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药理学在线作业答案1.抗抑郁药是(D丙米嗪)。2.长久应用利尿药引发降血压作用机制是因为(E抑制肾素分泌)。3.氯丙嗪引发锥体外系反应不包含(D肌张力降低)。4.对绿脓杆菌有效抗生素是(A头孢噻肟)。5.卡托普利抗高血压作用机制是(E抑制血管担心素Ⅰ转化酶活性)。6.癫痫单纯不足发作首选药品之一是(B卡马西平)。7.哌唑嗪特点之一是(C首次给药后部分病人可能出现体位性低血压)。8.红霉素主要不良反应是(C胃肠道反应)。9.吗啡引发脑血管扩张原因是(B抑制呼吸使体内CO2蓄积而扩张血管)。10.对吗啡成瘾者可快速诱发戒断症状药品是(E纳曲酮)。11.主要用于镇咳药品是(C可待因)。12.药品引发最大效应50%所需剂量(ED50)用以表示(A效价强度大小)。13.糖尿病伴有高血压患者不宜选取药品是(C氢氯噻嗪)。14.能使肝药酶活性增强药品是(B苯巴比妥)。15.能抑制细菌细胞壁合成抗生素是(B氨苄青霉素)。16.苯巴比妥连续应用产生耐受性主要原因是(E诱导肝药酶使本身代谢加紧)。17.氯丙嗪翻转肾上腺素升压作用是因为该药能(D阻断α受体)。18.氯丙嗪不良反应不包含(D成瘾性及戒断症状)。19.药品产生副反应药理学基础是(D药理效应选择性低)。20.主要由肾小管分泌而排泄药品是(C青霉素)。21.治疗梅毒与钩端螺旋体病应首选(B青霉素G)。22.具备选择性阻断α1受体抗高血压药是(C哌唑嗪)。23.在体外培养细菌18~二十四小时后能抑制培养基内病原菌生长最低药品浓度称为(D最低抑菌浓度)。24.药品首过效应可能发生于(D口服给药后)。25.抗菌谱是指(A抗菌药品抑制或杀灭病原菌范围)。26.阿米卡星特点是(E对革兰阴性杆菌抗菌活性强)。27.青霉素G最严重不良反应是(D过敏性休克)。28.用强心苷治疗基本无效心力衰竭是(E缩窄性心包炎所致心力衰竭)。29.硫酸镁具备肌松作用是因为(DMg2+与Ca2+竞争受点,拮抗后者作用)。30.对青霉素所致过敏性休克应立刻选取(A肾上腺素)。31.药品剂量过大或蓄积过多时发生对机体组织器官危害反应是(C毒性反应)。32.治疗激烈疼痛时,皮下注射吗啡10mg与皮下注射哌替啶100mg疗效相同,所以(C吗啡效价强度是哌替啶10倍)。33.可作为吗啡成瘾者戒毒抗高血压药品是(A可乐定)。34.主要经过抑制NA摄取而发挥抗抑郁症药品是(C地昔帕明)。35.治疗急、慢性骨及关节感染宜首选口服药品是(C克林霉素)。36.长久应用抗生素,细菌可能产生(E耐药性)。37.治疗支原体肺炎宜首选(B阿齐霉素)。38.左旋多巴引发不良反应不包含以下哪一项?(C牙龈增生)39.连续用药后机体对该药反应性逐步降低称为(B耐受性)。40.地西泮不用于治疗(E精神分裂症)。41.经过NO介导,直接舒张血管药品是(A硝普钠)。42.不宜与局麻药普鲁卡因适用药品是(C磺胺甲噁唑)。43.卡比多巴与左旋多巴组成复方制剂(C能提升疗效并降低左旋多巴剂量)。44.属于非强心苷类正性肌力作用抗心力衰竭药是(A氨力农)。45.可用于海洛因成瘾脱毒治疗药品是(C美沙酮)。46.强镇痛药(阿片受体激动药)应该严格控制应用,其主要理由是轻易引发(A成瘾性)。47.首选庆大霉素严重感染是(A沙雷菌属感染)。48.吗啡对以下疼痛效果最好是(B急性锐痛)。49.氯丙嗪可治疗(E精神分裂症)。50.单独应用无抗帕金森病作用药品是(A卡比多巴)。51.直接扩张血管降压药是(A肼曲嗪)。52.磺胺类药品抗菌作用机制是(E抑制二氢叶酸合成酶)。53.对药品生物利用度影响最大原因是(E给药路径)。54.药品受体完全激动药是(E对其受体有亲和力又有内在活性药品)。55.心源性哮喘可选取(A吗啡)。56.药品治疗指数是指(CLD50/ED50)。57.头孢菌素类药品抗菌作用部位是(E细胞壁)。58.以下关于吗啡叙述哪一项是正确?(D急性中毒时可用纳洛酮解救)59.属于5-HT再摄取抑制药抗抑郁药品是(E氟西汀)。60.能够杀灭培养基内细菌或使细菌降低99.9%最低药品浓度称为(B最低杀菌浓度)。61.癫痫大发作同时合并小发作首选药品是(D丙戊酸钠)。