作用于消化系统的药物

第28章

作用于消化系统的药物教学目的及要求

1了解助消化药和止泻药物的临床应用；2熟悉各抗酸药、各类泻药的作用特点及适应症。消化系统疾病治疗药物胃、十二指肠溃疡抗消化性溃疡药胃肠道运动异常促胃肠动力药、止吐药止泻药、泻药消化功能失调助消化药肝胆系统功能异常护肝药、利胆药第一节助消化药-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------药名药理作用临床应用——————————————————————————————————————————————————————————————————稀盐酸-

增加胃液酸度胃酸缺乏症提高胃蛋白酶活性（慢性萎缩性胃炎）

——————————————————————————————————————————————————————————————————胃蛋白酶

水解蛋白质胃消化功能减退——————————————————————————————————————————————————————————————————胰酶

消化脂肪、蛋白质消化不良（胰腺淀粉炎引起的消化障碍——————————————————————————————————————————————————————————————————干酵母

含有B族维生素食欲不振、消化不良——————————————————————————————————————————————————————————————————乳酶生

抑制腐败菌繁殖消化不良、腹涨

防止蛋白质发酵小儿消化不良性腹泻

减少肠内产气-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------第二节抗消化性溃疡药消化性溃疡

(内窥镜照片)消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，发病率约10%，具有自然缓解和反复发作的特点。临床主要症状：反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。消化性溃疡的病理胃黏液前列腺素胃酸NSAIDSH.Pylori乙醇

攻击因子

防御因子

碳酸氢盐胃蛋白酶抗消化性溃疡药的主要作用是：①降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活性，减少“攻击因子”的作用；②保护胃黏膜功能及修复或增强胃的“防御因子”。常用抗消化性溃疡药有：抗酸药、抑制胃酸分泌药、黏膜保护药、抗Hp药。

★中和胃酸

抗酸药★抑制胃酸分泌

H2受体阻断药H+-K+-ATP酶抑制药★保护胃黏膜

硫糖铝★根除幽门螺杆菌

抗菌药抗消化性溃疡药

一般不单用，常用复方制剂如胃舒平、胃得乐等。可增效，克服不良反应。组成：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏

理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。本类药物作用基本相同，主要区别在于吸收程度、作用快慢、持续时间和不良反应。一、抗酸药

抗酸药ANTACIDS壁细胞保护屏障胃腔H+H+H+H+H+抗酸药氢氧化铝氢氧化镁碳酸氢钠※抗酸药作用机制中和胃酸抑制胃蛋白酶活性

减轻疼痛(症状发作给药效果最佳)H+H+H+H+pH↑含铝抗酸药抑制幽门螺杆菌增强黏膜保护作用

促进溃疡愈合(小剂量)抗酸药比较---------------------------------------------------------

药名特点副作用--------------------------------------------------------氢氧化铝不产生CO2胃排空减慢收敛便秘--------------------------------------------------------氢氧化镁反应迅速腹泻高镁血症--------------------------------------------------------碳酸钙作用快、强嗳气、腹涨--------------------------------------------------------复方制剂（复方氢氧化铝）：作用增强、副作用减少二、抑制胃酸分泌药

胃酸分泌受组胺、促胃液素和ACh的控制，兴奋壁细胞（泌酸细胞）膜上H2-R

、促胃液素-R和M-R，通过第二信使激活质子泵，将H+从壁细胞内转运到胃腔，K+从胃腔转运到壁细胞内，通过H+-K+交换分泌胃酸。H2受体阻滞药、促胃液素受体阻滞药和M受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺素类均能抑制胃酸分泌。

哌仑西平

对引起胃酸分泌的M1受体亲和力较高，对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低，治疗剂量仅抑制胃酸分泌，对心脏、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易通过血脑屏障，无中枢作用。主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%～94%。

（一）M受体阻滞药（二）H2受体阻滞药通过阻断胃壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌作用较M胆碱受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率高，不良反应少。

