药理学复习资料第九篇抗恶性肿瘤和影响免疫功能药

第九篇抗恶性肿瘤和影响免疫功能药第四十五章抗恶性肿瘤药本章要点：1、掌握抗肿瘤药物的分类和各类常用药物的药理作用、临床应用及主要精品文档放心下载不良反应。2、熟悉抗肿瘤药物的作用机制。3、了解细胞增殖周期及联合用药的原则。一、肿瘤细胞增殖周期及其与药物治疗的关系根据增殖细胞周期中各期细胞对药物的敏感性，可将抗恶性肿瘤药分谢谢阅读为二类：1、周期特异性药物：（1）S期特异性药物：如甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等精品文档放心下载（2）M期特异性药物：如长春碱、长春新碱、秋水仙碱、鬼臼毒素等精品文档放心下载（3）G2M期特异性药物：如紫杉醇2、G0期细胞都有杀伤作用。精品文档放心下载（1）烷化剂：如氮芥、环磷酰胺、塞替哌、亚硝脲类、甲酰溶肉瘤素。感谢阅读（2）抗癌抗生素：如更生霉素、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素等。感谢阅读（3）其他：如顺铂、强的松等。二、抗恶性肿瘤药物的作用机制与分类1、干扰核酸（RNA和DNA）生物合成的药物：谢谢阅读（1）抗嘌呤药：即嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤、硫鸟嘌呤等。谢谢阅读（2感谢阅读（3）抗叶酸药：为二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。感谢阅读（4）核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。1（5）DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷。2、直接破坏DNA谢谢阅读DNA交叉联结；博来霉素靠产生自由基破坏DNA结构。感谢阅读3、干扰转录过程阻止RNA谢谢阅读素等。4、影响蛋白质合成与功能的药物：如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、谢谢阅读长春碱类等。5、影响体内激素平衡的药物：如雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质感谢阅读激素等。6、抗肿瘤辅助治疗药物：如昂丹司琼、亚叶酸钙等。三、常见的抗恶性肿瘤药物（一）干扰核酸生物合成的药物1、二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤methotrexateMTX）MTX谢谢阅读合，阻止FH2还原成FH4，而影响DNA的合成，抑制肿瘤细胞的增殖。感谢阅读主要作用于细胞周期S期。临床应用于儿童急性淋巴性白血病疗效较好，感谢阅读对绒膜癌也有较好疗效。不良反应主要是骨髓抑制，表现为白细胞减少，感谢阅读血小板减少；胃肠道上皮毒性，表现为口腔炎、胃炎、腹泻和便血。谢谢阅读2、嘧啶核苷酸合成抑制剂氟尿嘧啶fluorouracil5-FU）5-FU在体内经活化途径生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP精品文档放心下载争性抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基化转化为脱氧胸苷酸，感谢阅读使脱氧胸苷酸缺乏，DNAS期细胞，谢谢阅读对其他各期细胞也有一定的作用。