应开始应用ARB或ACEI治疗3.指南(zhǐnán)推荐第五十页，共八十九页。整理课件头痛、头晕(tóuyūn)、高血钾〔干咳较少〕、疲劳。妊娠，高血钾，双侧肾动脉狭窄是其禁忌症。药物名称常见商品名常用剂量(mg)用法氯沙坦倍怡、科素亚50-100qd缬沙坦代文80-160qd厄贝沙坦安来、安博维150-300qd4.不良反响5.常见(chánɡjiàn)用药第五十一页，共八十九页。整理课件ARB治疗(zhìliáo)CKD的循证医学试验第五十二页，共八十九页。整理课件倍怡®氯沙坦钾双重阻断，降压(jiànɡyā)更持久氯沙坦母体(mǔtǐ)EXP3174

AT1受体氯沙坦与EXP3174均能阻断AT1受体，且作用时间(shíjiān)持久竞争性阻断其他ARB竞争性或非竞争性阻断

AT1受体非竞争性阻断GoaKL,WagstaffAJ.Drugs.May1996;51(5):820-845.第五十三页，共八十九页。整理课件倍怡®氯沙坦钾峰谷比更高Oparil.JClinHypertens;2001;3(5):283-318.Oparil研究(yánjiū)发现：相当于缬沙坦与厄贝沙坦，氯沙坦的收缩压和舒张压的峰谷比更好，降压更稳定0.640.550.620.690.480.6第五十四页，共八十九页。整理课件倍怡®氯沙坦钾更好的用药(yònɡyào)依从性Conlin.ClinTher;20012001年发表?临床治疗学?杂志的荟萃研究分析发现，相对于其他(qítā)降压药氯沙坦的用药依从性更高用药(yònɡyào)依从性〔%〕第五十五页，共八十九页。整理课件倍怡®氯沙坦钾治疗(zhìliáo)可显著降低尿酸水平J-HEALTH研究：基线时血清(xuèqīng)尿酸高于7mg/dl〔420um/l〕的患者，即使未用降尿酸药物，尿酸水平降低1.3〔78um/l〕mg/dl。两者降尿酸水平相似HiroakiNaritomi,etal.HypertensRes2007;30:807-8147.0，用药(yònɡyào)854533542465417646265061224364860月1310711729581514646317<7.010524538660155107461364629417.0，不用药平均血清尿酸水平(mg/dL)0246810基线时尿酸水平7.0，且采用降低尿酸的药物<7.0基线时尿酸水平7.0，且用氯沙坦基线时尿酸水平<7.0第五十六页，共八十九页。整理课件倍怡®氯沙坦坦钾显著逆转(nìzhuǎn)左室肥厚LIFE研究(yánjiū)：氯沙坦治疗12周后Cornell指数与Sokolow-Lyon指数的下降率*Cornell指数(zhǐshù)=[QRS(RaVL+SV3)]mmms†Sokolow-Lyon指数=[SV1+RV5或

V6]mm8.Dahlof.B,etal.,Lancet,2002,359:995-1003.Cornell指数*Sokolow-Lyon指数†*P＜0.0001■氯沙坦■阿替洛尔下降百分比(%)第五十七页，共八十九页。整理课件倍怡®氯沙坦钾显著降低心血管复合终点(zhōngdiǎn)风险LIFE研究发现(fāxiàn)，氯沙坦降低高血压患者出现首要心血管复合终点

