消化系统药物专题知识培训专家讲座

消化系统疾病是临床常见病、多发病，消化系统药品在临床上占有主要地位。本章主要介绍抗溃疡药、促胃肠动力药和止吐药。学习要求讲课内容学习小结重点难点第五章消化系统药品消化系统药物专题知识培训第1页学习要求

掌握盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、盐酸昂丹司琼名称、化学结构、理化性质、临床用途；熟悉抗溃疡药分类、H2受体拮抗剂结构类型、质子泵抑制剂作用机制；H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂结构及作用特点；了解消化系统药品发展概况及H2受体拮抗剂构效关系。消化系统药物专题知识培训第2页重点难点重点：

盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、盐酸昂丹司琼名称、化学结构、理化性质、临床用途；H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂结构及作用特点。难点：H2受体拮抗剂构效关系、质子泵抑制剂作用机制。消化系统药物专题知识培训第3页讲课内容

第一节抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂二、质子泵抑制剂

第二节促胃肠动力药和止吐药一、促胃肠动力药二、止吐药消化系统药物专题知识培训第4页第一节抗溃疡药发生胃和十二指肠溃疡主要原因：－胃酸分泌过多，使胃壁消化，发生溃疡。消化系统药物专题知识培训第5页抗溃疡药分类抗酸药－中和过量胃酸：碳酸氢钠、氢氧化铝胃酸分泌抑制剂：

－H2受体拮抗剂（重点）：雷尼替丁

－质子泵抑制剂（重点）：奥美拉唑－抗M1胆碱受体药：哌仑西平－抗胃泌素药：丙谷胺胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾抗幽门螺杆菌药：抗微生物药第一节抗溃疡药消化系统药物专题知识培训第6页一、组胺H2受体拮抗剂作用：

特异性阻断胃壁细胞H2受体，拮抗组胺或组胺受体激动剂所致胃酸分泌分类及代表药品结构：

咪唑类－西咪替丁（第一代）

呋喃类－雷尼替丁（第二代）噻唑类－法莫替丁（第三代）哌啶类－罗沙替丁消化系统药物专题知识培训第7页结构特点与作用特点：

西咪替丁：第一个用于临床咪唑类H2受体拮抗剂，抗组胺作用强，用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血，长久应用可产生男子乳腺发育和阳痿，妇女溢乳（抗雄激素）等副作用。

雷尼替丁：用呋喃环置换西咪替丁结构中咪唑环，环上引入二甲氨基甲基，将侧链末端氰基亚氨基置换为硝基甲叉基，其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强5～8倍，无西咪替丁抗雄激素等作用。

法莫替丁：以噻唑环代替西咪替丁结构中咪唑环，其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强30～100倍，比雷尼替丁强6～10倍，无西咪替丁抗雄激素作用。一、组胺H2受体拮抗剂消化系统药物专题知识培训第8页盐酸雷尼替丁化学名：

N′-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐，又名呋喃硝胺、甲硝呋胍。作用较西咪替丁强5~8倍，副作用小，无抗雄激素副作用。临床用于治疗胃及十二指肠溃疡。·消化系统药物专题知识培训第9页性质本品为类白色或淡黄色结晶性粉末，有异臭，味微苦带涩，易溶于水，极易潮解，吸潮后颜色变深，应遮光、密封，在凉暗干燥处保留。本品含有含硫化合物反应，用小火缓缓加热，产生硫化氢气体，遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅。盐酸雷尼替丁消化系统药物专题知识培训第10页H2受体拮抗剂

构效关系碱性芳杂环—易曲挠含硫四原子链—含氮平面极性基团

知识拓展消化系统药物专题知识培训第11页二、质子泵抑制剂含义：质子泵即H+/K+-ATP酶，仅存在于胃壁细胞。质子泵抑制剂又名H+/K+-ATP酶抑制剂，质子泵抑制剂直接作用于分泌胃酸最终一个步骤H+/K+-ATP酶，抑制各种原因引发胃酸分泌。作用特点：与H2受体拮抗剂相比，含有作用强，选择性高，副作用较小等优点。分类及代表药品：－不可逆型：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑

－可逆型：雷贝拉唑

消化系统药物专题知识培训第12页结构与作用特点奥美拉唑-苯并咪唑类不可逆型，对胃酸分泌抑制作用强而持久。兰索拉唑-苯并咪唑类不可逆型，为含氟化合物，作用比奥美拉唑强2～3倍，稳定性和生物利用度更加好，含有一定抗幽门螺杆菌作用。泮托拉唑-苯并咪唑类不可逆型，与奥美拉唑相比，与质子泵结合选择性更高，稳定性更强。雷贝拉唑-苯并咪唑类可逆型，对质子泵抑制作用起效速度比奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑快。

消化系统药物专题知识培训第13页奥美拉唑化学名：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，又名洛赛克、奥克。

结构组成：苯并咪唑环、吡啶环、亚磺酰基。消化系统药物专题知识培训第14页性质：本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，遇光易变色，不溶于水。亚砜基上硫原子有手性，具光学活性，药用其外消旋体。其S-（—）型异构体为埃索美拉唑。本品为酸碱两性化合物，可溶于碱液，在强酸性水溶液中不稳定，很快分解。作用特点：口服吸收后选择性地聚集在胃壁细胞（酸性环境）。体外无活性，在酸性条件下转化为次磺酰胺，与H+/K+-ATP酶形成二硫键共价结合，使酶失活。奥美拉唑是次磺酰胺前药，次磺酰胺是奥美拉唑活性代谢物。不可逆型质子泵抑制剂，有可能引发胃癌，不宜长久连续使用。奥美拉唑消化系统药物专题知识培训第15页第二节促胃肠动力药和止吐药一、促胃肠动力药促胃肠动力药：能增加胃肠推进性蠕动,促使胃肠道内容物向前移动药品。代表药品：－甲氧氯普胺（第一代）－多潘立酮（第二代）－莫沙必利、西沙必利（第三代）消化系统药物专题知识培训第16页药品结构：

－多潘立酮

－甲氧氯普胺

－莫沙必利

－西沙必利一、促胃肠动力药消化系统药物专题知识培训第17页作用特点：

甲氧氯普胺：又名胃复安，属于苯甲酰胺类化合物，遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增加。本品为多巴胺受体拮抗剂，可作用于胃肠道和中枢神经系统，兼有促动力和止吐功效，主要不良反应为镇静作用等中枢神经系统反应。

西沙必利：为第三代促胃肠动力药，是对甲氧氯普胺结构改造发觉新药。在该药上市后不良反应监测中，发觉可能引发罕见、能危及生命室性心律失常。国家要求零售药店停顿销售西沙必利，将其限制在医院医生处方下由医院药房出售，并对西沙必利使用说明书进行了修改。

一、促胃肠动力药消化系统药物专题知识培训第18页多潘立酮化学名：5-氯-1-[1-[3-（2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基）丙基]4-哌啶]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮，又名吗丁啉。性质：苯并咪唑衍生物，白色或类白色粉末，几乎不溶于水。作用：外周多巴胺受体拮抗剂，作用强，有促进胃动力及止吐作用，使胃排空速率加紧，并抑制各种原因所致恶心、呕吐。极性较大，不透过血脑屏障，对脑内多巴胺受体无拮抗作用，中枢神经系统不良反应较少，优于甲氧氯普胺。消化系统药物专题知识培训第19页经过不一样步骤抑制呕吐，用于胃肠道疾病、晕动症、外科手术后、放射治疗及一些药品治疗引发恶心、呕吐等。

分类：

1.吩噻嗪类：如氯丙嗪、奋乃静等，对各种呕吐（除晕动病呕吐外）有效。2.抗组胺类药：如茶苯海明、苯海拉明等，惯用于晕动病呕吐。3.多巴胺或5-羟色胺受体拮抗剂：如甲氧氯普胺、昂丹司琼等。4.其它：东莨菪碱、维生素B6等。二、止吐药消化系统药物专题知识培训第20页盐酸昂丹司琼化学名：2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二水合物。又名奥丹西隆、枢复宁。性质：白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦。在甲醇中易溶，在水中略溶，在丙酮中微溶。作用：高强度，高选择性5-HT3受体拮抗剂。适合用于治