62.影响胞浆膜生物活性药品是(D多黏菌素)。63.某药品在口服和静注相同剂量后药-时曲线下面积相等,表明其(D口服吸收完全且首次经过肝脏时未被破坏)。64.具备一定肾毒性头孢菌素是(B头孢噻吩)。65.硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平治疗心绞痛共同作用是(A降低心肌耗氧量)。66.某药品与肝药酶抑制剂适用后其效应可能会(C增强)。67.易引发肝药酶诱导作用药品是(D苯巴比妥)。68.化疗指数是(A化疗药品LD50/ED50比值)。69.大多数药品在体内经过细胞膜方式是(D简单扩散)。70.青霉素引发最严重变态反应是(D过敏性休克)。71.遇光易破坏,需在应用前暂时配制并避光保留降压药是(A硝普钠)。72.糖皮质激素用于严重感染主要目标在于(A利用其强大抗炎作用,缓解症状,使病人度过危险期)。73.药品透过血脑屏障特点之一是(C治疗脑疾病,可使用极性低脂溶性药品)。74.氯丙嗪降温作用特点(C降温作用随环境温度改变而改变)。75.取得耐药性是指(E连续用药后病原体对药品敏感性降低)。76.治疗癫痫连续状态首选药品是(C地西泮)。77.按一级动力学消除药品,如以恒定剂量每隔1个半衰期给药1次时,为了快速达成稳态血浓度可将首次剂量(B增加1倍)。单项选择题78.弱碱性药品在酸性尿液中(B解离多,再吸收少,排泄快)。79.具备利尿降压作用药品是(E氢氯噻嗪)。80.药品半数致死量(LD50)是指(D引发50%动物死亡药品剂量)。81.大多数抗癌药常见严重不良反应为(D骨髓抑制)。82.万古霉素抗菌作用机制是(A妨碍细菌细胞壁合成)。83.以下组合中不宜联适用药一组是(C庆大霉素和呋塞米)。84.氨基糖苷类抗生素与呋塞米适用可(B增加耳毒性)。85.在数次给药方案中,缩短给药间隔并同时对应降低给药剂量可(A降低血药浓度波动幅度)。单项选择题86.与细菌核蛋白体50S亚基结合,抑制蛋白质合成而抑菌药品是(E氯霉素)。87.长久应用氯丙嗪引发最常见不良反应是(C锥体外系反应)。88.硝苯地平治疗高血压特点之一是(B降压同时可反射性加紧心率)。89.碳酸锂主要用于治疗(E躁狂症)。90.肾毒性发生率最高氨基糖苷类药品是(E新霉素)。91.治疗高血压首选单独应用β受体阻断药是(E普萘洛尔)。92.青霉素G适宜治疗以下哪一个细菌引发感染?(C破伤风杆菌)93.药品最大效应(效能)是指(B在足够大剂量时产生效应强弱)。94.对幽门螺杆菌有杀菌作用药品是(C阿莫西林)。单项选择题95.可用于治疗伤寒、副伤寒青霉素类药是(E氨苄西林)。96.甲氧苄啶(TMP)与磺胺甲噁唑(SMZ)适用主要原因之一是(E二者药动学过程相同,便于保持血药浓度一致)。97.吗啡禁用于分娩时止痛是因为(E会抑制新生儿呼吸)。98.伤寒、副伤寒治疗可选取(CSMZ+TMP)。99.治疗破伤风应采取(C青霉素G+抗毒素)。100.吗啡适应症是(E心源性哮喘)。101.普萘洛尔与硝酸甘油适用治疗心绞痛,主要是因为二者(C在降低心肌耗氧量方面有协同作用)。102.可用于预防心绞痛发作药品是(E硝酸异山梨酯)。103.药品t1/2长短取决于(B消除速度)。104.新生儿使用磺胺类药品可使血浆游离胆红素浓度增加,以致出现新生儿核黄疸,这是因为磺胺类药品可(A与胆红素竞争血浆蛋白结合部位)。105.久用易产生耐受药品是(C硝酸甘油)。106.只有透过血脑屏障在脑内转变为多巴胺才能起作用药品是(B左旋多巴)。107.青霉素结合蛋白(PBPs)是以下哪一药品靶蛋白(C头孢唑啉)。108.以下哪一药品可引发锥体外系反应?(A氯丙嗪)109.属于糖皮质激素类药品禁忌证是(D水痘)。单项选择题110.氨基糖苷类抗生素注射给药吸收后(B主要分布于组织细胞外液)。111.长久应用可乐定后停药可能引发(B停药反应)。112.可用于结核病治疗喹诺酮类药品是(D氧氟沙星)。113.肌注阿托品治疗胃肠绞痛时,引发视力含糊作用称为(A副反应)。114.先天性血浆胆碱酯酶缺乏患者应用琥珀胆碱可引发(E特异质反应)。115.长久应用糖皮质激素所引发不良反应之一是(E向心性肥胖)。116.