常用抗心律失常药

常用抗心律失常药第一页，共十九页，2022年，8月28日抗心律失常药物的分类（一）Ⅰ类-钠通道阻滞药（二）Ⅱ类-β肾上腺素受体阻断药（三）Ⅲ类-延长动作电位时程的药物（四）Ⅳ类-钙拮抗剂第二页，共十九页，2022年，8月28日

常用抗心律失常药物分类药名作用原理应用不良反应I类钠通道阻滞药IA类

奎尼丁

适度阻Na+内流

广谱金鸡纳反应,心脏毒性

普鲁卡因适度阻Na+内流

室性轻微IB类利多卡因轻度阻Na+内流

室性轻微

美西律轻度阻Na+内流

室性(强心甙中毒)（见前）IC类普罗帕酮阻Na+内流

广谱轻微Ⅱ类β受体阻滞剂

普萘洛尔阻β,阻Na+内流广谱轻微促K+外流美托洛尔阻β

广谱轻微Ⅲ类延长复极药

胺碘酮阻Na+K+Ca2+通道广谱严重（心血管，肺，甲状腺,角膜）Ⅳ类钙通道阻滞药

维拉帕米阻Ca2+内流,促K+外

流(慢反应细胞)室上性（见前）

第三页，共十九页，2022年，8月28日一、Ⅰ类钠通道阻滞剂又分为三类Ⅰa、Ⅰb、ⅠcⅠa类（目前很少应用）主要有：奎尼丁和普鲁卡因胺Ⅰb类主要用于室性心律失常

主要有：利多卡因、美西律

、

莫雷西嗪

Ⅰc类主要有：普罗帕酮第四页，共十九页，2022年，8月28日利多卡因(lidocaine)药理作用抑制Na+内流，促进K+外流，但仅对希-

浦系统发生影响临床应用仅用于室性心律失常：急性心肌梗塞或强心苷中毒引起的室性早搏、室性心动过速及心室纤颤。药动学口服首过效应明显，只能非肠道给药，几乎全部在肝脏代谢。t1/2

为2h，5个t1/2

（10h）可代谢完全注意事项剂量过大可引起心率减慢，房室传导阻滞和低血压；Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞者禁用Ib类药

第五页，共十九页，2022年，8月28日美西律（mexiletine）药理作用

与利多卡因相似，由于可以口服，故通常用以维持利多卡因的疗效临床应用

用于室性心律失常，特别是对心肌梗塞后即行室性心律失常有效药动学口服吸收完全。t1/2

为12h，5个t1/2（2.5

天）可代谢完全注意事项不良反应与剂量相关；心脏传导阻滞、低血压、肝病者及有癫痫史者慎用Ib类药

第六页，共十九页，2022年，8月28日普罗帕酮（心律平propafenone

）药理作用

降低浦氏纤维和心室肌的自律性，减慢传导速度；延长APD和ERP临床应用

长期口服用于用于维持室上性心动过速的窦性心率，也用于室性心律失常药动学

口服首过效应强，t1/2为3.54h，5个

t1/2（1天）可代谢完全，严重肝功受损时清除减慢注意事项

不宜与其他抗心律失常药合用；有致心律失常作用；可加重心衰。Ic类药

第七页，共十九页，2022年，8月28日莫雷西嗪（乙吗噻嗪moricizine）药理作用抑制快速Na+内流，并使心房、心室不应期延长，房室结及希浦系统传导延长，抑制异位自律性，提高心室的致颤阈值，可抑制旁路传导临床应用用于室上性及室性心律失常药动学

