生药学课件 8生药资源的开发与利用

第七章生药资源的开发与综合利用目的要求１．掌握中药资源开发的层次与中药资源开发利用的原则。２．掌握中药资源药物开发的内容。３．了解中药资源在其它方面的开发利用。三、生药资源的开发

中药资源的开发与综合利用是中药资源学的中心任务之一。资源的开发是指人们对植物资源进行劳动，以达到利用所采取的措施。资源的利用是指人们对已开发出来的资源进行一定目的的使用。中药资源开发是多方面、多层次的，它包括:初级开发：以发展药材及原料为主的。二级开发：以开发药物与其它产品为主。三级开发：以开发天然化学药为主要内容。

中药资源开发应以药物开发为中心。开发利用的原则是：合理开发利用，使产量达到最大持续量；对已开发的中药资源做到“物尽其用”，即最充分、最合理、最有效、最科学的加以利用。第一节

中药资源的药物开发一、民族药的开发（一）民族药文献资料的发掘和整理

在我国历史上，民族药为民族地区的繁荣和发展做出了重要的贡献，并留下了许多经典著作。为了继承民族医药学的宝贵遗产，民族医药工作者不懈地努力，发掘、整理、编译出版了一批有影响的民族药历史文献，著名的有藏族的《晶珠本草》，蒙古族的《四部医典》、《蒙医本草学》、《碧光琉璃医鉴》，傣族的《档哈雅》等。

我国一些民族地区，对当地民族药进行广泛调查，收集了地区性民族药综合资料。例如:《云南民族药名录》收载省内21个民族的药物，共计1250种；《广西民族药简编》包括当地7个民族使用的药物1021种。据不完全统计，到1989年止，已出版的民族药志、验方集、选编、名录、图鉴以及用药标准等约有50多种，除部分属综合民族药资料外，多数为单一民族药篇。《中国民族药志》的出版，是40年来我国民族药开发研究的历史性总结，被国际上誉为“近世纪来一部罕见的类别书”。（二）从民族药中开发新药

70年代以来，云南已从民族药中开发出20种新药，其中:“傣肌松”，就是从傣药“亚乎奴”开发出的一种肌肉松弛剂；苗族用灯盏细辛治疗瘫痪，其主要成分是焦麸康酸，有扩张血管、增加血流量、减低外围血管阻力的作用，现已生产出“灯盏细辛注射液”；哈尼族药青叶胆制成了治疗肝炎的“青叶胆片”；哈尼族药“莫阿宰呢”生产的“昆明山海棠片”，可用于治疗类风湿和红斑狼疮等。这些新药均被收入《云南省药品标准》（1974年版）。此外，彝药中的七叶莲、地黄连、奶浆草、月芽蒿、小绿芨、宿苞豆根、满山香及铁箍散等也收入了该省药品标准。

民族药的开发涉及的民族和地区十分广泛，产品剂型多种多样。藏药:“唐冲那博”（唐古特山莨菪）为青藏高原特产，提取的山莨菪碱和樟柳碱，具有改善微循环的功能，可用于治疗各种中毒休克、眩晕等症；藏茵陈（普兰獐牙菜）等生产出了成药“蒂达丸”、“藏茵陈糖衣片”、“藏茵陈胶囊”。

昆明香格里拉藏医药研究所致力于藏医药的挖掘、研究、开发及藏医药文化的宣传、推广、普及工作。目前已具有“五鹏丸、十五味龙胆花丸、十八味诃子利尿丸、二十五味鬼臼丸、二十八味槟榔丸、石榴日轮丸”等六个国家药准字号药品和50多个普通藏成药。治疗范围包括肺病、肾病、糖尿病、心血管病、中风、偏瘫、乙肝等七大系列的产品六十多种，产品不仅在国内销售，并陆续出口到东南亚、美国、日本、西欧等国家和地区。蒙药:主要有“金莲花片”、“那如注射液”等。维药:雪莲生产出“风湿灵”胶囊和注射液、“贝梨膏”等。傣药:“麻三端”开发出“降压灵”。纳西族药:竹红菌制取的“竹红菌软膏”，可治疗外阴白色病变，软化疤痕、疙瘩等。瑶药:从黄藤提取的黄藤素对妇科炎症、外科感染、菌痢、胃肠炎、呼吸道及泌尿系感染均有疗效，现已开发出注射液和片剂。

