抗生素专项学习精

抗生素专项学习精第1页，共51页，2023年，2月20日，星期五我院抗菌药物使用分级（试行）分类非限制使用（一线）限制使用（二线）特殊使用（三线）青霉素类青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、阿莫西林/克拉维酸片

阿洛西林、阿莫西林/克拉维酸针、氨苄西林/舒巴坦、呋苄西林

哌拉西林/他（三）唑巴坦哌拉西林/舒巴坦

头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗（洛）、头孢呋辛酯片头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢米诺、头孢克肟、头孢呋辛针、头孢地尼、头孢他美酯、头孢替唑、头孢丙烯

头孢吡肟、头孢他定、头孢哌酮/舒巴坦其它β内酰胺

头孢西丁、头孢美唑、氨曲南

亚胺培南/西司他丁、美洛培南、

氨基糖苷庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素依替米星、大观霉素大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、交沙霉素阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素四环素强力霉素（多西环素）第2页，共51页，2023年，2月20日，星期五我院抗菌药物使用分级（试行）分类非限制使用（一线）限制使用（二线）特殊使用（三线）氟喹诺酮诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星片司帕沙星、左氧氟沙星针、莫西沙星片莫西沙星针呋喃类呋喃唑酮磺胺类复方磺胺甲恶唑片、柳氮磺胺吡啶糖肽类万古霉素、替考拉宁其他类甲硝唑、林可霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺对氨基水杨酸钠、克林霉素、利福喷丁、奥硝唑、夫西地酸利萘唑胺抗真菌药制霉菌素、酮康唑、特比萘芬氟康唑、咪康唑、伊曲康唑胶囊卡泊芬净、伊曲康唑针第3页，共51页，2023年，2月20日，星期五严格执行抗菌药物分级管理制度

住院医师只能开一线抗菌药物，开二线抗菌药物要主治医师以上，开三线抗菌药物要副主任医师以上职称,越级使用需要上级医师签名。第4页，共51页，2023年，2月20日，星期五严格控制Ⅰ类切口手术预防用药医疗机构要重点加强Ⅰ类切口手术预防使用抗菌药物的管理和控制。Ⅰ类切口手术一般不预防使用抗菌药物，确需使用时，要严格掌握适应证、药物选择、用药起始与持续时间。第5页，共51页，2023年，2月20日，星期五给药方法给药方法要按照《抗菌药物临床应用指导原则》有关规定，术前0.5-2小时内，或麻醉开始时首次给药；手术时间超过3小时或失血量大于1500ml，术中可给予第二剂；总预防用药时间一般不超过24小时，个别情况可延长至48小时。应严格控制氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防用药。第6页，共51页，2023年，2月20日，星期五Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药物1.Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药物为头孢唑啉或头孢拉定。2.Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药物单次使用剂量：头孢唑啉1-2g；头孢拉定1-2g；头孢呋辛1.5g；头孢曲松1-2g；甲硝唑0.5g。第7页，共51页，2023年，2月20日，星期五Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药物3.对β-内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰氏阴性杆菌感染。必要时可联合使用。4.耐甲氧西林葡萄球菌检出率高的医疗机构，如进行人工材料植入手术也可选用万古霉素或去甲万古霉素预防感染。第8页，共51页，2023年，2月20日，星期五临床抗菌药物介绍β－内酰胺类(β－lactams)抗生素二.氨基糖苷类(Aminoglycesides)抗生素三.大环内酯类(Macrolides)抗生素四.喹诺酮类(Quinolones)药物五.其他类抗生素第9页，共51页，2023年，2月20日，星期五一.β－内酰胺类(β－lactams)抗生素（一）青霉素类（二）头孢菌素类（三）非典型类第10页，共51页，2023年，2月20日，星期五(一)青霉素类1.天然青霉素2.广谱半合成青霉素3.复合青霉素制剂

