抗真菌类药物

/特比萘芬片盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。本品能特异地干扰真菌固醇的早期生物合成，高选择性抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反应受阻,从而达到杀灭或抑制真菌的作用。适应症本品适用于:1.由毛癣菌(红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。２。各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等）以及由念珠菌(白色念珠菌等）引起的皮肤酵母菌感染。３。由发霉菌引起的甲癣（甲真菌感染）。吸收、分布、消除：据文献报道单次口服特比萘芬２50mg，用药后2小时内，血浆浓度峰值达0．９7μg／ｍl.本品的吸收半衰期为0.8小时，分布半衰期为4．6小时，其生物利用度略受进食影响,但不必作剂量调整.药物与血浆蛋白的结合率为９９％，并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层.特比萘芬也可分泌于皮肤中，因此,在毛囊、头发与多皮脂的皮肤中可达相当高的浓度。在治疗的最初几周,特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌活性,它们主要从尿中排出.其消除半衰期为17小时,在体内无蓄积作用.其稳态血药浓度不受年龄影响.但肝、肾功能不全者的特比萘芬清除率可能降低，从而导致血药浓度升高。用量用法口服，成人每次0。25克，每日一次,疗程如下：皮肤感染的疗程：手足癣［趾（指）间型和跖型]：２～6周；体癣、股癣：2～４周；皮肤念珠菌病：2~4周。在真菌学治愈几周,才可见到皮肤外观完全正常以及感染症消失.头发和头皮感染的疗程：头癣:４周，头癣多数发生于儿童.甲癣：绝大多数患者的疗程为６周~3个月.其中的年青患者因甲生长正常而能缩短疗程，故除拇指(趾)甲外，小于３个月的治疗可能已足够.在其它病例中,疗程通常只需3个月.某些患者，特别是那些大拇指(趾）甲感染的患者，可能需６个月或更长的时间。在第一周治疗中见到甲生长缓慢大患者,其疗程可能需超过3个月。在真菌学治愈和停止治疗后几个月，可看到病情继续好转至甲板外观完全正常，这是因为健康的甲组织生长需要时间。不良反应本品耐受性好，副作用轻至中度，且常为一过性的。最常见的有胃肠道症状（胀满感、食欲不振、恶心、轻度腹痛及腹泻）或轻型的皮肤反应（皮疹、荨麻疹等）。个别严重的皮肤反应病例（如Ｓtevｅｎs—Johnson综合性、中毒性表皮坏死松解症）曾见报道，若发生进行性皮疹，则应停药.罕见味觉改变,包括味觉缺失,后者于停药后几周内可恢复。极个别病例发生肝胆功能不全.虽然，是否由本品引起的尚未肯定，不过若发生上述情况,则应停用本品。曾报道，极个别患者发生尿中红细胞增多或中性白细胞减少..临床研究【功效主治】1.由毛癣菌（红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。2．各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等)以及由念珠菌(白色念珠菌等）引起的皮肤酵母菌感染。3.由发霉菌引起的甲癣（甲真菌感染)。【化学成分】本品主要成分是盐酸特比萘芬。【药理作用】盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。本品能特异地干扰真菌固醇的早期生物合成，高选择性抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反应受阻，从而达到杀灭或抑制真菌的作用。【药物相互作用】相互作用研究证明，特比萘芬几乎不影响经由细胞色素P４50酶系代谢的药物（如环孢素、Ｄ860或口服避孕药）的清除。然而，使用口服避孕药的妇女应慎用本品,因为极少数人可能月经失调.此外，肝药酶诱导药(如利福平等）可加速特比萘芬的血浆清除，肝药酶抑制药（如西米替丁等）则可抑制其清除，故如果需要全用这些，则需将特比萘芬的剂量作适当调整.注意事项1。肝或肾功能不全（肝酐清除率〈50ml/分，血清肌酐>３00umol/L）者，特比萘芬剂量应减少50％（见“不良反应”).本品应置于儿童接触不到的地方。2．妊娠与哺乳动物研究显示，本品对胎儿和生育力无不良影响。由于本品用于孕妇的经验极有限。因此,应权衡利弊,原则上孕妇不应使用。特比萘芬可经乳汁排泄，故接受特比萘芬口服治疗的母亲不应哺乳。3．相互作用研究证明，特比萘芬几乎不影响经由细胞色素P45０酶系代谢的药物(如环孢素、D8６0或口服避孕药）的清除。然而，使用口服避孕药的妇女应慎用本品，因为极少数人可能月经失调。此外，肝药酶诱导药(如利福平等)可加速特比萘芬的血浆清除，肝药酶抑制药(如西米替丁等）则可抑制其清除,故如果需用以上药物，则需将特比萘芬的剂量作适当调整。4.口服本品对花斑癣无效。盐酸特比萘芬乳膏盐酸特比萘芬乳膏,江苏福邦药业有限公司生产,适用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣及皮肤念珠菌病等，是治癣手癣药品。适应症：1．由毛癣菌（红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等）、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。2．各种癣病（体癣、股癣、手足癣和头癣等)以及由念珠菌（白色念珠菌等）引起的皮肤酵母菌感染。3．由皮霉菌引起的甲癣(甲真菌感染)。性状：该品为乳剂型基质的类白色乳膏。规格：⑴１0g：0.1g⑵20g贮藏:在阴凉处，密封保存。有效期：24个月药理毒理该品为丙烯胺类广谱抗真菌药，能特异性地干扰真菌固醇的早期生物合成,选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶的活性,使真菌细胞膜形成过程中的角鲨烯环氧化反应受阻，从而达到杀灭或抑制真菌的作用。药代动力学局部涂抹后,被吸收的药量不超过用药量的5％，故全身血药浓度极低。该品生物转化后的代谢物无抗真菌作用，主要随尿液和粪便排出体外，清除半衰期为17小时，无体内蓄积现象.用法用量局部用药:常用剂量为每天１~2次,用药前应清洁和干燥患处,然后将乳膏薄薄涂于患处及其周围,并加以轻揉,如果患处已擦烂(如乳腺下、指间、臀间、腹股沟），涂擦后尤其在晚上可用纱布敷盖.疗程:体癣、股癣１~2周，足癣2～４周,花斑癣２周.孕妇及哺乳期妇女用药：动物研究显示该品对胎儿无任何不良影响，但在孕妇中尚未经过对照试验验证,所以孕妇不推荐使用，除非利远大于弊.特比萘芬可从乳汁中排出，虽然量很少，但使用该品的妇女应停止给婴儿哺乳。儿童用药：对于儿童外用该品的经验有限，故暂不推荐使用。老年患者用药:老年患者的用药剂量和不良反应与年轻人相同。不良反应偶在用药部位出现发红、发痒或蛰刺感，但很少因此停药.注意：这些症状必须要与那些极少发生但必须停药的过敏反应相区别。禁忌症对特比萘芬或乳剂中任何型剂过敏者禁用。注意事项⒈仅供外用，避免误入眼内。应放在儿童不能拿到的地方.⒉通常临床症状于用药数天后即可缓解，若要预防复发，应规律的使用该品一段时间,若两周后无效则要复查诊断结果。⒊不得用于皮肤破溃处,避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等）。⒋孕妇及哺乳期妇女慎用。⒌用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。⒍该品涂敷后不必包扎.⒎对该品过敏者禁用,过敏体质者慎用。⒏该品性状发生改变时禁止使用。⒐儿童必须在成份监护下使用。⒑如正在使用其他药品,使用该品前请咨询医师或药师。