风险降低13.0%p=0.021风险人数氯沙坦4605 452444604392 431242474189 41124047 38971889901阿替洛尔

4588 4494441443494289420541354066399238211854876阿替洛尔氯沙坦612182430364248546066024681012ARR:13.0%,p=0.021URR:14.6%,p=0.00914168.Dahlof.B,etal.,Lancet,2002,359:995-1003.患者(huànzhě)百分率〔%〕第五十八页，共八十九页。整理课件在正常血压的2型糖尿病伴微量蛋白尿的患者中氯沙坦著持续(chíxù)降卑微量蛋白尿-24.6%-34.0%-6.8%10.3%-40.0%-30.0%-20.0%-10.0%0.0%10.0%20.0%5周*10周*自基线(jīxiàn)的改变(g/min)氯沙坦抚慰剂P<0.001P<0.001n=74n=73*氯沙坦50mg/天共5周，之后(zhīhòu)增加至100mg/天，至第10周ZandbergenA,BaggenM,LambertsSetal.AnnInternMed.2003;139:90-96.倍怡®氯沙坦钾显著降卑微量蛋白尿第五十九页，共八十九页。整理课件倍怡®氯沙坦钾与氯沙坦生物(shēngwù)等效倍怡与科素亚两者间的AUC以及两制剂代谢产物E－3174的CmaxTmaxAUC无显著性差异。因此根据研究可以(kěyǐ)认为倍怡氯沙坦钾与氯沙坦的吸收程度为生物等效湘雅医院临床药理基地(jīdì)生物等效研究研究数据倍怡科素亚倍怡E-3174科素亚E-3174Cmax（ug/L）352.2291.2545.07534.02AUC(ugh/L)547.44499.523641.573631.72Tmax(h)0.91.333.153.37T1/2(h)1.891.88.337.74第六十页，共八十九页。整理课件选择强效的降压(jiànɡyā)药品—安来®厄贝沙坦Shin-ichiroMiura,etalJReninAngiotensinAldosteronsSyst.2021Jul5在不同的ARB中，分子结构也有所不同，红色局部是厄贝沙坦独有的环戊基结构，这也决定(juédìng)了厄贝沙坦于其他的ARB疗效的区别。第六十一页，共八十九页。整理课件安来®厄贝沙坦独具(dújù)环戊基结构

与AT1受体亲和力更高各种(ɡèzhǒnɡ)ARB的AT1受体亲和力比较Fujino,etalHypertensionResearch2021;33:1044-1052SchinichiroMiura.etalTherapeuticResearch2021;30(4):493-499亲和力(nM)-10.600.500.400.300.200.100厄贝沙坦奥美沙坦氯沙坦替米沙坦颉沙坦0.530.270.210.160.14正因为(yīnwèi)厄贝沙坦的独特化学结构，是的其相对于其他ARB来说，与AT1受体的亲和力更高第六十二页，共八十九页。整理课件安来®厄贝沙坦降压疗效(liáoxiào)与氨氯地平相当NeutelJM,et.al.JReninAngiotensinAldosteroneSyst.12005Sep;6(2):84-9与基线相比(xiānɡbǐ)血压下降值(mmHg)P=0.806Neutel研究发现，服用(fúyònɡ)厄贝沙坦150mg的患者与服用氨氯地平5mg的患者收缩压和舒张压下降幅度没有差异-12.2-12-9.4-9.6第六十三页，共八十九页。整理课件ParvingHH,etal.NEnglJMed.2001;345(12):870-878IRMA-2研究厄贝沙坦治疗24个月后对于抚慰剂显著降低(jiàngdī)糖尿病肾病发生率达70%安来®厄贝沙坦降卑微量蛋白尿患者(huànzhě)糖尿病肾病发生率0510152003612182224随访(suífǎnɡ)时间(月)患者比例(%)对照组厄贝沙坦150mg厄贝沙坦300mgRRR70%

P<0.0015.2%9.7%14.9%70%第六十四页，共八十九页。整理课件ACEI/ARB致肌酐升高(shēnɡɡāo)第六十五页，共八十九页。整理课件新固定复方(fùfāng)制剂国内用的最多的是各种(ɡèzhǒnɡ)沙坦与利尿药的复方。倍悦：厄贝沙坦150mg+氢氯噻嗪12.5mg安博诺：安博维150mg+双克12.5mg复代文：代文80mg+双克12.5mg海捷亚：科素亚50mg+双克12.5mg倍博特：代文80mg+络活喜5mg第六十六页，共八十九页。整理课件单药治疗控制率低，多数(duōshù)指南推荐使用联合治疗“超过(chāoguò)2/3的高血压病人需要两种或两种以上不同类别的药物而不是只用一个药物来有效控制血压〞JNC7小剂量噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪〔〕对代谢影响很小与其他降压药〔尤其(yóuqí)ACEI或ARB〕合用可明显增加后者的降压作用。此类药物尤其适用于老年和高龄老年高血压、单纯收缩期高血压或伴心力衰竭患者，也是难治性高血压的根底药物之一。中国高血压防治指南〔2021修订版〕

