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文档简介
药物化学生物技术及应用专业教学资源库甾体激素
其他类生物技术及应用专业教学资源库02肾上腺皮质激素述生物技术及应用专业教学资源库肾上腺皮质激素按其生理作用的特点分类肾上腺皮质激素结构特征皮质激素为甾体化合物,其共同的结构特点为C4~5有双键,C3有酮基,C17上的二碳侧链(即C20羰基和C21羟基)为生理活性所必需,11位含羟基或氧17位含羟基时为可的松类化合物肾上腺皮质激素四大生理作用:升糖、解蛋、分脂、保钠。
按作用时间分四类:短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类)
四大抗作用:抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克
对血液及造血系统的作用,四多一少(嗜酸粒细胞及淋巴细胞、红细胞、血红蛋白、血小板、中性粒细胞)肾上腺皮质激素不良反应:四个一一进:类肾上腺皮质机能亢进症(柯兴氏综合症)一退:肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。一缓:伤口愈合迟缓。一反:停药反跳现象。)四诱发:诱发或加重感染。诱发或加重糖尿病、高血压。诱发或加重溃疡病。诱发或加重精神病。四用法:小量替代:肾上腺皮质机能减退等。大量突击:严重感染或休克。正量久用:自身免疫疾病、炎症后遗症等。两日总量:一次晨用肾上腺皮质激素可的松氢化可的松皮质酮11-脱氢皮质酮,17α-羟基-11-脱氧皮质酮,醛甾酮主要天然肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素临床用途及不良反应治疗肾上腺皮质紊乱,自身免疫性疾病,变态反应,感染性疾病,休克,器官移植的排异反应,眼科疾病及皮肤病等疾病钠潴留是主要的副作用并发症:皮质激素增多症,诱发精神症状,骨质疏松等肾上腺皮质激素可的松17α,21-二羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮肾上腺皮质激素氢化可的松11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮是皮质激素类药物的基本活性结构,由胆固醇生物合成形成的,故称类固醇主要是抢救危重中毒性感染肾上腺皮质激素
醋酸氟轻松作用:为外用皮质激素,其疗效显著而副作用较小,用于治疗种类皮炎11β,21-二羟基-16α,17α-[(1-甲基亚乙基)-双氧)]-6α,9-二氟孕甾-1,4-二烯3,20-二酮-21-醋酸酯肾上腺皮质激素倍他米松16β–甲基-11β,17α,21-三羟基-9α–氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮地塞米松的差向异构体性状:白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦溶解性:丙酮中易溶,甲醇或无水乙醇中溶解,乙醇或氯仿中略溶,水中不溶稳定性:固体在空气中稳定,但需要避光保存。其溶液在有碱催化的情况下,6~8分钟内有50%的C-17α酮被丢失肾上腺皮质激素固体在空气中稳定,但需要避光保存。A环的△4-3-酮在光催化下依实验条件的不同转化为一系列化合物。B环稳定,不会因水解反应释放氟,C环在溶液状态时能被空气氧化。D环C-17羟基及酮基醇侧链,在碱性催化下,有氧或无氧存在均能会互变异构为羟基醛。其溶液在有碱催
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