产品相关病症介绍１、手癣俗称鹅掌疯疾病介绍：手癣为手掌的皮肤癣菌感染，若仅累及手背，出现环形或多环形损害,则仍称为体癣。手癣在全世界广泛流行，中国有较高的发病率，双手长期浸水和摩擦受伤及接触洗涤剂，溶剂等是手癣感染的重要原因，患者以青、中年妇女为多，其中许多人有戴戒指史。疾病特性：男女老幼均可以染病，多发单侧,也可以波及双手。夏天起水疱病情加重，冬天则枯裂疼痛明显。初起为掌心或指缝水疱或掌部皮肤角化脱屑，水疱多透明如晶，瘙痒难忍。水疱破溃后干枯，叠起白屑，中心向愈，四周激发疱疹,并可延及手背、手腕部。若反复发作后,致手掌皮肤肥厚，枯槁干裂，疼痛,屈伸不利，宛如鹅掌.若侵及指甲,可使甲板增厚或萎缩翘起，色灰白而成灰指甲(甲藓）。鹅掌风病程为慢性，反复发作。发病机理:手癣多来自于搔抓足癣,股癣和头癣等的直接接触传染或甲癣及手背部体癣的蔓延,手癣的病原菌以红色毛癣菌为主,约占55.6％，其次为石膏样毛癣菌，约占22。7%.白色念珠菌也可引起与手癣相同的损害。临床症状：有二型，水疱鳞屑型和角化增厚型水疱鳞屑型,起病多为单例,先以手掌的某一部位开始，特别是掌心，食指及无名指的掌面，侧面及根部，开始为针头大小的水疱,壁厚且发亮,内含清澈的液体,水疱成群聚集或疏散分布,自觉瘙痒，水疱干后脱屑并逐渐向四周蔓延扩大形成环形或多环形损害,边缘清楚、病程慢性、持续多年，直到累及全部手掌并传播至手背和指甲，甚至对侧手掌。有时水疱可继发感染形成脓疱。角化增厚型，多由水疱鳞屑型发展而成,患者有多年病史，常已累及双手，皮损无明显的水疱或环形脱屑，掌面弥漫性发红增厚，皮纹加深,皮肤粗糙，干而有脱屑,冬季易皲裂，裂口深而有出血，疼痛难忍,影响活动，促使手掌角化增厚的因素除皮肤癣菌外，还与长期搔抓、洗烫、肥皂、洗涤剂，各种化学物品和溶剂刺激以及不适当的治疗有关。诊断:起病于手掌某一部位，缓慢扩大，最终累及大部、全部甚至两侧手掌，损害为红斑,水疱、鳞屑和角化增厚，应考虑诊断为手癣,真菌学检查阳性即可确诊。辅助检验：刮取鳞屑，挑取疱液加10％koH镜检，可见分枝分隔的菌丝，但角化增厚型手癣直接镜检阳性率低，需反复检查，取鳞屑或疱液接种于沙氏琼脂上，保温培养，２周内有菌落生长，根据菌落形态和镜下特征可以鉴定菌种。2、体癣体癣又称“圆癣”或“金钱癣”，是由毛发癣菌、小芽孢菌或表皮癣菌引起。其传染来源主要是手癣，足癣，甲癣及污染的衣着等。潮湿，肥胖,多汗,摩擦,不注意清洁卫生,有糖尿病等及免疫力低下者易于发病。好发生于面、颈、躯干和四肢等部位。发病机理：本病在中国主要由红色毛癣菌引起,其次为毛癣菌属、小孢子菌属和表皮癣菌属。临床特点:好发潮湿多汗部位，起丘疹、水疱或丘疱疹，组成圆形或类圆形的红斑,中心常消退,边缘扩展，形成环状损害;急生期炎症明显,慢性期暗红色,中心消退不明显，但边界清楚.自觉症状:瘙痒。预后：股癣常有反复发作倾向。体癣并发症：可并发细菌感染。犬小孢子菌和石膏样小孢子菌引起的体癣则多见于面、颈和上肢,常与头癣并发，可能是由于患者搔抓头皮或梳头将病菌传播到以上部位而引起感染。3、足癣足癣是指发生在趾掌面的霉菌性皮肤病.发病原因是由于表皮鲜菌、毛癣菌或足趾毛癣菌侵犯趾。红色毛癣菌抵抗力强，不易控制，与卫气津液博结.聚而不散,导致皮肤干燥湿润所致。足癣是引角质层厚、皮脂缺乏、汗腺丰富、出汗较多、足部潮湿，利于霉菌生长繁殖而起,使用公共浴池、公用拖鞋、脚盆、毛巾时也易相互感染.临床表现：⑴分水疱性:多发生在夏季，症状是趾间、足缘、足底出现米粒大小，深在性水疱,疏散或成群分布，庖壁较厚，内容清澈，不易破裂.数日后干燥脱屑，相互融合形成多房性水疱，撕去庖壁,可见蜂窝状基底及鲜红色糜烂面,剧烈瘙痒。⑵糜烂性：表现为局部表皮角质层浸软发白.由于走动时不断摩擦表皮脱落，露出鲜红色糜烂面；严重者趾缝间、趾腹与足底交界处皮肤均可累及,瘙痒剧烈，多发于３.4。5趾缝间.常见于多汗者。⑶鳞屑角化型：症状是足底、足缘、足跟部皮肤脚趾增厚、粗糙、脱屑，鳞屑成片状或小点状，反复脱落。冬季趾缝间皮肤发生裂隙，夏季产生水疱，有痛感。常因搔抓引起继发性感染，并发脓包疮、淋巴管炎、淋巴结炎、蜂窝组织炎、丹毒、败血症等疾患。预防：足癣的预防很关键。消除真菌滋生的环境,尤其是在温暖潮湿的季节，就可以有效预防足癣。⒈持脚的清洁与干燥:沐浴时用肥皂将脚清洗干净后擦干。白天上班穿易吸汗的纯棉或棉毛混纺的袜子，尽量穿通风透气性能好的鞋。勤洗脚，勤洗鞋袜,保持鞋内的通风干燥.⒉感染源的处理:患病期间，棉袜穿后用热水煮沸15分钟后再清洗，鞋垫要换新，不要抓搔患处皮肤，接触后一定要把手洗干净，避免传染手或身体其它部位。⒊防交叉感染：不与他人共用鞋袜﹑拖鞋、浴巾、面盆、脚盆等；浴室地面保持清洁干净，不使用公共拖鞋。4、花斑癣花斑癣俗称汗斑,是由糠批马拉色菌感染表皮角质层引起的一种浅表真菌病。本病遍布世界各地,常见于相对湿度较高的热带和温带地区。青年人，特别是男青年,由于活动多而出汗多，如果不及时换洗衣服和揩干皮肤,则很容易发生花斑癣。花斑癣还多见于应用皮质类固醇激素的人，因这类人的表皮细胞更换周期延长,有利于真菌生长,若停用激素后花斑癣即好转。此外,身体虚弱、营养不良、糖尿病以及妊娠都可诱发本病。发病机理:致病菌系一种嗜脂性酵母,称为卵圆形糠秕孢子菌或正圆形糠秕孢子菌.此菌是正常皮肤的腐生菌,仅在某些特殊情况下如高温高潮,局部多脂多汗,卫生条件不佳等,糠秕孢子菌寄生密度增加，由腐生酵母菌转化为菌丝型方可致病。此菌仅侵犯角质层浅层而不引起真皮的炎症反应.祖国医学认为，此乃是风湿侵肤，与气血凝滞所成。紫白癜风乃一体二种,紫因血凝，白因气滞。本病之发生，乃是由体热、风邪和湿气侵入毛孔,与气血凝滞，毛窍闭塞所致。临床表现:初起损害为围绕毛孔的圆形点状斑疹，以后逐渐增至甲盖大小,边缘清楚,邻近部位可相互融合成不规则大片形，而周围又有新的斑疹出现。表面附有少量极易剥离的糠秕样鳞屑，灰色、褐色至黄棕色不等，有时多种颜色共存，状如花斑.时间较久的呈浅色斑。皮疹无炎性反应,偶有轻度瘙痒感,皮损好发生于胸背部,也可累及颈、面、腋、腹、肩及上臂等处，一般以青壮年男性多见.病程慢性，冬季皮疹减少或消失，但夏天又可复发。５、股癣股癣是指股内侧、会阴、臀部感染真菌后引起的皮肤病。股癣的真菌可以通过内衣、浴巾等传播,也可通过性生活传播,故股癣也被列入性传播性疾病之中.但我们千万不要以为股癣就一定是通过性交传染的，临床上80％以上的股癣是通过非性交传播的.在中国引起股癣的病原体主要是毛癣菌属的红色毛癣菌和石膏样毛癣菌，表皮癣菌属的絮状表皮癣菌以及少数白色念珠菌。主要症状是局部瘙痒明显。该病容易复发。多由于接触患癣病人或通过猫、狗等传染，或通过衣物用具而间接传染，或先患足癣,因搔抓蔓延而传染。症状表现：⑴股癣刚开始时,为边缘清晰、稍微隆起的红斑，渐渐扩大,上面有落屑，渐渐由红色转为褐色或肤色.⑵病损的中心渐渐自动愈合，向周围发展，红斑的边缘炎症比较明显,上面可有皮疹、水疱、痂皮,甚至糜烂,形成环形。⑶愈后留下暂时性色素沉着，瘙痒症状严重。股癣体癣区别股癣可单侧或双侧发生，基本损害与体癣相同，但由于该部位温暖潮湿,易摩擦，常表现为下侧边界清楚、炎症明显的红斑。病久者，皮损可失去典型表现,或因搔抓致浸润增厚、苔藓样变。另外、股癣一般从足癣或手癣自身传染引起的,病情与季节变化有关，通常入夏复发或加重,到冬天可缓解.病程缠绵，必须耐心医治方能痊愈，否则易复发。6、皮肤念珠菌念珠菌病是由白色念珠菌引起的皮肤、黏膜及内脏感染。念珠菌广泛存在于自然界，并寄生于健康人口腔、消化道、阴道及皮肤无症状，因此，属条件致病性真菌.常见发病诱因为体质衰弱、营养不良、慢性消耗性疾病(如糠尿病等)或长期服用广谱抗生素、糖皮质激素等。发病时在黏膜可引鹅口疮、阴道炎;在内脏可引起肠炎及肺炎；在皮肤则引起皮炎即皮肤念珠菌病。疾病症状:颈前、指间、腋窝、乳房下、腹股沟、股内侧、臀部、肛周、会阴、外生殖器等皮肤皱折处有无潮红、发白、鳞屑、糜烂，指甲有无变厚、变色,甲周围皮肤有无红肿，压之有无少量分泌物渗出，口角有无糜烂、浸渍或皲裂;对婴儿注意其皮肤有无成群的、附有细圈鳞屑的红色斑丘疹或脓疱,口腔粘膜、舌、齿龈等处有无乳白色薄膜.