固定配比复方制剂对2或3级高血压或某些高危患者可作为初始治疗的药物选择之一。中国高血压防治指南〔2021修订版〕指南关于复方制剂的推荐第六十七页，共八十九页。整理课件中国高血压患者(huànzhě)盐敏感性比例高2021年中国高血压指南(zhǐnán)指出：盐敏感也是心血管事件的一个独立危险因子58%盐敏感(mǐngǎn)患者牟建军等,中华高血压杂志2021;18(3):201-202.我国高血压防治策略和措施上应重视盐和盐敏感的问题。第六十八页，共八十九页。整理课件倍悦®双重排钠更适合中国(zhōnɡɡuó)人降压倍悦中的氢氯噻嗪可以增加尿量，促进水、钠排泄，而厄贝沙坦阻断AT1受体后，降低了醛固酮的释放，减少(jiǎnshǎo)了钠盐的重吸收，进一步促进钠盐排放第六十九页，共八十九页。整理课件倍悦®降低(jiàngdī)血压优于缬沙坦/HCTZ厄贝沙坦/HCTZ 150/12.5mg(n=198)缬沙坦/HCTZ80/12.5mg(n=216)HBPM〔所有(suǒyǒu)测量值的平均〕DBPSBP诊所(zhěnsuǒ)测量BP〔谷值〕DBPSBPP<0.001P<0.01-16-12-8-40-16-12-8-40P<0.05P<0.01-9.6-7.4-13.4-10.6-8.2-6.8-14.8-11.6最终BP值与基线相比的变化

(mmHg)G.Bobrieetal.ArchivesMalCoeurVaiss2004(12):p96andp1162004年的Bobrie做的研究发现，相对于缬沙坦/HCTZ，厄贝沙/HCTZ将要效果更优第七十页，共八十九页。整理课件各类降压药的强适应症JAMA.2003;289:2560-2572醛固酮拮抗剂强适应症利尿剂b受体阻滞剂ACEIARBCCB心力衰竭(xīnlìshuāijié)●●●●心肌梗死(xīnjīɡěnɡsǐ)后●冠心病高危(ɡāowēi)因素●●糖尿病●●慢性肾病预防中风复发●●●●●●●●●●●●第七十一页，共八十九页。整理课件常用(chánɡyònɡ)降压药特点比照表药物分类强适应证强禁忌证可能禁忌证利尿剂（噻嗪类）心力衰竭，老年高血压，单纯收缩期高血压痛风妊娠利尿剂（袢利尿剂）肾功能不全，心力衰竭利尿剂（抗醛固酮药）心力衰竭，心肌梗死后肾功能衰竭，高血钾受体阻滞剂心绞痛，心肌梗死后，快速心律失常，慢性心力衰竭

II-III度房室阻滞，哮喘慢性阻塞性肺病，周围血管病，糖耐量减低，运动员钙拮抗剂（二氢吡啶类）老年性高血压，周围血管病，单纯高血压，，单纯收缩期高血压，稳定性心绞痛，颈动脉粥样硬化，冠状动脉粥样硬化无快速性心律失常、充血性心力衰竭钙拮抗剂(维拉帕米，地尔硫卓）心绞痛，颈动脉粥样硬化，室上心动过速

