我院内酰胺类抗菌药物简介详解演示文稿

我院内酰胺类抗菌药物简介详解演示文稿目前一页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27（优选）我院内酰胺类抗菌药物简介目前二页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27抗菌药物是临床应用最广泛的药物之一。抗菌药物过多使用甚至滥用的现象客观存在。抗菌药物应用现状目前三页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27抗菌药物滥用的结果耐药性增加：

PRSP、MRSA、VRE、ESBLs不良反应的增加增加卫生资源的浪费与医疗花费医疗纠纷增加抗菌药物应用现状目前四页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27史上最严限抗令——《抗菌药物临床应用管理办法》（卫生部令第84号），2012年8月1日起实施我国抗菌药物临床应用将分级管理非限制使用、限制使用、特殊使用三级抗菌药物应用现状目前五页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27抗菌药物应用现状非限制级：经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低限制级：与非限制级相比较，在疗效、安全性、对细菌的耐药性影响、药品价格等方面存在局限性目前六页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27抗菌药物应用现状特殊使用级：具有明显或严重不良反应；需严格控制使用避免细菌过快产生耐药；新上市不足5年，疗效或安全性等临床资料较少；价格昂贵目前七页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27药师促进合理使用抗菌药物的前提条件对抗菌药物的了解：对机体生理、病理状态的了解：对临床微生物学的了解目前八页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27我院常用抗菌药物（-内酰胺类）概况药效特征临床应用注意事项药师促进合理使用抗菌药物的前提条件目前九页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27抗菌药物的分类及简介分类依据不同其名称也不同目前十页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27抗菌药物的分类及简介按来源、化学结构、致病菌为依据分类目前十一页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类包括青霉素类、头孢菌素类、其他非典型β-内酰胺类目前十二页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类的化学结构青霉素类头孢菌素类目前十三页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类的作用机制

通过与青霉素结合蛋白（pennicillin-bindingproteins，PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用目前十四页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类的作用特点GPB：细胞壁粘肽含量高（60%），对β-内酰胺类敏感GNB：细胞壁粘肽含量少（10%），对β-内酰胺类敏感性低繁殖期细菌：需合成大量胞壁粘肽，对药物敏感性强人和动物：细胞无细胞壁，β-内酰胺类对人和动物毒性低目前十五页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类--青霉素类--我院常用药品窄谱：作用于G+球菌天然：青霉素G、长效青霉素耐酶：苯唑西林广谱：氨基：氨苄西林、阿莫西林/舒巴坦阿莫西林/克拉维酸、脲基：哌拉西林/舒巴坦、美洛西林/舒巴坦目前十六页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类--青霉素类--药物特征我院用于治疗1期梅毒的治疗；风湿热的预防我院用于溶链、肺链、脑膜炎球菌所致的肺炎、心内膜炎、脑膜炎；气性坏疽、淋病、梅毒等首选肠球菌、流感嗜血杆菌、李斯特菌所指的脑膜炎、肺部感染、尿路感染等目前十七页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类--青霉素--药物特征属时间依赖性的抗菌药物

药物半衰期短，无明显的PAE，作用呈时间依赖性，疗效的关键是浓度大于MIC的时间（每天2次及以上）目前十八页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类--青霉素--药物特征重症感染时宜静脉滴注配药溶媒以生理盐水为佳药液配置后应在1-2小时内使用：以减少过敏反应、避免效价降低目前十九页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类--青霉素--注意事项过敏反应：卫生部规定：青霉素需要做皮试青霉素过敏的发生率与药物的纯度有关使用青霉素前须详细的询问病史目前二十页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类--青霉素--注意事项联合用药：