第11页，共51页，2023年，2月20日，星期五天然青霉素1、青霉素G(PenicillinG)：肌注或静滴：分2～4次给药。过敏反应较常见，静滴大剂量本品可致青霉素脑病。2、普鲁卡因青霉素(Procainepenicillin)：肌注40～80万U，本品不能静脉给药。3.苄星青霉素(Benzathinepenicillin)：本品作用时间久，每次肌注后血药浓度可维持0.5～1个月。肌注：成人一次60万～120万单位，2～4周1次。第12页，共51页，2023年，2月20日，星期五广谱半合成青霉素1、氨苄西林(AmpicIllin)：广谱、耐酸、不耐酶，对G+作用不及青霉素。

2、哌拉西林（Piperacillin）：抗菌谱较羧苄和氨苄西林更广，抗菌活性也较前二者为强，对绿脓杆菌有效。本品毒性低，分次肌注或静滴。第13页，共51页，2023年，2月20日，星期五广谱半合成青霉素3.磺苄西林(Sulbenicllin)：主要适用于对本品敏感的铜绿假单胞菌等革兰氏阴性菌所感染。本品在胆汁中浓度可为血浓度的3倍，静滴或静注；中度感染成人一日剂量8g。第14页，共51页，2023年，2月20日，星期五广谱半合成青霉素4、阿洛西林（Azlocillin）：对革兰阳性、阴性及部分厌氧菌均有良好抗菌活性，尤其对绿脓杆菌有明显疗效，呼吸道分泌物中浓度较高。成人每日4-6g，儿童每日75mg/kg，分次静脉滴注。第15页，共51页，2023年，2月20日，星期五广谱半合成青霉素5、呋苄西林（Furbenicillin）本品主要用于铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌及其他敏感菌所致的各种感染，成人，一日4～8g,分4次静滴给药。局部刺激反应较强，且溶解度较小，本品不宜静注或肌注射。第16页，共51页，2023年，2月20日，星期五3．复合青霉素制剂若干广谱青霉素与β一内酰胺酶抑制剂如克拉维酸（Clavulanicacid，即棒酸），舒巴坦（Sulbactam，即青霉烷砜)及他唑巴坦(Tazobactam)制成复合药物，可明显增强其疗效，已应用于临床的有第17页，共51页，2023年，2月20日，星期五复合青霉素制剂1、阿莫西林钠克拉维酸钾0.6g/瓶：阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大广谱β内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭β内酰胺酶水解。用于敏感菌所致呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染。a、本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。b、本品可加强华法林的作用。c、本品在含有葡萄糖的溶液中会降低稳定性，故本品要加入NS溶液中静滴。

第18页，共51页，2023年，2月20日，星期五复合青霉素制剂2、阿莫西林钠舒巴坦钠0.75g/瓶：本品为杀菌性抗生素在临床上能杀灭多种革兰阳性和革兰阴性细菌，特别是对产生β—内酰胺酶的耐药菌有疗效，接受别嘌呤醇和双流仑治疗者，不宜使用本品。3、哌拉西林钠他唑巴坦(特治星)4.5g/瓶：哌拉西林与他唑巴坦复合注射剂（8:1），本品通过他唑巴坦强大的抑制β－内酰胺酶作用，达到了增强和扩展哌拉西林的抗菌作用。一般剂量为4.5g（哌拉西林4g／他唑巴坦0.5g），每８小时，静脉缓慢滴注

。第19页，共51页，2023年，2月20日，星期五头孢菌素类抗生素

1．第一代头孢菌素

2．第二代头孢菌素

3．第三代头孢菌素

4.第四代头孢菌素

第20页，共51页，2023年，2月20日，星期五第一代头孢菌素(1)对革兰阳性菌（除肠球菌，MRSA外）有良好作用，对革兰阴性菌作用较差(2)对β－内酰胺酶的稳定性较差(3)血半衰期较短，不易进入脑脊液中(4)某些品种有一定肾毒性，如头孢噻啶较明显。第21页，共51页，2023年，2月20日，星期五第一代头孢菌素1、头孢唑啉(Cefazolin)：为一种较广谱的抗生素，对革兰阳性菌有迅速而较强的杀菌作用，对革兰阴性杆菌的作用差异较大，血浓度较高，维持时间也较长，但蛋白结合率高（约80%）。对呼吸道感染有较高的疗效，一般剂量为每日3-4g，分二次肌注或静滴。

