中药药理章平肝息风药农大详解演示文稿

中药药理章平肝息风药农大详解演示文稿当前第1页\共有40页\编于星期三\18点1（优选）中药药理章平肝息风药农大当前第2页\共有40页\编于星期三\18点2肝阳上亢证：肾阴不足，不能滋养于肝或肝阴不足，阴不维阳，而致肝阳亢盛。主要症状有头痛、目眩、面赤、耳鸣，舌红，脉弦滑或弦细等。肝风内动：有虚实之分。上述肝阴不足，肝阳亢盛可致肝风内动。当前第3页\共有40页\编于星期三\18点3现代医学肝阳上亢，肝风内动的征候与高血压病、脑血管意外及其后遗症的表现相似，如头晕、头痛、肢体麻木、震颤、抽搐、口舌歪斜、半身不遂等。温病时，热极生风，出现痉证，俗名抽风。病变过程可出现颈项强直、抽搐、甚至角弓反张（图）等症状，多见于乙型脑炎、流行性脑脊髓膜炎、破伤风等急性传染病引起的高热惊厥等。癫痫、小儿惊厥、美尼尔氏病、神经官能症亦见肝风内动现象。当前第4页\共有40页\编于星期三\18点4角弓反张当前第5页\共有40页\编于星期三\18点5平肝熄风药主要药理作用总括表药物镇静抗惊厥降压抗血栓其他作用天麻++++↑脑血流量、改善记忆、延缓衰老、保护脑细胞、抗炎、增强免疫、抗心肌缺血钩藤+±

++↓心率、延长不应期、↓心力、钙阻滞羚羊角+++解热、镇痛地龙++++解热、平喘、抗肿瘤、↑免疫、兴奋子宫全蝎±

+++镇痛、抗肿瘤蜈蚣++镇痛白蒺藜+僵蚕++抑菌、抗肿瘤罗布麻++降血脂、抗血小板聚集、利尿、抗自由基当前第6页\共有40页\编于星期三\18点6主要药理作用本类药物大多具有不同程度镇静、抗惊厥作用。如天麻、钩藤、羚羊角、地龙、僵蚕、全蝎、牛黄等，能减少动物的自主活动，增强戊巴比妥钠、硫喷妥钠、水合氯醛等药的中枢抑制作用，对抗戊四氮、咖啡因、士的宁或电刺激所引起的惊厥。天麻、全蝎等还有抗癫痫作用。1.镇静、抗惊厥当前第7页\共有40页\编于星期三\18点72.降压天麻、钩藤、羚羊角、地龙、蜈蚣、全蝎、白蒺藜等均有不同程度的降压作用。这些药物的降压作用或多或少有中枢抑制作用参与。对钩藤进行的降压机制分析表明，其降压作用与抑制血管运动中枢有关。当前第8页\共有40页\编于星期三\18点83.抗血栓

天麻、钩藤、地龙等均有不同程度抗血小板聚集、抗血栓形成的作用。

●羚羊角、地龙等具有解热作用;

●羚羊角、天麻、蜈蚣、全蝎等具有不同程度的镇痛作用。4.解热、镇痛当前第9页\共有40页\编于星期三\18点9小结中枢抑制作用、降压作用是平肝息风药平抑肝阳，息风止痉的主要药理学基础。抗血栓是其活血化瘀，通络，治疗半身不遂的基础之一。当前第10页\共有40页\编于星期三\18点10第二节常用药物天麻钩藤羚羊角地龙当前第11页\共有40页\编于星期三\18点11天麻◆