药品在应用相等剂量时,表观分布容积(Vd)小药品比Vd大药品(A组织内药品浓度低)。117.地西泮作用机制是(D增强GABA与GABAA受体结协力,促进氯离子进入神经细胞内)。118.红霉素与林可霉素适用能够(E相互竞争结合部位,产生拮抗作用)。119.特异性抑制细菌DNA盘旋酶药品是(B喹诺酮类)。120.抑制转肽酶,阻止黏肽交叉联接药品是(A头孢菌素)。121.苯妥英钠药理学基础是(B抑制Na+内流)。122.长久应用治疗心绞痛后不能突然停药药品是(A普萘洛尔)。123.治疗白喉应采取(B青霉素G+抗毒素)。124.具备抗抑郁作用抗精神病药是(C氯普噻吨)。125.对心脏有抑制作用而无?受体阻断作用抗心绞痛药是(B维拉帕米)。126.强心苷适应证不包含下述哪一类?(B室性心动过速)127.与吗啡镇痛机制关于是(A激动中枢阿片受体)。128.静脉麻醉可选取药品是(A硫喷妥钠)。129.青霉素类药共同具备特点是(E可能发生过敏性休克,并有交叉过敏反应)。130.药品首过效应是指(E药品口服后,在吸收过程中一部分在肝脏和胃肠道被代谢)。131.糖皮质激素对血液和造血系统作用是(C刺激骨髓造血功效)。132.轻易造成“假膜性肠炎”药品是(D林可霉素)。133.为保护高血压患者靶器官免受损,宜选取药品是(B氨氯地平)。134.与治疗目标无关有害反应统称为(A不良反应)。135.弱碱性药品在碱性尿液中(C解离少,再吸收多,排泄慢)。136.影响胞浆膜通透性药品是(A制霉菌素)。137.某药消除半衰期是9小时,一次给药后,药品在体内基本消除时间为(D45小时左右)。138.一级消除动力学特点是(C单位时间内体内药量以恒定百分比消除)。139.在以下抗肿瘤药中,骨髓抑制最轻是(B长春新碱(VCR))。140.具备中枢降压作用药品是(A可乐定)141.阿片受体部分激动药是(B喷他佐辛)。142.氨基糖苷类抗菌素引发主要不良反应是(B耳毒性和肾毒性)。143.具备抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥作用药品是(D地西泮)。144.强心苷降低心房纤颤患者心室率原因是(E抑制房室传导)。145.氨基糖苷类抗生素与骨骼肌松弛药适用可(D增加神经肌肉阻断作用,可致呼吸抑制)。146.治疗下肢急性丹毒(溶血性链球菌感染)应首选(B青霉素G)。147.以下哪一药品是大环内酯类抗生素?(E红霉素)148.AT1受体阻断药(D氯沙坦)。149.弱酸性药品在酸性尿液中(C解离少,再吸收多,排泄慢)。150.药效学是研究(A药品对机体作用及规律)。151.能特异性抑制血管担心素Ⅰ转化酶药品是(D卡托普利)。152.某药在pH=4时有50%解离,则其pKa应为(C4)。153.以下哪一项不属于血管扩张药治疗充血性心力衰竭机制?(A直接抑制Na+-K+-ATP酶活性,增强迷走神经活性)154.具备镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用药品是(C苯巴比妥)。155.普萘洛尔治疗高血压可能机制不包含以下哪一项?(D阻断去甲肾上腺素能神经突触后β2受体,扩张血管)156.能增加左旋多巴抗帕金森病疗效和降低不良反应药品是(D苯海索)。157.普鲁卡因青霉素作用维持时间长是因为(C吸收减慢)。158.庆大霉素与青霉素G适用可(D增强抗菌作用,扩大抗菌谱)。159.药品效价强度是指同一类型药品之间(C产生等效反应时需要相对剂量和浓度)。160.治疗军团菌感染应首选(B红霉素)。161.地西泮抗焦虑作用主要部位是(C边缘系统)。162.喹诺酮类药品抗G+菌主要靶点是(C拓扑异构酶Ⅳ)。163.弱酸性药品苯巴比妥过量中毒,为了加速排泄,应该(C碱化尿液,使其解离度增大,降低肾小管重吸收)。164.不但对革兰阴性菌抗菌活性很强,而且对革兰阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体也有较强抗菌活性药品是(A加替沙星)。165.胆绞痛病人最适宜镇痛药品治疗是(C适用阿托品和吗啡)。166.药品副反应是指(E治疗量时出现与治疗目标无关药理效应)。167.克拉维酸与阿莫西林配伍应用,是因为(B前者是β-内酰胺酶抑制药,可增加阿莫西林抗菌活性)。