那他霉素滴眼液课件

争欣R（那他霉素滴眼液）

美国药典认可的唯一眼用抗真菌滴眼剂概述-1真菌感染为临床常见病，目前抗真菌药物存在品种少、价格昂贵、抗菌谱窄、无法对抗耐药菌等诸多缺点，真菌感染的彻底治疗一直是困扰人类健康的难题。近年来三唑类抗真菌药物的运用，虽取得一定疗效,但对部分镰刀菌、曲霉菌具有耐药性，不能有效的治疗由耐药菌引起的疾病。因此，开发新一代的抗真菌药物具有非常重要的意义。概述-2那他霉素（natamycin）是一种多烯类广谱、高效、低毒的抗真菌药物，对多种耐药菌有效。与其它抗菌药物相比，那他霉素对哺乳动物细胞的毒性极低，可以广泛应用于由真菌引起的疾病，特别用于对其他抗真菌药物耐药的治疗。概述-4该药为目前唯一经美国FDA批准的眼用抗真菌制剂，但价格昂贵（1472元/支），为了使该品种国产化，以降低药品的价格，造福广大的患者，我公司开发了那他霉素及其滴眼液。并于2007年首家获国家药品监督管理局批准，批准文号为国药准字H20073918，该品种为国内独家上市品种，商标名“争欣”。“争欣”优势-1纯度高、杂质少，各项技术指标高于最新的美国药典USP30版的质量标准，用药更有效、更安全。争欣：含量≥98.0%，杂质≤2.0%美国药典USP30:含量≥90.0%“争欣”优势-2采用纳米制剂技术，分散均匀、起效快、吸收好，疗效更高。由于那他霉素不溶于水或其他溶剂，必须制成细腻、均匀、不易沉淀的混悬液，才能达到满意的临床效果，争欣采用纳米技术，使那他霉素微粉化，另外还加入了最佳的混悬剂、稳定剂等，达到细腻和稳定的目的。“争欣”优势-3制剂规格齐全、合理，减少交叉污染我们研制开发了2种规格的滴眼液,即10ml:500mg和5ml:250mg,不仅方便临床使用,减少使用过程中污染的几率,而且适应国情，大大减轻患者经济负担，降低了药品的价格，造福于广大的眼病患者。真菌性角膜炎概述-1真菌是一类以有性或无性孢子繁殖的真核细胞型微生物，繁殖能力极强，非常适合生长在22-28℃，湿度和氧气较高的角膜上，导致真菌性角膜炎（fungalkeratitis,mycotickeratitis）或角膜真菌病（keratomycosis）真菌性角膜炎概述-2临床上较难诊断，容易误诊而贻误病情，常因治疗不当而造成失明。用抗生素治疗无效的所谓“匐行性角膜溃疡”病例中，有很大一部分可能就是真菌感染引起。在发病上，南方多于北方；1年中，夏秋农忙季节发病率高。在年龄与职业上，多见于青壮年、老年及农民。真菌性角膜炎诱因植物性眼外伤佩戴隐形眼镜眼部手术滥用糖皮质激素和抗生素真菌性角膜炎致病菌目前，人们已发现有70余种真菌可以引起角膜感染。在欧美发达国家和气候寒冷地区，以鐮刀菌和曲霉菌为主。我国广东、河南、河北及山东地区调查显示，鐮刀菌和曲霉菌是主要的致病菌种，其中大部分地区以鐮刀菌为首。真菌性眼部疾病致病菌分布图AmJOphthalmol,2008.Vol146,No2:260~265.美国眼科杂志.第146卷,第二期,260~265页真菌性角膜炎症状3.角膜溃疡因致病菌种不同，其形态不一致。早期溃疡为浅在性，表层有点状结节样浸润，呈灰白色或乳白色混浊；形状不规则，表面粗糙不平，有干性感，与健康角膜界限清楚。坏死组织无粘性，易取掉。深在型溃疡，除自觉症状较重外，表现形似“匐行性角膜溃疡”，溃疡面平而粗糙，呈“舌苔”或“牙膏”状，高起于角膜表面。

真菌性角膜炎症状基质有菌丝繁殖，浸润较为致密。因菌丝伸入溃疡四周而形成伪足，或在溃疡外围呈现出所谓“卫星”病灶。有时在溃疡边界处可出现浅沟。在溃疡向深部发展时，坏死组织脱落，角膜穿孔，或出现“露水”现象，可推测前房已消失。有时在坏死的角膜中，夹杂有虹膜组织，表示溃疡已穿孔。真菌性角膜炎治疗目前治疗手段主要包括药物治疗、手术治疗和角膜移植。常用药物主要有多稀类：那他霉素、制霉菌素、两性霉素B氮唑类：氟康唑、伊曲康唑、克霉唑烯丙胺类：特比萘芬、萘替芬体外实验显示，多稀类是目前抗真菌活性最高的药物。真菌性眼部疾病致病菌的克星调查显示我国真菌性眼部疾病致病菌以鐮刀菌属和曲霉菌属为主，其中有以鐮刀菌属占绝大多数。那他霉素的抗菌谱为鐮刀菌和曲霉菌，因此，那他霉素为真菌性眼部疾病治疗的首选药物。在众多抗真菌药物中表现出色独树一帜经过试验，比较了几种常见的抗真菌药物对真菌性眼部疾病致病菌敏感性，在681个真菌阳性培养样品中，那他霉素对608个真菌样品敏感，占总数的89.28%，其他几种药物远远不及那他霉素，因此确定了那他霉素在治疗真菌性眼部疾病的主导地位。几种抗真菌药物的比较药物名称敏感菌数占眼部真菌感染菌数的比例敏感菌%那他霉素natamycin608/68189.28%特比萘芬terbinafine467/68168.58%依曲康唑itraconazole260/68138.18%氟康唑fluconazole101/68114.83%AmJOphthalmol.2007.Vol143,No1:131~133美国眼科杂志.第143卷,第一期,131~133页临床应用-1在日本的临床一项试验中，观察了那他霉素治疗188例真菌性角膜炎的疗效，根据病情程度，重症患者用5%那他霉素混悬液滴眼，轻症患者用1%那他霉素混悬液，6~8次/日，经治疗91例治愈，治愈率48.4%，64例显效，显效率34.0%，总有效率82.4%。临床应用-2另外一组临床试验观察了真菌性角膜炎患者22例，经氟康唑治疗效果欠佳，后改为那他霉素治疗。前7天1次/h，每次1滴；7天后改为1次/2h；炎症基本控制后适当减少用药次数。经那他霉素治疗后，18例（81.82％）在6～10天内病情得到控制，前房积脓逐渐消失，溃疡面局部并开始愈合，在18～28天内完全愈合，荧光素不着色。3例（13.64％）在用药10天后炎症得到控制，前房积脓减少，但以后用药病情无明显变化，遂于用药后20天行穿透性角膜移植手术，术后继续用药，无复发。杀灭真菌呵护眼睛参考文献1.中国眼科网（)小小真菌可致盲——中国工程院院士谢立信关注真菌性角膜病2.MitsuiY,KitanoS,Clinicalevaluationofpimaricininthetreatmentofmycoticinfectionsofthe.NipponGanka