注意有无内脏病变。盐酸特比萘芬乳膏说明书盐酸特比萘芬乳膏说明书【药品名称】通用名:盐酸特比萘芬乳膏曾用名：商品名：英文名:TerｂinafｉneＨydrocｈlorideＣream汉语拼音：YａｎsuantebｉnaｉfenＲugaｏ该品主要成分为盐酸特比萘芬，其化学名称为（E）—Ｎ－（6，6—二甲基-2-庚烯-4－炔基）—Ｎ－甲基-1－萘甲胺盐酸盐.其结构式为:【性状】该品为乳剂型基质的类白色乳膏.【药理毒理】该品为丙烯胺类广谱抗真菌药,能特异性地干扰真菌固醇的早期生物合成,选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶的活性，使真菌细胞膜形成过程中的角鲨烯环氧化反应受阻，从而达到杀灭或抑制真菌的作用。【药代动力学】局部涂抹后，被吸收的药量不超过用药量的５％,故全身血药浓度极低。该品生物转化后的代谢物无抗真菌作用，主要随尿液和粪便排出体外，清除半衰期为17小时，无体内蓄积现象。【适应症】用于由皮肤真菌、酵母菌及其它真菌引起的体癣、股癣、手足癣、花斑癣。【用法用量】局部用药:常用剂量为每天１～2次，用药前应清洁和干燥患处，然后将乳膏薄薄涂于患处及其周围,并加以轻揉,如果患处已擦烂（如乳腺下、指间、臀间、腹股沟),涂擦后尤其在晚上可用纱布敷盖。疗程:体癣、股癣1～2周,足癣2~４周，花斑癣2周。【不良反应】偶在用药部位出现发红、发痒或蛰刺感，但很少因此停药。注意：这些症状必须要与那些极少发生但必须停药的过敏反应相区别。【禁忌症】对特比萘芬或乳剂中任何型剂过敏者禁用。【注意事项】⒈仅供外用,避免误入眼内。应放在儿童不能拿到的地方。⒉通常临床症状于用药数天后即可缓解，若要预防复发,应规律的使用该品一段时间，若两周后无效则要复查诊断结果.【孕妇及哺乳期妇女用药】动物研究显示该品对胎儿无任何不良影响，但在孕妇中尚未经过对照试验验证，所以孕妇不推荐使用，除非利远大于弊。特比萘芬可从乳汁中排出，虽然量很少,但使用该品的妇女应停止给婴儿哺乳。【儿童用药】对于儿童外用该品的经验有限，故暂不推荐使用。【老年患者用药】老年患者的用药剂量和不良反应与年轻人相同。【药物相互作用】尚不明确。【药物过量】【规格】⑴１0g：０．１ｇ⑵５g:０.05g【贮藏】在阴凉处,密封保存.氟康唑片抗真菌类药，适用于敏感菌所致的各种感染。药理毒理1。药理该品属咪唑类抗真菌药.抗真菌谱较广。口服或静注该品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢菌等有效。该品体外抗菌活性明显低于酮康唑,但体内抗菌活性明显高于体外作用。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素Ｐ-４5０的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。2．毒理该品对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性.人一日服用该品0.5g,连续28天,已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。药代动力学口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90％。单次口服该品100mg，平均血药峰浓度（Ｃmａx)为4．5～８mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量.该品血浆蛋白结合率低（１1%～12％),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的１0倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑脊液中该品的浓度可达血药浓度的5４％～８5％。该品少量在肝脏代谢.主要自肾排泄,以原形自尿中排出给药量的8０%以上.血浆消除半衰期(t1／2b)为27～37小时，肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除该品。适应症⑴念珠菌病用于治疗口咽部和食管念珠菌感染；播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。⑵隐球菌病用于治疗脑膜炎以外的新型隐球菌病或治疗隐球菌脑膜炎时,该品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物.⑶球孢子菌病.⑷用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。⑸该品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。用法用量口服。成人⑴播散性念珠菌病首次剂量０.4ｇ，以后一次0．2g，一日１次，至少4周，症状缓解后至少持续２周。⑵食管念珠菌病首次剂量0.2ｇ,以后一次０．１ｇ，一日1次，持续至少３周,症状缓解后至少持续２周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4ｇ,一日１次。⑶口咽部念珠菌病首次剂量０.２ｇ，以后一次0。1g，一日1次，疗程至少2周。⑷念珠菌外阴阴道炎单剂量0.15ｇ,一次服。⑸预防念珠菌病0。２～０.４g，一日1次。肾功能不全者若只需给药1次,不用调节剂量；需多次给药时，第一及第二日应给常规剂量,此后应按肌酐清除率来调节给药剂量,如表1所述.表1肌酐清除率与剂量的关系肌酐清除率（ml／mｉn）剂量＞50常规剂量11~50常规剂量的一半进行常规透析的病人每次透析后给药1次小儿治疗方案尚未建立。有资料报道起始剂量按体重一日3~6mg/kｇ，一日1次，治疗少数出生２周至14岁的小儿患者,结果是安全的。不良反应⑴常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。⑵过敏反应可表现为皮疹,偶可发生严重的剥脱性皮炎（常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。⑶肝毒性治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症）的患者。⑷可见头晕、头痛。⑸某些患者，尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症）的患者，可能出现肾功能异常。⑹偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。禁忌对该品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。临床研究【功效主治】1．念珠菌病:用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。２．隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，该品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。３．球孢子菌病。４。用于接受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。5.该品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗.【化学成分】该品主要成分为氟康唑，其化学名称为α-（2，４-二氟苯基）-α—（１H—１，2,４—三唑-1—基甲基)-１Ｈ-1,2，4-三唑-1－基乙醇.