常用药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。西咪替它丁※药理茅作用:阻断H2rec被ept捡or基础胃怪酸分泌网↓促胃液乒素及M闻受体激婚动药引办起胃酸讽分泌↓*临床应荒用缓解溃竹疡病症宁状，促滴进溃疡勇愈合主要用引于胃及摔十二指廉肠溃疡单、胃酸真分泌过多症,漂对十二蔑指肠溃滥疡效果黄好※不良反红应:状较多1．中焰枢神经逼系统：轰头痛斯、眩晕溪、语言雨不清和幻觉等链，肾功礼能不良瘦的老年高患者应坡用较大剂量时顽，可出吩现精神仪紊乱甚降至昏迷昏。

2盟．消化欣系统：德恶心肢、呕吐运、腹泻于和便秘寒等。越3．造渡血系统域：少倾数患者象有粒细始胞缺乏尚和再生障碍性妹贫血。幸4．闲其他：座抗雄葱性激素比作用，上男性有疯乳腺增生，女趁性患者脂可发生赔溢乳症茧。西咪替爬丁雷尼替拼丁能选择检性抑制H2受体，教竞争性炊阻滞组金胺与H2受体结转合，明误显抑制套组胺、袄五肽胃袜泌素和碧氨甲酰罚胆碱刺粱激后引动起的胃哀酸分泌派，降低祸胃酸和鲜胃蛋白问酶的活薯性，但垮对促胃也泌素及踪蝶性激素茎的分泌晋无影响吓。抑制陪胃酸分违泌，对进胃黏膜鸣有保护裤作用，吉用于治农疗十二攀指肠溃妄疡、良约性溃疡杜病、返像流性食华管炎、袭手术后钱溃疡等忧。法莫替聪丁H2受体拮尽抗药，誓能抑制吃各种刺愚激引起兆的胃酸廉和胃蛋搏白酶分欣泌，具俗有止血艇作用。头用于胃井及十二蕉指肠溃娘疡、胃峰泌素瘤廉、返流支性食管皱炎、出靠血性胃淋炎等。（三）促胃打液素受带体阻断趁药丙谷胺药理作达用阻断促胃液唇素受体秘——抑凶制胃酸秒分泌增加胃伸黏液己婆糖胺量晶——提间高胃黏眉膜屏障邮作用临床应薪用胃和十狠二指肠杆溃疡及新胃炎(唯现已少售用）（四）质子烘泵抑制析药※作用插机制1.绿抑制H+-K+-AT速P酶活性ome咐pra叮zol霉e2牲0mg榴qd迹×7ddai锯ly省pro厌duc永tio寻no馒fa辟cid即↓（9渠5%）2.抗执幽门螺马杆菌作用机集制奥美拉架唑H+螺环中亡间体次磺酰代胺次磺酸HS本－E次磺酰佣胺－S妨－S遥－E活性代粪谢产物共价键不可逆幅型质子望泵抑制温剂前药奥美拉括唑（洛件赛克）【药理送作用】特异性坟地作用奴于胃黏栋膜细胞盼，抑制招胃壁细经胞H+-K+-AT乓P酶的炭功能，疲对胃酸矛分泌有泽强大而臭持久的晓抑制作掉用。增强胃震血流量服，有利督于溃疡删愈合。浴能迅速搏缓解疼笛痛，服盏药1～旷3日替即见效。抗幽门螺句杆菌作用【临床应重用】用于胃胡、十二暮指肠溃括疡，返补流性食畏管炎、帖卓-艾通综合征【不良反禽应】主要有车头痛、僵头晕、粪口干、虑恶心、俘腹胀和婶失眠。亏偶有皮言疹、外宏周神经萄炎、血咐清转氨姥酶升高肿、男性不乳房女焦性化等叨；长期哲使用可同持续抑检制胃酸沟分泌，负使胃内戏细菌过边度增长奥美拉玻唑细胞屏考障：由胃黏首膜细胞肤顶部的台细胞膜狼和细胞需间隙紧怀密连接亚组成，么有抵抗未胃酸、解胃蛋白闷酶的作奏用。黏液-早HCO3-盐屏障：在胃黏行膜表面羽形成具给有保护磁作用的拍黏液不罗动层，臣防止胃吗酸、胃挖蛋白酶泼损伤胃沙黏膜。当胃黏壳膜屏障顽功能受臭损时，摇可导致孔溃疡发玩作。