民族药中有许多药物是外来药，长期依靠进口，通过这次资源调查，发现了一批国内同样有资源分布的种类。据报道，进口藏药中有40个品种找到了国产资源，如诃子、余甘子、蒲桃、榼藤子、大托叶云实、羊角拗……诃子藏药---皱诃子TerminallachehulaRetz余甘子具清热凉血，消食健胃，生津止咳等药用功能。用于血热血瘀，消化不良，腹胀，咳嗽，喉痛，口干。鲜果酸甜清凉，可润肺化痰，治疗喉炎，余甘子果实含大量维生素C、鞣质、葡萄糖没食子鞣甙、没食子酸，可提取良好的抗菌活性物质，对葡萄球菌、伤寒、副伤寒、大肠杆菌、痢疾杆菌均有抑制作用。余甘子还有清热解毒、化痰止咳作用。对消化不良、胃痛、肠炎、疝气、高血压等有一定疗效。目前，国内己生产的余甘子果胶囊是主治高脂血症、单纯性肥胖症（对继发性肥胖无效）疗效显著。联合国卫生组织将余甘子指定为世界推广种植的三种保健植物之一。是近年新开发的一种食药兼用的鲜食型、保健型、高营养型、深加工型新兴水果。猕猴桃余甘子酒榼藤子羊角拗民族药的科学研究工作近年来进展很快，研究不断深入，内容日益广泛。蒙药:文冠木、金莲花、北草乌叶、窄叶蓝盆花、广枣、紫花高乌头、白苣子、土牛黄和沙棘等。藏药:国内已对70多种进行了多学科的研究，主要有红秦艽、獐牙菜、虎耳草、矮莨菪、红景天等。维药:天山棱子芹、骆驼蓬、新疆雪莲等。文冠木清热消肿止痛金莲花藏药----广枣沙棘少棘果汁粉天山雪莲天山雪莲二、民间药的开发

民间药是指民间用以防病治病的草药。广大群众在用药实践中，摸索出许多可贵经验，如民间流传的:“家有金毛狗，不怕刀割手”、“打得满地爬，离不开祖师麻”。“识得半边莲，可以伴蛇眠”、“漆树咬，八木烤”等广为流传的谚语就是很好的例证。

本次全国中药资源普查中，各地通过采访、座谈、调查，搜集了各种民间单方、验方数十万个，经整理、筛选，编写出《中国民间单验方》一书，共载方2万余首，包括200余种病症，书中约有1/5的处方应用了民间药，为深入研究和开发民间药提供了有益的参考。

民间药开发成果突出，已发掘和研制出一大批新药，包括各种剂型和制品。例如:黄毛豆腐柴:是广西民间用药，以其制成的“健骨注射液”可治疗骨质增生、肩周炎、风湿关节炎等。草珊瑚:具有清热解毒、续筋接骨的作用，以其为原料已研究、开发出“肿节风”针剂和“复方草珊瑚含片”等。草珊瑚鬼针草:是一味民间草药，分布广而资源丰富。清热解毒，祛风除湿，活血消肿。主治咽喉肿痛，泄泻，痢疾，黄疸，肠痈，疔疮肿毒，蛇虫咬伤，风湿痹痛，跌打损伤。全草含金丝桃甙、异奥卡宁-7-O-葡萄糖甙、奥卡宁、海生菊甙。药理作用:1、对中枢神经系统的抑制作用2、抗高血脂及血栓形成作用。3、抗胃溃疡作用。鬼针草仙鹤草芽:在辽宁民间用作驱绦虫药，经分析其主要成分为鹤草酚，现已投入合成生产。甘肃以倒卵叶五加、红毛五加和糙叶五加等研制出“五加片”及冲剂等产品。甘肃产的高乌头，其根含拉巴乌头碱，有良好的镇痛作用，且无成瘾性，目前已提取投产。

猫爪草:为河南信阳地区民间用草药，已有200年应用历史，已成为河南省开发重点品种之一。伏毛铁棒锤:是宁夏回族民间用药，所含总生物碱有较强的消炎、镇痛和局部麻醉作用，现已成为当地大宗商品药材。绞股蓝:是80年代开发的新的草药资源，陕西等地已生产出各种绞股蓝制品。绞股蓝

目前已开发或正在研制的民间药资源还有千里光、羊红膻、鬼臼、山荷叶和刺楸等；发现有开发利用价值的有石米、石豆兰、单叶大血藤、山延胡索、湖北檵木，茂汶淫羊藿、祖师麻、烈香杜鹃、羌活鱼、苦豆子及百里香等。民间药中有些已被药典收载。另外，广西等省区有许多草药已被收录为地方标准，扩大了民间药的应用范围。

