药理总结表格

经典word整理文档，仅参考，转Word此处可删除页眉页脚。本资料属于网络整理，如有侵权，请联系删除，谢谢！Cholinergicantagonists剂型作用疗效副作用上升恶化2.antispasmodicagents4.CVS:Lowdose:bradycardia5.Highdose:tachycardia6.唾腺汗腺泪腺分泌抑制1.较Atropine明显中枢神经作用:sedation2.阻断短期记忆3.(可用在手术麻醉)1.阻断胃酸分泌，专一性高副作用较小2.降低肠胃活性4.手术前阻断呼吸道分泌5.中枢:.sedativeeffect3.veryhighdoes:循环与呼吸抑制coma4.dryredblindmadtoxicdose:CNSexcitement1.motionsickness2.Parkinson’sdisease3.preanestheticmedication1.治疗胃酸过多2.因副交感过度所致的腹泻3.抗胃痉挛PirenzepineM1阻断剂TelenzepineIpratropiumOxybutynin手术后膀胱痉挛降低神经性非自主排尿TolerodineM3选择性阻断剂老年尿失禁(urinaryincontinence前列腺肥大会尿潴留Ganglion-blockingdrugDepolarzingganglonblock:Carbamoylcholine中枢confusion缩扩瞳心跳减慢血压降低GI活TEA临床上很少使用剂型作用备注Hyperthyroidism须慎用Epinephrineα1=α2β1=β2β稍强1.CVS:3.Anaphylactic过敏3.Cardiaarrhythmias收缩压↑舒张压↓4.麻醉用途:效停留更久收(以下皆是↓儿茶酚胺类Norepinephrineα1=α21.CVS:血管收缩α1收缩压舒张压↑2.Baroreceptorreflex::代偿性反射心跳↓(抵销其对心脏的作用)休克(Dopamine会降低肾脏血流)3.但在Atropine先给抑制副交感，在投与NE会使心跳↑DopamineD1D2αβ1.低剂量:β1心跳加速2.高剂量:刺激血管收缩3.肾脏血管有D1可使血管扩张4.突触前D2干扰NE释放1.CVS:心脏收缩↑跳动↑外围血管阻力↓Isoproterenol1.目前很少用在扩张气管心悸2.急救时刺激心脏心跳过速收缩压↑舒张压↓平均动脉压↓2.支气管扩张冠状动脉供血不足3.血糖与脂肪分解↑Phenylephrineα1>α2>>>β1.造成血管收缩，血压上升2.队心脏没有作用，经由感压反射心跳↓高剂量引起高血压头痛心律不规则3.增加血压4.缓解阵发性的心跳过速阵发性心室上博动过速手术用halothane的低血压1.原发性高血压血管收缩血压上升周边阻力上升α22.戒烟毒时，减轻症状Dobutamine1.心脏收缩力↑心跳速率效果低需氧量不1.增加congestiveHF的心1.延长房室传导输出量2.atrialfibrillation要慎用β2作用剂恶化GlaucomaAlbuterol吸入性气喘缓解剂早产子宫收缩*吸入性气喘缓解剂长效型气喘缓解剂1.扩张气管平滑肌1.高脂溶性，高浓度存在平滑肌*Ritodrine、Terbutaline可以预防早产，舒张子宫平滑肌剂型作用Amphetamine不被COMT代1.周边促进NE的释放2.可以通过BBB，兴奋中枢神经精神混乱阻断MAO代谢(phenmetrazine和phenylpropanolamine4.会刺激心脏β1和血管α接受器成严重高血压Mixed-ActingAdrenergicAgonists剂型作用疗效副作用Ephedrine1.收缩血管，兴奋心脏收缩压舒张压↑2.支气管扩张现今西医临床较少使用3.增加MG的肌肉收缩常与胆碱酯酶抑制剂3.散瞳剂合用COMT代谢4.CNS:兴奋作用原形排出尿液作用疗效1.CVS:(α1)血压↓反射性心跳↑阻断α2心输出量增加2.逆转α作用剂的作用:降低血压(epi)*1.Pheochromocytoma2.高血压3.BPH(良性摄护腺肥大)4.Raynaud’sdiseasePhentalamineα1>α21.逆转α作用剂的作用1.诊断Pheochromocytoma1.心跳过快，心动脉血流竞争性阻断2.CVS:(α1)血压↓反射性心跳↑2.高血压不足者忌用不具选择性α1>>>α2阻断α2心输出量增加1.CVS:减少血管周边阻力，降低血压2.diarrhea，胃液分泌1.第一剂反应*21.高血压选择竞争性2.抑制反射，故没有心跳加快2.BPH2.姿态性低血压3.头痛体力不足昏沉α2>>>α11.局部扩张血管2.民间使用可以提升性能力糖尿病患者的血管扩张剂*Epi具有β的作用可以使血管扩张，抑制α后会使大量血压降低逆转epi的作用；但是NE则没有β作用使的影响较小；而Isoproterenol只有β作用没办法逆转*2第一次使用会产生很大的低血压反应造成昏厥，因此第一次服用要调低剂量作用疗效副作用1.