大三上药理4ad-r激动双语中文

第十章肾上腺素受体激动药

Adrenoceptoragonists内容提要第一节构效关系及分类第二节α肾上腺素受体激动药第三节α、β肾上腺素受体激动药第四节β肾上腺素受体激动药第一节构效关系及分类构效关系1苯环3、4位有OH基，称儿茶酚胺，外周作用强而中枢神经系统作用弱；NA、Adr、DA、ISO2侧链H被甲基取代，作用时间↑；麻3氨基上H被甲基→叔丁基取代，

β作用渐强，α作用减弱(Adr→ISO)分类

α受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明

α，

β受体激动药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱

β受体激动药

异丙肾上腺素、多巴酚丁胺第二节α受体激动药(α-adrenocepteragonists)

去甲肾上腺素

（Noradrenaline,NA）α

β1一来源及化学1见光热易分解2碱液中被氧化，酸液中稳定二体内过程1吸收p.o.不易，一般i.v.gtt2分布广泛，不易透过血脑屏障（BBB）

可被NA能神经末梢摄取1贮存非神经细胞摄取2灭活3代谢NA→间甲去甲肾上腺素

VMA(3-甲氧4-羟扁桃酸)4排泄经肾，以VMA为主

三药理作用1血管：全部小动脉：收缩

皮肤粘膜

肾脏血管

脑、肝、肠系膜

骨骼肌小静脉

:收缩冠脉：舒张（代谢产物腺苷增加）2心脏：心收缩力↑

心率

↑

（整体时，

反射性心率↓）心传导↑*大剂量时，也可能引发心律失常

小剂量(i.v.gtt,

20g/min)大剂量

SP（收缩压）

DP(舒张压)

脉压（组织灌流量）

3血压

α作用

BP

NA

NA对血压的影响四临床应用1休克神经性休克早期血压骤降时，保证心、脑等重要器官的血供2药物中毒性低血压如：氯丙嗪中毒引起低压3上消化道出血稀释后口服五不良反应与禁忌症局部组织缺血坏死（1）停止注射或更换部位。（2）热敷。（3）0.25%普鲁卡因局部封闭。（4）α受体阻断剂。2急性肾功能衰竭高血压、A硬化症、器质性心脏病、少尿无尿、严重微循环障碍禁用

间羟胺特点：1α1、

α2，较弱的β1，β2并能置换促使囊泡中NA释放；2收缩血管、升压作用，较NA弱而持久（不易被MAO破坏）；3可肌内注射，代替NA用于各种休克早期，术后或腰麻后的休克

去氧肾上腺素（phenylephrine新福林）和

甲氧明（methoxamine）特点：1(+)α1R，作用似NA而较弱；（高浓度甲氧明阻断βR)2作用维持时间较久；3用于抗休克、防治低血压；4因迷走N反射兴奋可用于阵发性室上速；5去氧肾上腺素快速短效扩瞳，用于眼底检查第三节αβ受体激动药(α，βadrenoceptoragonists)

肾上腺素

(Adrenaline,Adr）αβ1,2一来源

肾上腺髓质；

药用之为家畜肾上腺提取或合成二体内过程p.o.无效s.c.常采用i.m.吸收快，易剧烈

三药理作用1心脏：心肌收缩力↑心率↑

传导↑

*

强效心脏兴奋剂（“心脏吗啡”）2血管:

收缩：皮肤粘膜血管内脏血管(尤其肾脏血管)

舒张：冠脉3血压:

小剂量(i.v.gtt

,10g/min)

大剂量

SP（收缩压）

DP(舒张压)或

脉压（组织灌流量）

BP未用α阻断剂

用α阻断剂后

取消α作用

AdrAdrAdr对血压的影响（Adr的翻转作用）支气管舒张5代谢血糖↑血脂↑血钾↑四用途1心跳骤停室内注射，必要时配用电除颤器或利多卡因2抗过敏过敏性休克首选支气管哮喘荨麻疹、血管神经性水肿等3局部应用(1)延缓局麻药吸收；

(2)制止鼻粘膜、牙龈出血五不良反应与禁忌症1头痛、烦躁、震颤；2心悸、心律失常3血压↑、面白等禁用于：高血压、脑A硬化、甲亢、器质性心脏病、糖尿病多巴胺

（Dopamine,DA）受体：αβDA(肾)一体内过程口服无效；i.v.gtt.给药；迅速被MAO和COMT代谢，持效短；不易通过血脑屏障（无CNS反应）。

二药理作用多巴胺的剂量与作用：小剂量DAR中等以上剂量DAR，

β１R，大剂量DAR，

β１

R，αR1心脏

心收缩力↑心传导↑

心率↑

小剂量大剂量皮肤粘膜

收缩收缩骨骼肌

收缩收缩内脏：

肾脏

舒张*收缩

肠系膜舒张收缩外周阻力

2血管

小剂量大剂量

SP(收缩压)

DP(舒张压)或

脉压3血压1、用于各种休克，先扩容；尤适于伴有少尿、无尿的休克；2、治疗肾功能衰竭宜小剂量

或i.v.gtt

控制滴速；合用利尿药；3充血性心衰常与扩血管药合用三用途四不良反应治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。2.剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减少，肾功能下降等，一旦发生：（1）及时减量或停药。（2）必要时可用酚妥拉明。

麻黄碱

特点：

缓慢、温和、持久

有中枢兴奋作用和快速耐受性一体内过程1p.o.易吸收2可通过血脑屏障（BBB）3原型肾排缓慢，作用较持久

药理作用

(+)α1

、α2、β1、β2

受体，促NA释放1心：收缩力↑，心率变化不大

血管：升压缓慢、温和、持久2支气管平滑肌松驰3中枢神经系统兴奋三用途1防治支气管哮喘，并缓解荨麻疹和血管神经性水肿；2鼻塞；3防治低血压四不良反应1CNS兴奋症状；2快速耐受性因为受体渐饱和递质渐耗损

美芬丁胺

α、β受体激动药，与麻黄碱类似主要用于：腰麻时预防血压下降；心源性休克或其他低血压；治疗鼻炎（0.5%溶液滴鼻）第四节β-受体激动药异丙肾上腺素

（Isoprenaline,ISO）β1,2一体内过程1气雾剂吸入给药2不易通过血脑屏障（BBB）3主要在肝等组织，被COMT代谢

二药理作用心收缩力（正性肌力作用）心率心传导窦房结：显著兴奋作用（治疗：房室传导阻滞；心脏骤停）1心脏舒张：骨骼肌血管

明显内脏血管（肾、肠系膜）弱冠脉较明显2血管小剂量大剂量SPDP*过度脉压3血压

BPβ2-R激动作用

ISO

ISO对血压的影响

支气管平滑肌（β2-R）：舒张

糖原分解（β2）

脂肪分解（β

3）3其它作用三用途