临床应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅精品文档放心下载2助治疗，也用于非手术恶性肿瘤的姑息治疗。不良反应主要为对骨髓和胃精品文档放心下载肠道的毒性。3、嘌呤核苷酸合成抑制剂巯嘌呤mercaptopurine（6-MP）6-MP在体内代谢转化为6-TIMPTIMP可竞争性阻谢谢阅读止肌苷酸转变腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢，阻碍DNA的合成，叶课谢谢阅读影响RNA合成。主要作用于S期细胞，对其他各期细胞也有一定作用。感谢阅读临床上主要用于治疗急性淋巴细胞白血病。对绒毛膜上皮癌有一定疗效。谢谢阅读主要毒性为骨髓抑制。硫鸟嘌呤（6-TG）作用机制与6-MPDNA精品文档放心下载DNA的功能，起到抑瘤的作用。主要用于急性粒细胞白血病的治疗。谢谢阅读4、核苷酸还原酶抑制剂羟基脲（HU）HU可破坏核苷二磷酸还原酶活性中心的酪氨酰游离基而起到抑制该谢谢阅读酶的作用，从而抑制DNA合成。主要治疗粒细胞白血病、真性红细胞增谢谢阅读多、原发性血小板增多等。不良反应主要为骨髓抑制和胃肠道反应。精品文档放心下载（五）DNA多聚酶抑制剂阿糖胞苷cytarabine（Ara-C）Ara-C在体内先转化为5’ArcCMP感谢阅读DNA精品文档放心下载合成。为治疗急性髓细胞性白细胞首选药物，对成人的急性非淋巴细胞白精品文档放心下载血病特别有效。不良反应为骨髓抑制。(二)、破坏DNA结构和功能的药物1、烷化剂3烷化剂化学活性高，可产生带正电的碳离子中间体，很快与细胞中许精品文档放心下载多具有亲核作用物质形成共价键，即可使细胞中核酸、蛋白质、酶上的氨精品文档放心下载基、羟基以及嘌呤基等烷基化，从而改变其结构和功能，使细胞的分裂增感谢阅读殖受到抑制或引起细胞死亡。烷化剂按其化学结构分为：氮芥类、乙撑亚感谢阅读胺类、甲烷基磺酸类、亚硝基脲类、环氧乙烯类等。属于细胞周期非特异性药物，对肿瘤细胞和正常细胞的选择性不高，感谢阅读人体生长较快的组织如骨髓、淋巴组织等均受到抑制，同时降低病人免疫谢谢阅读力。另外还能引起恶心、呕吐等不良反应。氮芥mustine（nitrogenmustard）谢谢阅读最早应用的烷化剂，作用迅速而短暂，选择性低，对静止期细胞亦有精品文档放心下载杀灭作用，为周期非特异性药物。主要用于淋巴病和霍奇金病。不良反应精品文档放心下载中急性反应为消化道反应，严重的为骨髓抑制。局部刺激性大，接触皮肤谢谢阅读和粘膜可致组织发泡、糜烂和坏死。环磷酰胺cyclophosphamide（环磷氮芥，癌得星，CTX）精品文档放心下载CTX需经肝脏P450DNA发生烷化谢谢阅读感谢阅读抗肿瘤谱广，用于恶性肿瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞性白血病、蕈样真精品文档放心下载菌效果较好，亦用于妊娠绒毛膜上皮癌、脑、乳腺、颈、子宫内膜、肺、感谢阅读前列腺和卵巢等部位的恶性肿瘤以及儿童的一些恶性肿瘤。谢谢阅读噻替哌thiotepa（）为乙撑亚胺类烷化剂。为非周期特异性药物。抗肿瘤谱较广，主要用感谢阅读于卵巢癌、乳腺癌，也可用于肝癌和恶性黑色素瘤等。主要不良反应是对精品文档放心下载骨髓的抑制。白消安busulfan属甲烷磺酸酯类烷化剂。临床主要用于慢性粒细胞性白血病。