兰科植物天麻的干燥块茎。◆

化学成分：天麻素（天麻苷）、天麻苷元（对羟基苯甲醇）、香草醇（香荚兰醇）、香草醛、琥珀酸、天麻多糖。当前第12页\共有40页\编于星期三\18点12【药理作用】◆药性：味甘、性平，归肝经。◆功效：平肝、息风、止痉。◆主治：头痛眩晕，肢体麻木，小儿惊风，癫痫抽搐。一、与功效主治相关的药理作用天麻当前第13页\共有40页\编于星期三\18点131.镇静天麻水煎剂、天麻素及其苷元、香草醇等能减少小鼠自发活动，显著延长巴比妥钠或环己巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间，能对抗咖啡因引起的中枢兴奋作用。天麻多糖可增强氯丙嗪的作用，并可对抗苯丙胺所致小鼠活动亢进。正常人口服天麻素或天麻苷元，脑电图出现嗜睡波型。天麻及天麻素静脉注射可观察到家兔脑皮层电图出现高幅慢波天麻当前第14页\共有40页\编于星期三\18点14镇静作用机制天麻苷元与脑内抑制性递质γ-氨基丁酸有相似的结构。推测天麻素可能在体内先分解成天麻苷元，后者与脑内苯二氮卓受体结合而发挥镇静、安神作用。天麻的镇静、安神作用还可能与其降低脑内多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NA）含量有关。脑内DA、NA含量的降低可能与天麻抑制中枢神经末梢对DA、NA的重摄取和储存有关。天麻当前第15页\共有40页\编于星期三\18点153.保护脑神经细胞天麻素能降低小鼠在低压缺氧时的死亡率。新生大鼠大脑皮层神经细胞培养实验显示天麻素能明显降低谷氨酸（兴奋性氨基酸）的作用，减少谷氨酸引起的乳酸脱氢酶（LDH）的漏出及神经细胞死亡率。天麻素还能减少模拟“缺血再灌注损伤”脑神经细胞内LDH的漏出，维持细胞膜的流动性，并降低LPO的生成，明显减轻神经元损伤程度。天麻素对脑神经细胞的保护作用，对维持脑的正常生理功能起着重要的作用。2.抗惊厥：拮抗戊四氮、士的宁所致惊厥。天麻当前第16页\共有40页\编于星期三\18点165.降压4.抗眩晕◆天麻醇提物能改善旋转诱发的小鼠厌食症，对抗旋转后自主活动的减少。◆提高小鼠在水迷宫中的空间辨别能力和到达安全区的百分率。◆天麻、天麻素对多种动物具有降压作用。◆家兔静注天麻注射液，降压迅速，持续1~1.5h。◆大鼠腹腔注射或十二指肠给药，降压作用持续3h。天麻当前第17页\共有40页\编于星期三\18点17◆天麻体内外实验均显示有抗血小板聚集作用，能降低花生四烯酸诱发的急性肺血栓致小鼠死亡率。天麻素与天麻苷元也有相同的作用。◆天麻可扩张大鼠肠系膜动脉管径，使血流加快。6.抗血小板聚集、抗血栓天麻当前第18页\共有40页\编于星期三\18点187.抗炎、镇痛抗炎：天麻对多种炎症反应有抑制作用，能降低毛细血管通透性，直接对抗5-羟色胺（5-HT）和PGE2致炎症反应。镇痛：天麻对多种实验性疼痛有抑制作用。天麻当前第19页\共有40页\编于星期三\18点19二、其他药理作用天麻水醇提取物静脉注射能对抗垂体后叶素所致大鼠心肌缺血。天麻注射液静脉注射能减轻家免冠脉左室支结扎后心电图的病理变化，降低血清丙二醛水平，缩小心肌梗死面积。对丝裂霉素C所致的心肌细胞变性、坏死。中毒性损伤有保护作用。1.抗心肌缺血天麻当前第20页\共有40页\编于星期三\18点202.改善记忆、延缓衰老

天麻素及其苷元是改善记忆的主要有效成分。3.增强免疫功能

天麻多糖可增加机体非特异性免疫及特异性免疫功能，促进病毒诱生干扰素。天麻当前第21页\共有40页\编于星期三\18点21小结与天麻平肝、息风、止痉功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、抗眩晕、降压、保护脑神经细胞等。主要有效成分是天麻素及其苷元等。抑制血小板聚集、抗血栓和改善微循环是其活血通络的药理学基础之一。抗炎、镇痛作用则与天麻及其一些复方通络止痛功效有关。天麻对心脏的作用、改善记忆和延缓衰老、增强免疫功能等作用则是其药理作用的现代研究进展。天麻当前第22页\共有40页\编于星期三\18点22【现代应用】1.神经衰弱2.眩晕3.癫痫、惊厥

天麻制剂、香草醛片治疗癫痫小发作、大发作有一定疗效。还可用于轻型破伤风、流脑、乙脑等所致惊厥。4.血管神经性头痛、三叉神经痛、坐骨神经痛5.老年性痴呆6.高血压天麻当前第23页\共有40页\编于星期三\18点23【不良反应】

