抗癫痫药和抗惊厥药File

抗癫痫药和抗惊厥药File第一页，共30页。情景导入导入情景：

张先生，35岁，在建设银行外排队等候兑换抗战纪念币。突然意思丧失，跌倒在地，口吐白沫、颈部后仰、四肢抽搐，持续大约3分钟，抽搐停止，几分钟后逐渐恢复，病人意识清醒、肌肉松弛、面色苍白。请思考：

1．该病人跌倒的原因是什么？2．该病人应该用何种药物治疗，疗程大概多长时间？3．用药期间应该注意什么？学习情境四作用于中枢神经系统的药物第二页，共30页。学习情境四作用于中枢神经系统的药物第一节抗癫痫药第三页，共30页。

癫痫的定义及发作类型

1.癫痫：大脑局部病灶N元兴奋性过高，产生阵发性高频放电，并向周围扩散，导致大脑功能失调的综合征。

特点：慢性、反复性、突然发作

2.癫痫类型:

部分性发作强直—阵挛性发作（大发作）失神性发作（小发作）精神运动性发作癫痫持续状态。§

抗癫痫药第四页，共30页。典型发作的脑电图与临床表现§

抗癫痫药第五页，共30页。抗癫痫药物定义及分类

1.定义

抗癫痫药是一类抑制脑细胞异常放电的产生和扩散从而阻止运动、感觉、意识或精神失常发生的药物。

2.分类

传统抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平等

新型抗癫痫药拉莫三嗪、加巴喷丁等§

抗癫痫药第六页，共30页。一、传统抗癫痫药苯妥英钠（phenytoinsodium）

1.体内过程

碱性强（pH=10.4)，不宜肌注，口服吸收慢而不规则，癫痫持续状态可静脉注射。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据疗效和毒性调整剂量。§

抗癫痫药第七页，共30页。一、传统抗癫痫药苯妥英钠（phenytoinsodium）

2.作用及应用⑴抗癫痫

苯妥英钠是治疗大发作和单纯局限性发作的首选药。

机制：阻滞神经细胞膜上的Na+通道，减少Na+内流。§

抗癫痫药第八页，共30页。一、传统抗癫痫药苯妥英钠（phenytoinsodium）

2.作用及应用

⑵

治疗外周神经痛

包括三叉神经痛、舌咽神经痛等，苯妥英钠可减轻疼痛，减少发作次数。也可治疗坐骨神经痛。

§

抗癫痫药第九页，共30页。一、传统抗癫痫药苯妥英钠（phenytoinsodium）

2.作用及应用（3）

抗心律失常苯妥英钠可缩短动作电位间期及有效不应期，主要用于强心苷中毒引起的室性心律失常。§

抗癫痫药第十页，共30页。一、传统抗癫痫药苯妥英钠（phenytoinsodium）

3.不良反应与用药护理

（1）局部刺激主要是胃肠道反应。静脉注射可致静脉炎,宜稀释后选用较粗大的血管缓慢给药。（2）牙龈增生久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。

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抗癫痫药第十一页，共30页。一、传统抗癫痫药苯妥英钠（phenytoinsodium）

3.不良反应与用药护理

（3）神经系统反应眼球震颤、共济失调、复视、精神错乱。（4）造血系统反应久服易导致巨幼红细胞性贫血，宜用甲酰四氢叶酸治疗。（5）过敏反应可见药热、皮疹、粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。§

抗癫痫药第十二页，共30页。一、传统抗癫痫药苯妥英钠（phenytoinsodium）

3.不良反应与用药护理

(6)其他反应妊娠早期用药可致畸胎，孕妇和哺乳期妇女慎用。本品可加速维生素D代谢，小儿长期服用易引起软骨病，可服用维生素D预防。(7)用药期间需检查血象，肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度，防止毒性反应。

§

抗癫痫药第十三页，共30页。一、传统抗癫痫药卡马西平（carbamazepine）是一种安全、有效、广谱的抗癫痫药。精神运动性发作疗效好，为首选药。用于三叉神经痛和舌咽神经痛发作的治疗及预防。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。不良反应：常见眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、皮疹和共济失调等。§