不良反精品文档放心下载4应主要为骨髓抑制，偶见恶心、呕吐、腹泻、阳痿、不育、停经、畸胎。精品文档放心下载卡莫司汀carmustinelomustine谢谢阅读莫司汀semustine抗瘤谱广，与本类其他药有不完全的交叉耐药性。易透过血脑屏障，精品文档放心下载适用于治疗脑瘤和恶性肿瘤的转移，对霍奇金瘤疗效明显。常见不良反应谢谢阅读是延迟和累积性骨髓抑制。2、抗生素类丝裂霉素mitomycin（MMC）MMC0期均有杀伤作用。精品文档放心下载同时兼有放射增敏作用和免疫抑制作用。有明显的致突变和致畸作用。抗精品文档放心下载肿瘤谱广，主要用于治疗各种实体瘤，单用效果不理想，常与氟尿嘧啶、精品文档放心下载阿霉素等合用以提高疗效。主要毒性为持久的骨髓抑制、胃肠道反应等。感谢阅读最危险的毒性表现为溶血性尿毒综合征。博来霉素bleomycin（BLM）抑制胸腺嘧啶核苷渗入DNA感谢阅读DNARNA精品文档放心下载G2及MS/G2感谢阅读功能。主要用于鳞状上皮癌，包括皮肤癌、口腔癌等，是治疗鳞状上皮癌精品文档放心下载最好的药物。与长春碱、顺铂合用治疗睾丸癌可达到根治效果。肺毒性是精品文档放心下载本品的最严重的毒性。3、铂类化合物顺铂cisplatin（DDP）作用强大而持久。属周期性非特异性药物。是一种广谱抗肿瘤药，主感谢阅读要用于转移性睾丸癌和卵巢癌，是治疗睾丸肿瘤的最有效药物之一。对膀谢谢阅读胱癌、宫颈癌、头颈部癌、骨髓瘤、非小细胞肺癌和胃癌也有一定疗效。谢谢阅读5最常见最严重的毒性为肾功能损害。90%病人出现消化道反应。有骨髓抑感谢阅读制。大剂量可致耳毒性。卡铂carboplatin（碳铂，顺二氨环丁烷铂）谢谢阅读为第二代铂类化合物，作用机制、适应症与顺铂相同，但抗肿瘤活性感谢阅读感谢阅读4、拓扑异构酶抑制剂(1)拓扑异构酶Ⅰ抑制药拓扑特肯topotecan（托泊替康）可与拓扑异构酶Ⅰ-DNADNA单链的重新感谢阅读连接。主要杀死S期细胞，属周期特异性药物。用于结肠癌、前列腺癌、谢谢阅读卵巢癌、肺癌等。常见的不良反应有骨髓抑制，导致白细胞减少和血小板感谢阅读减少，有轻度恶心、呕吐、腹泻，此外尚有低热、皮疹等，无膀胱毒性。谢谢阅读依林诺特肯irinotecan（喜树碱）主要作用于S期，杀死S期细胞，属周期特异性药物。抗肿瘤谱广，精品文档放心下载与常用的抗肿瘤药无交叉耐药性。用于卵巢癌、结肠癌、小细胞及非小细谢谢阅读胞肺癌、恶性淋巴瘤等。不良反应为骨髓抑制，主要表现为中性粒细胞减谢谢阅读少。有时可引起转氨酶升高，有轻度的抑制脱发作用。无膀胱毒性。大剂感谢阅读量可致严重腹泻。(2)拓扑异构酶Ⅱ抑制剂依托泊苷etoposide（竹叶乙苷，Vp-16）感谢阅读DNADNA感谢阅读致细胞死亡。主要杀伤S期和G22感谢阅读小细胞肺癌、睾丸肿瘤和淋巴瘤等，对卵巢癌、乳腺癌、神经母细胞瘤也精品文档放心下载有一定的疗效。骨髓抑制是其剂量限制性毒性，主要表现为白细胞减少及精品文档放心下载贫血，有消化道反应，脱发，还有局部刺激。6(三)、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物放线菌素DdactinomycinDNADNA双螺旋结合产谢谢阅读生细胞毒性。为细胞周期性非特异性药物，为已知的最强的抗癌药之一。谢谢阅读主要用于恶性淋巴瘤、恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的治疗，对小儿和胚胎谢谢阅读性肿瘤、肾母细胞瘤疗效较好。