2、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢硫脒头孢替唑等第22页，共51页，2023年，2月20日，星期五第二代头孢菌素(1)对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似，对多数肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性(2)对各种β－内酰胺酶较稳定(3)血半衰期较短，无显著肾毒性。第23页，共51页，2023年，2月20日，星期五第二代头孢菌素1、头孢呋辛(Cefuroxime)：本品对革兰阳性菌及大多数阴性菌有较强的抗菌作用。对金葡菌、肺炎球菌及溶血链球菌感染有效，对肠杆菌科细的感染也有相当疗效，强于头孢唑啉。肝肾无明显毒性。一般感染成人为1.5-3g/日，严重感染4-8g/日。第24页，共51页，2023年，2月20日，星期五第二代头孢菌素2、头孢克洛(Cefaclor)：“希刻劳“为口服药，抗菌谱较广，尤其对流感杆菌有明显的抗菌活性，口服后吸收完全而迅速，味道好，易被儿童所接受，体内半衰期短。成人常用剂量为0.25g，每日３次口服，重症可加倍，儿童剂量20mg/kg/日，分３次给药，严重者可增至40mg/kg/日。

第25页，共51页，2023年，2月20日，星期五第二代头孢菌素3、头孢丙烯(Cefprozil)：本品对呼吸道常见病原菌，如肺类链球菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、金葡菌(MSSA)等有高度抗菌活性。口服吸收完全，生物利用度高，适用于成人及小儿呼吸道感染。成人一般剂量为0.5g，每日1-2次口服。第26页，共51页，2023年，2月20日，星期五3．第三代头孢菌素(1)抗菌谱较第一、二代广，但对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱，肠球菌耐药。对革兰阴性菌，尤其肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感杆菌有强大的抗菌活性(2)对β－内酰胺酶高度稳定(3)在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高(4)基本无肾毒性。第27页，共51页，2023年，2月20日，星期五第三代头孢菌素(1)头孢噻肟(Cefotaxime)：本品对多种革兰阴性和阳性菌，特别是对肠杆菌科具有极高的抗菌活性，但对绿脓杆菌作用较差，在脑脊液中能达到一定杀菌浓度，可用来治疗革兰阴性杆菌及球菌（脑膜炎球菌）脑膜炎。治疗剂量一般3-4g/日，本品副作用小，对肝、肾基本无害，但在肾功能不良患者，剂量宜减少。第28页，共51页，2023年，2月20日，星期五第三代头孢菌素(2)头孢曲松(Ceftriaxone)：“罗氏芬、泛生舒复”，抗菌谱广，与头孢他啶相仿，但对绿脓杆菌作用较弱，对β－内酰胺酶有较好的稳定性，易渗入炎症的脑脊髓膜中，可用来治疗化脓性脑膜炎，一般剂量成人为1-3g/日，最高达4g/日，本品血半衰期较长(８小时)，每日给药1-2次即可。第29页，共51页，2023年，2月20日，星期五第三代头孢菌素

(3)头孢哌酮(Cefoperazone)：对革兰阴性杆菌具有较强的抗菌作用，尤为流感杆菌和绿脓杆菌，对大肠杆菌和金葡菌感染亦有良好的疗效。由于本品有80%从胆道排出，胆汁中浓度高，肾毒性低。因本品结构中有Ｎ－甲基硫化四氮唑侧链，会引起出血倾向，宜与维生素Ｋ1合用。成人每日2-4g。头孢哌酮与舒巴坦联合(1:1)可加强抗菌活性，商品名为“舒普深、”。第30页，共51页，2023年，2月20日，星期五第三代头孢菌素(4)头孢唑肟(Ceftizoxime)：本品对革兰阴性菌均有较强的抗菌作用，对绿脓杆菌和不动杆菌属较差，对革兰阴性菌的抗菌作用略强于头孢他啶，对β－内酰胺酶较稳定，能渗入脑脊液中，临床应用偶有过敏休克发生，胃肠道反应，ALT及BUN增高等副作用，成人每日2-6g。第31页，共51页，2023年，2月20日，星期五第三代头孢菌素5、头孢他啶(Ceftazidime)：“复达欣，凯福定”。本品对革兰阴性菌均有广谱抗菌作用，对绿脓杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、沙门菌、志贺菌、不动杆菌、奈瑟球菌、流感杆菌等具有抗菌活性，本品能抵抗大多数β－内酰胺酶，对金葡菌、肠球菌、弯曲菌及难辨梭状芽胞杆菌等耐药。由于本品通过肾脏排泄，对肾有损害者，宜减少剂量，在妊娠早期或年幼婴儿应慎用，成人剂量每日1-6g第32页，共51页，2023年，2月20日，星期五第三代头孢菌素6、头孢克肟(Cefixime)：“世福素”。主要对革兰阴性菌有显效，一般剂量为100-200mg，每日二次口服（小儿每次为1.5-3mg/kg）。