抗癫痫药第十四页，共30页。一、传统抗癫痫药地西泮（diazepam）是治疗癫痫持续状态的首选药物。静脉注射速度宜缓慢，注射时要注意防止呼吸抑制。§

抗癫痫药慢第十五页，共30页。一、传统抗癫痫药

苯巴比妥（phenobarbital）苯巴比妥既能抑制病灶神经元的异常放电，又抑制发作时异常放电的扩散。临床可用于治疗大发作和癫痫持续状态。因中枢抑制作用明显而很少作为首选药。§

抗癫痫药第十六页，共30页。一、传统抗癫痫药

扑米酮（primidone）主要用于其他药物不能控制的大发作。

乙琥胺（ethosuximide）为治疗小发作的首选药。常见不良反应有食欲不振、恶心、呕吐、嗜睡、眩晕等，偶见粒细胞减少、血小板减少及再生障碍性贫血。长期用药应注意检查血象。§

抗癫痫药第十七页，共30页。一、传统抗癫痫药

丙戊酸钠（sodiumvalproate）为广谱抗癫痫药，可用于各型癫痫，主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作。常见不良反应有食欲不振、恶心、呕吐等。对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，严重时可出现肝功能衰竭。重点提示：服用2个月要检查肝功能。儿童应特别注意。

§

抗癫痫药第十八页，共30页。一、传统抗癫痫药癫痫类型抗癫痫药典型大发作苯妥英钠、卡马西平（酰胺咪嗪）、丙戊酸钠

小发作乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮䓬类

精神运动性发作卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠

部分性发作苯妥英钠、扑米酮

癫病持续状态地西泮、异戊巴比妥、苯巴比妥、

苯妥英钠

§

抗癫痫药第十九页，共30页。一、传统抗癫痫药

传统抗癫痫药物大多有以下缺点：

§

抗癫痫药需经肝氧化代谢消除，易与其他药物产生相互作用；或多或少与血浆蛋白结合；大部分抗癫痫药物为非水溶性或极少溶于水；毒副作用较大；较重的肝、肾损害；容易产生耐受性。第二十页，共30页。二、新型抗癫痫药理想的抗癫痫药物标准：比经典抗癫痫药物疗效好；无严重的毒性反应；不会产生耐药性；能口服，半衰期大于24小时，蛋白结合率低,无肝微粒体酶诱导作用；治疗量与中毒剂量范围较宽。§

抗癫痫药第二十一页，共30页。二、新型抗癫痫药

氨己烯酸（vigabatrin）人工合成的具有加强抑制性神经递质γ-氨基丁酸作用的类GABA化合物。对所有类型的癫痫发作均有效，对部分发作效果更好。最常见的中枢神经系统副作用为嗜睡、乏力。症状多随治疗的继续而自然消失。§

抗癫痫药第二十二页，共30页。二、新型抗癫痫药加巴喷丁（gabapentin)能自由通过血脑屏障的拟GABA药物。用于常规抗癫痫药无效的癫痫病人的附加治疗。药物不良反应大约两周左右消失，一般不随剂量增加或用药时间延长而加重。

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抗癫痫药第二十三页，共30页。二、新型抗癫痫药

托吡酯（topiramate)口服吸收完全、快速，且吸收速率和程度不受食物的影响，能很快通过血脑屏障。为广谱抗癫痫新药，对各类癫痫发作均有效。临床上主要用于单纯和复杂部分性发作及全身强直阵挛性发作。

奥卡西平（Oxcarbazepin）与卡马西平相比，奥卡西平具有更好的耐受性和较小的肝酶诱导作用。

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抗癫痫药第二十四页，共30页。二、新型抗癫痫药

拉莫三嗪（lamotrigine）药物吸收较快而完全，生物利用度达98%。拉莫三嗪阻断突触前膜电压依赖性钠通道，稳定细胞膜，从而抑制谷氨酸、天门冬氨酸及其他神经递质的释放。优势：具有治疗谱广、疗效卓越、安全性好，中枢神经系统不良反应少以及药物相互作用少等特点。

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抗癫痫药第二十五页，共30页。二、抗癫痫药用药原则

合理选药治疗方案个体化规律用药长期用药定期检查

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抗癫痫药第二十六页，共30页。学习情境四作用于中枢神经系统的药物第二节抗惊厥药第二十七页，共30页。§12-2抗惊厥药硫酸镁

药理作用

可因不同给药方式，