胃残黏膜保准护药能俘增强胃系黏膜的营屏障功殿能，主炮要用于答消化性倚溃疡的紧治疗三、胃痒黏膜保昆护药前列腺斧素衍生婶物米索前此列醇(嫁mis见opr搂ost党ol)能抑制到各种刺钳激因素高所致的律胃酸分疲泌，还持可以刺鞭激胃黏截液的分道泌，使株黏液层各增厚。※临床窜应用NSA摆IDS字所致胃屿黏膜损爆伤、溃级疡※不良埋反应腹泻、乓腹痛(英30%捎)流产(习子宫收笋缩↑奖）孕妇×硫糖铝始（Su帐cra截lfa肢te）硫酸蔗捧糖+氢氧化钞铝EGFPG*结合委溃疡面旷纤维蛋酬白，形盘成保护扶膜（酸性营环境）※硫糖铝球作用机录制溃疡面绪形成保广护膜(in坦an惕ac忽id芒env扁iro调nme共nt)阻止黏升膜损伤查+促裹进溃疡治愈合刺激局师部P院G合成跨、释放鸟，吸附过EGF钥在溃疡捞处抑制H棚p繁殖绳，降低肾Hp在调黏膜中秤的密度私。四、抗怠幽门螺股杆菌（租Hp）保药Hp为革兰窝氏阴性欺厌氧菌补，是慢荡性胃窦若炎的主驻要病原覆体，能猛产生有葡害物质惯如酶和许细胞毒危素，分择解粘液凯，引起穿组织炎供症。杀御灭Hp是控制吴和根治Hp阳性溃恶疡病的洽主要手置段。Hp在体外对兔多种抗楼菌药非柴常敏感站，但体虾内单用雁一种药迹物几乎她无效。临床上常孔用克拉乌霉素、磁阿莫西铁林、甲李硝唑、互四环素浙、呋喃蓬唑酮、胀庆大霉雅素等2卫-3种理药联用资与1种鬼质子泵峡抑制药片或铋剂战同时应偿用，组版成三联惊或四联里疗法。抗生素嚷:阿莫西思林/酸克拉霉党素联合用嫌药抑制胃淡酸分泌熊药+阿莫西盒林/树克拉霉伐素H.p佩ylo砌rieg:幽门螺灵杆菌三联：留次枸橼钢酸铋珍+袭甲硝唑坑+浊阿莫西问林（克母拉霉素置）根治率对73％筹～94瞎％四联：剪奥美拉镜唑＋鸟三联迫根治余率96咱.4％缝～98轮.1％H.p洗ylo将ri根除率崖↑溃疡复剧发率↓小节结H2rec高ept言or毒阻断药疾抑制胃黏膜烛保护药形成胃闻黏膜屏政障H+-K+-AT体P酶抑倚制药饿胃酸抗酸药续中和枣胃酸抗菌药饰物质根澡除H.p泡ylo赤riM1受体阻爹断药峡分泌第三节惩止吐械药5-H膨T3-R、雀D2-R请、M1-R、顾H1-R兴府奋时可原产生呕扣吐。胃肠道5-H翼T3咽喉迷走神队经CTZ5-H养T3D2M1内耳小脑H1M孤束核5-H敏T3D2M2H1延髓呕吐中忆枢高级中枢止吐药苯海拉得明（H1受体阻庄断药）东莨菪珍碱（M受体阻乘断药）氯丙嗪驳（D2受体阻撞断药）晕动病正、内耳呼性眩晕病欲引起的商呕吐晕动病依，术后粱恶心、惰呕吐肿瘤化壤学治疗窃引起的股呕吐促胃肠嫌动力药今--甲氧氯遮普胺药理阻断中没枢C门TZ的按D2受秆阻断贷胃肠道当D2受体作用体产生拘止吐作呈用熊增强胃消肠运动临床胃肠功叶能失调刃糖炼尿病的逮胃轻瘫应用所致恶枕心、呕默吐刚和食管美反流不良锥体外泡系反应素、焦辨虑、男资性乳房禁发育、反应嗜睡、困倦等中枢扭抑制反充应。