168.抑制细菌蛋白质合成药品是(C氯霉素)。169.喹诺酮类药品抗G-菌主要靶点是(ADNA盘旋酶)。170.早晨一次给予糖皮质激素治疗方法是依照(D与体内糖皮质激素分泌昼夜节律一致)。171.主要用于治疗癫痫小发作药品是(A乙琥胺)。172.吗啡不具备以下哪一项作用?(B镇吐)173.药品生物利用度是指(D药品口服后被吸收进入体循环相对分量和相对速度)。174.氯丙嗪通常不发生以下哪一个不良反应?(B严重呕吐)175.药品受体部分激动药是(B对其受体有亲和力而内在活性较弱药品)。176.对骨髓造血功效无抑制作用抗癌药是(A激素类)177.药品非特异性作用包含(E消毒防腐药对蛋白质变性作用)。178.当今治疗精神分裂症首选药品是(A氯氮平)。179.糖皮质激素和抗生素适用治疗严重感染目标是(C用激素缓解症状,用抗生素控制感染)。180.糖皮质激素药理作用之一是(D使血小板增多)。181.钙通道阻滞药最好适应证是(B心肌缺血伴有外周血管痉挛)。182.促进药品生物转化主要酶系统是(A细胞色素P450酶系统)。183.静脉注射500mg磺胺药后,其血浆浓度为10mg/L,其表观分布容积(Vd)应为(C50L)。184.高血压伴有支气管哮喘病人,不宜选取药品是(Cβ受体阻断剂)。185.药品是指(C用以预防、诊疗及治疗疾病物质)。186.严重肝功效不全患者不宜选取糖皮质激素类药品是(A泼尼松)。187.对铜绿假单胞菌有特效药品是(E羧苄西林)。188.药理学研究是(E药品与机体相互作用规律及其机制学科)。189.属于一级动力学药品,其半衰期为4小时,在定时定量数次给药后达成稳态血药浓度需要时间约为(B20小时)。190.能显著改进充血性抗心力衰竭症状和显著降低死亡率β受体阻断药是(E卡维地洛)。191.苯妥英钠抗癫痫作用主要原理是(E与降低Na+内流关于)。192.关于药品与血浆蛋白结合描述,下述哪一点是错误?(A结合型药品有较强药理活性)193.头孢菌素类药品中肾毒性最大是(A第一代头孢菌素)。194.氯丙嗪抗精神病作用主要是经过(B阻断D2受体)。195.血管担心素转化酶抑制药治疗心力衰竭作用是(E以上都是)。196.药品受体拮抗药是(A对其受体有亲和力而无内在活性药品)。197.大环内酯类抗生素不包含(D林可霉素)。198.耐甲氧西林金葡菌严重感染时,可选取药品是(D万古霉素)。199.硫酸镁用于治疗惊厥惯用给药路径是(A肌肉注射)。200.药品与受体亲和力是指(B药品与受体结合能力)。201.药品内在活性是指(D受体激动时反应强度)。202.强心苷中毒时出现室性心动过速和房室传导阻滞时,可选取(B利多卡因)。203.药品质反应是指(A药品效应只能用全或无、阳性或阴性来表示)。204.氨基糖苷类抗生素代谢与排泄特点是(A几乎不被代谢,以原型经肾小球滤过)。205.青霉素最适于治疗是(A溶血性链球菌感染)。206.高血压合并心力衰竭、心脏扩大者,不宜选取药品是(D普萘洛尔)。207.零级消除动力学特点是(E以上都正确)。208.以下关于苯海索叙述,错误是(A降低黑质-纹状体通路中ACh释放)。209.能增加心肌细胞内cAMP含量抗心力衰竭药品是(C氨力农)。210.氯丙嗪不宜用于(E有惊厥和癫痫史患者)。211.氨基糖苷类抗生素主要毒性有(C可致耳鸣、耳聋)212.地西泮不具备以下哪一项作用?(A抗抑郁作用)213.硝酸甘油没有以下哪一个作用?(D增加心室壁肌张力)214.糖皮质激素通常剂量长久应用可治疗(B肾病综合征)。215.药品在血浆中与血浆蛋白结合后可使(B暂时失去药理活性)。216.溴隐亭能治疗帕金森病是因为(B选择性地激动多巴胺受体)。217.抢救高血压危象患者最好选取(B硝普钠)。218.影响细菌叶酸代谢药品是(D磺胺类)。219.以下哪一个疾病不宜应用糖皮质激素?(C癫痫)220.具备一定肾毒性?-内酰胺类抗生素是(D第一代头孢菌素)。221.对胃黏膜有刺激镇静催眠药品是(C水合氯醛)。222.可引发心肌缺血而诱发心绞痛降压药是(B肼屈嗪)。223.洛沙坦主要作用是(B阻断AT1受体)。224.糖皮质激素不良反应不包含(B诱发或加重支气管哮喘)。225.