其化学结构式为：分子式:C13H12F2N６O分子量：306．28【药理作用】该品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广.口服及静注该品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染(包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效。该品的体外抗菌活性明显低于酮康唑,但该品的体内抗菌活性明显高于体外作用。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P—４50的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。【药物相互作用】1该品与异烟肼或利福平合用时，可使该品的浓度降低2该品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖,因此需监测血糖,并减少磺酰脲类降血糖药的剂量3高剂量该品和环孢素合用时,可使环孢素的血药浓度升高,致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用4该品与氢氯噻嗪合用,可使该品的血药浓度升高5该品与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高1３％，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度6该品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长，故应监测凝血酶原时间并谨慎使用7该品与苯妥英钠合用时,可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度【不良反应】1常见消化道反应,表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。2过敏反应:可表现为皮疹,偶可发生严重的剥脱性皮炎（常伴随肝功能损害）、渗出性多形红斑。３肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症)的患者。4可见头晕、头痛。5某些患者，尤其有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者，可能出现肾功能异常。6偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。【禁忌症】肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量.该品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至1４岁小儿患者以每日3～6mg/kg(按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用.动物试验中，该品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化.虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。尚无母乳中含该品浓度的数据,故哺乳期妇女慎用或服用该品时暂停哺乳。对该品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用.注意事项⑴由于该品主要自肾排出,因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。⑵该品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药,已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。⑶治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状。因此用该品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能，如肝功能出现持续异常,或肝毒性临床症状时均需立即停用该品。⑷该品与肝毒性药物合用、需服用该品两周以上或接受多倍于常用剂量的该品时,可使肝毒性的发生率增高,故需严密观察,在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查.⑸该品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用该品长期维持治疗以防止复发。⑹接受骨髓移植者，如严重粒细胞减少已先期发生,则应预防性使用该品，直至中性粒细胞计数上升至1×109/Ｌ以上后7天.⑺肾功能损害者，可按前述方案调整用药剂量(见【用法用量】）;血液透析患者在每次透析后可给予该品一日量,因为３小时血液透析可使该品的血药浓度降低约50%。孕妇及哺乳期妇女用药⑴动物试验中，该品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物有肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况,但孕妇仍应禁用。⑵尚无母乳中含该品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用该品时暂停哺乳。儿童用药该品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生２周至1４岁小儿患者以每日3～6ｍg/ｋg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。【老年患者用药】肾功能正常的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量(详见【用法用量】).药物相互作用⑴该品与异烟肼或利福平合用时,可使该品的浓度降低。⑵该品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。⑶高剂量该品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用.⑷该品与氢氯噻嗪合用，可使该品的血药浓度升高。⑸该品与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高１３％,可导致毒性反应,故需监测茶碱的血药浓度.⑹该品与华法林和双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长,故应监测凝血酶原时间并谨慎使用.⑺该品与苯妥英钠合用时,可使苯妥英钠的血药浓度升高,故需监测苯妥英钠的血药浓度。规格０.１5ｇ贮藏密闭,在干燥处保存。有效期暂定二年。氟康唑滴眼液本品为抗真菌药,具有抑制真菌作用，高浓度时也可具有杀菌作用。主要通过干扰细胞色素P—４50的活性，从而抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜和改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏;【性状】本品为无色澄明液体。编辑本段药理毒理氟康唑还可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的变形和细胞坏死.对白色念珠菌则可抑制其自芽胞变为具侵袭性的菌丝过程。对念珠菌、隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌等敏感.