支气管收缩2.迅速停药导致心律不整3.干扰新陈代谢，引起血糖过低Propranolol1.高血压减少心输出量)剂使用)5.干扰葡萄糖代谢6.阻断Isoproterenol的作用1.心跳减慢AtenololAcebutololMetoprololβ1>β2选择性1.高血压辅助治疗，对于肺脏损坏的2.预防心肌梗塞，胸痛β1=β2药效长长期治疗广角性青光眼Levobunololβ1=β2Cardiacconduction(noselective)气喘congestiveHF者忌不会引起气管收缩ButoxamineGlaucoma具选择性具部份作1.具有β1β2微弱的兴奋作用，内生性拟交高血压(对于患有心跳迟缓与糖尿病患用剂效果的拮抗剂2.降低对糖与脂质的干扰absorptionLipidsolubility(CNS):Diazepam,triazolam>chlordiazepoxide,lorazepam(所有的镇静安眠药都可透过胎盘传给胎儿、乳汁也可)BiotransformationHepaticmetabolism,diazepam,prazepam,clorazepate(inactive)desmothyldiazepam*oxazepam*(hf:40hr~)conjugationurinechlordiazepoxidedesmothylchlordiazepoxide*demoxepam*desmothyldiazepam*oxazepam*conjugationurineFlurazepam*Hydroxyethyl-/-aldehyde/Desalkyl-(HF:30~100hr)conjugationurineLorazepam(estazolam,oxazepam)代谢非常快，没有中间产物(不经肝脏代谢成活性产物)conjugationurine副作用BenzodiazepineGABAallostericA1.嗜睡及精神混乱高剂量Ataxia2.Cognitiveimpairment(减低长期记忆及新知识的认知)3.Anterogradeamnesia(前行性健忘症)agonist4.Musclerelaxation:NMJ，抑制neurotransmitter的传3.Seizure增加氯信道开启的频率4.Sleepdisorder4.具生理心理性的依赖5.严重的CNS效果(行为失控,侵略,暴力5.Effectonrespirationandcardiovascularfunction6.致畸性)FlumazenilBenzodiazepinecompetitiveantagonist作用迅速但半衰期短(0.7~1.3hr)需重复给药1.AgitaionconfusiondizzinessnauseaBZDoverdose的2.BZD生理依赖者severeabstinencesyndrome(脱瘾的症状)3.(BZD+TCA)再+Flumazenilseizure,cardiacarrhythmias4.对呼吸上的抑制无法预期BarbiturateabsorptionOralDistributionThiobarbiturate(thiopental)脂溶性高很快进入CNSPhenobarbital,meprobamate脂溶性低静脉注射也很慢进入CNS肝脏酵素氧化inactivemetablite(例外Phenobarbital,20~30%,碱化尿液增加排除率)代谢速率:快Thiobarbiturate>secobarbital,pentobarbital(18~48hr)>Phenobarbital(4~5day;蓄积作用)GABAallostericagonistA增加氯通道开启的时间1.CNSDepression:低剂量镇定效果2.呼吸抑制:抑制化学接受器对CO2和缺氧的感应3.酵素诱导:诱导肝P-450TI小Porphyrin生成(紫质沉着病3.↑p450耐药性4.戒断症状(与鸦片同时服用更甚)人禁)5.poison:呼吸与心脏抑制2.肝脏代谢数种活性化合物,T1/2:2~4hrpp(α2block)3.Rifampin可诱导P-450增加代谢4.ONSET相当慢,药效缓慢,对恐慌和恐惧疗效小1.肝(P-450)代谢成inactivemetabolites2.口服迅速吸收1.失眠insomnia效果与BZD同(短效triazolam)1.amnestic健忘)2.无hypnotic,Anticonvulsant,Musclerelaxation2.Zokpiden+其他CNS抑制剂3.不具依赖性和戒断作用,无耐受性1.减少sleep较快入眠,无助睡眠总长)2.无耐受性和戒断作用1.口服迅速吸收快2.