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药物化学生物技术及应用专业教学资源库
抗生素生物技术及应用专业教学资源库氨基糖苷类抗生素01概述生物技术及应用专业教学资源库概述生物技术及应用专业教学资源库氨基糖苷类抗生素由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结构的抗生素。氨基糖苷类抗生素均为碱性环己多元醇与氨基糖(通常为双糖)通过苷键缩合形成的苷。结构特征:苷元:1,3二氨基肌醇糖:氨基糖概述生物技术及应用专业教学资源库结构特征:氨基糖苷类抗生素分子由链霉胍、链霉糖和N-甲基葡萄糖组成。链霉胍链霉糖N-甲基葡萄糖链霉素概述生物技术及应用专业教学资源库作用特点毒性大。除肾毒性外,对第八对脑神经有毒性而引起失聪(耳毒性)。抗菌谱广。对耐酸性结核分枝杆菌也有抑制作用(链霉素、卡那霉素等)
抗菌机制为抑制细菌蛋白质的生物合成而呈现杀菌作用。易产生耐药性(钝化酶)概述生物技术及应用专业教学资源库氨基糖苷类抗生素在体内主要分布于细胞外液,组织中药物含量较低,肾皮质内药物浓度较高,故对肾脏有毒性,尤其是老年人用药需酌情减量并定期检查肾功能;新生儿及早产儿的肾脏组织尚未发育完全,药物易在体内积蓄而产生毒性反应,故在儿科中同样慎用;该类药物可穿过胎盘屏障进入胎儿组织,有引起对胎儿听力损害的可能(药物性耳聋),故孕妇慎用。作用特点概述生物技术及应用专业教学资源库性质氨基糖与氨基醇形成的苷,呈碱性;因苷元和配糖体都含碱性基团,如氨基和胍基,常与强酸配制成注射剂。临床多用硫酸盐。含苷键,易水解。固体对热稳定。除链霉素含醛基易被氧化外,本类药物固体性质稳定,粉针剂可热压灭菌。口服给药不易吸收。本类药物因含
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