II-III度房室阻滞，充血性心力衰竭ACEI心力衰竭，冠心病，左室肥厚，左室功能不全，心房颤动预防，颈动脉粥样硬化，（非）糖尿病肾病，蛋白尿/微量白蛋白尿，代谢综合征妊娠，高血钾，双侧肾动脉狭窄ARB糖尿病肾病，蛋白尿/微量白蛋白，冠心病，心力衰竭，左室肥厚，心房颤动预防，ACEI引起的所致咳嗽，代谢综合征妊娠，高血钾，双侧肾动脉狭窄α受体阻滞剂前列腺增生，高血脂体位性低血压第七十二页，共八十九页。整理课件临床常用(chánɡyònɡ)降压药分类临床(línchuánɡ)常用降压药特点分析目录(mùlù)一二立足询证指南解析三第七十三页，共八十九页。整理课件

降压药物(yàowù)的选择降压治疗的收益主要来自降压本身起始治疗用药：5种主要的降压药物－利尿剂、受体阻滞剂、CCB、ACEI和ARB，均可作为降压治疗的起始用药和维持用药。受体阻滞剂：尤其是与利尿剂合用，不适用于代谢综合征或有可能开展为糖尿病的高危患者。联合治疗：强调首选某种药物进行降压的观念已经过时，因为大多数患者都需要2种或更多的药物来使血压(xuèyā)降到目标水平。有研究证实，在许多情况下某些药物无论作为其始治疗或作为联合治疗的一局部均优于其他药物。第七十四页，共八十九页。整理课件降压(jiànɡyā)药物的选择应继续(jìxù)关注药物的副作用，因为副作用是无依从性的首要原因．就副作用而言，尤其对不同的患者，各种药物均不相同。降压作用应持续24小时，可通过诊室或家中血压谷水平测量或动态血压监测对此确认。最好选择１天服用１次，降压作用持续24小时的药物，因为患者对这种简单治疗的依从性较好。第七十五页，共八十九页。整理课件亚临床靶器官治疗首选药物左室肥厚ACEI,CCB,ARB无症状的动脉粥样硬化CCB,ACEI微量白蛋白尿ACEI,ARB肾功能不全ACEI,ARB临床事件中风史任何降压药物均可心肌梗塞史BB,ACEI,ARB心绞痛BB,CCB心力衰竭利尿剂,BB,ACEI,ARB,醛固酮拮抗剂心房颤动(复发)ARB,ACEI心房颤动(永久)BB,非二氢吡啶类CCB肾功能衰竭/蛋白尿ACEI,ARB,襻利尿剂外周动脉疾病CCB其他情况单纯收缩期高血压(老年)利尿剂,CCB代谢综合征ACEI,ARB,CCB糖尿病ACEI,ARB妊娠CCB,甲基多巴,BB黑色人种利尿剂,CCB首选的降压(jiànɡyā)药物治疗第七十六页，共八十九页。整理课件药物(yàowù)治疗策略

两种选择(xuǎnzé)单药低剂量两种药物(yàowù)小剂量联合高危，极高危患者加量加另外小剂量药物加足量小剂量加第三种药物２-３种药物足量联合单药加大剂量２-３种药物足量联合低危，中危患者第七十七页，共八十九页。整理课件临床(línchuánɡ)常用降压药的联用〔2021ESC/ESH〕第七十八页，共八十九页。整理课件临床常用降压药的联用〔2021中国(zhōnɡɡuó)指南〕二氢吡啶类CCB+ARB或ACEI；ARB或ACEI+噻嗪类利尿剂；二氢吡啶类CCB+噻嗪类利尿剂；二氢吡啶类CCB+β受体阻滞剂利尿剂+β受体阻滞剂；α受体阻滞剂+β受体阻滞剂；二氢吡啶类CCB+保钾利尿剂；噻嗪类利尿剂+保钾利尿剂ACEI或ARB+β受体阻滞剂；ACEI+ARB；中枢(zhōngshū)作用药+β受体阻滞剂主要(zhǔyào)推荐次要推荐必要可慎用四药联合：用于难治性高血压患者，三药联合+β受体阻滞剂或螺内酯或可乐定或α受体阻滞剂等三药联合：二氢吡啶类CCB+ARB或ACEI+噻嗪类利尿剂第七十九页，共八十九页。整理课件特殊人群的降压治疗(zhìliáo)