骨髓抑制作用较强，常见不良反应还有胃谢谢阅读肠道反应和脱发。阿霉素（ADM（正定感谢阅读霉素）两者作用机制相似，都是通过嵌合到DNA碱基对之间而干扰转录过感谢阅读程，阻止的合成。为细胞周期非特异性药物，对S期细胞最敏感。精品文档放心下载有免疫抑制和抗菌作用。阿霉素抗肿瘤谱广，疗效高，对急、慢性淋巴细精品文档放心下载胞白血病、乳腺癌、肺癌和肉瘤疗效较好。柔红霉素的抗肿瘤谱较窄，用精品文档放心下载于治疗急性淋巴细胞性白血病或粒细胞性白血病。柔红霉素毒性较大，骨精品文档放心下载髓抑制严重，胃肠道反应明显，可致脱发和药热。阿霉素常见不良反应有精品文档放心下载剂量限制性骨髓抑制、胃肠道反应和脱发。两者最严重的毒性反应是心脏感谢阅读毒性。(四)、影响蛋白质合成与功能的药物1、抑制有丝分裂的药物长春碱vinblastine（VLB）VLB主要作用于M期，抑制细胞的有丝分裂，属细胞周期特异性药感谢阅读物。主要用于治疗恶性淋巴瘤、急性白血病、绒毛膜上皮癌和何杰金病，感谢阅读与顺铂及博来霉素合用治疗睾丸癌效果明显。不良反应主要有骨髓抑制和精品文档放心下载胃肠道反应。长春新碱vincristine（VCR）7M精品文档放心下载时也可杀死S期细胞，属周期特异性药物。VCR与VBR相比具有抗肿瘤谢谢阅读作用强和抗肿瘤谱广的特点。主要用于治疗急、慢性白血病，特别是儿童感谢阅读急性淋巴细胞白血病，是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。骨髓谢谢阅读抑制和胃肠道反应轻而神经毒性较大。2、阻止微管聚合药长春瑞宾vinorelbine（）主要用于非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌等。3、阻止微管解聚药紫杉醇paclitaxel选择性促进微管蛋白聚合并抑制其解聚，从而影响纺锤体的功能、抑谢谢阅读制瘤细胞的有丝分裂。适用于转移性卵巢癌和乳腺癌，特别是对顺铂耐药感谢阅读或未控制的卵巢癌亦有效，对食道癌及肺癌也有一定疗效。主要不良反应感谢阅读是骨髓抑制、白细胞和血小板减少、周围神经性病变、肌肉痛等。谢谢阅读4、其他蛋白质合成抑制药L-门冬酰胺酶L-asparaginase精品文档放心下载L-感谢阅读抑制其生长。正常细胞能自身合成门冬酰胺，故影响较小。主要用于急性感谢阅读淋巴细胞白血病。常见不良反应为胃肠道反应及精神症状等。精品文档放心下载三尖杉酯碱harringtonine（homoharringtonine精品文档放心下载可抑制蛋白质合成起始阶段，使核蛋白体分解，释出新生肽链，抑制谢谢阅读有丝分裂。属周期非特异药。主要用于急性粒细胞白血病，对急性单核细谢谢阅读胞白血病和恶性淋巴瘤也有效。不良反应为骨髓抑制及胃肠道反应。少数感谢阅读有心率加快、心肌损害等。8(四)、激素类药物1、抗雌激素类抗肿瘤药他莫昔芬tamoxifen（三苯氧胺）为雌激素受体的部分激动剂，具有雌激素样作用。能阻断雌激素对乳精品文档放心下载精品文档放心下载呕吐、面部潮红、暂时性白细胞核血小板减少、少见高血钙症、大剂量长谢谢阅读期使用可使视网膜和角膜受损，导致视力下降。2、抗雄激素类抗肿瘤药氟他米特flutamide具有抗雄激素活性，且没有激素样作用。主要用于转移性前列腺癌。精品文档放心下载不良反应主要为男性乳房发育、恶心、呕吐、食欲增加、失眠，少数病人感谢阅读可见肝毒性。