抗炎作用最强糖皮质激素类药品是(C地塞米松)。226.糖皮质激素小剂量代替疗法用于(D慢性肾上腺皮质功效不全)。227.人工合成单环β-内酰胺类药品是(D氨曲南)。228.过敏性休克发生率最高氨基糖苷类药品是(E链霉素)。229.对变异型心绞痛治疗有效钾通道开放药是(D尼可地尔)。230.具备骨髓抑制及心脏毒性抗癌药为(B多柔比星(ADM))。231.弱酸性药品在碱性尿液中(A解离多,再吸收少,排泄快)。232.多数药品只影响机体少数生理功效,这种特征称为(D选择性)。233.维生素B6与左旋多巴适用可(E增加左旋多巴外周副作用)。234.万古霉素特点是(E仅对G+菌有强大杀灭作用)。235.可造成心率加紧抗心绞痛药是(D硝酸甘油)。236.对氨基糖苷类抗生素具备天然耐药性细菌是(D各种厌氧菌)。237.强心苷中毒引发心动过缓时,除停用强心苷及排钾药外,最好选取(A阿托品)。238.以下哪一项不属吗啡禁忌证?(D心源性哮喘)239.血管扩张药治疗心力衰竭药理学基础是(D扩张小静脉和小动脉,降低心脏前、后负荷)。240.特异性抑制细菌DNA依赖RNA多聚酶药品是(E利福平)。241.关于糖皮质激素诱发消化系统并发症机制,以下叙述错误是(B直接损伤胃粘膜)242.对厌氧菌感染无效药品是(E阿莫西林)。243.地高辛最好适应症是(C伴有心房颤动心力衰竭)。244.药动学是研究(B机体对药品处理规律)。245.糖皮质激素用于慢性炎症主要目标在于(E抑制肉芽组织生长,预防粘连和疤痕形成,减轻后遗症)。246.可引发肺纤维化抗癌药品是(C博莱霉素)。247.糖皮质激素可诱发和加重感染主要原因是(E抑制炎症反应和免疫反应,降低机体防御机能)。248.对各类癫痫都有治疗作用药品是(E丙戊酸钠)。249.以下哪一项对糖皮质激素作用描述是错误?(E可反抗细菌内毒素而缓解中毒性休克症状)250.强心苷治疗心力衰竭最主要作用机制是(B选择性地增加心肌收缩性)。《药理学(甲)》课程作业答案(必做)问答题1、药品不良反应主要包含哪些类型?请举例说明。(1)副反应:如氯苯那敏(扑尔敏)治疗皮肤过敏时可引发中枢抑制。(2)毒性反应:如尼可刹米兴奋呼吸中枢时过量可引发惊厥。(3)后遗效应:如苯巴比妥治疗失眠,引发次日中枢抑制。(4)停药反应:如长久应用抗癫痫药突然停药可使癫痫复发,甚至可造成癫痫连续状态。(5)变态反应:如青霉素G可引发过敏性休克。(6)特异质反应:如一些特异体质患者使用肌松药琥珀胆碱后能够引发持久呼吸肌麻痹。2、何谓药品最大效应和效价强度?(1)最大效应:是指在量效曲线上,伴随药品剂量或浓度增加,药品效应也对应增加,当药品效应增加到一定程度后,增加药品剂量或浓度药品效应不再继续增加,这时药品效应称为药品最大效应。在量反应中称为效能。(2)效价强度:是指能引发等效反应(通常采取50%效应量)同类药品对应浓度或剂量,它反应药品与受体亲和力大小,其值越小则强度越大。3、药品作用机制主要有哪些类型?请举例说明。(1)理化反应:如应用抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。(2)参加或干扰细胞代谢:如5-氟尿嘧啶化学结构与尿嘧啶相同,能够冒充后者掺入肿瘤细胞DNA及RNA中干扰核酸或蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。(3)影响生理物质转运:如利尿药因为抑制肾小管Na+重吸收而发挥排那利尿作用。(4)影响酶活性:比如奥美拉唑经过抑制胃黏膜壁细胞上H+-K+-ATP酶而抑制胃酸分泌,用于治疗胃溃疡。(5)作用于细胞膜离子通道:如钙拮抗药硝苯地平可阻断钙通道而治疗高血压。(6)影响核酸代谢:如抗菌药喹诺酮类经过影响细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应。(7)影响机体免疫机制:如免疫抑制药环孢素经过抑制机体免疫机制而发挥抗排斥反应。(8)作用于受体:如普萘洛尔经过阻断肾上腺素受体而治疗高血压、心绞痛。(9)非特异性作用:有些药品无特异性作用机制,如消毒防腐药来苏尔经过使蛋白质变性而用于体外杀菌或防腐。4、何谓首过效应?它有何临床意义?