经肝脏代谢并清除，t1/2为6~13h，5个

t1/2（1~3d）后清除完全，肝肾功能不佳时，可延长至40h注意事项病态窦房结综合征及传导阻滞者禁用Ic类药

第八页，共十九页，2022年，8月28日二、Ⅱ类-β受体阻断药

主要阻断β受体和直接膜稳定作用而对心脏发生影响心肌自律性交感神经兴奋传导速度（阻断）有效不应期

β受体阻断药主要药物有：普萘洛尔、美托洛尔、

阿替洛尔、艾司洛尔第九页，共十九页，2022年，8月28日普萘洛尔(propranolol)药理作用

降低心脏的自律性；高浓浓度下具有膜稳定作用；延长房室结的ERP。临床应用用于室上性及室性心律失常，与强心苷或地尔硫卓合用控制室性频率过快药动学

口服首过效应强，经肝脏代谢，t1/2为

34h，5个t1/2

（1天）代谢完全注意事项支气管哮喘；心源性休克；心脏传导阻滞；重度或急性心力衰竭；窦性心动过缓者禁用；不可突然停药。Ⅱ类-β受体阻断药

第十页，共十九页，2022年，8月28日美托洛尔（metoprolol）药理作用

与普萘洛尔相似，膜稳定作用较普萘洛尔弱临床应用对因儿茶酚胺增多而诱发的室性和室上性心律失常疗效较好药动学

在肝脏代谢，t1/2约3~4h，5个t1/2后（1d）代谢完全，肝肾功能受损时t1/2延长

注意事项与普萘洛尔相似Ⅱ类-β受体阻断药

第十一页，共十九页，2022年，8月28日阿替洛尔（atenolol）药理作用

抑制窦房结及房室结自律性，减慢房室结传导，对希浦系统也有抑制作用，有膜稳定作用临床应用对室上性心律失常及阵发性室性心动过速有效，可减慢心室率药动学t1/2为7h，5个t1/2（1d）后代谢完全注意事项与普萘洛尔相似Ⅱ类-β受体阻断药

第十二页，共十九页，2022年，8月28日艾司洛尔（esmolol）药理作用

抑制窦房结和房室结的自律性和传导性，无内在拟交感活性和膜稳定作用临床应用

用于室上性心律失常，可减慢心室率药动学

水溶性药物，作用迅速短暂，t1/2为

9min，停药20min后血液中药物已不能检测到

注意事项可轻度抑制心肌收缩，其余与普萘洛尔相似Ⅱ类-β受体阻断药

第十三页，共十九页，2022年，8月28日三、Ⅲ类-延长动作电位时程的药物阻滞钾外流，延长复极时间，能有效的中止由引导环引起的折返，具抗颤作用相关钾通道电流：ⅠKr、ⅠKs、ⅠK1主要药物：胺碘酮、索他洛尔第十四页，共十九页，2022年，8月28日胺碘酮(amiodarone)药理作用

降低窦房结起搏细胞和浦氏纤维自律性;减慢浦氏纤维和房室结的传导速度;显著延长心肌的APD、ERP。临床应用

广谱抗心律失常药药动学排泄缓慢，停药30d体内血药浓度仅降低

16%~34%，可通过胎盘，并能分泌到乳汁中。注意事项副作用：心血管系统、甲状腺功能失常、角膜微沉积物、肺间质纤维化等。

华法林、西咪替丁等药可增加本药血药浓度Ⅲ类药

第十五页，共十九页，2022年，8月28日索他洛尔药理作用呈剂量依赖性β受体阻断作用，并通过阻断延迟整流钾电流延长动作电位时程临床应用用于各种严重性心律失常，维持心房颤动病人的窦性心律药动学

体内不被代谢，经肾排出，t1/2为

12~15h，5个t1/2（2~3d）后代谢完全。老年人肾功能不全者，明显延长注意事项与β受体阻滞剂类似Ⅲ类药

第十六页，共十九页，2022年，8月28日四、Ⅳ类钙通道阻滞剂主要通过阻滞钙通道，抑制Ca2+内流发挥抗心律失常作用Ca2+内流慢反应细胞4相自动除极阻断钙通道阻滞剂主要药物：维拉帕米、地尔硫卓第十七页，共十九页，2022年，8月28日维拉帕米(异搏定，verpamil)药理作用降低窦房结自律性，减慢房室结传导性，延长窦房结、房室结的有效不应期临床应用阵发性室上性心动过速的首选药。药动学

口服有首过效应，在肝脏代谢，其代谢物仍有活性，为t1/23~7h，5个t1/2

（1~2d）后代谢完全注意事项Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、心功能不全、心源性休克者禁用，老年人、肾功低下者慎用，静脉给药可引起暂时窦性停搏Ⅳ类

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