(118)-口腔黏膜给药药剂学讲稿

口腔黏膜给药口腔黏膜给药（oralmucosaladministration）是指药物经口腔黏膜吸收后直接进入循环系统的给药方法。药物经口腔黏膜给药可发挥局部或全身治疗作用。局部治疗：漱口剂、气雾剂、膜剂、片剂全身作用：舌下片、粘附片、贴膏、口腔崩解片01口腔黏膜的结构与生理03影响口腔黏膜吸收的因素04口腔黏膜给药剂型目录：02药物透过口腔黏膜的途径01口腔黏膜的结构与生理人口腔黏膜主要分为四层结构：上皮层、基底层、固有层和粘膜下层（如图1）02药物透过口腔黏膜的途径口腔上皮在其表层约1/3处颗粒层细胞中，由膜被颗粒排出的脂质构成屏障层，如图2A所示。该屏障层阻碍能力弱于角质层，是药物透过非角化口腔黏膜的主要障碍。

药物穿过口腔黏膜主要存在两条途径，即跨细胞膜途径和细胞旁路途径，如图2B所示。生理因素1剂型因素203影响口腔黏膜吸收的因素生理因素吸收速度介于皮肤与小肠黏膜之间。复层扁平细胞是药物跨口腔黏膜吸收的主要屏障舌下＞颊＞牙龈＞腭药物吸收以扩散为主，脂溶性药物较易吸收对药物的味觉要求较高：制剂应矫味唾液的冲洗作用：使舌下片剂保留时间很短剂型因素口腔黏膜的渗透能力遵循pH分配学说受脂溶性、解离度、分子量的影响。舌下给药制剂药物渗透能力强，吸收迅速，生物利用度高。但易受唾液冲洗作用影响大。主要适用于溶出迅速、剂量小、作用强的药物。如脂溶性药物，可以为片剂、喷雾剂等颊膜吸收较舌下慢，药物停留时间短，生物粘附制剂可提高滞留与吸收吸收促进剂：脂肪酸、胆盐、表面活性剂等速释制剂缓释制剂04口腔黏膜给药剂型口腔黏膜给药速释制剂：

是指口腔黏膜给药后能快速起效的药物制剂，主要包括片剂(口腔崩解片、口含片、舌下片等)、口腔喷雾剂和液体制剂等。口腔崩解片：

口腔崩解片遇唾液时能迅速崩解或溶解，FDA规定其崩解时限为lmin，通常为15s。口腔崩解片主要用于可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速起效的药品，如硝酸甘油、硝苯地平、硫酸沙丁胺醇等。药物在口腔中崩解后，一部分通过口腔黏膜吸收，另一部分会随吞咽动作，通过咽部、食管和胃肠道黏膜吸收，发挥作用。

口腔喷雾剂

口腔喷雾剂是一种通过一定压力将含药液体喷射到口腔黏膜上的制剂，具有分布广、吸收快、药物降解少的特点。

口腔黏膜给药缓释制剂主要是指口腔生物黏附制剂，能长时间黏附在口腔黏膜表面，延长药物在口腔黏膜或病灶处的滞留时间，以增加疗效。口腔黏膜给药缓释制剂：生物黏附片

生物黏附片剂是近年来研究最广泛的生物黏附给药制剂，在制备工艺、辅料应用及制剂体积等方面与普通片剂有较大差别。生物黏附片在经唾液润湿后可黏附在黏膜上，随后以合适的释药速度向黏膜或唾液中缓慢释放药物。

凝胶剂：生物黏附凝胶多采用交联聚丙烯酸等聚合物为黏附性辅料。该剂型最大的缺陷是不能保持原有形状，给药后较易分散到机体各处，不能使指定剂量药物在药用部位释放，因此多限用于治疗窗较宽的药物。膜剂

口腔黏附用膜剂薄而软，能将药物直接释放到黏膜表面，快速吸收。与生物黏附凝胶剂相比，膜剂最大的优点是成形性好，给药后可直接黏附于给药部位，不会分散，可保持原状持续释药，因而剂量准确。①给药方便，易于给药，易于除去，患者顺应性好。②避免胃肠液对药物的降解作用及肝脏