开发民间药要在总结民间用药的基础上，进行药物来源的科学鉴定，并进行系统的研究分析和临床验证，以确定其药效、性味和归经。在此基础上，可将地方民间药开发为新产品、新制剂，并进入全国医药市场，发挥其更大的作用。三、海洋药物的研究和开发

我国是世界上利用海洋药物最早的国家之一，远在本草问世之初，就有了海洋药物的记载。据统计，我国历代本草收载的海洋药物有100多种。

我国现代海洋药物的研究深度和广度明显提高，许多方面都取得了积极的成果。在资源调查方面做了大量工作，积累了许多资料。60一70年代通过调查，编写了《中国经济海藻志》，收载了很多药用种类，并对古代本草所载海洋药物进行了考证研究，整理了本草药物名称的现代基原，为正确使用传统药物提供了参考。其后又陆续出版了一些全国性或不同海区的海洋药物专著，如《中国药用海洋生物》、《南海海洋药用生物》等。

70年代后期，我国海洋药物研究出现了高潮。1979年7月我国首次海洋药物座谈会的召开，标志着我国现代海洋药物研究、开发全面展开。为了促进海洋药物研究的广泛交流，中国海洋学会创办了世界上唯一报道海洋药物信息的专业性杂志《中国海洋药物》，引起国际上高度重视和浓厚兴趣。据报道，目前我国的药用海洋生物有1000多种，同古代相比，海洋药物的应用有了大幅度增加。

我国研制开发了许多海洋新药，己投入生产的有：用海带的固着器（根）生产出降压药物血海灵；用海带中所含甘露醇和烟酸制成的“甘露醇烟酸片，具有降血脂和澄清血液作用。用合浦珍珠贝生殖巢制成了“珍珠精母注射液”，治疗病毒性肝炎总有效率达75％，且无任何毒副反应。

海洋药物中含有许多活性物质我国产的具有抗肿瘤作用的海藻类主要有石莼、肠浒苔、鹿角菜、海黍子、萱藻、海萝、叉枝藻及刺松藻等。海贝类及棘皮动物中亦含多种抗癌物质。用于医治心血管疾病的活性物质有蛤素、鲨鱼油、海藻多糖等。四、应用相关学科开发新药源（一）新药源的寻找1．新药源和进口药的国产资源

在历次中药资源调查中，各地发现大量新药源和某些进口药材的国产资源。例如，50年代全国药用甘草主要依靠内蒙古供应，90年代以后，新疆甘草的采收量大幅度增加。云南省调查发现的116种药材中有50种已调剂供应外省。新疆：阿魏、甘草、紫草、伊贝母；青海：枸杞子、党参；西藏：胡黄连、大黄；云南：诃子、儿茶、芦荟、云南马钱；四川：黄芪；广西：安息香、龙血树；西藏胡黄连云南马钱剑叶龙血树海南龙血树广东和广西：土沉香、降香、苏木、萝芙木、羊角拗；海南岛：大风子；东北地区：缬草、鼠李皮，野生麦角；黑龙江：刺五加；江西：夏天无；安徽：断血流萝芙木Rauvolfiaverticillata（Lour．）Baill．

降香檀DalbergiaodoriferaT.Chen

夏天无原为罂粟科植物伏生紫堇DecumbentCorydalisTuber的块茎或全草。具降压镇痉，行气止痛，活血去瘀。断血流唇形科植物荫风轮Clinopodiumpolycephalum（Vaniot）C.Y.WuetHsuan或风轮菜Clinopodi-umchinensis（Benth.）O.Kuntze的干燥地上部分。夏季开花前采收，除去泥沙，晒干。

进口药的国产资源：在云南南部热带、南亚热带地区发现了治疗高血压有效药物印度的蛇根木近缘植物云南萝芙木和披针叶萝芙木，含有与蛇根碱相同的生理活性物质，疗效也相近。从进口药材的国产近缘植物中寻找代用品的实例还有很多，如以国产安息香代进口安息香；以国产马钱子代进口马钱子；以西藏胡黄连代进口胡黄连；以国产大风子代进口大风子；以新疆阿魏代进口阿魏；以白木香代沉香；以国产金合欢属植物的树胶代进口阿拉伯胶，等等。２．提取和合成制药原料