1.与氨基糖苷类联合用药：呈现协同作用2.与大环内酯类抗菌药物联合用药：两者联合扩大抗菌谱。（对产生物被膜细菌如PA的感染，大环内酯可破坏BF，使β－内酰胺类易达到膜内而起效）目前二十一页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类--头孢菌素类--我院用药品种根据抗菌谱、抗菌活性、对酶稳定性以及肾毒性目前二十二页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27头孢菌素类抗G+球菌抗G-杆菌酶稳定性第一代头孢菌素（Ⅰ～Ⅷ）头孢唑啉（Ⅴ）第二代头孢菌素头孢呋辛第三代头孢菌素头孢哌酮头孢曲松头孢他啶第四代头孢菌素头孢吡肟目前二十三页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类--头孢菌素类--作用特征与应用Ⅰ代头孢抗菌谱：主要作用于需氧G+球菌，仅对少数G-杆菌有一定抗菌活性我院品种：注射剂：头孢唑林、头孢拉定口服：头孢拉定临床应用：1.注射用头孢唑啉：头孢类药物皮试用；预防术后感染；2.注射用头孢拉定：治疗敏感菌所致的轻症病例3.头孢拉定胶囊：治疗敏感菌所致的轻症病例：人流术后目前二十四页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类--头孢菌素类--作用特征与应用Ⅱ代头孢抗菌谱：对G+球菌的活性较Ⅰ代略差，对G-杆菌抗菌活性增强我院品种：注射剂：头孢呋辛、头孢孟多口服：头孢克洛、头孢呋辛酯临床应用：主要用于治疗甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌属肺链等G+球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感等。1.注射用头孢呋辛：除上述应用外，尚可用于对磺胺类、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致的脑膜炎的治疗；心脏外科围手术期；妇产科序贯治疗2.头孢克洛干混悬剂：主要用于轻症感染的门诊患儿3.头孢呋辛酯片/颗粒：妇科人流术后：尿道炎、宫颈炎等；内科：呼吸道感染目前二十五页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27、目前二十六页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类--头孢菌素类--作用特征与应用Ⅲ代头孢（国内应用最广泛的一类抗菌药物）抗菌谱：对G-菌作用强，各个品种各有特点我院品种：注射剂：头孢他啶、头孢哌酮+舒巴坦、头孢曲松口服：头孢克肟临床应用：主要用于治疗敏感的肠杆菌科细菌所致的严重感染。如下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎、腹腔感染、复杂性尿路感染、中枢神经系统感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌如甲硝唑合用。1.注射用头孢曲松：除较强的抗GNB外，还对PISP、PRSP的肺链有效，可透过BBB，半衰期长达8小时，是我院儿科联合青霉素经验性治疗化脑患儿的首选。2.注射用头孢他啶与头孢哌酮：头孢他啶对铜绿活性最强，头孢哌酮仅次之3.头孢克肟混悬剂：儿科门诊敏感菌所致的中轻度感染，注意所有的Ⅲ代头孢口服制剂均对铜绿无效，不用来治疗铜绿和其他非发酵的感染目前二十七页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类--头孢菌素类--作用特征与应用Ⅳ代头孢抗菌谱：主要用于抗GNB，易透过GNB外膜，菌体内浓度高，对GNB活性增强，特别是对抗PA的活性我院品种：注射剂：头孢吡肟临床应用：注射用头孢吡肟：临床用于严重感染，临床主要用于耐三代头孢的菌株(G-为主)所致感染目前二十八页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27β-内酰胺类--头孢菌素类--注意事项1.过敏问题：关于头孢皮试卫生部无规定，也无国内外标准，目前：以医院规定为准。1.1头孢与青霉素类交叉过敏的发生率3%-8%1.1对于PG过敏的患者，慎用头孢1.2发生PG过敏性休克的患者，禁用头孢2.安全问题：1.1肾毒性：尤其是与氨基糖苷类或其他肾毒性的药物合用时1.2对凝血系统的影响：头孢哌酮的致出血倾向1.3双硫仑样反应目前二十九页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27常用内酰胺类抗菌药物临床使用注意事项目前三十页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27非典型β-内酰胺类--头霉素类--作用特征与应用抗菌谱：与Ⅱ代相似，对厌氧菌活性增加，对GNB产生的β-内酰胺酶稳定性强，可用于产ESBLs菌感染的治疗我院品种：注射剂：头孢西丁临床应用：注射用头孢西丁：对厌氧菌作用增强，临床上的适应证包括二代头孢的适应证，需氧菌与厌氧菌的混合感染，产ESBLs革兰阴性杆菌感染。目前三十一页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27非典型β-内酰胺类--碳青霉烯类--作用特征与应用抗菌谱：抗菌谱广，对各种G+球菌及G-杆菌（包括PA）和多数厌氧菌具强大抗菌活性，且对多数β-内酰胺酶高度稳定我院品种：亚胺培南/西司他丁（泰能），美罗培南（美平）临床应用：1.多重耐药但对本类药物敏感度的需氧G-杆菌所致严重感染2.脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗目前三十二页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27非典型β-内酰胺类--碳青霉烯类–注意事项1.不用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药2.在FDA孕妇用药安全性分类中两者分类不同，美罗培南在B类，而亚胺培南在C类3.