解热镇痛抗炎药

关于解热镇痛抗炎药第1页，课件共32页，创作于2023年2月解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)

第2页，课件共32页，创作于2023年2月一、分类水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠等

苯胺类：对乙酰氨基酚等

吡唑酮类：保泰松等

其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬等第3页，课件共32页，创作于2023年2月抑制体内环氧化酶（COX）活性，从而减少局部组织前列腺素(PGs)

的生物合成二、NSAIDs的作用机制第4页，课件共32页，创作于2023年2月三、NSAIDs的药理作用解热作用:

可降低发热者的体温，使患者体温恢复正常

对正常人体温无影响第5页，课件共32页，创作于2023年2月第6页，课件共32页，创作于2023年2月镇痛作用：抑制PG合成产生作用对慢性钝痛有效，而对急性锐痛和剧痛无效

无致欣快感和成瘾性中等程度镇痛第7页，课件共32页，创作于2023年2月炎症疼痛痛觉感受器组织损伤或炎症释放致痛物质（eg:缓激肽、组胺、PGs）疼痛对致痛物质的敏感性提高NSAIDs(-)第8页，课件共32页，创作于2023年2月抗炎、抗风湿作用：对控制风湿、类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效——仅对症治疗苯胺类几乎无抗炎作用抗血小板聚集作用：

血小板聚集是血栓形成的因素之一，解热镇痛药能阻断血栓的形成（小剂量），用于防治冠状动脉及脑血管栓塞性疾病。

第9页，课件共32页，创作于2023年2月阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸)阿司匹林、青霉素、安定成为现代医药史上三大经典药物。口服易吸收,主要在小肠吸收分布于全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘碱化尿液，加速其排泄第10页，课件共32页，创作于2023年2月一、药理作用及临床应用1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:

常用剂量（0.5g）：解热镇痛作用

临床应用：配成复方

（1）感冒发热（2）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、痛经等

大剂量（3～5g）：抗炎、抗风湿作用

临床应用：风湿/类风湿性关节炎治疗类风湿性关节炎目前任是首选药。第11页，课件共32页，创作于2023年2月2.影响血小板功能----防止血栓形成：

小剂量（50～100mg）：预防血栓形成

大剂量：促进血栓形成机制：小剂量：抑制血小板环氧酶,(抗凝)

大剂量：抑制血管壁PG合成酶，（促聚集临床应用：小剂量

⑴缺血性心脏病（心绞痛、心梗）⑵一过性脑缺血，防止脑血栓形成

第12页，课件共32页，创作于2023年2月不良反应◆短期服用副作用少；长期大量用于抗风湿治疗则不良反应多且严重◆胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用合用米索前列醇可减少溃疡发生率◆凝血障碍：久服能延长出血时间，引起低凝血酶症，可用维生素K防治。◆严重肝损害、有出血倾向患者、血友病及Vk缺乏者禁用，手术前一周停用第13页，课件共32页，创作于2023年2月过敏反应:

荨麻疹

血管神经性水肿

过敏性休克

阿司匹林哮喘：

肾上腺素治疗无效可用抗组胺药和糖皮质激素治疗

哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用第14页，课件共32页，创作于2023年2月水杨酸反应：剂量≥5g/d水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退，严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调、甚至精神错乱

急救：停药,碳酸氢钠静脉滴注第15页，课件共32页，创作于2023年2月瑞夷(Reye)综合征：

病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林可发生此征

表现：严重肝功能不良合并脑病

少见，但预后差，宜慎用

可用对乙酰氨基酚代替第16页，课件共32页，创作于2023年2月复方阿司匹林（APC）：

阿司匹林+非那西丁+咖啡因第17页，课件共32页，创作于2023年2月对乙酰氨基酚(扑热息痛)解热镇痛作用强，无明显抗炎作用抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血临床应用：常用于感冒发热、小儿退热首选神经痛、肌肉痛等各种慢性疼痛：