7、头孢地尼(Cefdinir):是唯一对革兰氏阳性菌有强大杀菌活性并对革兰氏阴性菌有效的口服三代头孢菌素药物。100mg/粒,每次一粒，每日三次。第33页，共51页，2023年，2月20日，星期五第四代头孢菌素

与常用的第三代头孢菌素相比，有三个特点：(1)对细胞膜的穿透性更强(2)与β－内酰胺酶的亲和力减低，对β－内酰胺酶的稳定性更强(3)对球菌如金葡菌等的抗菌作用增强。第34页，共51页，2023年，2月20日，星期五第四代头孢菌素头孢吡肟(Cefepime)：本品对需氧的革兰阳性和阴性菌都有抗菌活性。在穿透革兰阴性菌微孔能力比三代头孢菌素强3-5倍，并有抗TEM类超广谱β－内酰胺酶(ESBLs)及选择性抗阴沟肠杆菌和绿脓杆菌突变株的作用。对大多数常见革兰阴性菌抗菌活性比头孢他啶强，但对MRSA及肠球菌无效。临床上已证明对呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染及败血症有良好疗效。成人剂量为2-4g/日，分2-3次静脉滴注或肌注。第35页，共51页，2023年，2月20日，星期五非典型β－内酰胺类头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南等单环类如氨曲南等氧头孢烯类如头孢米诺。第36页，共51页，2023年，2月20日，星期五头霉素类(1)头孢西丁(Cefoxitin)：，本品抗菌作用与第二代头孢菌素相仿。对厌氧菌有良好作用，适用于盆腔感染，妇科感染及腹腔感染等需氧与厌氧菌混合感染，一般成人每日3-6g，分３次肌注或静注。第37页，共51页，2023年，2月20日，星期五头霉素类(2)头孢美唑(Cefmetazole)：本品抗菌谱较广，抗菌活性也较强，对耐青霉素Ｇ金葡菌的作用较头孢唑啉、头孢西丁等为强，如与磷霉素合用，疗效更佳。对革兰阴性杆菌及脆弱拟杆菌均显示很强抗菌能力，适用于治疗需氧菌与厌氧菌的混合感染，孕妇慎用。通常成人2-4g，分２次静注或静滴（小儿剂量为25-100mg/kg）。第38页，共51页，2023年，2月20日，星期五碳青霉烯类(1)亚胺培南(Imipenem)：临床所用者为本品与酶抑制剂西司他丁1:1的合剂，“泰能”。本品抗菌谱极广，对革兰阴性菌、肠杆菌科、绿脓杆菌、厌氧菌等均有较强的抗菌活性，对β－内酰胺酶有高度稳定性，副作用较少，少数有消化道反应，ALT增高，偶可引起抽搐，每日1.5-2g。第39页，共51页，2023年，2月20日，星期五碳青霉烯类(2)美罗培南(Meropenem)：“美平”,抗菌谱甚广，抗菌活性也极强，对人类肾去氢肽酶-1稳定，不需要与酶抑制剂合用，对肠杆菌科明显优于亚胺培南，对绿脓杆菌强2-4倍，成人每次为0.5g-1g（小儿为10-20mg/kg），每6-8小时１次静脉给药，也可肌注。美罗培南能很好地穿透进入包括细菌性脑膜炎患者脑脊液在内的大部分体液和组织中达到有效浓度。

