抗癫痫药医学知识培训专家讲座

第二节抗癫痫药

Antiepileptics1抗癫痫药医学知识培训第1页癫痫病理大脑功效失调综合症因为大脑局部病灶神经元兴奋性过高产生阵发性放电并向周围扩散2抗癫痫药医学知识培训第2页癫痫分类大发作小发作精神运动性发作不足发作癫痫连续状态抗癫痫药作用

用于预防和控制癫痫发作3抗癫痫药医学知识培训第3页抗癫痫药品分类依据化学结构：环内酰脲类（苯妥英钠）苯并二氮卓类（地西泮）二苯并氮杂卓类（卡马西平）GABA衍生物（普洛加胺）脂肪羧酸类（丙戊酸钠）其它类4抗癫痫药医学知识培训第4页一、酰脲类巴比妥类

苯巴比妥5抗癫痫药医学知识培训第5页苯妥英钠PhenytoinSodium大伦丁钠（DilantinSodium）6抗癫痫药医学知识培训第6页1、结构和命名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedioneSodium7抗癫痫药医学知识培训第7页2、理化性质酸性水解性判别反应8抗癫痫药医学知识培训第8页1）酸性烯醇互变显酸性，与钠成盐；苯妥英弱酸性，不溶于水；苯妥英钠碱性，溶于水；空气中易吸收CO2，析出苯妥英9抗癫痫药医学知识培训第9页2）水解性

水解（环状酰脲结构）与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最终生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供判别）10抗癫痫药医学知识培训第10页3）判别反应（与金属离子反应）

加二氯化汞试液，产生白色沉淀不溶于氨溶液中11抗癫痫药医学知识培训第11页3、体内代谢主要被肝微粒体酶代谢含有“饱和代谢动力学”特点假如用量过大或短时内重复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应约20%以原形由尿排出主要代谢产物为无活性5-(4-羟苯)-5-苯乙内酰脲与葡萄糖醛酸结合排出体外12抗癫痫药医学知识培训第12页4、作用治疗癫痫大发作和部分性发作首选药

但对小发作无效心率失常三叉神经痛13抗癫痫药医学知识培训第13页二、苯并二氮卓类镇静、催眠、抗焦虑作用抗惊厥作用，用于控制各种癫痫如氯硝西泮、地西泮、氯巴占等

氯硝西泮氯巴占clonazepamclobazam14抗癫痫药医学知识培训第14页卡马西平Carbamazepine酰胺咪嗪二苯并氮杂卓类三、二苯并氮卓类15抗癫痫药医学知识培训第15页1、结构和命名5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺5H-Dibenz[b，f]azepine-5-carboxamide

16抗癫痫药医学知识培训第16页结构特点2个苯环与氮杂环骈合而成二苯并氮杂卓类化合物二个苯环经过烯键相连形成共轭体系含有尿素结构17抗癫痫药医学知识培训第17页2、合成18抗癫痫药医学知识培训第18页3、理化性质稳定性判别反应19抗癫痫药医学知识培训第19页1）稳定性在干燥状态及室温下较稳定片剂在潮湿环境中保留时，药效降至原来1/3，可能是因为生成二水合物使片剂硬化，造成溶解和吸收差所致长时间光照，固体表面由白变橙黄色，避光保留。生成二聚体和10、11-环氧化物。20抗癫痫药医学知识培训第20页2）判别反应乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；

21抗癫痫药医学知识培训第21页4、体内代谢22抗癫痫药医学知识培训第22页5、作用用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作三叉神经痛、舌咽神经痛。23抗癫痫药医学知识培训第23页6、相关药品10位引入羰基，得到OxcarbozepineOxcarbozepine耐受性更加好24抗癫痫药医学知识培训第24页四、GABA衍生物从GABA结构出发设计而成与GABA神经能相关药品。普洛加胺加巴喷丁氨己烯酸progabidegabapentinvigabatrin

25抗癫痫药医学知识培训第25页普罗加胺ProgabideHalogabide；Gabrene26抗癫痫药医学知识培训第26页Progabide结构特点27抗癫痫药医学知识培训第27页载体联结前药由一个活性药品（原药）和一个可被酶除去载体部分联结前药通常在体内经酶水解释放出原药28抗癫痫药医学知识培训第28页前药作用

二苯亚甲基使药品极性降低，更易进入脑内在中枢神经系统内外被代谢成氨基丁酰胺及深入代谢而发挥作用GABAmide29抗癫痫药医学知识培训第29页作用作用于GABA受体发挥作用对癫痫、痉挛状态和运动失调都有良好治疗效果口服吸收快速30抗癫痫药医学知识培训第30页五、脂肪羧酸类丙戊酸丙戊酸钠丙戊酰胺31抗癫痫药医学知识培训第31页六、其它结构类药品

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