编辑本段其他相关信息【药代动力学】【适应症】敏感性真菌引起的真菌性角膜炎.【用法用量】滴眼。每日４~6次，重症每1～2小时一次，每次１~2滴。【不良反应】偶见眼部刺激反应和过敏反应。本品与其他咪唑类药物之间可发生交叉过敏，因此对任何一种咪唑类药物过敏者不可再用本品。【禁忌】【注意事项】（1)本品仅供滴眼用。（2）为避免本品污染，不要将滴头接触眼睑表面。（３)溶液发生变色或浑浊，不要使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用本品.建议哺乳期妇女在使用本品时暂停哺乳。【儿童用药】遵医嘱。【老年患者用药】【药物相互作用】尚不明确。克霉唑栓念珠菌性阴道炎是一种常见的阴道炎,是由感染念珠菌引起的，其80—90﹪的病原体为白色念珠菌故称为念珠菌性阴道炎.典型症状为白带稠厚、呈凝乳或豆渣样，阴道粘膜有白色膜状物,外阴瘙痒灼痛。念珠菌性阴道炎在未婚女性中较为常见。如果为单纯念珠菌性阴道炎可选用OＴ克霉唑栓，如为混合感染可选用OT双唑泰栓。适应症白色念珠菌引起的阴道炎、外阴炎等女性生殖系统疾病。OT克霉唑栓的药理作用:本品系广谱抗真菌药，对多种真菌，尤其是白色念珠菌有抗菌作用。其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成，以及影响其代谢过程。编辑本段克霉唑栓说明书[1]【成份】本品每枚含主要成分克霉唑０.１5克。【生产厂家】上海医工院医药股份有限公司【性状】本品为乳白色或微黄色园锥形栓剂。【作用类别】本品为妇科用药类非处方药药品.【药理毒理】本品系广谱抗真菌药,对多种真菌，尤其是白色念珠菌有抗菌作用.其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成,以及影响其代谢过程。【药代动力学】【适应症】用于念珠菌性外阴阴道炎。【用法和用量】阴道给药，洗净后将栓剂置于阴道深处。每晚１次,一1次1粒。连续7日为一疗程。【不良反应】偶见过敏反应.【禁忌】【注意事项】对本品过敏者禁用。妊娠期头3个月禁用.避免接触眼睛并切忌口服。本品性状发生改变时禁止使用。请将本品放置在儿童不能接触的地方。【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。【药物过量】【规格】0.15g【贮藏】密封、在30°C以下保存.【包装】【有效期】24个月【是否ＯＴＣ】是克霉唑软膏孕妇用药】１。妊娠末期3个月阴道给予克霉唑，未发现对胎儿有不良影响。但在小鼠和大鼠研究中，按体重50～１20mg／kｇ口服克霉唑，可见胚胎毒性，但未发现有致畸变作用。因此孕妇应慎用。2．哺乳期妇女外用本品，克霉唑可分泌入乳汁，因此哺乳期妇女使用本品时应暂停哺乳。【用法用量】外用，取适量均匀涂抹于患处。一日2～３次。【贮藏方法】遮光、密闭，在凉暗处保存。功能主治本品适用于治疗白念珠菌所致的皮肤念珠菌病；红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和犬小孢子菌所致的足癣、股癣和体癣，糠秕马拉色菌所致的花斑癣,亦可用以治疗甲沟炎、须癣和头癣。【药品性状】本品为乳剂型基质的白色软膏。药理作用本品局部应用后可穿透表皮,少量吸收至全身。不良反应偶可引起皮疹、皮肤烧灼感、瘙痒、刺痛、水肿、红斑等皮肤刺激症状。注意事项1．动物实验未发现本品中克霉唑有致癌和致精子染色体畸变的作用。2．避免接触眼睛。3．本品偶可引起局部皮肤过敏，一旦发生，应立即停药。４.应用本品治疗皮肤念珠菌病时，避免将敷料紧压在药品上或封包，以免酵母菌生长。【孕妇用药】１．妊娠末期3个月阴道给予克霉唑，未发现对胎儿有不良影响。但在小鼠和大鼠研究中,按体重５０～１20ｍg/ｋg口服克霉唑,可见胚胎毒性,但未发现有致畸变作用。因此孕妇应慎用.2.哺乳期妇女外用本品，克霉唑可分泌入乳汁，因此哺乳期妇女使用本品时应暂停哺乳。【老年患者用药】老年患者外用本品未发现特殊性。【用法用量】外用，取适量均匀涂抹于患处。一日2~3次。【贮藏方法】遮光、密闭，在凉暗处保存.【注意事项】１。动物实验未发现本品中克霉唑有致癌和致精子染色体畸变的作用。2.避免接触眼睛.3．本品偶可引起局部皮肤过敏，一旦发生，应立即停药.4．应用本品治疗皮肤念珠菌病时,避免将敷料紧压在药品上或封包,以免酵母菌生长.克霉唑阴道泡腾片成份本品每片含克霉唑150毫克，辅料为碳酸氢钠、酒石酸、微晶纤维素、羟甲基淀粉钠、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁。性状本品为白色或类白色片作用类别本品为妇科用药类非处方药药品。功能主治本品主要成份克霉唑，治疗念珠菌阴道炎，适用于由真菌通常是念球菌或霉菌引起的阴道炎症的由酵母菌引起的脓性白带的治疗,也可用于治疗克霉唑敏感菌引起的阴道双重感染等。适应症与用法和用量【适应症】用于念珠菌性外阴阴道病【用法和用量】阴道给药。睡前1片，塞入阴道深处.一次一片，十片一疗程。将药片置于阴道深处,一般用药一次禁忌与注意事项【不良反应】偶见局部刺激,瘙痒或烧灼感。【禁忌】1、本品或其它咪唑类药物过敏者禁用。2、妊头3个月内禁用【注意事项】１、本品仅供外用，切忌口服。2、孕妇、哺乳期妇女以及未婚女性在使用前应咨询医师.3、建议月经期间不使用本品。4、用药部位如有灼烧感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。5、用药期间应注意个人卫生，防止重复感染,使用避孕套或者避免房事.６、给药时应洗净双手或带指套或手套.7、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。8、当本品性状发生改变时禁用.9、请将本品放在儿童不能接触的地方。【药物相互作用】1.本品不得与其它抗真菌药同用，如制霉菌素等。２．本品辅料可损伤乳胶制品,不宜使用避孕套或阴道隔膜.3。如正在使用其它药品，在使用本品前应咨询医师或药师.规格0．15克贮藏遮光，密封,在干燥处保存.有效期1８个月制霉素阴道泡腾片【药品类型】妇科炎症【中文名】制霉素阴道泡腾片【功能主治】白色念珠菌和其他念珠菌所引起的阴道炎和外阴感染。【不良反应】偶有过敏反应，灼烧感及发痒。【产品规格】10万单位【用法用量】阴道深处使用,使用前先用2％～３％苏打液冲洗外阴或坐浴,拭干后用戴上塑料指套的手指将本品塞入，1片（１０万ｕ)/次，1次~2次/日.用药后２４h~7２h症状即可缓解,2周为1疗程，必要时可重复。为了避免新生儿真菌性口炎，孕妇患者可在产前使用1片～２片/日,连续3周~６周。【注意事项】１.用药１个疗程后症状未缓解请咨询医师或药师.2.本品仅供阴道给药，避免接触眼睛,切忌口服。3.孕妇、哺乳期妇女和未婚女性在使用前应咨询医师。4.儿童必须在成人监护下使用。5。当本品性状发生改变时禁用.6。请将此药品放在儿童不能接触的地方。酮康唑乳膏外用软膏,主要有效成分为酮康唑，主要用于真菌感染及皮肤念珠菌病。性状本品为乳剂型基质的乳白色或微红色软膏。适应症用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣及皮肤念珠菌病.规格10克：０。2克用法用量局部外用，取本品适量涂于患处,每日2-3次.不良反应可见刺痛或其他刺激症状，偶见瘙痒等过敏反应。禁忌对本品中任何活性成份或赋形剂及其他咪唑类药物过敏者禁用.注意事项1。对本品过敏者禁用。2。避免接触眼睛。３．股癣患者，勿穿紧贴内裤或化纤内裤,在外用乳膏剂时可散布撒布剂。4。足癣患者，浴后将皮肤揩干，特别趾间。宜穿棉纱袜，每天更换。鞋应透气,散布撒布剂或抗真菌粉剂于趾间、足、袜和鞋中，每日1次或2次。5.为减少复发，对体癣、股癣和花斑癣，疗程至少需要2-4周.6。本品性状发生改变时禁用.7．儿童必须在成人监护下使用。8．请将此药品放在儿童不能接触的地方。