不良反应：过敏反应：皮疹、药热及粒细胞减少等，急性中毒可致肝坏死第18页，课件共32页，创作于2023年2月保泰松药理作用及机制:

抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱

抑制PG生物合成临床应用:

风湿性、类风湿性关节炎

强直性脊柱炎

急性痛风：促进尿酸排泄第19页，课件共32页，创作于2023年2月不良反应毒性大，不良反应多，故不宜长期大量用药胃肠反应:溃疡病患者禁用水钠潴留:高血压、心衰患者禁用过敏反应:皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少、再障等肝肾损害:肝、肾功能不全者禁用羟基保泰松：无排尿酸作用及胃肠反应较轻第20页，课件共32页，创作于2023年2月

吲哚美辛(消炎痛)药理作用:最强的PG合成酶抑制药之一解热、抗炎抗风湿作用比阿司匹林强

，对炎性疼痛有明显的镇痛效果。第21页，课件共32页，创作于2023年2月临床应用:不良反应较多，一般不做常用解热镇痛药用急性风湿性及类风湿性关节炎关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎对急性痛风也有效癌性发热及其他不易控制的发热第22页，课件共32页，创作于2023年2月不良反应胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化

道溃疡等中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障过敏反应:皮疹、哮喘第23页，课件共32页，创作于2023年2月禁忌症妊娠、哺乳期妇女、儿童精神失常溃疡病癫痫、帕金森病肾病“阿司匹林哮喘”者禁用第24页，课件共32页，创作于2023年2月布洛芬（异丁苯丙酸）

口服吸收迅速有效的PG合成酶抑制药：抗炎抗风湿、解热及镇痛作用临床应用：风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎及急性痛风。对三叉神经痛、头痛也有较好的疗效。（疗效并不由于阿司匹林）优点：胃肠反应较轻，易耐受第25页，课件共32页，创作于2023年2月吡罗昔康口服吸收完全半衰期长，每日服用一次即可对风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎的疗效与阿司匹林、吲哚美辛相同而不良反应少，患者耐受良好。优点：胃肠反应较轻，易耐受

美洛昔康

为强效抗炎镇痛药物，但剂量过大或长期服用可致消化道出血、溃疡，应予注意。对COX-2的选择性高。第26页，课件共32页，创作于2023年2月选择性COX-2抑制剂NSAIDs临床运用机制与抑制COX-2有关。传统的NSAIDs为非选择性的COX抑制药，抑制COX-1常涉及临床常见的不良反应。近年来选择性cox-2抑制药相继出现eg：塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利第27页，课件共32页，创作于2023年2月选择性COX-2抑制剂塞来昔布：主治风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎不良反应发生率轻；磺胺类过敏者禁用罗非昔布：主治骨关节炎除胃肠道反应较轻外，其他不良反应与NSAIDs相似。尼美舒利主治风湿性关节炎、骨关节炎、慢性钝痛胃肠道不良反应少而轻。第28页，课件共32页，创作于2023年2月解热镇痛药物的配伍禁忌常配成复方应用：加强其作用，减少不良反应。复方中除含乙酰水杨酸、对乙酰氨基酸、非那西丁或氨基比林外，还含有苯巴比妥或咖啡因，有的还含有缓解感冒症状的药物如扑尔敏、麻黄碱等。当咖啡因增加到50～60mg时可增强解热镇痛药的作用。第29页，课件共32页，创作于2023年2月解热镇痛药物的配伍禁忌配伍例子：复方阿司匹林片(APC)：阿司匹林（aspirin）、非那西丁（phenacetin）、咖啡因（coffine）复方扑尔敏片：APC加扑尔敏速效感冒胶囊：扑热息痛，咖啡因，人工牛黄去痛片(索密痛)：非那西丁，氨基比林，咖啡因，苯巴比妥安痛定注射液：氨基比林，安替比林，巴比妥第30