有些原料药或合成药的中间体可以从动物或植物中获得，这样就扩大了中药资源的应用范围，并能降低成本，提高经济效益。例如，从我国薯蓣属的一些植物中提取的薯蓣皂甙元是合成激素及避孕类药物的重要原料。

从药用植物中直接提取有效成分作为制药原料，有：从小檗属植物中提取消炎药物黄连素；从千金藤属植物中提取催眠、镇痛药物颅痛定；从岩白菜属植物中提取治疗气管炎药物岩白菜素等。此外，还有山莨菪碱、齐墩果酸、香英兰素、天麻素、、靛玉红、川芎嗪等，而且都已投入了工业化生产。从药用植物中直接提取天然成分并制成新药用于临床的有：青蒿素、石杉碱甲、丁公藤碱、樟柳碱、毛冬青甲素、川楝素、3-乙酸乌头碱、芫花酯甲及天花粉蛋白等。

以某些药用植物含有的某种成分作为新药的半合成原料，通过化学合成或改造化学成分的结构，制成高效、低毒的新药物。如：云南产的草药三分三含莨菪碱达1％，经药物化学方法处理，可转化为使用极为广泛的常用药阿托品；从黄藤茎木中提取巴马汀，经氢化后得到延胡索乙素，比从中药材延胡索中提取延胡索乙素更经济实用，而已提高了产量；从丹参中提取丹参酮ⅡA，经磺化后得到的丹参酮Ⅱ磺酸钠，大大增强了水溶性，获得了更高疗效的新药物。一些天然成分经结构修饰后用于临床的还有抗痫灵、红古多醇酯、甲基斑蝥素、羟基斑蝥素、石蒜碱钠盐、亚硫酸穿心莲内酯、鱼腥草异烟腙、甲基青蒿素（青蒿醚）及青蒿酯钠等。３．扩大药用部位

目前使用的中药材往往取自植物或动物体的某一部位，非药用部位常被作为废料而丢弃，较少根据再生增值的综合利用原则进行探索、研究。以人参为例，人参以其根入药，而人参的茎叶都含有人参皂甙，药用价值很高，却常被忽视。通过对某些植物的不同部位进行化学分析、药理实验和临床观察等对比研究证明，可以扩大它们的应用或药用部位，因为同一种药用植物的不同部位常含有相同或相似的药用成分和生理活性，一般只是含量多少和药效强弱的差异。如钩藤的茎枝，黄连的地上部分和须根，杜仲叶，苏木根，由砂仁叶提取的挥发油等，都已供药用。

４．药用成分的综合开发

同一中药材中往往含有不止一种可供药用的有效成分，未被利用的成分也常具有生理活性，因此药材中含有的各种生理活性物质应综合考虑，充分利用。如山莨菪含有多种托品类生物碱，各有不同的生理活性和治疗功能：阿托品和后马托品用于治疗胃肠解痉、眼科散瞳；东莨菪碱用于治疗各种中毒性休克、眩晕病；樟柳碱用于治疗偏头痛型血管性头痛、视网膜血管痉挛、神经系统炎症和有机磷中毒等。从细叶小檗中提取黄连素（小檗碱）后，还可提取小檗胺，可用于升高白细胞，等等。５．传统方药的新用途

通过对传统中药方剂、剂型、药理、化学成分研究和临床试验，许多传统方药有了新用途，取得了新的进展，使中药复方药和单方的潜在药效得到了进一步的发挥，明显地提高了传统方药的临床疗效。一些传统方药或中药材过去没有发现或虽有记载而未引起重视的药效得到了证实，开拓了新的药用途径。例如，大黄用于治疗急腹症的胰腺炎、胆囊炎、肠梗阻；山楂用于治疗冠心病、高血压、高酯血症、脑血管症；白芷用于胃病、银屑病；青蒿用于治疗各型疟疾、红斑狼疮等。经科学试验证实，一些中药材对严重威胁人类生命的几种疾病具有明显的防治作用，如防治癌症的有山豆根、天南星、乌头、白花蛇舌草、天花粉、仙鹤草、蚤休、鸦胆子、威灵仙、莪术、夏枯草、薏苡仁、猪苓、乌梢蛇、斑蝥、蜈蚣、蟾酥等；防治心血管疾病的有女贞子、刘寄奴、延胡索、灵芝，麦冬、刺五加、荜菝、三七、山楂、川芎、丹参、花、瓜蒌、赤芍、细辛、桑寄生、益母草、栀子、菊花、淫羊藿、葛根、蒲黄、麝香、水蛭等；防治乙型肝炎的有人参、贯众、虎杖、黄芪、山豆根、桂枝等。６．中兽药资源的开发