(1)首过效应:口服给药后,药品在吸收过程中部分药品被肝脏和胃肠道一些酶灭活代谢,使进入体循环药量降低,这种现象称为首过消除。(2)临床意义:因为首过效应比较高药品口服给药后血药浓度低,疗效差,所以不宜口服给药,应适当改变给药路径,比如硝酸甘油能够用舌下给药,利多卡因能够用静脉滴注给药,有些药品也能够经过适当加大给药剂量,如普萘洛尔,以达成有效治疗目标。5、试述药品与血浆蛋白结合特点。药品进入体循环后会按照一定百分比与血浆蛋白结合,称为血浆蛋白结合率。主要有以下特点:(1)药品与血浆蛋白结合是可逆,结合型药品药理活性暂时消失,以后药品可逐步游离出来,继续发挥作用,所以,血浆蛋白结合率越高药品其药理作用时间对应越长。(2)结合型药品分子变大,不能经过毛细血管壁及肾小球,而限制其深入转运,使药品暂时“储存”于血液中,成为药品在体内一个储备形式。(3)因为血浆蛋白总量有限,所以药品与血浆蛋白结合是有饱和性,假如进入体循环中药量过多,超出血浆蛋白结合能力,则游离型药品百分比会显著增加,药品作用会显著增强,甚至会发生药品毒性反应。(4)药品与血浆蛋白结合特异性低,加上血浆蛋白总量有限,所以两个以上药品可能与同一血浆蛋白结合而发生竞争性抑制现象。6、简述肝药酶特点。(1)选择性低,能催化很多个药品。(2)个体差异大,受各种原因影响,肝药酶代谢活性个体差异可高达1万倍以上。(3)肝药酶活性有限,在药品间轻易发生竞争性抑制。(4)肝药酶活性可因药品等原因影响而改变,且易受药品诱导或抑制。7、何谓肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂?各举一例说明。(1)肝药酶诱导剂:能够增强肝药酶活性药品称为肝药酶诱导剂。比如苯巴比妥能促进肝细胞滑面肌浆网增生,其中肝脏微粒体细胞色素P450酶系统活性增加,因而加速药品生物转化,这是其本身耐受性以及与其余药品交叉耐受性产生原因。(2)肝药酶抑制剂:能够减弱或抑制肝药酶活性药品称为肝药酶抑制剂。比如西咪替丁、氯霉素、异烟肼等可抑制肝药酶活性,使其余一些相关药品代谢减慢,血浓度增加,作用增强,甚至可发生相关药品毒性反应。8、试述药品血浆半衰期概念及临床意义。药品血浆半衰期是指血浆药品浓度下降二分之一所需时间,以t1/2来表示,反应血浆药品浓度消除情况。t1/2在临床治疗中有非常主要意义:(1)t1/2反应机体去除药品能力和消除药品快慢程度,所以临床上惯用药品t1/2作为给药时间间隔。(2)按照一级动力学消除药品,一次用药后约经过5个t1/2体内药品基本被消除,所以可计算停药后体内药品基本被去除需要多少时间;若以固定剂量固定间隔时间给药,则经过5个t1/2血浆药品浓度能够达成稳态水平,所以能够计算出连续给药后需要多少时间能达成稳态治疗浓度。(3)肝肾功效不良患者,其药品消除能力下降,用药品t1/2将延长。9、简述地西泮药理作用及临床应用。(1)抗焦虑作用:对各种原因引发焦虑症有显著疗效,适适用于治疗焦虑症、焦虑性抑郁、各种躯体疾病如脑血管病等引发焦虑状态等。(2)镇静催眠作用:对各种原因引发失眠有效。(3)抗惊厥、抗癫痫作用:可用于辅助治疗破伤风、子痫、药品中毒、小儿高热等所致惊厥;静脉注射地西泮是现在控制癫痫连续状态首选治疗方法。(4)中枢性肌肉松弛作用:可用大脑麻痹患者、脑血管意外或者脊髓损伤引发肌肉僵直;也用于缓解关节病变、腰肌劳损所致肌肉痉挛。10、试述氯丙嗪临床应用及不良反应。(1)临床应用:①精神分裂症:主要用于Ⅰ型精神分裂症(精神运动性兴奋和幻觉妄想为主),对急性患者效果显著,对慢性精神分裂症疗效较差;对Ⅱ型精神分裂症患者无效甚至可加重病情。②呕吐和顽固性呃逆:对多个药品如洋地黄、吗啡等、以及疾病如尿毒症、恶性肿瘤等引发呕吐有显著镇吐作用,对顽固性呃逆也有很好疗效;不过对晕动病所致呕吐无效。③低温麻醉或人工冬眠:氯丙嗪配合冰袋、冰浴等物理降温,可降低患者体温,用于低温麻醉;与哌替啶、异丙嗪适用,可使患者进入人工冬眠状态,有利于机体渡过危险缺氧缺能阶段,为其余有效对因治疗方法争取时间。