6胆碱受体激动药

6胆碱受体激动药第一页，共20页。胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。胆碱受体激动药毛果芸香碱等抗胆碱酯酶药新斯的明等拟胆碱药第二页，共20页。第一节M胆碱受体激动药M、N受体激动药：Ach（工具药）M受体激动药：毛果芸香碱N受体激动药：烟碱（工具药）胆碱受体激动药第三页，共20页。M、N胆碱受体激动药---Ach一、胆碱酯类(M、N受体激动药）

乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)

[来源]1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。

2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。第四页，共20页。M、N胆碱受体激动药---Ach[体内过程]Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障；进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效；作用广泛，选择性差，因此无临床实用价值，作为工具药。第五页，共20页。M、N胆碱受体激动药---Ach[药理作用]

激动M、N受体，产生M、N样作用

1、M样作用：

1）心血管系统：

2）胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便等。

3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张,膀胱排空↑

4）眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）

5）腺体：分泌增加①血管舒张:血压下降,反射性心率加快,与EDRF有关;与NA释放减少有关。②减慢心率:延缓窦房节自动除极，动作电位延长。③负性传导：延长房室结和普氏纤维不应期。④负性肌力：对心房强,对心室弱。⑤缩短心房不应期:心房不应期和动作电位时程缩短。第六页，共20页。M、N胆碱受体激动药---Ach2、N样作用：

1)兴奋神经节的NN受体

2)兴奋肾上腺髓质NN受体，肾上腺素释放

3)兴奋骨骼肌NM受体:表现肌肉收缩，甚至颤动3、中枢：

Ach不易进入中枢，外周给药很少产生中枢作用副交感神经节后纤维兴奋交感神经节后纤维兴奋[药理作用]第七页，共20页。M、N胆碱受体激动药醋甲胆碱(methacholine)

1.水解速度慢故作用时间长，对M相对强。

2.主要用于口腔黏膜干燥症。卡巴胆碱(carbachol)

1.激动M,N受体作用与Ach相似。

2.不易被酶水解而作用时间长

3.可用于术后腹气胀和尿潴留,主要用于青光眼。贝胆碱(bethanechol)

1.性质稳定,不易水解，口服和注射均可用。

2.平滑肌兴奋作用强。

3.用于术后腹气胀等。第八页，共20页。M、N胆碱受体激动药第九页，共20页。M胆碱受体激动药二、生物碱类毛果芸香碱（pilocarpine，又称匹鲁卡品）为从南美洲灌木pilocarpus植物叶子中提取的生物碱.【药理作用】【作用机制】【临床应用】【不良反应】第十页，共20页。M胆碱受体激动药二、生物碱类毛果芸香碱（pilocarpine，又称匹鲁卡品）【药理作用】↑M，产生M样作用，对眼和腺体作用最强

1.腺体：腺体分泌↑,汗腺,唾液腺↑(皮下10~15mg给药)

2.眼:

1）缩瞳：瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。

2）降低眼内压：虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。

3）调节痉挛：视近物清晰，视远物模糊第十一页，共20页。M胆碱受体激动药第十二页，共20页。M胆碱受体激动药第十三页，共20页。房水可使眼球内具有一定压力,称眼压.第十四页，共20页。M胆碱受体激动药第十五页，共20页。【临床应用】

1.青光眼

1）2%毛果芸香碱治疗闭角型青光眼。

2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。

2.虹膜炎

与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。3.其他M胆碱受体激动药第十六页，共20页。【不良反应】过量引起M样症状：可用阿托品对症处理。M胆碱受体激动药第十七页，共20页。毒蕈碱（muscarine）经典的M受体激动药，具有重要的药理活性。食用野生蕈中毒:丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分毒蕈碱中毒症状表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等治疗：每隔30min，肌内注射1～2mg阿托品M胆碱受体激动药第十八页，共20页。第二节N胆碱受体激动药烟碱(nicotine