本类产品为超广谱抗生素，长期应用时易引起真菌感染、抗生素腹泻等，使用过程中应加以关注目前三十三页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27非典型β-内酰胺类--β内酰胺酶抑制剂--作用特征Β-内酰胺酶抑制剂的抗菌谱：目前三十四页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27非典型β-内酰胺类–β-内酰胺酶抑制剂--作用特征目前三十五页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27非典型β-内酰胺类--β-内酰胺酶抑制剂--临床应用本类药物适用于因产β-内酰胺酶而对β-内酰胺类抗生素耐药的细菌感染，但不推荐用于对复方制剂中抗生素单用敏感的细菌感染和非产β-内酰胺酶的耐药菌感染1.注射用阿莫西林/舒巴坦：敏感菌所致的感染，如鼻窦炎、中耳炎、下呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、骨、关节感染、腹腔感染以及败血症等2.注射用阿莫西林/克拉维酸钾：同上3.阿莫西林/克拉维酸钾片：序贯治疗4.注射用哌拉西林/舒巴坦：产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、PA和拟杆菌属等厌氧菌所致的各种严重感染5.注射用美洛西林/舒巴坦：同上6.注射用头孢哌酮/舒巴坦：同上目前三十六页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27非典型β-内酰胺类--β-内酰胺酶抑制剂--注意事项1.规定对于含β-内酰胺酶抑制剂的药物均用青霉素做皮试。2.中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功减退程度及时调整剂量3.本类药物不推荐用于早产儿和新生儿目前三十七页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27大环内酯类—作用特征与临床应用目前三十八页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27大环内酯类—作用特征与临床应用作用机制：抑制蛋白质合成起作用，为快速抑菌剂；高浓度时为杀菌剂；作用特征：1.主要对GPB与非典型病原体（衣原体、支原体、军团菌）有效；2.穿透性强，组织浓度高目前三十九页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27大环内酯类--作用特征与临床应用我院品种：注射剂：阿奇霉素（B）口服：阿奇霉素、克拉霉素（C）、罗红霉素临床应用：主要用于敏感菌引起的轻、中度社区性感染、特别是衣原体、支原体、军团菌等非典型病原体引起的感染1.注射用阿奇霉素2.阿奇霉素颗粒3.阿奇霉素片4.克拉霉素分散片、克拉霉素颗粒：对HP有效，与其他药物联合治疗胃溃疡。目前四十页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27喹诺酮类--作用特征与临床应用作用机制：在革兰阳性菌中，主要作用靶位是拓扑异构酶Ⅳ，而在革兰阴性菌中主要作用靶位是DNA促旋酶。作用特征：1.口服吸收好，体内分布广，组织内、体液内可达有效浓度2.左氧一日一次足剂量给药（长半衰期、PAE）目前四十一页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27喹诺酮类—注意事项1.对喹诺酮类药物过敏的患者禁用2.18岁以下未成年患者避免使用本类药物3.妊娠期、哺乳期（C）避免使用4.可能引起皮肤光敏反应、关节病变、QT间期延长等目前四十二页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27硝基咪唑类--作用特征与临床应用我院品种：注射剂：甲硝唑口服：甲硝唑片、奥硝唑片临床应用：1.用于需氧菌与厌氧菌的混合感染2.口服用于艰难梭菌所致假膜性肠炎、幽门螺杆菌所致胃窦炎、牙周感染及加德纳菌阴道炎3.肠道及肠外阿米巴病、阴道滴虫病等4.与其他抗菌药物联合，用于盆腔炎、肠道及腹腔等手术的预防用药目前四十三页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27硝基咪唑类--注意事项1.禁用于硝基咪唑类药物过敏的患者2.妊娠早期患者（3个月内）应避免使用。哺乳期用药期间停止哺乳3.可能引起粒缺及周围神经炎，神经系统基础疾病及血液病患者慎用4.用药期间禁止饮酒及含酒精饮料5.肝功减退时应减量应用目前四十四页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27氨基糖苷类--作用特征与临床应用基本特征：碱性，易溶于水，性质稳定，口服后在肠道难以吸收，可肌注或静脉注射。作用机制：通过抑制细菌蛋白结合起作用，为静止期杀菌剂抗菌谱：广谱抗菌作用药效学特征：1.首次接触效应；2.对所用敏感菌均具有抗生素后效应；3.临床疗效呈浓度依赖性；4.耳、肾毒性与谷浓度相关，可做基因检测。5.治疗的关键：在日剂量不变的情况下，提高峰浓度，降低谷浓度，从而提高疗效，降低副作用。因此，目前对此类药物国内外均提倡一天一次给药。目前四十五页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27氨基糖苷类--作用特征与临床应用我院品种：注射剂：庆大霉素、阿米卡星口服：庆大霉素临床应用：主要用于治疗中、中度肠杆菌科细菌等G-杆菌感染；用于中重度PA感染，治疗此类感染需要与具有抗PA的β-内酰胺类或其他抗生素联合应用；用于严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一。1.注射用庆大霉素：外科伤口消毒？输卵管造影？2.注射用阿米卡星：上述重症感染联合用药；是唯一可以用于脑部感染的氨基糖苷类，在脑膜有炎症时可以达到有效浓度；3.庆大霉素片：妇科手术前联合甲硝唑口服做肠道准备；肠炎；目前四十六页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27氨基糖苷类—注意事项1.