第十章 肾上腺素受体阻断药

第十章肾上腺素受体阻断药第一页，共二十五页，编辑于2023年，星期五按药物对α和β受体的选择性不同，可分为

1.α受体阻断药(α-receptor-blockingagents)2.β受体阻断药（β-receptor-blockingagents）肾上腺素受体阻断药第二页，共二十五页，编辑于2023年，星期五目前临床上常用的非选择性药物分为两类:1.短效α受体阻断药，如酚妥拉明和妥拉唑啉；2.长效α受体阻断药，如酚苄明。选择性药物有：α１受体阻断药，如哌唑嗪等；

α２受体阻断药，如育亨宾。第一节α受体阻断药

(α-receptorblockingagents)第三页，共二十五页，编辑于2023年，星期五酚妥拉明(phentolamine)

酚妥拉明又称立其丁（regitine），口服的效果较差，仅为注射给药的20%，一般作肌内或静脉注射，2～5min即起作用，作用时间短。

注意：妥拉苏林作用用途类似，但副作用较多！第四页，共二十五页，编辑于2023年，星期五药理作用主要能竞争性阻断α受体，对抗肾上腺素的α型作用。

1.血管舒张作用

2.心脏兴奋作用

3.其他作用：拟胆碱和组织胺样作用

第五页，共二十五页，编辑于2023年，星期五（1）阻断α１受体；（2）直接舒张血管平滑肌。

1.血管舒张作用2.心脏兴奋作用（1）血管舒张，血压下降，反射性地引起心率增加；（2）反射性交感兴奋或（和）阻断突触前膜的α2-R，促

进肾上腺素神经末梢释放，兴奋心脏β1受体有时可

致心律失常。第六页，共二十五页，编辑于2023年，星期五3.其他作用(1)有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，张力

增加；(2)有组胺样作用，能使胃酸的分泌增加，皮

肤潮红。第七页，共二十五页，编辑于2023年，星期五1．血管痉挛性疾病（NA静脉滴注发生外漏

时，可用本品作皮下浸润注射）；2．肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗；3．抗休克；4．充血性心力衰竭；5．男性勃起功能障碍。临床应用

第八页，共二十五页，编辑于2023年，星期五抗休克应用

1.增加心排出量、舒张血管、降低外周阻力，使休克

时的内脏血流灌注改善，解除微循环障碍，并能降

低肺循环阻力，防止肺水肿的发生；

2.在应用酚妥拉明抗休克前，必须补足血容量；

3.有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合用，以抗休克。第九页，共二十五页，编辑于2023年，星期五应用酚妥拉明以后:扩张血管外周阻力↓心脏后负↓左室舒张末期压与肺动脉压下降心排出量↑心力衰竭减轻，肺水肿减轻治疗充血性心力衰竭应用第十页，共二十五页，编辑于2023年，星期五1．低血压，较常见；2．胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡；3．有时可致心律失常；4．胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心病慎用。不良反应第十一页，共二十五页，编辑于2023年，星期五酚苄明（phenoxybenzamine）与α受体共价键结合，起效慢但作用强大持久临床应用1.嗜铬细胞瘤2.对治疗雷诺病有效3.对于中风引起截瘫者的自发性反射亢进有效选择性α１受体阻断药主要用于治疗：1.良性前列腺增生2.高血压病第十二页，共二十五页，编辑于2023年，星期五

β受体阻断药，能与肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药竞争性结合β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用。第二节β受体阻断药

（β-receptorblockingagents）

总论的竞争性阻断药实验曲线！第十三页，共二十五页，编辑于2023年，星期五临床常用的β受体阻断药有普萘洛尔（心得安）、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔（非选择性）阿替洛尔、美托洛尔（β亚型选择性）拉贝洛尔（α、β选择性）第十四页，共二十五页，编辑于2023年，星期五1．β受体阻断作用（1）抑制心脏对心脏的作用是这类药物的主要作用。由于阻断了心脏的β1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低；（2）降压作用（见第二十一章抗高血压药）药理作用和作用机制第十五页，共二十五页，编辑于2023年，星期五（3）收缩支气管平滑肌支气管的β2受体激动时，使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则可使之收缩而增加呼吸道阻力；（4）减少肾素释放

β受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的分泌，肾素减少而降低血压；（5）其他能抑制糖原和脂肪的分解，还能抑制中枢的β受体，使外周交感张力降低。第十六页，共二十五页，编辑于2023年，星期五2．膜稳定作用

β型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都是由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用。第十七页，共二十五页，编辑于2023年，星期五3．内在拟交感活性(ISA)

有些β受体阻断剂与β受体结合后，除能阻断受体外，尚对β受体具有微弱的激动作用，称为内在拟交感活性。

这种作用微弱，一般被其β受体阻断作用所掩盖。4．其他：抗血小板聚集作用，降低眼内压与减少

房水的形成有关。第十八页，共二十五页，编辑于2023年，星期五临床应用1．快速型心律失常2．高血压3．冠心病心绞痛4．某些类型的充血性心力衰竭5．其他：用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象第十九页，共二十五页，编辑于2023年，星期五1．诱发或加重支气管哮喘；2．抑制心脏功能，严重可突然出现急性心功能不全；3．外周血管收缩和痉挛；4．反跳现象；5.引起疲乏、失眠和精神忧郁等症状。

不良反应与注意事项一般不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泄，在停药后可以消除。偶然见到过敏反应，包括皮疹、血小板减少等，一旦出现应立即停药。第二十页，共二十五页，编辑于2023年，星期五心功能不全；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；慎用于心肌梗死的患者。禁忌证第二十一页，共二十五页，编辑于2023年，星期五

普萘洛尔(propranolol，心得安)临床应用1．高血压6．青光眼2．心绞痛7．偏头痛3．心肌梗塞4．心律失常5．甲状腺机能亢进第二十二页，共二十五页，编辑于2023年，星期五1．支气管收缩：哮喘患者禁用2．心律失常：逐渐停药和加强监控3．代谢紊乱：注意防止血糖过低4．性功能障碍不良反应第二十三页，共二十五页，编辑于2023年，星期五其他同类药物纳多洛尔：t1/2长，作用强、增加肾血流噻吗洛尔：作用强，减少房水生成吲哚洛尔：内在拟交感活性强（β2）阿替洛尔和美托洛尔：选择性阻断β1（阿替洛尔t1/2长）拉贝洛尔和阿罗洛尔：选择性阻断α