第40页，共51页，2023年，2月20日，星期五单环类氨曲南(Aztreonam)：对肠杆菌科细菌或绿脓杆菌具有强大抗菌作用，但对革兰阳性菌和厌氧菌几乎没有活性。无肾毒性，可用于青霉素类过敏者，一般剂量为2-4g，分2-4次静脉滴注。第41页，共51页，2023年，2月20日，星期五氧头孢烯类头孢米诺（Cefminox）：对革兰阳性及阴性菌显示出抗菌活性，又能对拟杆菌也有很强的抗菌活力。但对绿脓杆菌效果不佳，本品从肾脏排泄，肾功能不佳者慎用，偶会出现ALT升高及轻度黄疸，一般剂量为2~4g(最高6g)/日，分2~3次静滴。

第42页，共51页，2023年，2月20日，星期五二、氨基糖苷抗生素本类抗生素为静止期的杀菌剂，对多数革兰阴性杆菌有强大杀菌作用。本类对绿脓杆菌亦有显著作用，对革兰阳性菌如金葡菌和表葡菌多数敏感。本类抗生素具有较持久的抗生素后效应，因此，一般感染，每日一次给药即可

第43页，共51页，2023年，2月20日，星期五氨基糖苷抗生素1.阿米卡星（Amilkacin）：抗菌作用较卡那霉素强2-4倍，对金葡菌强５倍，对其他氨基苷类耐药菌株，本品仍有效。0.4-0.8g/日，肌注或静滴。

2.奈替米星（Netilmicin）：抗菌作用比庆大霉素强，对金葡菌具有强大活性，耐庆大菌株本品仍有效。肾、耳毒性最低。4-6mg/kg/日，肌注或静滴，成人300mg/日3.依替米星(Etimicin)：抗菌活性与奈替米星相仿,成人0.1-0.2g/日静滴。

第44页，共51页，2023年，2月20日，星期五氨基糖苷类抗生素的不良反应耳毒性：奈替米星在动物实验中耳毒性为最低。孕妇患者不宜应用氨基糖苷类，因其可致使新生儿听觉受损.肾毒性：其发生率依次为卡那霉素＞西梭霉素＞庆大霉素＞阿米卡星＞妥布霉素＞链霉素。奈替米星的肾毒性最小。3.其他尚有神经肌肉接头的阻滞作用，以卡那霉素发生较多

第45页，共51页，2023年，2月20日，星期五三、大环内酯类抗生素临床应用除红霉素外，新品种有罗红霉素、克拉霉素、地红霉素及阿奇霉素等。大环内酯类抗生素对G-、G+菌抗菌活性不强主要使用在β—内酰胺抗生素无效的非典型病原体：支原体，衣原体，军团菌等第46页，共51页，2023年，2月20日，星期五大环内酯类抗生素1、罗红霉素(Roxithromycin)：本品对呼吸道细菌感染（包括肺炎球菌、流感杆菌、军团杆菌、支原体、衣原体及葡萄球菌等）有良好作用，其疗效超过红霉素，并且副作用小。已证明对包柔氏螺旋体也有抗菌活性。剂量为150mg/每次每日２次口服。2、克拉霉素(Clarithromycin)：“诺邦”。抗菌谱较广，对院外获得性感染的病原菌几乎都有效，并对衣原体、支原体也有效，明显优于红霉素。口服吸收较完全，半衰期长(4.7h)，组织及体液中分布浓度较高，消化道反应较轻微。剂量是0.25-0.5g，每日２次口服。第47页，共51页，2023年，2月20日，星期五大环内酯类抗生素3、阿奇霉素(Azithromycin)：“希舒美片、希舒美针,贝仙针”。抗菌作用较广，对革兰阳性、阴性菌、胞内寄生菌（衣原体、支原体）均有较强的抗菌活性，对性传播疾病也有抗菌作用，近来发现治疗免疫功能低下者受隐孢子虫及弓形虫所致的感染，也有较佳的疗效。本品半衰期长（组织半衰期为68h），组织浓度高为其特点，３天服药的抗菌水平可持续10天，副反应较轻。为目前大环内酯类最优良品种，尤其适用于小儿呼吸道感染。成人剂量0.5g，每日一次口服，连服３日。干混悬剂适