平喘药物的分类及用药知识

平喘药物的分类及用药知识第1页/共17页收缩平滑肌被炎症细胞浸润的血管炎症和肿胀增多的积液管腔内径缩小粘膜层平滑肌支气管管腔血管第2页/共17页支气管哮喘

一种慢性气道炎症性疾病,基本病理是炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、气道反应性亢进等表现。

平喘药物是指能缓解、消除和预防支气管哮喘的一类药物第3页/共17页肾上腺素β-2受体激动剂

磷酸二酯酶抑制剂

M胆碱受体阻断剂

支气管扩张药抗炎抗过敏平喘药

抗过敏平喘药

白三烯受体阻断剂

吸入性糖皮质激素第4页/共17页作用于呼吸道平滑肌、肥大细胞等β-2受体β-2受体激动剂控制哮喘急性发作首选药短效β-2受体激动剂长效β-2受体激动剂缓解轻、中度急性哮喘症状首选沙丁胺醇特布他林福莫特罗沙美特罗丙卡特罗班布特罗沙丁胺醇控释片肾上腺素β-2受体激动剂第5页/共17页肾上腺素β-2受体激动剂不良反应用药监护禁忌症高剂量时引起严重的低钾血症。震颤、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸长期、单一应用、产生耐药性妊娠期与糖皮质激素、利尿剂合用，加重低血钾不宜合用β-2受体阻断剂（普萘洛尔）与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，心悸等不良反应也加重首选吸入给药静脉用药会增加血糖浓度，需要加强血糖监测第6页/共17页M胆碱受体阻断剂M胆碱受体阻断剂阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌作用比β-2受体激动剂弱，起效也较慢，但长期应用不易产生耐药性，对老年患者的疗效不低于年轻患者，适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及COPD轻症患者短期缓解症状长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛异丙托溴铵噻托溴铵第7页/共17页M胆碱受体阻断剂

不良反应

用药监护

禁忌症过敏（包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿）、口腔干燥与苦味、视物模糊、青光眼

阿托品或其衍生物过敏患者禁用与β-2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合，尤其适用于夜间哮喘及多痰患者哮喘急性发作，与β-2受体激动剂有协同作用。不慎污染眼睛，首选使用缩瞳药注意不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸第8页/共17页

磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷（cAMP）和环磷鸟苷（cGMP）的水解，提升细胞内cAMP或cGMP的浓度，并可抑制免疫和炎症细胞缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗。可致心律失常茶碱和乙二胺化合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度。很少用于哮喘重度发作。可使青霉素灭活或失效作用较氨茶碱强10-15倍，并有镇咳作用。平喘作用只有氨茶碱的1/10，对心脏和神经系统的影响较小，尤其适用于伴心动过速和哮喘患者

茶碱氨茶碱

多索茶碱二羟丙茶碱第9页/共17页

磷酸二酯酶抑制剂

不良反应

用药监护

禁忌症常见过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。大剂量时会发生发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸心跳骤停而致死对茶碱不耐受有效血浆浓度（5-20ug/ml）与中毒药物浓度（大于20ug/ml）比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度。空腹口服，吸收较快。白天吸收快，而晚间吸收较慢采取日低夜高的给药剂量。多数以睡前服用为佳。氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低，宜于晨服。不良反应多，已降为二线用药第10页/共17页

吸入性糖皮质激素吸入性糖皮质激素目前哮喘的控制主要采用以糖皮质激素为主的长期综合治疗

不能根治强大抗炎功能，是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药经胃肠道吸收的部分存在首关效应，使得全身不良反应较少口腔吸收部分生物利用度很小，全身不良反应较小只需每日一次，依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制

丙酸倍氯米松丙酸氟替卡松布地奈德第11页/共17页

吸入性糖皮质激素

不良反应

用药监护

禁忌症1、口腔及咽喉部的念珠菌定植（鹅口疮）、声音嘶哑、咽喉部不适。2、皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制3、儿童长疗程用药影响生长发育与性格，出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向4、轻度增加青光眼、白内障的危险5、反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重哮喘急性发作期1、预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用，即使无症状仍应常规使用。2、吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂通常需要连续、规律地吸入1周后方能生效，一般连续应用2年。3、喷后应立即采用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会第12页/共17页白三烯受体阻断剂白三烯受体阻断剂抑制白三烯与受体结合，缓解哮喘症状用于15岁及以上哮喘患者的预防和长期治疗肝功能不全者禁用单独应用于轻度、持续哮喘，尤其阿司匹林哮喘、运动性哮喘，无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者孟鲁司特扎鲁司特第13页/共17页

白三烯受体阻断剂

不良反应

用药监护

禁忌症常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。腹痛、头痛、过敏反应（荨麻疹和血管性水肿）、肢体水肿、肝脏转氨酶AST及ALT升高、高胆红素血症妊娠期哺乳期1、急性哮喘发作不宜应用2、白三烯受体阻断剂起效缓慢、作用较弱，连续应用4周后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制。3、与糖皮质激素合用以减少其剂量第14页/共17页

抗过敏平喘药

肥大细胞膜稳定剂

H1受体阻断剂抑制引起气管痉挛的某些反射用于支气管哮喘的预防性发作不良反应少，偶见气道刺激色甘酸钠