孕妇及哺乳期妇女用药儿童用药老年用药药物相互作用如正在使用其他药物时，使用本品前应向医师或药师咨询。药物过量药物毒理本品为皮肤科用药类非处方药药品。贮藏密封，在凉暗处保存。包装10克/支,铝管装有效期１8个月硝酸咪康唑软膏-—【别名也称为达克宁乳膏】别名也称为达克宁乳膏、硝酸咪康唑乳膏,为乳剂型基质的白色或类白色软膏。其抗菌谱同硝酸咪康唑类似，本品系广谱抗真菌药，其作用机制是抑制真菌细胞膜的合成，以及影响其代谢过程，对皮肤癣菌、念珠菌等有抗菌作用，对某些革兰阳性球菌也有一定疗效。其主要用于体癣、股癣、手癣、足癣、花斑癣以及真菌性甲沟炎和念珠性外阴阴道炎，对外耳炎、细菌性皮肤感染也有一定疗效。药理作用咪康唑为人工合成的I—苯乙基咪唑衍生物,为广谱抗真菌药，对皮真菌、念珠菌、醇母菌及其它藻类、子囊菌、隐球菌等具有抑制和杀灭作用，同时对革兰氏阳性球菌和杆菌也有很强的抗菌力。咪康唑作用于菌体细胞膜,改变其通透性，阻止营养物摄取,导致其死亡。该品在甲醇中略溶，在氯仿或乙醇中微溶,在水和乙醚中不溶。在４mg/L以下的浓度可抑制大部分临床分离的真菌。另外，咪康唑对金葡菌和链球菌及革兰阳性球菌和炭疽菌等也有效。适应症1．由皮真菌、酵母菌及其他真菌引起的皮肤、指（趾）甲感染,如：体股癣、手足癣、花斑癣、头癣、须癣、甲癣;皮肤、指(趾)甲念珠菌病;口角炎、外耳炎。由于该品对革兰阳性菌有抗菌作用，可用于此类细菌引起的继发性感染.２。由酵母菌（如念珠菌等）和革兰阳性细菌引起的阴道感染和继发感染。用法用量1.皮肤感染每日2次，敷药膏于患处,用手指涂擦,使药物全部渗入皮肤。待患处损害全部消失后（通常需２－5周）,应继续用药一周，以防复发。２．指（趾)甲感染尽量剪尽患甲，每日一次,敷少许药膏于患处，用手指涂匀.患甲松动后（约需2－3周）应继续用药至新甲开始生长，确见疗效一般需7个月左右。3．念珠菌阴道炎每日就寝前用涂药器将药膏（约5ｇ）挤入阴道深处，必须连续用２周.月经期内也可进行。二次复发后再用，仍然有效。注意事项1。避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等）。2.孕妇及哺乳期妇女慎用.3治疗念珠菌病，需避免密封包扎，否则可促使致病菌生长.4用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。5.用于妇科疾病时：无性生活史的女性应在医师指导下使用；用药期间注意个人卫生,防止重复感染。6．对该品过敏者禁用,过敏体质者慎用。7。该品性状发生改变时禁止使用。８．请将该品放在儿童不能接触的地方。9。儿童必须在成人监护下使用。10．如正在使用其他药品，使用该品前请咨询医师或药师。衍生胶囊药理毒理该品属广谱抗真菌药。该品在４mｇ／L浓度时可抑制大部分真菌生长,芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对该品敏感。该品通过干扰细胞色素Ｐ—45０的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类—麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;该品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。动力学该品口服吸收差，口服１g后血药峰浓度仅为1mｇ/Ｌ.血分布半衰期（t1／2α）约为0.４小时,血消除半衰期(t1/2β)约为2。1小时，终末半衰期(t1/2）为２0～２4小时，血清蛋白结合率为9０%。在体内分布广泛，可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低，对血脑屏障的穿透性亦差。该品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物。口服量的14％～２2%自尿排出,主要为无活性的代谢物,其中不到1%为原形物。口服量的50％以原形自粪便排出。用法用量饭后口服。成人一次0。2５～0．5g，一日0。５～1g。小儿口服初始剂量为每日30～60mg/kｇ,而后减为每日1０～20mg/kｇ;婴儿每日3０mｇ/kg，分2次给药。疗程视病情而定。不良反应1。消化道反应如恶心、呕吐、腹泻和食欲减退；2．少数患者可发生皮肤瘙痒、皮疹、头晕、发冷、发热等,偶可发生过敏性休克；3.偶可发生正常红细胞性贫血、粒细胞和血小板减少、高脂血症(如胆固醇和三酰甘油的升高）。偶可致血清氨基转移酶一过性轻度升高。孕妇及哺乳期妇女用药：动物试验显示咪康唑对胎儿有毒性，因此孕妇禁用该品；该品是否会分泌进入乳汁尚不明确,因此不推荐哺乳期妇女使用该品.儿童用药:由于儿童处在生长发育期，肝功能还不完善,用药量应酌减.老年患者用药：对肝功能出现减退的老年患者,用药量应酌减。药物相互作用１．该品与香豆素或茚满二酮衍生物等抗凝药合用时，可增强此类药物的作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察,监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量.２.该品可使环孢素的血药浓度增高，并可能使肾毒性发生的危险性增加,当两药合用时，应对环孢素的血药浓度进行监测。3．利福平可增强该品的代谢,增加肝脏毒性，合用时可降低该品的血药浓度,导致治疗失败.与异烟肼合用时亦可降低该品的血药浓度，故应谨慎合用上述药物。4。苯妥英钠与该品合用可引起两种药物代谢的改变，并使该品的达峰时间延迟,两药合用时应严密观察其反应。５．该品与降糖药合用时，可由于抑制后者的代谢而致严重低血糖症。6。该品与西沙必利合用属禁忌,因合用时抑制细胞色素Ｐ—４50代谢通道，可导致心律紊乱。7.该品若与阿司咪唑或特非那定合用也有发生心律失常的危险,故也应避免。伊曲康唑胶囊伊曲康唑胶囊是一种合成的广谱抗真菌药,适于治疗外阴阴道念珠菌病，花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病等.药品类别抗真菌类药代动力学餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品20０ｍg后4.6±1。3小时血药浓度达峰值,其血药浓度为０．32±0．１6μg/ml。本品血浆蛋白结合率为９９.8%，全血浓度为血浆浓度的６0％,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高４倍，而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药，７日后已测不到药物的血药浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达２～4周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位.在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg一日一次治疗3日，可持续２天；200mg一日２次治疗1日，则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性，终末半衰期为23．8±4.７小时.经粪排泄的原型药约为所用剂量的3~18％,经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的０.03%，大约３5％以代谢物形式在一周内随尿液排泄。适应症伊曲康唑适用于治疗以下疾病:１。妇科外阴阴道念珠菌病。２.皮肤科/眼科花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3.由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病4。