(20)-4.3表面活性剂的应用

4.3表面活性剂的应用增溶作用1润湿作用2目录2乳化作用3助悬作用4其他作用5复配6掌握：表面活性剂增溶作用的概念与机制；熟悉：表面活性剂增溶作用的影响因素、

表面活性剂的润湿、乳化、助悬作用；了解：起泡、去污、消毒杀菌作用、

表面活性剂的复配。3学习要求：4一、增溶作用利用表面活性剂形成胶束的原理，使难溶性活性成分的溶解度增加而溶于分散介质的过程。1.概念与机制增溶(solubilization)增溶剂(solubilizers)增溶质(solubilizates)使用的表面活性剂为增溶剂；被增溶的物质为增溶质。5增溶剂(solubilizers)增溶质(solubilizates)增溶(solubilization)6当表面活性剂用量为1g时，增溶质所达到饱和的浓度，称为MAC。最大增溶浓度(maximumadditiveconcentration,MAC)MAC以下，胶束增溶体系是热力学稳定体系；超过MAC，胶束增溶体系是热力学不稳定体系。7苯、甲苯水杨酸

对羟基苯甲酸

活性药物进入胶束的不同位置进行增溶。内核层：完全水不溶性栅栏层：双亲性药物亲水层：水溶性药物增溶作用是表面活性剂在溶液中达到CMC形成胶束后发生的行为。82.影响因素（1）表面活性剂的结构与性质CMC越小（胶束越易形成）MAC越大（增溶越明显）临界胶束浓度（CMC）最大增溶浓度（MAC）胶束9同系物增溶剂：碳原子数增加，CMC减小，增溶能力增加具有相同亲油基：增溶能力——非离子型＞阳离子型＞阴离子型10（2）药物的结构与性质极性大（进入栅栏层）：增溶量大；极性小（进入内核层）：增容量小。增溶质同系物烃链增加，增溶能力降低；环状、不饱和化合物>饱和化合物。增溶质结构增溶质极性促进液体在固体表面铺展或渗透的作用。润湿(wetting)润湿剂(wetters)起润湿作用的表面活性剂二、润湿作用1112润湿剂在药物制剂的制备中广泛应用湿法制粒中增加颗粒流动性增加亲水性、提高分散性交换、离子对、氢键形成、电子极化、范德华力、疏水作用力润湿剂要求：HLB值7~9；有一定溶解度。润湿机制片剂颗粒剂混悬剂吸附乳化剂(emulsifiers)一类能使互不相溶的液体形成稳定乳状液的有机化合物。三、乳化作用乳剂(emulsions)一种液体以极液滴形式均匀地分散于互不相溶的另一种液体中形成的体系。1314W/O型，乳化剂HLB值：3~8O/W型，乳化剂HLB值：8~16乳剂分类：水包油型（O/W）；油包水型（W/O）。乳化剂要求：降低表面张力、提高介质黏度。混悬剂(suspensions)难溶性固体药物以微粒状态分散于水性介质中形成的非均一体系。四、助悬作用15助悬剂保持颗粒分散状态，防止颗粒聚集与沉降。五、其他作用16起泡剂亲水性较强；消泡剂可使泡沫破坏（HLB值1~3）。起泡消泡作用：去污作用：消毒杀菌作用：HLB值一般在13~15。大多数阳离子表面活性剂。六、复配17表面活性剂相互之间或与其他化合物之间配合使用。改善表面活性剂效能，实现协同或增效作用。离子型-非离子型复配；阴离子-阳离子型复配。表面活性改