中药制剂原辅料（药本）

第四章中药制剂的原辅料教学要求第一节中药制剂原料含义：中药制剂中使用的中药饮片及其加工品。中药饮片植物油脂提取物特点：来源多样性：药材基源、产地、用药部位成分、性味、功效的多样性质量影响因素多样性：产地、采收季节、加工方法（30多种，鳞毛蕨科、蹄盖蕨科、紫萁科、乌毛蕨科）贯众

原料药的品种多样1.重楼：为百合科ParispolyphyllaSmith.的根茎又名七叶一枝花、蚤休、草河车。拳参：为蓼科PolygonumbistraL.的根茎又名草河车。同物异名同名异物现象严重2.生长环境差异3.麻黄东北→西北左旋麻黄碱含量↑右旋伪麻黄碱含量↓采收季节差异4.

水苏碱营养期含量最高益母草碱营养期含量最低薄荷脑秋季叶变黄时含量最高丹参酮11、12月份含量最高益母草三月茵陈四月蒿，五月茵陈当柴烧药用部位差异5.不同部位人参皂苷的含量

重量比(%)总皂苷含量(%)周皮6.92.60韧皮46.63.04木质部46.50.31中药材的标准化国家标准省、自治区、直辖市的药材标准GAP、中药材原料生产基地、指纹图谱分类中药饮片指药材经炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。特点：减毒增效、改变药用部位，药物纯净、利于贮藏、嗅味良好、利于服用、便于调剂和制剂等标准化：净度标准、水分标准、色泽气味标准、片型及破碎度标准、显微检查标准、理化鉴定标准、有效成分含量及有毒成分限量标准、毒性及刺激性标准、饮片中辅料检测标准《中国药典》附录ⅡD药材炮制通则《全国中药炮制规范》部级中药饮片炮制标准，1988中医药管理局《中药饮片质量标准通则（试行）》，1994地方：中药饮片炮制规范、中药材质量标准植物油脂植物挥发油植物脂肪油中药提取物将饮片或药材原料，通过高新技术手段制备成质量相对稳定可控的提取物原料药。可保证中成药批与批之间的稳定性和生产的可重复性。种类总提取物有效部位有效成分（一）总提取物定义根据处方功效、药味性质和剂型制备需要，经提取、分离、浓缩、干燥等工艺制得的各类成分的综合提取物流浸膏、浸膏、干浸膏特点有效物质含量提高，疗效增强制剂的稳定性和安全性提高体积缩小，服用剂量减少制剂外观得到改善促进制剂质量标准化便于运输和贮藏制备提取：适宜的提取溶剂和方法分离除杂浓缩：蒸发、反渗透、超滤干燥（二）有效部位定义：从中药材中提取的一类或数类成分，其有效部位含量应占提取物的50%以上。特点：具有相对明确的药效物质基础、特定的药理活性，能够代表原料药或原方某一方面或某几方面的功效。（三）有效成分定义：起主要药效的物质，一般指化学上的单体化合物，纯度90%以上，能用分子结构式表示。特点：具有明确的物质基础、稳定性好、安全性高。原料的质量控制中药饮片炮制、性状、鉴别（经验鉴别、显微鉴别、理化鉴别）、检查、浸出物测定、含量测定、性味归经、功能主治、用法用量、注意、贮藏植物油脂性状、鉴别、检查（重金属、乙醇不溶物）含量测定提取物指纹图谱或特征图谱生产参照“两个标准三个规程”第二节中药制剂辅料含义：中药制剂成型时，用以保持稳定性、安全性、或均质性，或为适应制剂特性以促进溶解、缓释等目的而添加的物质，也可是制剂处方中所含有的某种药物。特点：来自天然、药辅合一引药归经中药传统辅料的应用特色

蜂蜜赋形剂丸剂稠浸膏粘合剂药材细粉崩解剂中药半浸膏片来自天然，药辅合一中药传统辅料的应用特色

“肾气丸”用淡盐水送下，盐入肾，引诸药到肾经，可增强补肾之功。

“参苓白术散”用枣汤调下，增强补气健脾之力。

引药归经药之引信分类按药物剂型及制剂物态分类按剂型分散系统分类按中药制剂辅料的用途分类传统辅料应用于中药制剂成型工艺液体制剂用辅料：液体辅料质量标准提取溶剂祛风活血、散瘀止痛酒