临床用药时要注意用药剂量及疗程2.妊娠期避免使用（D类），哺乳患者应避免使用或使用期间停止哺乳3.不可用于眼内及结膜下给药，因可能引起黄斑坏死。目前四十七页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27多肽类--作用特征与临床应用作用机制：通过抑制细菌细胞壁糖肽聚合物的合成而起作用抗菌谱：对各种革兰阳性球菌与杆菌均有强大抗菌作用，MRSA、MRSE、肠球菌及耐青霉素的肺炎链球菌对本药非常敏感。作用特征：口服不易吸收。主要由肾脏以原形排泄我院品种：注射剂：万古霉素（C）临床应用：治疗MRS、MRSE目前四十八页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27多肽类—注意事项不良反应：1.耳毒性（耳鸣至耳聋）；2.肾毒性（损伤肾小管）；3.变态反应如药物热、皮疹、瘙痒、红人综合症；4.其他：血栓性静脉炎，口腔异味，粒细胞减少等。预防：1.临床密切观察；2.监测血药浓度以控制其峰浓度；3.静脉滴注给药，滴注时应尽量避免药液外漏；滴注1小时以上；4.药物疗程不超过10～14天。目前四十九页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27林可霉素类--作用特征与临床应用作用机制：通过抑制蛋白质的合成作用特征：1.抗菌谱较窄，主要对GPB和厌氧菌有良好的抗菌作用。所有G—菌及肠球菌均对之耐药。2.克林霉素口服吸收好。3.常用于青霉素类过敏的GPB及厌氧菌感染的治疗目前五十页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27林可霉素类--作用特征与临床应用我院品种：注射剂：克林霉素（B）临床应用：注射用克林霉素：适用于厌氧菌、肺链、其它链球菌属（肠球菌属除外）及敏感SA所致的下呼吸道感染和皮肤软组织感染；常用于青霉素类过敏的GPB及厌氧菌感染的治疗目前五十一页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27林可霉素类--注意事项1.作用靶位与红霉素相同，两者不可联用2.具有神经肌肉接头阻滞作用，与具有相同副作用的药物如氨基糖苷类、麻醉药、肌松药等联用时，易发生呼吸抑制等不良后果3.过敏反映发生率不很高，但死亡率高，不良反应有腹泻，重者产生伪膜性肠炎。其他少见的不良反应有一过性转氨酶升高；白血球和血小板减少；大剂量快速静脉滴注可引起心电图变化甚至心跳停止。4.妊娠期有指征慎用，哺乳期使用应停止哺乳，不推荐用于新生儿5.不可静推，应限速静滴：0.6-1.2g给药时间至少要达1小时目前五十二页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27四环素类--作用特征与临床应用抗菌谱：对GPB、GNB、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体有效我院品种：口服：多西环素片外用：金霉素滴眼液目前五十三页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27酰胺醇类--作用特征与临床应用抗菌谱：对GNB作用强，对立克次体、衣原体也有抑制作用，对某些厌氧菌有效。缺点：抑制骨髓造血系统，易引起再障，限制其临床应用临床应用：目前仅作为沙门氏菌感染、化脓性脑膜炎、厌氧菌感染的第二线药物。因其前房浓度较高，常用于眼科局部给药。我院品种：氯霉素滴眼液目前五十四页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27噁唑烷酮类--作用特征与临床应用我院品种：利奈唑胺作用机制：抑制蛋白质的合成作用特征：安全性好，肾功能不全、轻中度肝功能不全及老年患者无需调整用药剂量抗菌谱：G+有强大作用，包括：SA（MRSA）、SP（包括PRSP）、无乳链球菌、化脓链球菌、粪肠球菌（包括VRE）、表皮葡萄球菌（包括MRSE）、溶血葡萄球菌、草绿色链球菌。目前五十五页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27我院常用抗真菌药物目前五十六页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27我院常用抗真菌药--作用特征与临床应用【制霉菌素】1．对白念珠菌、新生隐球菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌及皮肤癣菌有一定抗菌作用。2．口服不易吸收，主要局部用于治疗口腔粘膜、消化道及阴道念珠菌病。【咪康唑】1．抗真菌谱广。2．口服吸收差。3．可静脉给药治疗难以承受两性霉素B的深部真菌病，口服用于治疗消化道念珠菌病，外用治疗皮肤癣菌病及皮肤念珠菌病。目前大多外用。目前五十七页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27我院常用抗真菌药--作用特征与临床应用【特比奈芬】（B）1．为新型皮肤癣菌药物，对皮肤癣菌作用强。2．口服吸收好，广泛分布于表皮及皮下组织。3．主要用于治疗皮肤癣菌病。4．不良反应轻微。【克霉唑】1．抗真菌谱广。2．口服吸收不规则，组织分布广，但代谢快，且代谢产物无抗菌活性。故口服治疗深部真菌病基本无效。3．目前仅外用治疗皮肤癣菌病和口腔、皮肤、阴道念珠菌病。目前五十八页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27我院常用抗真菌药--作用特征与临床应用【氟康唑】（C）1．抗真菌谱较广，对除光滑念珠菌、克柔念珠菌以外的念珠菌、隐球菌等深部真菌及浅部真菌均有较好抗菌活性，耐药性见增长。2．口服吸收迅速而完全。组织分布广泛，可透过血脑屏障。3．主要用于治疗深部、浅部念珠菌病、隐球菌病，包括隐球菌脑膜炎。也可用作免疫缺陷患者或其他有深部真菌感染危险的患者的预防性治疗，但需掌握适应证。4．不良反应较少且轻微。目前五十九页\总数六十七页\编于十八点2023/4/271．老年人的生理特点及用药注意点（1）老年人的生理特点：

