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第二十章靶向制剂靶向制剂医学宣教专家讲座第1页第一节概述起源于“神奇子弹”构想。近二十年来，特异性作用于肿瘤细胞靶向制剂上市。称为“生物导弹”。靶向制剂----能选择性地将药品定位或富集在靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构药品载体系统。又称靶向载体、靶向药品输送系统。靶向制剂医学宣教专家讲座第2页作用经过与肿瘤组织、肿瘤细胞特定结构和靶点识别，特异性完成或放大药效作用，特异性杀灭肿瘤细胞，防止药品作用于其它组织造成毒副作用。靶向制剂医学宣教专家讲座第3页靶向制剂三要素：成功靶向制剂应具备定位浓集、控制释药以及无毒可生物降解三个要素，即靶向制剂不但要求药品选择性地抵达特定部位靶组织、靶器官、靶细胞甚至细胞内结构，而且要求有一定浓度药品滞留相当初间，方便发挥药效，而载体应无遗留毒副作用。靶向制剂医学宣教专家讲座第4页（一）靶向制剂分类药品靶向分三级：第一级抵达特定靶组织或靶器官；第二级抵达特定靶细胞；第三级抵达细胞内特定部位。第二节靶向制剂体内作用机制和分类靶向制剂医学宣教专家讲座第5页1、被动靶向制剂即自然靶向制剂，药品被单核－巨噬细胞系统巨噬细胞摄取，经过正常生理过程运输至肝、脾等器官，若要求到达其它靶部位就有困难。2。主动靶向制剂用修饰药品载体作为“导弹”，将药品定向地运输到靶区浓集发挥药效。

3。物理靶向制剂应用一些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效。磁导向制剂、热敏感制剂、pH敏感制剂靶向制剂分为三类：靶向制剂医学宣教专家讲座第6页第三节靶向制剂结构及分类1、药品大分子共价结合物：是将药品及各种功效分子经过化学反应与高分子载体（或蛋白）共价结合化合物。又称为高分子靶向系统。靶向制剂医学宣教专家讲座第7页2、颗粒型靶向载体系统：药品与载体及各种功效分子以非共价作用自组装形成载体结构。普通近似球形。粒径普通在1000nm甚至100nm以下，又称纳米靶向载体系统。常见有：靶向脂质体、靶向胶束。靶向制剂医学宣教专家讲座第8页3、前体：是活性药品衍生而成药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性母体药品再生而发挥其治疗作用。前提药品在特定靶部位再生为母体药品基本条件：①使前体药品转化反应物或酶均应仅在靶部位才存在或表现出活性；②前体药品能同药品受体充分靠近；③酶须有足够量以产生足够量活性药品；④产生活性药品应能在靶部位滞留，而不漏入循环系统产生毒副作用。靶向制剂医学宣教专家讲座第9页第四节靶向制剂优化1、靶向功效优化：靶向功效基团是靶向分布决定原因。----导航靶头选择需要大量试验和临床观察。靶向制剂医学宣教专家讲座第10页2、药品和载药功效优化：药品和药效基团是实现治疗效果关键。瓶颈问题-----载体进入靶组织前，需要经历长循环过程，需要保持稳定。而在抵达

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