小鼠腹腔注射天麻浸膏的LD50为，静脉注射的LD50为。天麻当前第24页\共有40页\编于星期三\18点24钩藤◆茜草科植物钩藤、大叶钩藤、毛钩藤、华钧藤或无柄果钩藤的干燥带钩茎枝。◆化学成分：吲哚类生物碱类，主要有钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱等。当前第25页\共有40页\编于星期三\18点25【药理作用】◆药性：味甘，性凉。归肝、心包经。◆功效：清热平肝，息风定惊。◆主治：头痛眩晕，惊痫抽搐，妊娠子痫等。一、与功效主治相关的药理作用当前第26页\共有40页\编于星期三\18点26l.降压钩藤煎剂、钩藤总碱对正常或高血压大鼠，不论静脉注射或灌胃给药，均有明显的降压作用。静脉注射钩藤总碱或钩藤碱，血压呈三相变化，先降压，继而升，而后又持续下降。重复给药无快速耐受现象。自发性高血压大鼠（SHR）连续每天灌胃给予钩藤煎剂10g/kg，第5周始见显著降压作用。钩藤对肾性高血压大鼠也有降压作用。特点：降压作用温和而缓慢。当前第27页\共有40页\编于星期三\18点27◆降压机制：抑制血管运动中枢，扩张外周血管，降低外周阻力，并能阻滞交感神经和神经节，抑制神经末梢递质的释放。◆降压成分：钩藤碱、异钩藤碱等，钩藤碱松弛动脉作用还与钙拮抗有关。当前第28页\共有40页\编于星期三\18点282.镇静钩藤碱抑制小鼠自发活动，对抗咖啡因兴奋中枢作用。镇静机制与调节不同脑区单胺类递质如DA、NA、5-HT释放有关。钩藤制剂抗惊厥作用实验结果不一致，有待进一步研究。当前第29页\共有40页\编于星期三\18点29二、其他药理作用钩藤碱静脉注射能明显抑制花生四烯酸、胶原及ADP诱导的大鼠血小板聚集，抑制胶原诱导的血栓素A2的生成。钩藤碱还能抑制血小板生成丙二醛，抑制血小板因子Ⅳ的释放；对正常血小板内cAMP浓度无影响，但可阻止受血小板聚集剂作用后血小板内cAMP浓度的下降。l.抑制血小板聚集和抗血栓形成当前第30页\共有40页\编于星期三\18点30◆钩藤碱静注，麻醉犬、猫心率减慢、抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量。钩藤碱和异钩藤碱可阻滞L型钙通道；钩藤碱还可阻滞K+通道，异钩藤碱可抑制Na+内流。◆钩藤还能逆转SHR大鼠左室肥厚，其机制与抑制原癌基因c-fos表达有关。2.对心脏的影响当前第31页\共有40页\编于星期三\18点313.解痉◆钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱，抑制Ach引起的小鼠离体肠管收缩。◆钩藤碱抑制Ca2+引起的大鼠离体子宫收缩。◆钩藤总碱抑制组胺引起的豚鼠哮喘。当前第32页\共有40页\编于星期三\18点32小结与钩藤清热平肝、息风定惊功效相关的药理作用为降压、镇静等，主要有效成分是钩藤碱和异钩藤碱。抗血小板聚集、抗血栓形成以及对心脏等作用，则是钓藤功效的现代研究进展。当前第33页\共有40页\编于星期三\18点33【现代应用】1.高血压病2.惊痫3.百日咳当前第34页\共有40页\编于星期三\18点34【不良反应】钩藤总碱小鼠灌胃、腹腔注射的LD50分别为514.6±29.1mg/kg和144.2±3.lmg/kg；钩藤碱对小鼠腹腔注射和静脉注射的LD50分别为162.3mg/kg和105mg/kg；异钩藤碱对小鼠腹腔注射和静脉注射的LD50分别为217mg/kg和80mg/kg。断乳大鼠灌服钩藤总碱50mg/kg和100mg/kg，连续2月，小剂量组幼鼠的生长发育，肝肾功能及血象无明显异常，仅肾脏表现有轻度营养性障碍变化，停药后可恢复。大剂量组动物中的致死动物心、肾、肝脏有病理变化。当前第35页\共有40页\编于星期三\18点35地龙◆巨蚓科动物参环毛蚓（广地龙）、通俗环毛蚓、威廉环毛蚓或柿盲环毛蚓的干燥体。◆化学成分:蚯蚓解热碱、蚯蚓素、蚯蚓毒素。含有月桂酸等18种脂肪酸、天门冬氨酸等17-18种氨基酸和钙、镁、铁、锌等微量元素。当前第36页\共有40页\编于星期三\18点36【药理作用】◆药性：味咸，性寒。归肝、脾、膀胱经。◆功效：清热定惊，通络，平喘，利尿。◆主治：高热神昏，惊痫抽搐，关节痹痛，肢体麻木，半身不遂，肺热喘咳等。一、与功效主治相关的药理作用当前第37页\共有40页\编于星期三\18点37l.解热对发热动物模型、临床有明显退热作用。通过调节体温中枢，使散热增加。退热成分为解热碱、琥珀酸及某些氨基