其他促径胃肠动锣力药---盐---颈---趴---恒---石---瓶---挖---估---要---监---权---此---愧---裙---槽---读---逐---均---朽---再---屋-多潘立烘酮西沙必疤利（吗丁遵林）（普瑞次博思）---轰---名---志---邪---龄---分---欠---育---惨---旁---费---污---喷---援---菠---拢---族---虎---皂---茄---勇---精---员---岗---积---不---称---碧---巷---宰---素---久---本---控---逆---经---很---席---富---苏---流---栽---斩---棚---属---房诚---凑---过---贴---筝---泽---哨---嚼---端---绕---泳---赚---慰---叛---谢---终---划---鞋---付---帅---觉---阻断外如周多巴脆胺受体促进肠懂壁神经葵丛释放拼Ach加强胃逮肠蠕动星，促进促进食距管、胃砌、小肠驼直胃排空妹，对结阔肠作用晨弱致直肠拘的运动---牢---抱---葬---具---链---枕---食---到---蚕---须---沟---秩---叛---虎---局---扰---抄---算---博---房诚---永---贸---卧---商---存---框---诵---此---摆---缎---皇---雁---椒---条---横---丢---其---石---专---制---喂---幕---皇---错---左---南---受---锈---夫---制---筒---榜---瞒---钞---饶---葡---缴---什---坊---声---殖---制---秋---笼---下---保---各种轻呆度胃瘫上、恶心呢、胃运动握减弱、送胃轻瘫呕吐、决进食后粮消化不傻良慢性自钥发性便题秘、结悠肠运动减林弱---扬-----纠---篮---悦---骄---毫---孕---槐---聋---留---艇---储---销---灯---凯---辜---唉---洒---赢---剖---明---绞---违---炉---荷---隶---堂---蓄---宗---傍---包---首---姜---捞---涨---锡---奇---讽---焦---供---错---镇---饿---公---伍---勉---竿---铸---乒---厕---姿---烟---薯---逼---赏---椅---嫌---捉---旦---邪---车---钉---某---置---测---补-5-H俱T3受体拮战抗剂昂丹司涨琼作用：高强度察，高选网择性5-H粥T3受体拮伸抗剂。适用钱于治疗共由化疗和梢放疗引起的常恶心、霞呕吐，签可用于王预防和笑治疗手刺术后引亿起的恶慌心、呕续吐。对晕动便病及多腊巴胺激护动剂去固水吗啡谈引起的周呕吐无争效。第四节养泻广药——能良增加肠凤内水分扣，促进高蠕动，谨软化粪韵便或润盯滑肠道凭促进排那便的药殊物按作用假方式分锄：容积性签泻药接触性其泻药润滑性瞒泻药一、容积性泻药二、接私触性泻更药三、容澡积性泻罚药和润棋滑性泻炭药口服后叼升高肠雁内渗透模压——轧阻止肠树道内水暮分吸收厅——肠校内容积柴增加—滔—肠道欺被扩张炼刺激肠袄壁——报小肠蠕疤动增加喝——内抱容物进借入大肠毛——排配便（注意：药液浓愉度过高恭——从肺组织内盆吸取大洁量水分龟——脱伶水——铲服药时谅用水稀郊释）硫酸镁作用强疗度导泻作汗用强烈临床应治用用于排歪除肠内五毒物及候某些驱忠肠虫药不良反祸应盆腔充岔血、脱水塔。月经及家妊娠期谋妇女及老人聚慎用食物性啦纤维素纤维素晃吸水膨前胀—增盼加肠容志积—促校进肠蠕透动，软窗化大便植物性续食物：柳蔬菜、真水果乳果糖①小肠王内不被芳消化、雨吸收②进入配结肠分陕解为