●脂肪增多﹑水份减少

●血浆白蛋白水平降低

●心输出量减少、肝血流量减少

●肾脏萎缩﹑肾功能减退（2）老年人应用抗菌药物的注意点：

●选用杀菌剂：β-内酰胺类﹑磷霉素

●剂量宜偏小：大剂量青霉素易致青霉素脑病

●避免使用肾毒性药物：氨基糖苷类、万古霉素目前六十页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27妊娠早期避免应用妊娠后期避免应用妊娠全程避免权衡利弊后慎用妊娠期均可应用TMP磺胺药四环素氨基糖苷类青霉素类甲硝唑氯霉素红霉素酯化物异烟肼头孢菌素类乙胺嘧啶氨基苷类氟胞嘧啶其他β内酰胺类利福平喹诺酮类氟康唑磷霉素金刚烷胺万古(去甲万古)万古(去甲万古)异烟肼磺胺药+TMP呋喃妥因阿糖腺苷2．妊娠期患者抗菌药物的选用目前六十一页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27

妊娠期妇女抗菌药物的用药分类（FDA）A类：对人类的胚胎发育无危险性；B类：动物实验对胚胎发育未增加危险，但尚无人类研究资料；或动物实验对胚胎发育有不良作用，但人类研究无危险性；C类：人类及动物均无足够资料；或动物实验对胚胎发育有不良作用，但人类研究无足够资料；D类：已证实对人类胚胎发育的危险，但药物的应用仍利大于弊；X类：对人类胚胎发育有害，且肯定弊大于利。目前六十二页\总数六十七页\编于十八点2023/4/27

B类C类D类X类青霉素类克