主要肝aldehydeoxidase代谢,部分P-450代谢3.ONSET快作用时间短Propranolol压力大的患者(交感引起)嗜睡),vividdream,hallucination(幻觉)hepaticmetabolism(75%)deliruiumtremens(震颤谵妄，酒狂)acidosis,hepatitis,nephrosishepaticdamagesevere.withdrawalsyndromeearlymorningawakeningseverehypotension,肝alcoholdehydrogenase快速代谢trichloroethanol(三镇静安眠氯乙醇)(注意一下)hydrateDuration短4~5hranxietydisordersnight-timesedativerespiratorydepression,anddeath.酒精˙为CNS抑制剂(与其他CNS抑制剂如Barbiturates或BDZ合用具协同作用)GABAReceptor酒精代谢：AcetaldehydeMethanolMEOS(大剂量时)作用剂Baclofen(中枢性骨骼肌松弛剂)Disulfiram戒酒剂：抑制，↑Acetaldehyde(产生不舒服症状头痛恶心)甲醇中毒急救：送医前喝真酒(绍兴)IV注射Ethanol(维持血中浓度100mg/dl)矫正代谢性酸中毒HemodialysisFolicacid抗癫痫药(局大三躁)2.大发作(tonic-clonic(grandmal))3.皆为第一线用药2.肠胃不适,步伐不稳,CNSdepression3.再生性不良贫血,颗粒性白血球缺乏症4.具肝毒性4.三叉神经痛(trigeminalneuralgia)5.躁郁症(bipolardepression)1.大发作(tonic-clonic(grandmal))2.癫痫重积症(statusepilepticus)3.局部癫痫(partialseizure)4.皆为第一线用药1.肠胃道吸收,吸收慢2.蛋白结合高,p450饱和后非线性动力学3.Eosphenytoin是水溶性较高的前驱物,可肌肉注射1.中枢神经系统抑制:高剂量镇静2.剂量相关:复视,眼球震颤,,眼球失去追寻能力3.牙龈增厚,多毛症(hirsutism),皮疹,血液障碍,↓Vit.、↓叶酸5.心律不整(classIb)6.失神性发作无效4.干扰B12吸收巨母红血球贫血5.致畸胎作用(怀孕分级D)6.抑制抗利尿激素和胰岛素的释放7.禁与含糖液体混合(ex.D5W)→会沉淀1.眼球震颤,运动失调2.CNSdepression,精神疾病反应3.突然停药产生反弹性癫痫(reboundseizure)很像PhenobarbitalPhenobarbital1.口服吸收良好2.诱发肝P-450增加代谢3.长效,部份以原型排出体外代谢为Phenobarbital与PEMA,代谢物半衰期更长临床以metharbitalMephobarbital取代(大局孩)Primidone(大局)Ethosuximide(小)3.25%原型排出,75%肝P-450(不会诱导P-450)2.Stevens-Johnsonsyndrome3.再生性不良贫血,白血球减少症,SLE1.剂量相关:恶心呕吐,腹痛2.特异性毒性:肝毒性,血小板减少症3.(孕妇)胎儿产生spinalbifida(怀孕分级D)1.口服吸收快2.90%与血浆蛋白结合阻断NMDA-R的兴3.3%原型排出,其余肝P-450(不会诱导P-450)奋作用2.失神性发作(小发作)(absence(petitmal))3.大发作(tonic-clonic(grandmal))4.局部癫痫(partialseizure)癫痫重积症(statusepilepticus)(第一线)1.镇静效果:嗜睡,运动不能2.呼吸和心脏抑制(给药过速)BZD:1.失神性发作(小发agonist2.肌痉挛性发作(myoclonicseizure)副作用1.aplastic再生不良性贫血2.严重的肝炎1.局部癫痫(partialseizure)2.Lennox-Gastautsyndrome*引起的seizure1.局部癫痫(partialseizure)2.大发作(tonic-clonic(grandmal))3.Lennox-Gastautsyndrom引起的seizure4.West’ssyndrome(婴儿痉挛)5.失神性发作Topiramate1.剂量相关>1000mg/d急性近视与青光眼2.尿道结石1.辅助治疗(add-ontherapy)2.肝脏代谢1.剂量相关:skinrashVigabatrinTiagabine不可逆抑制GABA-transaminase抑制GABA回收视野障碍(不可逆)用在其他药物无效的病人1.抑制GAT-1的作用,使的海马回和前脑的细胞外GABA浓度上升2.延长GABA的作用Zonisamide1.局部癫痫(partialseizure)2.大发作(tonic-clonic(grandmal))3.