3、孕激素类抗肿瘤药甲羟孕酮（）谢谢阅读此类药物大剂量时有抗肿瘤作用，对敏感细胞有直接的细胞毒作用，精品文档放心下载主要通过阻止细胞内雌激素受体的更新而拮抗雌激素促肿瘤细胞生长的作感谢阅读用。同时可明显增加病人食欲，缓解疼痛和自觉症状。主要用于肾癌、乳谢谢阅读腺癌、子宫内膜癌及前列腺癌，可增加晚期癌症患者的食欲，改善病人的精品文档放心下载一般状况。4、芳香酶抑制药福美司坦formestane为选择性的甾体芳香酶抑制药，可以抑制雌激素的生物合成。且不抑精品文档放心下载制肾上腺皮质激素的合成。主要用于绝经后乳腺癌。常见不良反应为面部精品文档放心下载潮红、恶心、乏力、头晕等。氨鲁米特aminoglutethimide9属于非甾体芳香酶抑制剂。主要用于绝经后乳腺癌。5、促黄体生成素释放激素属于此类药物的有：亮丙瑞林、布舍瑞林、戈舍瑞林等。为促黄体生谢谢阅读成素释放激素的的类似物。主要用于前列腺癌和乳腺癌。6、糖皮质激素能抑制淋巴组织，使淋巴细胞溶解，作用快但不持久，易产生耐药性。对精品文档放心下载急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤有较好疗效，对慢性淋巴细胞白血病不谢谢阅读精品文档放心下载7、雌激素抑制下丘脑和垂体，减少促间质细胞激素的分泌，减少睾丸间质细胞谢谢阅读和肾上腺皮质的雄激素分泌，亦可直接对抗雄激素对前列腺癌组织生长促谢谢阅读进作用。还用于绝经7年以上并有内脏或软组织转移的乳癌患者。感谢阅读8、雄激素可抑制促卵泡激素的分泌，可减少雌激素的产生，对抗雌激素的作用，影谢谢阅读响乳腺癌的生长。可用于晚期乳腺癌，尤其以骨转移者疗效较好。精品文档放心下载(六)、抗肿瘤辅助治疗药物亚叶酸钙calciumfolinate本身无抗肿瘤作用，但与化疗药合用时起到减毒、增效作用。主要用精品文档放心下载于大剂量甲氨蝶呤的解救和与氟尿嘧啶的增效。不良反应较小，有发热、感谢阅读偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。5–HT3受体拮抗药此类药物为选择性5–HT3受体拮抗药，可对抗化疗和放疗所致的剧感谢阅读烈的恶心、呕吐等反应，是目前重要的肿瘤放疗、化疗的辅助药。属于此精品文档放心下载类药物有：昂丹司琼（ondansetrongraniserton，康谢谢阅读tropisetron，呕必停）等。精品文档放心下载10四、抗肿瘤药物的合理应用1、细胞增殖动力学2、联合使用作用机制不同的药物3、联合使用毒性不同的药物4、根据抗肿瘤谱选择用药5、采用大剂量间隙疗法第四十八章抗病毒药本章要点：1、谢谢阅读2、了解其他抗病毒药物作用特点。一、抗病毒药的分类抗病毒药主要有五类：1、抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA精品文档放心下载苷等。2、抑制核糖核酸型病毒（抗RNA感谢阅读3、激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒繁殖：干扰素等。精品文档放心下载4、抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止病毒释放：异喹啉类等。精品文档放心下载5、阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主细胞感染：金刚烷胺等。