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文档简介

阿哌沙班片研究方案信息汇总表审评信息：药品名：Eliquis。主要成分：阿哌沙班，规格2.5mg。给药途径：片剂口服、液体口服。主要用来预防在髋关节或膝关节置换手术中静脉血栓堵塞。评价信息/英国审评信息：规格：2.5mg薄膜包衣，黄色片剂。一面刻着893的字样，另一面刻着2的字样。给药途径：口服。片芯辅料：无水乳糖、微品纤维素、交联纤维素钠、十二烷基磺酸钠、硬酯酸镁。片衣辅料：一水合乳糖、羟丙基甲基纤维素、二氧化

CAS号：503612-47-3熔点：175-178°C 分子式：C25H25N5O4 分子量：459.5文献情况文献《阿哌沙班合成路线图解》很详细地讲述了阿哌沙班的工艺合成路线图。阿哌沙班专利检索报告检索结论：本品在中国有已授权化合物专利，保护期至2022.9.17。另需要注意实质审查中原料药制备工艺专利201010277358.0。背景情况：阿哌沙班,Apixaban，商品名ELIQUIS,片：2.5mg,，2011年05月欧盟批准口服直接Xa因子抑制剂阿哌沙班(Apixaban，Eliquis，百时美施贵宝/辉瑞公司制造)在欧盟27个成员国使用，用于预防接受择期髋关节或膝关节置换术的成年患者出现静脉血栓栓塞症(VTE)事件。这是全球首个获批用于此的药物。专利检索情况:、化合物专利:本品核心化合物专利为施贵宝公司2002年9月17日提交的美国专利申请号2003/0191115，对应中国已授权化合物专利02821537.0，保护期至2022.9.17二、原料药制备工艺专利申请号：201010277358.0,申请人：华东理工大学山东豪源实业集团有限公司，申请日：2010-09-09,目前实质审查中，摘要：阿匹沙班的制备方法,以廉价的对硝基苯胺为原料在碱性条件下与通用试剂5-氯戊酰氯经过酰胺化-环合两步一锅煮反应得到化合物V,V以五氯化磷进行a-活泼氢的二氯化，继而与过量吗啉进行缩合-消除反应得到化合物W;W被硫化钠还原为化合物W,W与5氯戊酰氯进行酰胺化-环合两步一锅煮反应制得关键中间体III,111与另一中间体W通过一个［3+2］环合-消除反应得到II;最后,II胺解得到I。本发明的优点:工艺设计合理，不使用昂贵试剂，反应收率较高,原料成本较低，操作简便,无苛刻的反应条件,易于规模化生产。检索结论：本品在中国有已授权化合物

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