(2)不良反应:①通常不良反应,包含嗜睡、口干等中枢及植物神经系统副反应及体位性低血压等;②锥体外系反应,表现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐障碍及迟发性运动障碍或迟发性多动症;③药源性精神异常;④惊厥与癫痫;⑤过敏反应;⑥肝损害;⑦心血管和内分泌紊乱等。11、简述静脉注射吗啡治疗心源性哮喘收效原理。心源性哮喘是因为急性左心衰竭而突发急性肺水肿所致呼吸困难,静脉注射吗啡可快速缓解病人气促和窒息感。其收效原理是:(1)吗啡能扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前、后负荷,有利于肺水肿消除;(2)吗啡镇静作用有利于消除患者焦虑、恐惧情绪,也有利于减轻心脏负荷。(3)吗啡降低呼吸中枢对CO2敏感性,减弱过分反射性呼吸兴奋,使急促浅表呼吸得以缓解,也有利于心源性哮喘治疗。12、抗高血压药是怎样分类?列举各类代表药。依照药品在血压调整系统中主要影响及部位,可将抗高血压药分成以下几类:(1)利尿药:是治疗高血压基础药品,其代表药品是氢氯噻嗪等。(2)钙通道阻滞药:经过扩张血管和降低心输出量而降低血压,代表药品如硝苯地平等。(3)肾上腺素受体阻断药:①1受体阻断药,如哌唑嗪等;②受体阻断药,如普萘洛尔等;③和受体阻断药,如拉贝洛尔。(4)肾素-血管担心素系统抑制药:①血管担心素Ⅰ转化酶抑制剂,如卡托普利等;②血管担心素Ⅱ受体阻断药:氯沙坦等。(5)交感神经抑制药:①中枢性抗高血压药,如可乐定等;②去甲肾上腺素能神经末梢阻断药,如利血平等。(6)血管扩张药:①直接扩张血管药,如肼屈嗪,硝普纳;②钾通道开放药,吡那地尔等。13、试述氢氯噻嗪降压作用机制和在高血压治疗中地位。(1)氢氯噻嗪降压机制与其利尿排钠关于,主要表现在2各方面:①早期降压作用可能是经过排钠利尿,降低血容量,造成心输出量降低;②长久应用利尿药,即使后血容量和心输出量可逐步恢复至用药前水平,不过外周血管阻力和血压仍连续下降,这是因为排钠而降低血管平滑肌细胞内Na+浓度,并经过Na+-Ca2+交换使细胞内Ca2+降低,从而引发血管平滑肌舒张;细胞内Ca2+降低血管平滑肌对收缩血管物质如去甲肾上腺素等亲和力和反应性降低,同时对舒张血管物质敏感性增强,因而血管舒张;另外,尚可能与直接舒张血管平滑肌及诱导动脉壁产生扩血管物质如激肽、前列腺素等关于。(2)在高血压治疗中地位:氢氯噻嗪是高血压病治疗基础药品,可单用于治疗轻度高血压,也可与其余抗高血压药适用治疗中、重度高血压。14、试述强心苷治疗充血性心力衰竭收效原理。(1)强心苷有正性肌力作用,能增加衰竭心脏收缩力,从而增加心输出量。强心苷使心脏排空充分,利于静脉回流,能够改进肺循环、体循环瘀血症状;不增加甚至降低衰竭心肌耗氧量;还能增加肾血流量,能够使醛固酮分泌降低,从而促进水钠排出,降低血容量,降低静脉压,也深入改进了静脉瘀血所引发一系列症状。(2)强心苷有负性心率作用,能够使衰竭心脏既得到充分休息,又能得到较多冠脉血供,并使静脉回流更为充分,从而增加心排出量。15、强心苷有哪些主要不良反应?(1)胃肠道反应:强心苷可直接兴奋延脑极后区催吐化学感受区,引发厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,为中毒常见且较早临床表现。临床需要注意与强心苷用量不足,心衰未达成控制,胃肠道淤血所引发胃肠道症状相区分。(2)神经系统障碍及色视:常见有眩晕、头痛、疲惫、失眠等,严重者可谵妄、精神抑郁或错乱等;约20%中毒患者还可出现黄视、绿视症、视力含糊等视觉障碍,为停药指征。(3)心脏毒性:是强心苷中毒常见且严重不良反应。①快速型心律失常:以单发室性早搏较早出现,也可发生二联律、三联律、室性心动过速,甚至室颤;②窦性心动过缓及房室传导阻滞:过量强心苷可降低窦房结自律性,出现窦性心动过缓,严重者可发生窦性停搏;过量强心苷也抑制房室结传导,可出现Ⅱ度、Ⅲ度房室传导阻滞。16、试述钙通道阻滞药抗心绞痛作用机理。钙通道阻滞药抗心绞痛作用机理主要有4各方面:(1)降低心肌耗氧量:①阻断血管平滑肌电压依赖性Ca2+通道,降低Ca2+内流,使血管扩张,降低心脏前、后负荷;②阻断心肌细胞膜Ca2+通道,降低心肌收缩性并减慢心率;③拮抗心肌缺血时体内儿茶酚胺增高引发交感神经活性增强;以上作用均能降低心肌耗氧量。