谢谢阅读二、利巴韦林ribavirin（三氮唑核苷，病毒唑）精品文档放心下载【药理作用】为广谱抗病毒药，对多种RNA和DNA病毒有抑制作用。谢谢阅读【临床应用】口服可用于防治甲型肝炎、带状疱疹、皮肤单纯疱疹病毒感染及上呼精品文档放心下载吸道病毒感染等；静脉滴注用于防治甲型或乙型流感、腺病毒肺炎等。局谢谢阅读部可用于带状疱疹和生殖器疱疹。【不良反应】口服或静脉给药时部分患者可能出现血清胆红素升高、腹泻、头痛、谢谢阅读长期用药可致白细胞减少及可逆性贫血。有致畸作用，孕妇禁用。谢谢阅读三、阿昔洛韦acilovir（无环鸟苷，ACV）【药理作用】HSV-感谢阅读病毒Ⅱ型（HSV-Ⅱ）作用最强，对水痘-带状疱疹病毒（VZX）的作用较感谢阅读差，对爱泼斯坦-巴尔病毒（EB病毒）也有一定的抑制作用，仅高浓度时谢谢阅读对巨细胞病毒（CMV）有效。【临床应用】抗疱疹病毒作用强，用于单纯疱疹病毒（HSV）所致的各种感染，用感谢阅读HSV感染。感谢阅读是治疗HSV脑炎的首选药物。【不良反应】偶有头晕、呕吐、头痛，口服几乎无毒。静滴药液外渗时可引起局部精品文档放心下载炎症反应；静脉给药速度过快可致肾损伤。极个别病人引发脑病。感谢阅读四、其他抗病毒药物碘苷idoxuridine（疱疹净）DNARNA感谢阅读人的毒性大，只局部用于眼、皮肤的疱疹病毒、牛痘病毒感染。用药局部精品文档放心下载可有刺激症状及损伤。齐多夫定zidovudine（叠氮胸苷，AZT）12是美国批准用于艾滋病毒（HIV）感染的第一个药物。对HIV病毒、感谢阅读HIV感染的不感谢阅读同病期的患者，改善病人的临床症状，使病毒转阴，生存期延长。常见不感谢阅读良反应是头痛、恶心、呕吐，严重出现神经系统反应及骨髓抑制。感谢阅读拉咪夫定lamivudine是核苷类逆转录酶抑制剂。对AZT产生耐药的HIV病毒有效，细胞感谢阅读毒性低于AZT。对乙肝病毒（HBV）的DNA多聚酶也有抑制作用，产生精品文档放心下载抗HBV作用。抗病毒作用强而持久，且能提高机体免疫力。主要用于治精品文档放心下载疗HIV感染和慢性乙型肝炎。金刚烷胺amantadine可阻止病毒进入宿主细胞并抑制其复制，从而抑制甲型流感病毒在早谢谢阅读谢谢阅读干扰素interferon具有广泛的抗病毒作用，可用于治疗流感、疱疹性角膜炎、病毒性肝感谢阅读炎及癌症。剂量大可致发热，粒细胞减少，血小板减少。阿糖腺苷vidarabine（Ara-A）阿糖腺苷为核苷类抗DNADNA感谢阅读HSV感谢阅读合并带状疱疹等。静滴可出现消化道反应及血栓静脉炎。偶见血清转氨酶谢谢阅读升高。第四十六章免疫抑制剂和免疫增强剂本章要点：1、熟悉免疫抑制剂环孢菌素及免疫增强药左旋咪唑的药理作用。感谢阅读2、了解其他药物的药理作用特点。13一、免疫抑制剂免疫抑制剂是一类具有免疫抑制作用的药物，临床主要用以抑制各种谢谢阅读对机体不利的免疫反应，如用于器官移植和自身免疫疾病。感谢阅读1、环孢素cyclosporinA（CsA）T感谢阅读TB细胞无明显损害。谢谢阅读用于抑制器官和阻止移植后的排异反应，为首选药物。亦用于自身免疫性精品文档放心下载疾病。2、肾上腺皮质激素类最常用的有泼尼松、泼尼松龙和地塞米松等。此类药对免疫反应的多感谢阅读个环节有抑制作用，对细胞免疫反应和体液免疫反应都有抑制作用。还产感谢阅读生非特异性的抗炎作用以及抗粘附效应。临床上用于变态反应性疾病、自精品文档放心下载身免疫性疾病和器官移植后的排异反应。3、抗代谢药常用6-巯嘌呤和硫唑嘌呤。能干扰嘌呤生物合成，产生细胞毒作用。