2023年冲刺-药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年高频考试题附带答案

长风破浪会有时，直挂云帆济沧海。住在富人区的她2023年冲刺-药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年高频考试题附带答案（图片大小可自由调整）全文为Word可编辑，若为PDF皆为盗版，请谨慎购买！第I卷一.综合考核题库(共20题)1.下列哪个选项不属于经典的生物电子等排体（难度：1)A、环系等价体B、二价原子和基团C、三价原子和基团D、基团反转E、季碳原子与季铵盐中氮原子之间的替换2.羟基、氨基和巯基的电负性、基团大小和形成氢键能力不同，导致与受体的亲和力和结合强度不同。（难度：3）3.软药是指药物在完成治疗作用后，以可控的代谢途径和代谢速率，经一步转化为无活性的代谢产物迅速排出体外，实现活性和毒性分离的药物（难度：1）4.下列哪个结构属于DNA的一级结构（难度：1)A、双螺旋B、三螺旋C、碱基顺序D、四聚体E、超螺旋5.下列有关软药与前药最大的不同，描述错误的是（难度：1)A、前者本身具有生物活性B、前者经代谢失活C、后者无活性D、后者经代谢活化E、均不对6.蛋白质的（）级结构是指肽链本身有规律性的三维结构（难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五7.下列哪个不属于小分子数据库（难度：1)A、剑桥结构数据库（CSD）B、NCI-数据库C、MDL数据库D、天然产物数据库（CNPD）E、PDB数据库8.片断演化成先导物的三种模式分别是（，难度：1）A、片断的生长B、片断的连接C、片断的融合D、片段基团删除E、片段组合9.类药片段分析法中，分子中的平均侧链数是（难度：1)A、2B、3C、4D、5E、610.限制性氨基酸取代物有（，难度：3）A、D-氨基酸B、α,α-二烷基甘氨酸C、L-氨基酸D、α-氨基环烷羧酸E、以上都不是11.片段库建立时要求片段的分子量小于（难度：1)A、100B、150C、300D、400E、50012.奥美拉唑属于前药（难度：1）13.原子生长法是指在受体活性部位根据静电、疏水和氢键相互作用，逐个添加原子，最终生长出与受体活性部位性质、形状互补的分子（难度：2）14.构建片段库需要考虑的因子是（，难度：1）A、库容量B、可溶性C、化学结构多样性D、命中率E、类药性15.药物的毒性不包括下列哪方面（难度：1)A、靶标毒性B、脱靶效应C、活性代谢物D、氧化应激E、金属元素16.下列可作为氢键供体的酰胺键的电子等排体有（，难度：3）A、亚甲基醚B、亚甲基胺C、酰胺反转D、亚甲基亚砜E、以上都不是17.下列有关膜转运蛋白的描述是不正确的是（难度：4)A、在细胞核内B、在生物膜上C、可为离子通道蛋白D、可为膜蛋白E、以上都不对18.LogP表示酸性或碱性化合物在特定的pH条件下的脂水分配系数。（难度：1）19.为了提高候选药物的主动转运效率，可在分子中引入与（）相似的结构片段。（难度：2）20.羧基与四氮唑进行生物电子等排是因为（）相似（难度：1)A、酸性B、碱性C、疏水性D、电性E、形状大小第I卷参考答案一.综合考核题库1.正确答案:D2.正确答案:正确3.正确答案:正确4.正确答案:C5.正确答案:E6.正确答案:B7.正确答案:E8.正确答案:A,B,C9.正确答案:C10.正确答案:A,B,C11.正确答案:C12.正确答案:正确13.正确答案:正确14.正确答案:A,C,E15.正确答案:E16.正确答案:B,C,D17.正确答案:C18.正确答案:错误19.正确答案:底物20.正确答案:A第II卷一.综合考核题库(共20题)1.片段和靶标的结合一般亲和力较高，而高通量筛选比较低。（难度：1）2.药物与生物靶点相互作用主要通过化学键链接，其中，键能最大的力是离子键（难度：1）3.生物电子等排体取代常见于二价原子和基团之间，此处的立体相似是指借助于（）的相似性实现的（难度：1）4.蛋白质的二级结构是指肽键中的羧基与亚氨基之间形成()来维系。（难度：1)A、肽键B、氢键C、二硫键D、疏水键E、离子键5.metoo药物的研究开发在我国新药研制初级应成为最主要的途径（难度：3）6.类药性不包括（难度：1)A、色谱特征B、理化性质C、拓扑结构特征D、药代动力学性质E、毒性特征7.酶催化的反应类型有（，难度：3）A、氧化B、还原C、水解D、聚合E、以上都不是8.前药应无活性或活性低于原药（难度：1）9.中性分子比离子化分子更易透膜。（难度：1）10.属于类药性的分子一定会成为药物。（难度：1）11.基于经验判断的类药性包括（，难度：1）A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、类药片段分析法E、非类药片段分析法12.在计算机辅助药物分子设计中应用最为广泛的小分子三维数据之一，剑桥结构数据库，其缩写为()（难度：1）13.ADMET中A代表（难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性14.