(2)改进心肌局部血流动力学,增加缺血区血液供给:钙通道阻滞药对动脉扩张作用较静脉强,可扩张输送性冠状脉脉和小冠状动脉,尤其对痉挛血管有显著解痉作用,并可促进侧支循环。同时,因心脏负荷降低、心室壁张力下降,血液易于流向心内膜下区,从而增加缺血区供血供氧。(3)对缺血心肌细胞保护作用:钙通道阻滞药经过抑制细胞外Ca2+内流,可保护缺血心肌免受“钙超载”损害。(4)抑制血小板聚集:钙通道阻滞药可降低血小板内Ca2+,增加血小板变形能力,使之易于经过狭窄血管,同时降低血小板聚集、黏附力,改进血液流变学。17、试述硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛优点。适用时应注意什么事项?(1)硝酸甘油与普萘洛尔都能够治疗心绞痛,二者适用有协同作用,同时可相互克服对方缺点,即可相互取长补短。比如受体阻断药普萘洛尔经过阻断心脏1受体可反抗硝酸甘油所引发反射性心率加紧、心肌收缩力增强及其伴随心肌耗氧量增加缺点;而硝酸甘油则经过降低静脉回流反抗普萘洛尔引发心室容积扩大、室壁张力增高而引发心肌耗氧量增加缺点。所以硝酸甘油和普萘洛尔适用能够增加疗效,同时又可降低对方缺点。(2)适用时注意事项:因为两药都有降压作用,适用时应注意监测血压,以免因过分降压造成冠脉灌注不足而加重心绞痛。预防方法是适当降低两药用药剂量。18、试述糖皮质激素治疗严重急性感染药理依据及基本标准。(1)糖皮质激素治疗严重急性感染药理依据:①大剂量糖皮质激素应用常可快速缓解症状,减轻炎症,提升机体对内毒素耐受力,保护主要器官,从而帮助患者渡过危险期。中毒性菌痢、中毒性肺炎、猩红热、败血症、暴发性流行性脑脊膜炎、粟粒型肺结核、结核性脑膜炎、心包炎、心瓣膜炎等感染性炎症,在应用足量有效抗菌药治疗前提下,可加用糖皮质激素作为辅助治疗。②对病毒性感染通常不用,但当一些严重病毒感染(如严重非经典肺炎、病毒性肝炎、流行性脑炎和腮腺炎)所致病变和症状已对机体组成严重威胁时,可考虑用糖皮质激素快速控制症状,预防或减轻并发症和后遗症。(2)在严重感染性炎症时应用激素基本标准是:①糖皮质激素要大剂量;②短疗程(3~5天)使用;③适用有效抗菌药。19、长久大剂量应用糖皮质激素能够引发哪些不良反应?(1)消化系统并发症:可诱发和加重胃、十二指肠溃疡,严重时可造成出血或穿孔。(2)诱发或加重感染:激素具备免疫抑制作用且无抗菌作用,长久应用可诱发感染或使体内潜在病灶扩散,如病毒、结核病灶等。(3)白内障和青光眼:全身或局部应用会造成晶状体纤维积水和蛋白凝集而诱发白内障,也能使眼内压升高,诱发或加重青光眼。(4)医源性肾上腺皮质功效亢进:又称类肾上腺皮质功效亢进征,是过量激素引发物质代谢和水盐代谢紊乱结果,表现为满月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、水肿、痤疮、低血钾、高血压、糖尿病等。(5)心血管系统并发症:长久应用会造成钠、水潴留和血脂升高,可引发高血压和动脉粥样硬化。(6)骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等:与抑制蛋白质合成和增加钙、磷排泄关于;还可影响儿童生长发育。(7)对妊娠影响:激素可经过胎盘,增加胎盘功效不全、新生儿体重降低或死胎发生率。(8)糖尿病:长久应用超生理剂量皮质激素可致糖代谢紊乱,引发糖尿病。(9)其余:可诱发精神失常或癫痫等,有癫痫或精神病史者禁用。20、长久连续应用糖皮质激素为何不能突然停药?如需停药时应怎样处理?长久连续应用糖皮质激素,可反馈性抑制脑垂体前叶ACTH分泌,引发肾上腺皮质萎缩,如突然停药可引发肾上腺皮质功效不全或危象,表现为恶心、呕吐、乏力、低血压和休克,需及时抢救。另外,因病人对该激素产生了依赖性或病情还未完全控制,突然停药或减量过快也可能造成病情复发或恶化(反跳现象)。一旦已经发生肾上腺皮质功效不全,在停用激素后垂体分泌ACTH功效通常需经3~5个月才能恢复,肾上腺皮质对ACTH起反应机能恢复约需6~9个月,甚至1~2
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