小孩痉挛和肌肉抽动*Lennox-Gastautsyndrome:儿童发作后头脑逐渐迟钝的现象,显示脑中神经细胞因过度兴奋展生退化degenerationLamotrigine疗效1.减缓帕金森氏症最有效药物(老人首选)2.sinemet:Carbidopa+Levodopa(1:10or1:4)初期治疗相当有效1.须与周边decarboxylase抑制剂(DCI)(Carbidopa、Benserazide)合用,使L-dopa在中枢才作用2.空腹食用,很快小肠吸收3.Fluctuationsinresponse(疗效起伏):on-offphenomenon1.周边效应(peripheraleffect):(Levodopa单独使用明显)GI:厌食,恶心呕吐在体内经Dopadecarboxylation转成DAT1/2=1~2hrCVS:心律不整,高血压(与交感,MAOI使用)2.CNSeffect:(Levodopa+DCI明显)Dyskinesias(运动困难):choreoathetosis(舞蹈指痉症)Depression,焦虑,妄想,,情绪与个性上的改变3.禁与合用↑以下皆为)(因反促L-dopa在周边即decarboxylation)(cf.INH与Vit.B6合用较佳)5.mydriasis(散瞳)急性青光眼Amantadine1.作用较Levodopa弱,但较无副作用1.原用于预防InfluenzaA1.CNS不安狂躁幻觉2.姿态性低血压,尿滞留,口干3.易有耐药性，故须反复短暂使用Bromocriptine1.1~2hr达到血中最高浓度2.起用低剂量,2~3个月再调高1.治疗Parkison’sDisease与levodopa+Carbidopa合并使用2.hyperprolactinemia(高泌乳激素血症),退乳(D2)D21.CNSeffect(>Levodopa):不安狂躁幻觉2.GI:厌食,恶心呕吐,消化性溃疡出血3.CVS:姿态性低血压,,(Ergot)无痛性肢端血管痉挛(dose-related)4.Dyskinesias(运动困难)3.肢端肥大症PergolideD2,D11.增加Fluctuationsinresponse(疗效起伏)ON的时间增长,可降低levodopa的剂量D2单独治疗轻微Parkison’sDisease缓解有疗效起伏Levodopa副作用增强levodopa的效果和时间,减少副作用(疗效起伏与渐减),当作levodopa高剂量产生严重高血压的辅助用药D3可清除H2O2,神经保护的能力1.减缓dopamine的代谢(CNS)2.具有神经保护的功能,代谢产物抗细胞死亡,减缓病情发展抑制MAO-B(CNS)一名Deprenyl抑制COMT(-capone)Tolcapone具肝毒性↓AchHuntington’sdiseaseDopamine相关的：使用抗精神药物将使以下路径受阻5.Antiemetic：→阻断可止呕（chemoreceptortrigger；此核内有许多D接受器）222Thioridazine镇静【同上】Toarette’s、舞蹈症经代谢后成mesoridazine(药效强，可注：阻断治精神病)D太过导致的，用抗M药(Atropine类)治疗2Haloperidol效强【D最强M弱】效强(Highpotency)≠highefficancy2EPS强、Prolactin↑阻断、H、D、D用于resistantpt或有严重EPS(保留给严重精神分裂且传统治疗差者)口水↑、体重↑镇静极强(夜尿)1122124传统抗精神病药无效或负向症状消耗PIP2作用慢；Na排泄过多易造成锂中毒GI不适(恶心、呕吐、腹泻会加重中毒)、体重增加、肾性尿崩、颤抖、甲状腺功能低下原型由肾脏排出，不可和利尿剂同用【除aspirinacetaminophen外】躁郁症首选药3carbamazepinevalproicacidvalrpoate）为取代药(Deparkin)Carbamazepi4.抑制secondmessenger阻断PLCIP循环3321TCAImipramine机制：无选择性抑制NE、、DA回收阻断H1、、M副作用：CV毒性、抗M、抗H1(镇静)、抗α1)TCA亦治慢性神经痛(DM的神经病变：、Carbamazepine)TCA解毒剂：Physostigmine代谢：P450，不可共享酒精MAOi3虽为抗抑郁用药但不具兴奋效果机制：无选择性抑制→↑NE、5-HT、DA注意：MAOI禁与Tyramine、SSRI、L-dopa、TCA合用(停药6周后再服用)Phenelzine、isocarboxazid具似安非他命兴奋中枢的效果可逆：Moclobemide、brofaroine：代谢NE、5-HT抑郁症相关)(主要存在肠胃道、脑)：代谢DA(主要存在脑)12新一代Moclobemide(MAOI)AFluoxetine抗抑郁、恐慌、强迫、暴食(Prozac、百忧解)Venlafaxine唯一不影响性功能的抗抑郁剂DuloxetinMirtazapine2A3Cocaine穿过轴突细胞膜，作用在+(h-Gateofinactived而阻断之含PABA结构：↓磺胺药作用(药理拮抗)→无法去极化Onset短，效长C≧B>A痛温触压.