精品文档放心下载能抑制淋巴细胞增殖，阻止抗原敏感的淋巴细胞转化为免疫母细胞。对T精品文档放心下载淋巴细胞抑制作用强，对B淋巴细胞较弱。4、烷化剂DNA感谢阅读坏DNA感谢阅读对B细胞的抑制作用比对TNK感谢阅读于治疗肉芽肿、类风湿关节炎、系统性红斑狼疮和肾小球肾炎等感谢阅读自身免疫性疾病以及预防慢性排斥反应。5、抗淋巴细胞球蛋白它可与人淋巴细胞结合，在补体的共同作用下，裂解淋巴细胞，而起谢谢阅读14到抑制机体免疫功能的作用。用于器官移植后排异反应。二、免疫增强剂免疫增强剂是一类具有促进机体免疫功能的药物。临床主要用其免疫精品文档放心下载增强作用，治疗免疫缺陷疾病、慢性感染和肿瘤等。左旋咪唑levamisole（）T淋感谢阅读巴细胞的增殖、淋巴因子的产生、抑制性细胞的功能及抗体形成的能力等精品文档放心下载/巨噬细胞和中性粒细胞的趋化运动和吞谢谢阅读噬功能。适量的左旋咪唑能恢复肿瘤病人低下的免疫功能，增强特异性淋精品文档放心下载1感谢阅读23）癌症。不良反应主要有胃肠道反应和过敏感谢阅读反应。异丙肌苷isoprinosine原为抗病毒药，后发现这些作用与其增强机体免疫功能有关。它能促精品文档放心下载进淋巴细胞分化及调节淋巴细胞功能。主要对T淋巴细胞起作用，促进精品文档放心下载IL-1IL-2INF精品文档放心下载种疾病，以及肿瘤放疗后的辅助治疗。白细胞介素（白介-2，IL-2）IL-2与IL-2T淋巴细胞增殖分化所需谢谢阅读的调控因子。IL-2对B细胞、NK细胞、抗体依赖性杀伤细胞和淋巴因子感谢阅读LAK谢谢阅读胞因子如TNF、INF、IL等的产生。毒性反应以肾功能损害最为严重。精品文档放心下载干扰素IFN具有广谱抗病毒作用；抑制肿瘤细胞增殖；调节免疫功能。谢谢阅读结核菌苗（卡介苗）15本品为减毒的牛型结核杆菌活菌苗。它能增强各种抗原的免疫原性，谢谢阅读增强细胞和体液免疫功能，增强机体的抗病能力，阻止肿瘤的生长。用于谢谢阅读黑色素瘤，疗效好；也可用于治疗实体瘤手术后的辅助治疗。防治慢性支感谢阅读气管炎、感冒、支气管哮喘等也有一定疗效。不良反应较多。感谢阅读本篇习题：一、A型题1、金刚烷胺预防亚洲甲型流感病毒的原因是：A．阻止病毒体释放B．干扰核酸的合成C．阻止病毒外壳蛋白质生成D．干扰病毒进入宿主细胞，并抑制其复制E．引起细胞内溶酶体释放，使感染细胞溶解2、碘苷主要用于：A．抗疟疾B．结核病C．G+菌感染D．DNA病毒感染E．白色念珠菌感染3、金刚烷胺能特异性抑制的病毒感染是：A．甲型流感病毒B．乙型流感病毒C．单纯疱疹病毒D．腮腺炎病毒E．麻疹病毒164、兼有抗麻痹作用的抗病毒药是：A．碘苷B．金刚烷胺C．阿昔洛韦D．三氮唑核苷E．阿糖腺苷5、全身用药毒性大，仅局部用的抗病毒药是：A．碘苷B．金刚烷胺C．阿昔洛韦D．阿糖腺苷E．三氮唑核苷6、抑制核酸生物合成的药物主要作用在：A．G0期B．G1期C．S期D．M期E．G2期7、A．顺铂B．百消安C．长春新碱D．阿糖胞苷E．泼尼松8、6-巯基嘌呤对下列哪种癌症疗效好：17A．儿童急性白血病B．慢性粒细胞性白血病C．成人急性粒细胞或单核细胞性白血病D．急性淋巴细胞白血病E．乳腺癌9、大部分抗肿瘤药物最主要的不良反应为：A．心脏毒性B．中枢毒性C．耐药性D．耳毒性E．骨髓抑制10A．环磷酰胺B．羟基脲C．氮芥D．丝裂霉素CE．噻替哌11A．骨髓抑制B．耳毒性C．脱发D．肾毒性E．消化道反应12、氟尿嘧啶的不良反应是：A．过敏反应18B．神经毒性C．肝脏损害D．胃肠道反应E．