酒是最早的药用辅料。早在夏禹时代，古人就开始用酒来浸制多种药物制成药酒。例如：蕲蛇药酒。生理活性去腥、防腐建立半固体制剂用辅料：

例如传统中药软膏—紫草膏，其中麻油既为溶解有效成分的溶媒，也为制备软膏的基质。

《五十二病方》中记载了应用油脂为药物的载体的膏剂；《伤寒论》记载了豚脂、米糊、面糊、麻油、蜂蜡等基质制备软膏剂的制法。

中药丸剂依据所用的辅料不同可分为蜜丸、水丸、糊九以及蜡丸等。其中所用辅料蜂蜜、水、面糊、蜂蜡等一方面起粘合成型的作用；另一方面还充分地利用了辅料的辅助治疗作用。固体制剂用辅料：作用组建剂型结构，辅助制剂成型同一种药物原料，因辅料的不同可以制成结构和性质不同的多种剂型(颗粒剂、片剂等)同一剂型也有不同的组成、结构和性质改善药物理化性质，促进疗效发挥溶解度、晶形、稳定性改变药物的给药途径和适应证调控药物的体内外释药速度和释药规律控制药物释放、延长药物在体内的作用时间提高药物生物利用度溶蚀性骨架片、胃内漂浮片、生物粘附片定向给药载体脉冲释药系统可逆性改变人体局部的生理功能，以利于药物吸收吸收促进剂提高制剂的稳定性延缓药物的化学降解：抗氧剂、pH调节剂避免制剂贮存过程中发生物理变化：包合、微囊化防止微生物污染或者抑制细菌繁殖：防腐剂促进新剂型的研究和发展提高临床给药的顺应性改善制剂的某些品质：形状、色泽、口感、疼痛辅料选择的基本原则制剂剂型的需要给药途径主要药效成分性质注意事项1.必须符合药用要求；注射剂用药用辅料应符合注射用质量要求；2.经安全性评价对人体无毒害作用；3.化学性质应稳定，且不易受温度、pH值、保存时间等的影响；4.与药物成分之间无配伍禁忌；5.应不影响制剂的质量检查，或可按允许的方法除去对制剂检查的影响；6.残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求。7.应注意辅料规格不同在使用时的适应症及注意事项。中药制剂辅料的管理规定《药用辅料注册申报资料要求》《药用辅料生产质量管理规范》质量标准：国家药典标准地方标准企业标准等《药品管理法》第十一条规定,生产药品所用辅料必须符合药用要求。中药制剂辅料的发展国内药剂辅料的现状2015版《中国药典《中药用辅料品种收载数量为270种。2010年版《中国药典》二部正文第二部分（72种）2005年《药用辅料管理办法》征求意见稿2006年《药用辅料生产质量管理规范》药物剂型的发展药物剂型的变革第一代：简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型第二代：片剂胶囊气雾剂注射剂透皮制剂：药效监测第三代：缓、控释制剂：血药浓度检测第四代：靶向制剂：靶向部位作为检测指标第五代：反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调式给药系统。存在的主要问题及解决方法传统辅料缺乏统一、规范的质量标准体系

<一>《中国药典》收载的药用传统辅料数量少，已有的标准较粗糙，甚至许多常用的辅料没有质量标准；对于“药辅合一”的药物，其“药与辅”关系没有严格划分，从而导致使用时标准的不统一。

例如，蜂蜜、食盐、米酒的应用；液体辅料的浓度、数量，固体辅料的使用次数、存放时间。

主药与辅料的配伍应用荷叶汁枳术丸

生胃气调气机黏合剂使药另外一个典型的例子是枳术丸，在药典中，处方中仅枳实、白术两味药，荷叶汁作为一种辅料加入，可以作为一种粘合剂起到赋形的作用，其本身又具有生胃气调气机的功效，因此，也可以视为处方中的使药。但是，荷叶汁究竟是作为一种辅料，还是复方药味的组成成分，还有待于我们的进一步的思考。传统辅料的使用需要科学性指导

<二>明矾制中药，明矾的主要成分为硫酸钾铝，含有大量的铝元素，对人体有害；灶心或焦黄土炮制中药，其中的焦糊物质及一些重金属也随之“入侵”中药表面，对人体有害；防腐过程也需注意，例如胆巴常用于附子的炮制过程，可能因为附子在胆巴水中浸泡时间过久而使其金属离子含量超标。正视传统辅料自身的生理活性

<三>中药处方依托于中医药理论，讲究配伍，在药物特性、用药剂量、给药途径和使用方法等方面与西药有较大不同，不能一味追随和模仿化学制药理