历代本草收载的药物中，都不同程度地包含有兽用药方剂，如《神农本草经》有“牛扁疗牛病”、“柳叶治马疥”、“梓白皮治猪疮”的记载。中兽医用药种类丰富，据《青海省兽医中草药》收载，兽用植物药有912种。另据《民间兽医本草》记载，中兽药资源有600多种，其中常用药材300多种、常用草药150多种。比如，给蛋鸡服用刺五加制剂，促使鸡输卵管总氮量和蛋白质显著增加，提高了产卵率和卵重。此外，用中药资源配制的“中草药饲料添加剂”，在家禽及水产养殖方面也收到了明显的效益。（二）

中药资源在其它方面的开发利用

随着人们生活水平、文化程度、科技水平的提高，人们对具有保健和延缓衰老作用的保健药品和保健食品、美容产品、香料香精、食用色素、矫味剂、卫生用品等的需求逐年增加，同时对这些作用于人体的产品质量要求也越来越高。其中最重要并有倾向性的一点要求是尽量使用天然原料，少用或不用合成原料，以减少毒副作用或增加产品的天然风味。我国丰富的中药资源为开发这些产品提供了广阔的天地。一、保健食品（功能食品）

保健食品是保障和维护人体处于健康状态的产品,还可使处于诱病状态的人体（亚健康人）向健康状态转化.长期服用可恢复人体机能的活力,达到延年益寿的目的。尤其在当今世界人口老龄化进程加快，老年人有增无减，对一些老年病的防治问题更加突出，这些老年人对生活的渴望与追求，对保健食品变得更加迫切需要。

我国卫生部公布了《保健食品管理办法》，并批准受理24种保键功能可开发保健产品。据报导，我国已批准生产的保健食品3000种，进入市场约600种。如参类：人参精”、“人参蜂王浆”、“人参露”、“西洋参口服液”等。

田七类：云南、田七鸡精；广东的银田冲剂等。虫草类：“虫草鸡精”、“虫草蜂王精”等；

食用菌研制的产品有：灵芝胶囊、灵芝茶、“小精灵菇王口服液”、“隆泰口服液”等。二、含中药食品

在中药资源中，获国家批准的药食同源品种就有76种，近年来开发出为数甚多，用于不同年龄、不同性别、不同职业人群、不同工作环境、不同特殊需求的食品，为人们改善营养状况，增强体质，预防疾病，康复治疗，延缓衰老，发挥了主要的作用。三、含中药的天然矫味剂

传统的天然甜味剂：蔗糖、果糖、葡萄糖等，但人体摄取过多高热量的糖会使人肥胖，甚至会诱发冠心病、高血压、糖尿病等疾病。从植物中开发天然甜味剂，安全性高、热量低、甜味足、风味佳。现已开发出10余种，如：从甜叶菊SteriarebaudianaBerfoni茎叶中开发出甜叶菊甙；从罗汉果中开发出罗汉果甙；从蔷薇科甜茶Rubussuavissimuss.Lee叶、掌叶覆盆子R.chingiiHu叶开发出悬钩子甙都是低热能的天然甜味剂。四、天然香料、香精和添加剂

天然香料和香精大多是含有数十种甚至数百种组分的芳香油，优质天然香料的纯真香味，完全靠人工合成几乎是难以做到的。我国芳香性中药的种质资源十分丰富，据调查有香料植物400余种,如肉桂、八角茴香、花椒、丁香、薄荷、陈皮、砂仁、干姜、高良姜等已直接使用到调味料或矫味剂。利用中药材提取物作为添加剂已广泛应用在烟草、软饮料、冷食、糖果等行业，发展前景广阔。五、天然色素

不少药用植物本身是提取天然色素的原料，如从姜黄的根茎中提取姜黄色素，从红花中提取红花黄色素，从栀子的果实中得到栀子黄色素，从玫瑰茄Hibiscussabdariffa的花萼中提取红色－玫瑰茄色素等等。此外还从紫草中提取天然色素。某些药用昆虫分泌产物也是常用天然色素的来源。紫胶原胶系中药材，为清热解毒良药，紫胶虫所分泌的一种紫胶色素（蒽醌色素），常用于汽水、糖果等着色。我国有大量的野生色素原料植物，有良好的开发利用前途。六、含中药型卷烟

目前，作为药物应用的，有国内推出的