运动)pKa值：局麻多为弱碱性(确实伤口清洗或加NaHCO)常并用血管收缩剂(Epi)：Cocaine例外Lidocaine毒性小、作用广；中效IV治VT(classIb)33○任何麻醉皆可用PrilocaineEMLA：+Lidocainehemoglobin2epinephrineintolerableBupivacaine长效1○打入血管易致CVcollapse因对运动神经影响小，(抑制心肌的收缩力强)epiduralpain○麻醉剂中唯一有心脏毒性者2常用来缓解Etidocaine1效快MepivacaineOnset慢、效长造成肌肉松弛，不可用于生产不可用于生产Morphine止痛、麻醉、止咳、止泻(loperamide)(提高痛觉阀值、活化止痛途径)作用于→恶心、呕吐副作用：呼吸抑制Morphine：机制：作用于μ(主)、κreceptor→Gi→突触前Ca2+↓突触后后打开K通道药动：4-5hrs(长)、注射(口服有首渡效应)药理：Codeine止咳(与μ无关)、催吐(直接刺激CTZ的D-R)外围：(μ2-便秘、尿渚留)、胆道Oddi括约肌收缩、BP↓、histamine释放、延长产程2禁忌：头受伤(因会致IICP)、胆绞痛、BPH、气喘、孕妇中毒：针状瞳孔(pinpointmiosis)、呼吸抑制、昏迷、低血压解毒剂：Naloxone(注射、紧急拮抗剂)、Natrexone(口服、少用)戒断替代品：Methadone、Buprenorphine2缩瞳、便秘、用拮抗剂均有效(antagonistactions)合成Meperidine(Demerol)弱抗：看不到瞳孔变化MethadoneLoperamide(Imodium)FentanylSulfentanil可用于做胃镜等之麻醉Buprenorphineκagonist+partialμagonist生理性：receptor产生up或downregulation而产生withdrawalsyndrome心理性：可望继续服用(1)(2)CNSstimulants：caffeinenicotinecocaineamphataminesCNSdepressants：ethanol、barbiturate、benzodiazepines1不作用在Reward，几乎不成瘾CaffeineCocaine2withdrawalsyndromelethargy（昏睡）irritabilityheadache3euphoriaanorexia（食欲不振）)seizure、excitementpsychotoxic（精神病变）21.euphoriaagitation(→不安→Amphetamine1阻断reuptake、抑制MAO3CNS○症状：脸红、欣快感、食欲下降、4Nicotine2Barbiturate23phenobarbital1.和呼吸抑制剂如酒精、鸦片同用→造成死亡2.直接停药→产生戒断作用→maydieHeroinC3C6acetylgroup2○副作用：呼吸抑制、便秘、耐受性、生理依赖Cannabis（大麻）3morphineLSD23、5HT1A5HT1CPCP2通道】长期精神病：haloperidol戒断作用→ketamine23○confusion、暴力、高热、幻觉、肾脏病(adrenaldisease)的人勿用,因为吸入类固醇时会造成肾上腺皮质的抑制1.Dissociative麻醉(解离性麻醉---会有catatonia(木强)、记忆丧失)、analgesia(镇痛))的作用。2.增强交感神经作用造成心血管刺激。3.增加大脑血流、氧的消耗以及intracranialpressure加强视觉与听觉、易滥用，也会产生hallucinations（幻觉）以及delirium抗呕吐、诱导剂、快速清除3.Eliminationhalf（排除半衰期）是30-60很快就排出了。好闻产妇HandheldThiopentalPorphyria(由于先天性hemoglobin代谢异常引起)的人勿用(因为会抑制ALA合成酶)辅助(用来补充全身吸入性麻醉作用)inhaler12%-16%)（吗啡）和codeine((NO介于Desflurane和Sevoflurane之间(0.47))考讯最后一发：Ketamine是由NMDAreceptor调控(大部分是GABAreceptor)ReceptorSubtype1Smooth,endothelium,brainGastricmucosa,cardiacmuscle,mastcells,brain32Presynaptic,myentericplexus,otherneurons2+2+(2)但对血管内皮来说，和EDRF(血管舒张因子)有关，造成血管舒张。Polypeptid