血尿、蛋白尿13、抑制核苷酸还原酶的抗恶性肿瘤药物是：A．巯嘌呤B．羟基脲C．阿糖胞苷D．甲氨蝶呤E．氟尿嘧啶14A．巯嘌呤B．羟基脲C．阿糖胞苷D．甲氨蝶呤E．氟尿嘧啶15A．脱发B．血压升高C．骨髓抑制D．恶心、呕吐E．胃肠道粘膜溃疡16、作用机制为抑制有丝分裂的药物是：A．长春新碱B．紫杉醇19C．三尖杉酯碱D．他莫昔芬E．阿糖胞苷17、常引起周围神经炎的抗癌药是：A．巯嘌呤B．长春新碱C．甲氨蝶呤D．氟尿嘧啶E．L-门冬酰胺酶18、阻止微管解聚的抗癌药是：A．紫杉醇B．竹叶乙苷C．氟尿嘧啶D．甲氨蝶呤E．阿糖胞苷19、主要作用于M期的抗肿瘤药是：A．巯嘌呤B．甲氨蝶呤C．氟尿嘧啶D．长春新碱E．环磷酰胺20、阿糖胞苷的作用机制是：A．胸苷酸合成酶抑制剂B．DNA多聚酶抑制剂C．核苷酸还原酶抑制剂20D．二氢叶酸还原酶抑制剂E．嘌呤核苷酸互变抑制剂21、L-门冬酰胺酶的作用机制是：A．影响激素平衡B．影响蛋白质合成与功能C．直接破坏DNA结构与功能D．干扰转录过程阻止RNA合成E．抑制核酸生物合成22、属于细胞周期非特异性药物是：A．环磷酰胺B．甲氨蝶呤C．长春新碱D．阿糖胞苷E．羟基脲23、为抗肿瘤辅助治疗的药物是：A．氨鲁米特B．亚叶酸钙C．昂丹司琼D．他莫昔芬E．布舍瑞林24、环孢素主要抑制以下哪种细胞：A．T细胞B．B细胞C．巨噬细胞D．NK细胞21E．以上都不是25、左旋咪唑对类风湿性关节炎有效是因为：A．使患者血中IgG水平升高B．使患者血中IgE水平升高C．抑制前列腺素合成酶使PG合成减少D．能激发细胞对B细胞的调节功能E．能激发Th细胞对B细胞的调节功能26、既有抗病毒作用又有抗肿瘤的免疫调节剂是：A．巯唑嘌呤B．环磷酰胺C．干扰素D．阿昔洛韦E．二脱氧肌苷二、B型题[27-30]A．胸腺酸合成酶B．多聚酶C．核苷酸还原酶D．二氢叶酸还原酶E．嘌呤核苷酸互变27、阿糖胞苷可抑制28、6-巯基嘌呤可抑制29、氟尿嘧啶可抑制30、羟基脲可抑制A．喜树缄22B．阿霉素C．长春碱D．烷化剂E．甲基蝶呤[31-34]31、属于细胞周期非特异性抗癌药的是32、可干扰微管蛋白装配的药物是33、以DNA拓扑异构酶为靶点的抗癌药为34、可抑制二氢叶酸还原酶的药物为A．5-氟尿嘧啶B．甲基蝶呤C．博来霉素D．鬼臼霉素E．马利兰[35-37]35、治疗消化道肿瘤用36、儿童急性白血病宜用37、治疗鳞状上皮癌用A．由于对细胞膜的原发损害而致细胞毒作用B．通过与核酸的结合而抑制核酸的复制C．通过作用于核糖体而抑制蛋白质的合成D．通过与嘌呤或嘧啶竞争而抑制核酸合成E．通过减少四氢叶酸生成而抑制蛋白质的合成[38-42]38、巯嘌呤的作用机制2339、氮芥类的作用机制40、阿糖胞苷的作用机制41、氟尿嘧啶的作用机制42、甲氨蝶呤的作用机制A．顺铂B．阿霉素C．氟尿嘧啶D．环磷酰胺E．博来霉素[43-47]43、肾毒性较明显44、可引起血性下泻45、可引起肺纤维化46、使用时尤应注意心脏毒性47、脱发发生率高达30~60%A．黑色素瘤B．病毒感染C．获得性免疫缺陷病D．胸腺依赖性细胞免疫缺陷病E．糖皮质激素不能耐受的自身免疫性疾病[48-52]48、环磷酰胺的主要适应症是49、卡介苗的主要适应症是50、异丙肌苷的主要适应症是51、干扰素的主要适应症是2452、胸腺素的主要适应症是A．巯嘌呤B．白消安C．氟尿嘧啶D．环磷酰胺E．博来霉素[53-57]53、对胃癌有较好疗效54、对恶性淋巴瘤有显效55、对阴茎鳞状上