系统性真菌感染系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎）、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。用法和用量口服:为达到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即给药,胶囊必须整个吞服。适应症剂量疗程备注念珠菌性阴道炎200ｍg一日二次1日或200mg,一日一次3日花斑癣２00ｍｇ,一日一次7日皮肤癣菌病100mg,一日一次15日高度角化区，如足底部癣、手掌部癣需延长治疗1５日，一日100mg。口腔念珠菌病100mg,一日一次15日一些免疫缺陷病人如白血病、艾滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，因此剂量可加倍。真菌性角膜炎200mｇ,一日一次21日甲真菌病20０mg,一日一次3个月本品从皮肤和甲组织中清除不良反应常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应（如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了Sｔevens—Joｈnson综合症（重症多形型红斑）。已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变,但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。禁忌对本品过敏者禁用。临床研究【功效主治】1．妇科:外阴阴道念珠菌病。2．皮肤科/眼科：花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3.由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。4．系统性真菌感染:系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎）、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他各种少见的系统性或热带真菌病。【药理作用】本品为合成的三氮唑衍生物，具有广谱抗真菌作用，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。本品对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌［新生隐球菌、糖秕孢子菌属、念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)］、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌有抑制作用。【药物相互作用】1诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。２体外研究表明,在血浆蛋白结合方面,本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用.3已报道当使用本品超过推荐剂量时，与环孢菌素Ａ、阿司咪唑和特非那丁有相互作用.这些药物若与本品同服时，应减少剂量。４已报道本品与华法林和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时，应减少剂量。5尚未观察到本品与ＡZT(齐多夫定）间的相互作用。6尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。【不良反应】常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应（如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了Steｖeｎｓ—Johnｓoｎ综合症(重症多形型红斑)。已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者,在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变，但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。【禁忌症】对本品过敏者禁用。孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗,但仍应权衡利弊）。哺乳期妇女不宜使用,育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。注意事项1.对持续用药超过1个月的患者,以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常,应停止用药.2．伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用（除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性）。3。当发生神经系统症状时应终止治疗.４．对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。孕妇及哺乳期妇女用药１。孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗,但仍应权衡利弊).2。哺乳期妇女不宜使用，育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施.儿童用药因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者,除非潜在利益优于可能出现的危害。药物相互作用1.诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。2．体外研究表明，在血浆蛋白结合方面，本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用.3。已报道当使用本品超过推荐剂量时，与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时,应减少剂量。4.已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时，应减少剂量。5。尚未观察到本品与AＺT(齐多夫定）间的相互作用.６．尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。药物过量一旦发生，应采取支持疗法，包括洗胃.本品不能经过血液透析清除,无特殊的解毒药。规格0.1g贮藏密封，在阴凉、干燥处保存。吸收、分布、消除餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后３—4小时后血药浓度达峰值，血浆中清除呈双相性，终末半衰期为1—1．5天。长期给药1—2周达稳定状态。在服药后3—4小时，伊曲康唑稳态血药浓度分别是：0．4μg／ml（１００mg每日一次），1.1μg/mｌ(2００ｍg每日一次）和2.0μg／ml（200mg每日二次)。本品血浆蛋白结合率为99．8％.全血浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除是与表皮再生过程有关，连续用药四周后停药，7天后已不能测到药物的血药浓度.但皮肤中药物仍可保持治疗浓度以上达2—4周。开始治疗1周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后,其药物浓度仍至少存在6个月的时间。