-C=C、-C=N进行生物电子等排是（）价原子或基团的交换（难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五15.表观分布容积大的药物，一般在体内存留时间较长，消除较慢。（难度：1）16.对氨基苯磺酸与对氨基苯甲酸的生物电子等排是（）电子等排（难度：1)A、环系B、可交换基团C、基团反转D、环与非环转换E、不属于17.下列关于先导化合物的说法错误的是（难度：1)A、活性不高B、化学结构不稳定C、毒性较大D、药代动力学性质不合理E、理想的药物18.化学结构进行修饰时一般可以去除基团或片断。（难度：1）19.对metoo药物进行专利边缘的创新不包括下列（）（难度：1)A、有意识对化合物的局部化学结构进行改造B、引入杂原子C、引入杂环D、分析总结构效关系，通过知识将两部分活性物融合一起E、重视手性药物的开发与研究20.就目前上市的药物来说，药物靶点中（）占大多数。（难度：1)A、酶B、离子通道C、核酸D、受体E、细胞核第II卷参考答案一.综合考核题库1.正确答案:错误2.正确答案:错误3.正确答案:键角4.正确答案:B5.正确答案:错误6.正确答案:A7.正确答案:A,B,C,D8.正确答案:正确9.正确答案:正确10.正确答案:错误11.正确答案:A,B,C,D,E12.正确答案:CSD13.正确答案:A14.正确答案:B15.正确答案:正确16.正确答案:B17.正确答案:E18.正确答案:错误19.正确答案:C20.正确答案:D第III卷一.综合考核题库(共20题)1.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征（，难度：5）A、对靶酶的抑制活性高B、对靶酶的特异性强C、有良好的药代和药动性质D、对拟干扰途径具有选择性E、以上都不是2.简述改善药物的体内动力学特性的一般方法（难度：4)3.下列描述，与竞争性抑制剂不符的是（难度：1)A、与底物结构相似B、与酶活性以外的位点结合C、会使酶的反应速度降低D、通过增加底物浓度来解除抑制E、与酶形成可逆的EI复合物4.在6-位有双键（难度：4)A、醋酸氢化泼尼酸B、醋酸甲地孕酮C、两者均是D、两者均不是E、以上都不对5.-F、-OH、-NH2、-CH3是生物电子等排体，这些基团理论和生物学性质都相似。（难度：1）6.硝苯地平的作用靶点为（难度：4)A、受体B、酶C、离子通道D、核酸E、以上都不对7.狭义的电子等排体是指（）、（）以及（）相同的不同分子或基团（难度：3）8.更为广义的电子等排体是由（）来决定的。（难度：2）9.在药物设计中，用-S-作为-O-的二价生物电子等排体对其进行替换，发生明显变化的是（难度：1)A、稳定性增加B、亲水性增加C、亲脂性提高D、稳定性降低E、芳香性增加10.在新药的研究与开发过程中，可以通过（）发现和证实一个有意义的靶标（，难度：1）A、药剂学B、药物分析学C、基因组学D、临床药学E、药理学11.药物对CYP450的抑制和诱导是导致药物（）的重要因素。（难度：2）12.氯霉素具有下列那些理化性质（，难度：3）A、性质稳定，耐热B、能被锌和盐酸还原为氨基物C、能被锌和氯化钙还原为羟胺衍生物D、与茚三酮试液产生紫红色反应E、具有左旋光性13.抗代谢药一般是下列哪个生物电子等排体交换的结构（）（难度：1)A、-OH与-SHB、-OH与-ClC、-OH与-COOHD、-OH与四氮唑E、-OH与-H14.在计算机辅助药物分子设计中应用最为广泛的小分子三维数据之一，国家癌症研究所数据库，其缩写为()（难度：1）15.普鲁卡因替代利多卡因后，不会发生下列哪些变化（难度：3)A、普鲁卡因的局麻作用弱B、普鲁卡因不易被酯酶水解C、普鲁卡因的稳定性大D、普鲁卡因的局麻作用强些E、普鲁卡因可以作为口服抗心律失常药16.对先导化合物的优化不包括（难度：1)A、前药设计B、生物电子等排设计C、改变剂型D、类药设计E、软药设计17.类药片段分析法中常见骨架是（难度：1)A、五元环B、六元环C、脂肪链D、四元环E、七元环18.药物代谢性相互作用中，由酶的抑制引起的占（难度：3)A、0.07B、0.23C、0.7D、0.6E、0.419.绝大部分酶是（）（难度：1)A、蛋白质B、核酸C、糖类D、脂质E、糖核酸20.下列哪个选项属于电子等排体的概念（难度：1)A、原子数、电子总数以及电子等排状态都相同的不同分子或基团B、两个分子之间含有相同数目和相同排布的电子C、具有相同数目价电子的不同分子或基团D、内外层电子数决定E、具有相近的物理化学性质第III卷参考答案一.综合考核题库1.正确答案:A,B,C,D2.正确答案:其方法主要有（1）通过引入亲脂性基团，提高药物的脂溶性，使药物易于透过脂质膜，促进药物的吸收，而后在酶的作用下使药物缓释和长效化；（2）通过引入保护性载体，掩蔽结构中易变化的功能基闭，以增强药物的稳定性。尤其是体内代谢稳定性，提高药物的有效血