它同样也存在于皮肤中,在汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中地分布在易于受到真菌感染的部位.在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的浓度比相应的血浆浓度高２—3倍。在阴道组织中治疗浓度持续时间是:２00ｍg每日一次治疗3天,可维持2天；２00ｍg每日二次治疗1天则维持3天。本品主要在肝中代谢,产生大量代谢产物.其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3—1８％，经肾排泄的原型药则低于所用剂量的0。03％，大约3５%是作为代谢物在一周内经尿排泄。临床资料与方法1一般资料病例来自门诊，年龄18~58岁,选择病例为临床症状典型、真菌直接镜检阳性者，并且1月内无全身抗真菌药用药史，2周内无局部抗真菌药用药史,肝肾功能及血、尿常规正常,能够定期复诊且其配偶及性伴侣均能同时治疗的。其中有5例合并其他性病，1０例配偶患真菌性包皮龟头炎，6例1个月前曾口服大量广谱抗生素和外用抗真菌药。临床表现为外阴部红肿、瘙痒，阴道壁充血水肿，白带浓稠呈黄色或乳酪样，混有豆渣样物；配偶包皮龟头可见粟粒大小红斑，白色假膜，伴瘙痒。2治疗方法口服伊曲康唑胶囊20０mｇ/d,早、晚餐中服用，服药7天，总量为280０mｇ，配偶有真菌性包皮龟头炎亦同时治疗.服药后第2周、第5周各复查1次。观察服药后症状减轻程度及有无不良反应,治疗期间不再使用其他内服或外用抗真菌药物。3疗效评定标准痊愈为患者外阴及阴道无瘙痒，白带正常；真菌直接镜检及培养均阴性。显效为外阴及阴道瘙痒显著减轻，白带明显减少;真菌学检查偶阳性,培养阴性。有效为外阴瘙痒减轻或有所改善；真菌学镜检阳性。无效为治疗前后临床症状及真菌学检查无改变。总有效率以痊愈加显效、有效计２结果。1治疗效果36例患者服药２周后复查:痊愈18例（5０。00%），显效1２例(33．33％)，有效4例（11.１1％），无效2例(5.56%)。5周后复查：痊愈２６例（７2。２2％)，显效７例(19.44%）,有效2例（5。56％),无效1例(2。78％)，总有效率（9７．２3%）。2不良反应治疗结束后，复查血、尿常规及肝功能均未发现异常表现.36例患者中有14例(3８。８9%)表现为轻度恶心、食欲减退、轻度头晕症状,但能坚持完成疗程。3讨论伊曲康唑是口服广谱高效抗真菌药物,是三氦唑类衍生物，具有高度亲脂性、亲角质性特点。它对真菌细胞膜具有高度特异亲合力，可抑制真菌细胞麦角甾醇的合成,导致真菌细胞死亡。男性真菌性包皮龟头炎多由念珠菌所致,可通过性接触而相互传播,除此之外,还可以由配偶所患念珠菌阴道炎传播，长期大量应用广谱抗生素、包皮过长等也是诱发因素。以往治疗念珠菌阴道炎，主要是局部外用抗真菌药，因疗程长、使用不方便等原因，患者不能够坚持至彻底治愈；而且,往往存在一方治疗、另一方不治疗的情况而致反复发作、相互传播。而服用伊曲康唑则见效快,疗效持久，服用方便.本组病例中凡夫妻同时服药者，治愈后观察均未复发,由此可见对念珠菌阴道炎患者其配偶应同时治疗。对于包皮过长和长期大量应用抗生素的患者，嘱其行包皮环切手术或停用抗生素，以防止复发。本组应用结果表明伊曲康唑７日疗法治疗念珠菌阴道炎疗效显著，疗程短,不良反应少，患者在服药后的近期、远期疗效均非常显著。因此,我们认为伊曲康唑是治疗念珠菌阴道炎比较理想的药物。制霉素片性状本品为糖衣片，除去包衣后显淡黄色。适应症临床主要用于口腔、胃肠道、阴道以及皮肤粘膜的念珠菌感染，常与广谱抗生素合用,以防止真菌引起二重感染.不良反应１。口服本品可发生恶心、呕吐、腹泻等。２.减量或停药后迅速消失。3．局部应用后可能引起过敏性接触性皮炎。4.个别患者阴道应用后可引起白带增多。5.本品的混悬剂在室温中不稳定,临用前应新鲜配制并短期内用完.6．由于本品口服不吸收，除念珠菌肠炎外，不宜用作其他深部真菌病的治疗。注意事项口服剂量较大时可发生恶心、呕吐、腹泻等.一般剂量不良反应不明显.主要成份本品为复方制剂。其组份为制霉素、维生素E、维生素A、维生素D２.药理毒理多烯类抗真菌药，具广谱抗真菌作用，对念珠菌属的抗菌活性高，新型隐球菌、曲菌、毛霉菌、小孢子菌、荚膜组织浆胞菌、皮炎芽生菌及皮肤癣菌通常对本品亦敏感.本品可与真菌细菌膜上的甾醇相结合，致细菌膜通透性的改变，以致重要细胞内容物漏失而发挥抗真菌作用。药代动力学本品口服后胃肠道不吸收，给常用口服量后血药浓度极低,对全身真菌感染无治疗作用。几乎全部服药量自粪便内排出。局部外用亦不被皮肤和粘膜吸收.使用说明口服。一次5０0,00０～1,000，000单位一日2,00０，000~４,00０，000单位。禁忌事项1。牛痘、水痘等病毒性皮肤病不宜应用。2．禁用于念珠菌以外的其它霉菌性皮肤病。3.对本品所含各成份有过敏史者，眼科及鼓膜穿孔的患者，有严重循环系统疾病的患者禁用。〔注意事项〕４．本品含有多种抗生素,长期使用会导致不敏感细菌和霉菌的过量生长，而引起二重感染，对此必须同时使用其它抗菌治疗。５.本品含有新霉素,能引起肾和耳毒性反应，对于可能引起新霉素吸收的大面积烧伤，营养性溃疡等,应避免长期或大剂量使用。６.孕妇不得大剂量或长期使用。制霉素片说明书【通用名称】制霉素片【适应症】临床主要用于口腔、胃肠道、阴道以及皮肤粘膜的念珠菌感染,常与广谱抗生素合用，以防止真菌引起二重感染。【不良反应】1.口服本品可发生恶心、呕吐、腹泻等。2．减量或停药后迅速消失。3．局部应用后可能引起过敏性接触性皮炎。4。个别患者阴道应用后可瘾起白带增多。5.本品的混悬剂在室温中不稳定，临用前应新鲜配制并短期内用完。6.由于本品口服不吸收，除念珠菌肠炎外,不宜用作其他深部真菌病的治疗。【注意事项】口服剂量较大时可发生恶心、呕吐、腹泻等。一般剂量不良反应不明显。【主要成份】本品为复方制剂。其组份为制霉素、维生素E、维生素Ａ、维生素D2。【药理毒理】多烯类抗真菌药，具广谱抗真菌作用,对念珠菌属的抗菌活性高,新型隐球菌、曲菌、毛霉菌、小孢子菌、荚膜组织浆胞菌、皮炎芽生菌及皮肤癣菌通常对本品亦敏感.本品可与真菌细菌膜上的甾醇相结合，致细菌膜通透性的改变,以致重要细胞内容物漏失而发挥抗真菌作用。【药代动力学】本品口服后胃肠道不吸收，给常用口服量后血药浓度极低，对全身真菌感染无治疗作用。几乎全部服药量自粪便内排出。局部外用亦不被皮肤和粘膜吸收.【使用说明】口服。一次5０0,００0~1，０00，0０0单位一日2，00０，00０～4，0００,0０0单位。【禁忌事项】1。牛痘、水痘等病毒性皮肤病不宜应用。2。禁用于念珠菌以外的其它霉菌性皮肤病。３．对本品所含各成份有过敏史者,眼科及鼓膜穿孔的患者，有严重循环系统疾病的患者禁用。〔注意事项〕４.本品含有多种抗生素，长期使用会导致不敏感细菌和霉菌的过量生长，而引起二重感染,对此必须同时使用其它抗菌治疗。５.本品含有新霉素，能引起肾和耳毒性反应，对于可能引起新霉素吸收的大面积烧伤,营养性溃疡等，应避免长期或大剂量使用。6.孕妇不得大剂量或长期使用。【作用类别】【性状】本品为糖衣片，除去包衣后显淡黄色。【生产厂商】上海医药（集团)有限公司信谊制药总厂【批准文号】国药准字H3１０２０６39【其它】2年【功能与主治】临床主要用于口腔、胃肠道、阴道以及皮肤粘膜的念珠菌感染，常与广谱抗生素合用，以防止真菌引起二重感染。【处方类型】处方药。酮康唑片酮康唑为合成的咪唑二恶烷衍生物，对皮真菌、酵母菌（念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属较不敏感，但对Eｎtoｍophthoraｌｅｓ例外.成份:酮康唑性状:白色片贮藏:遮光,密闭保存。有效期：暂定五年药理毒理酮康唑抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其他脂类化合物的组成。动物